Велкейд (Velcade)

Содержание

VELCADE® (bortezomib) Official Website

Велкейд (Velcade)

VELCADE (bortezomib) is approved for the treatment of people with multiple myeloma (a cancer of the plasma cells). VELCADE is also approved for the treatment of people with mantle cell lymphoma (a cancer of the lymph nodes).

How is VELCADE administered?

VELCADE is prescribed by a doctor experienced in the use of medications to treat cancer. It is administered by a healthcare professional as an injection into your vein (intravenously, or IV) or under your skin (subcutaneously). VELCADE must not be administered into your spinal fluid (intrathecally).

Who should not receive VELCADE?

Before you receive treatment with VELCADE, tell your doctor about all of your medical conditions. You should not receive VELCADE if you are allergic to bortezomib, boron, or mannitol.

What are the possible side effects of VELCADE?

VELCADE can cause serious side effects, including:

  • Nerve problems (peripheral neuropathy). VELCADE can cause damage to the nerves, a condition called peripheral neuropathy. You may feel muscle weakness, tingling, burning, pain, and loss of feeling in your hands and feet, any of which can be severe. Tell your doctor if you notice any of these symptoms. Your doctor may change the dose and/or schedule of VELCADE or stop it altogether. If you have peripheral neuropathy before starting VELCADE, your doctor could consider giving you VELCADE subcutaneously.
  • Low blood pressure (hypotension). VELCADE can cause a drop in blood pressure. Tell your doctor if you have low blood pressure, feel dizzy, or feel as though you might faint. If you are taking drugs that lower blood pressure, your medications might need to be adjusted. If you are not drinking enough liquids, your doctor may need to administer IV fluids.
  • Heart problems (cardiac toxicity). Treatment with VELCADE can cause or worsen heart rhythm problems and heart failure. Your doctor may closely monitor you if you have, or are at risk for, heart disease. Tell your doctor if you experience chest pressure or pain, palpitations, swelling of your ankles or feet, or shortness of breath.
  • Lung problems (pulmonary toxicity). There have been reports of lung disorders in people receiving VELCADE. Some of these events have been fatal. Tell your doctor if you experience any cough, shortness of breath, wheezing, or difficulty breathing.
  • Brain swelling (Posterior reversible encephalopathy syndrome -PRES). There have been reports of a rare, reversible condition involving the brain, called PRES, in people treated with VELCADE. People with PRES can have seizures, high blood pressure, headaches, tiredness, confusion, blindness, or other vision problems. Treatment with VELCADE should be stopped in cases of PRES.
  • Stomach and Intestinal problems (gastrointestinal toxicity). VELCADE treatment can cause nausea, vomiting, diarrhea, and constipation. If your symptoms are severe, your doctor may recommend IV fluids and/or medications.
  • Low platelet counts (thrombocytopenia). VELCADE can cause low levels of platelets (clot-forming cells). If platelets become very low, there is an increased risk of bleeding. Your doctor may recommend a platelet transfusion or other supportive care.
  • Lowered white blood cells (neutropenia). VELCADE can cause low levels of neutrophils which are a type of white blood cells that help to fight infections. If your white blood cells become low, you can be at higher risk for infections. Tell your doctor if you develop a fever or believe you have an infection. You will have regular blood tests to check your cell counts during your treatment with VELCADE. If the number of these cells is very low, your doctor may change the dose and/or schedule of VELCADE.
  • Tumor lysis syndrome (TLS). TLS is a syndrome that causes a chemical imbalance in the blood that could lead to heart and/or kidney problems. TLS can occur with cancer treatments, and your doctor will be monitoring your blood and urine for any signs of this syndrome. If you develop TLS, your doctor will take appropriate steps to treat it.
  • Liver problems (hepatic toxicity). If you have liver problems, it can be harder for your body to get rid of VELCADE. VELCADE has caused sudden liver failure in people who were taking many medications or had other serious medical conditions. Symptoms of liver problems include a yellow discoloration of the eyes and skin (jaundice) and changes in liver enzymes measured in blood tests. Your doctor will closely monitor you if you have liver disease.

More than 1 in 5 people (20%) receiving VELCADE have experienced the following side effects in one or more clinical trials: neutropenia, thrombocytopenia, peripheral neuropathy, fatigue, nausea, diarrhea, leukopenia (low levels of white blood cells), anemia, constipation, neuralgia (nerve pain), vomiting, lymphopenia (low levels of a certain type of white blood cells), rash, pyrexia (fever), and anorexia.

What other information should you tell your doctor?

VELCADE can harm your unborn baby. Avoid becoming pregnant during treatment with VELCADE. You and your partner should use effective birth control during treatment and for 60 days after the final dose of VELCADE.

If using hormonal contraceptives (for example, the pill), an additional barrier method of contraception (for example, diaphragm or condom) must be used. Tell your doctor immediately if you think you are pregnant.

Do not breastfeed during treatment with VELCADE and for 60 days after your final dose of VELCADE.

You should also tell your doctor if you:

  • Have kidney disease. If you are on dialysis, your doctor will administer VELCADE after the dialysis procedure.
  • Are taking medication for diabetes. VELCADE can affect your blood glucose levels. Your doctor may require close monitoring of your blood glucose levels and change the dose of your diabetes medicine while you are being treated with VELCADE.
  • Have liver disease.
  • Are using any other medications, including prescription and nonprescription medications, herbal or dietary supplements, or holistic treatments. St. John’s wort should be avoided.
  • Develop a rash of any type or have skin pain while receiving VELCADE.

The side effects of VELCADE may impair your ability to drive or operate machinery.

These are not all of the possible side effects with VELCADE. It is important to always contact your doctor if you experience any side effects while on VELCADE. If you have any questions about VELCADE, contact your doctor. Additional information is available on the website at VELCADE.com.

Please see VELCADE® (bortezomib) full Prescribing Information.

Источник: http://www.velcade.com/

Велкейд (Velcade) — инструкция по применению, цена, аналоги

Велкейд (Velcade)

Фото препарата Велкейд 3,5 мг

  • Действующее вещество: Бортезомиб (Bortezomib) (PS-341) в форме трехмерного бороксина (в пересчете на бортезомиб (PS-341) в форме мономера).
  • Вспомогательные вещества: маннитол — 35 мг; азот — q.s.
  • Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство.
  • Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 3,5 мг. По 38,5 мг препарата (соответствует 3,5 мг бортезомиба) в стеклянный флакон вместимостью 10 мл с пробкой из бромбутилового каучука и алюминиевой крышкой. Один флакон упаковывают в блистер и картонную пачку.
  • Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре от до 30° С в оригинальной упаковке. Срок годности 3 года. После растворения Велкейд можно хранить при температуре не выше 25 °C в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия продажи: препарат отпускается строго по рецепту.
  • Производитель: Бен Веню Лабораториз Инк., США; Пьер Фабр Медикамент Продакшн, Франция; БСП Фармасьютикалс С.р.л., Италия; Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия; ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.

Велкейд – средство против опухолей на основе бортезомиба – применяется при лечении следующих типов рака:

  • опухоли костного мозга, в том числе множественные формы миеломы (как двухлинейная химиотерапия противоопухолевыми лекарственными средствами);
  • лимфома мантийноклеточного типа (пациентам, кто получил не менее одной линий химиотерапии другими лекарствами, направленные на борьбу с онкологией – не на основе препаратов бортезомиба).

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость элементов лекарственного средства;
  • повышенная чувствительность, вызывающая аномальную реакцию организма на попадание в организм бортезомиба, бора, маннитола и их производных;
  • поражения присердечной сумки;
  • беременность, время лактации;
  • детский возраст – до 12 лет, если отсутствовал опыт лечения препаратами на основе бортезомиба;
  • заболевания лёгких острой формы, характеризующиеся диффузным поражением паренхимы органа и появлением в нём инфильтратов;
  • применение на фоне лечения средствами, в основе механизма действия которых лежит индукция изофермента CYP3A (субстратов на основе изофермента CYP3A), к таким препаратам относятся: фенобарбитал, лекарственные средства на основе экстракта зверобоя, карбамазелин, фенитоин, рифампицин;
  • острая печёночная недостаточность либо хронический дефицит функции данного органа последних степеней.

С осторожностью Велкейд необходимо назначать для пациентов, страдающих скомпенсированными поражениями печени и почек, эпилепсией и прочими эпилептоидными состояниями, нейропатии диабетического типа. Не рекомендуется применять Велкейд пациентам, страдающим обморочными состояниями, подверженными потерям сознания неясного происхождения.

Также необходимо помнить о нежелательном совмещении Велкейда и препаратов, имеющих гипотензивный эффект, а также пероральных гипогликемических средств.

Для применения данного средства необходимо, чтобы организм больного не был обезвожен (такое состояние может обусловлено поносом и/или рвотой, данные проявления весьма часты как побочные эффекты химиотерапии), чтобы пациент не страдал запорами и не имел в анамнезе жизни операций по поводу острой сердечной недостаточности, например, после инфаркта миокарда.

Фармакологическое действие

Велкейд – это препарат, имеющий противоонкологический спектр действия. Он изготовлен на основе бортезомиба, который проявляет активность в отношении протеасом клеток многих млекопитающих, в том числе человека, являясь веществом подобным химотрипсину. Названная протеасома – это клеточная органелла, которая ответственна за лизис ряда белков.

Равновесие процессов синтеза и лизиса белковых молекул позволяет поддерживать постоянство внутренней среды отдельной клетки. Раковая клетка имеет нарушенный гомеостаз, что позволяет ей бесконтрольно и бесконечно пролиферировать. Именно с этим призваны справиться препараты на основе бортезомиба.

Так, во множестве клинических исследованиях бортезомиб показал прекрасные результаты в отношении множественной миеломы.

Велкейд стимулирует репаративные процессы в клетках, расположенных рядом с очагом злокачественного процесса. Так, при наличии зон поражений костной ткани бортезомиб запускает процесс их регенерации, путём стимуляции клеток, создающих костную ткань, остеобластов и отключения активности клеток, разрушающих остеоциты.

Если сравнивать курсы приёма рассматриваемого лекарственного средства, то первая линия эвакуируется стремительнее следующих. Данный процесс характеризуется такой величиной, как клиренс. Клиренс для 1 приёма – 98-114 л/ч, а для последующих – 14-31 л/ч.

Бортезомиб стремительно и активно распространяется в организме. Величина объёма распределения – 500-1900 л/м2. Степень связывания бортезомиба с транспортными белками плазмы – 84%.

Метаболизм действующего вещества проходят в своей цепочке биохимических превращений цитохромный путь. Вначале от бортезомиба отщепляются атомы бора, в результате чего образуются две молекулы менее активного метаболита. Затем эти метаболиты подвергаются гидролизу. По его завершении образуются целый ряд производных, эвакуируемых из организма.

Функциональное состояние гепатоцитов напрямую имеет непосредственное влияние на эвакуацию препарата из организма. Поражения печёночной ткани лёгких форм не снижают скорость и не ухудшают качество выведения рассматриваемого лекарственного средства из организма. Поражения гепатоцитов средней и тяжёлой форм увеличивают средний период эвакуации на 55-63%.

Инструкция по применению

Инструкция препарата Велкейд предполагает в/в и п/к способы применения. При введении важна концентрация раствора. Для в/в раствора это 1 мг/мл, для п/к – 2,5 мг/мл. Перед началом терапии необходимо строго и чётко подобрать дозу препарата, наиболее подходящую данному конкретному пациенту.

Взрослые

Существует несколько способов применения препаратов на основе бортезомиба. Основные из них – монотерапия и комбинированная терапия. При монотерапии препарат вводят струёй внутривенно в течение 4-5 с либо подкожно. Рекомендуемая доза – 1,3 мг/м2 дважды в неделю на протяжении 2 недель.

Обычно препарат вводят на 1, 4, 8 и 13 дни. Затем следует перерыв сроком на десять суток. Из схемы лечения видно, что для повторного введения препарата период ожидания должен составлять не менее трёх суток. Количество циклов, необходимых для возможности оценки успешности лечения, варьируется от 3 до 5.

Возможно и более продолжительное лечение.

В случае долговременной терапии схема лечения соответствует стандартной либо проводится по упрощённой (поддерживающей) методике: препарат вводится каждую неделю в течение месяца, интервал между приёмами составляет 1 неделю, интервал между циклами – 2 недели. В случае позитивной динамике лечения пациентам, как правило, требуется ещё 2-3 дополнительных цикла для достижения устойчивой ремиссии.

При отсутствии позитивной реакции больного на лечение препаратом применяется комбинированная терапия. Причём под отсутствием позитивной реакции понимается как дальнейшее развитие онкологического процесса, так и его остановка на 2-4 стадии.

Комбинированная терапия предполагает применение больших доз Дексаметазона вместе с препаратом Велкейд. В этом случае схема лечения такова: с каждой дозой Велкейда применяется и Дексаметазон – 20 мг в день введения, 20 мг – на следующие сутки, всего 40 мг Дексаметазона. Суммарно за цикл пациент пример 160 мг Дексаметазона.

Также комбинированную терапию можно проводить вместе с Преднизолоном и Мелфаланом. Способ применения и дозы Велкейда аналогичным стандартным условиям. Дозы Преднизолона и Мелфалана индивидуально подбирает врач, занимающейся химиотерапией.

Дети

Применение рассматриваемого препарата больными детского возраста противопоказано. Однако в случае крайней необходимости данный препарат может быть использован. В этом случае схема лечения и дозы подбираются индивидуально.

Приём во время беременности и кормления грудью

Химиотерапия на любом сроке беременности и в период лактации строго противопоказана в виду её крайней токсичности.

Побочные эффекты

Высокоактивный медикамент Велкейд ввиду своей токсичности имеет широкий спектр побочных эффектов.

Среди них пагубное влияние на такие органы и системы органов как:

  1. Иммунная система.
  2. Кроветворные органы.
  3. Эндокринная система.
  4. Периферическая нервная система и ЦНС.
  5. Органы чувств и анализаторы.
  6. Дыхательная система.
  7. Мочеполовая система.

Также возможно проявление аллергических реакций, поражение кожных покровов, нарушения со стороны ОДС, типовые иммунопатологические симптомы, изменения лабораторно-диагностических показателей биологических жидкостей организма.

Передозировка

Интоксикация характеризуется резким падением АД и устойчивой тромбоцитопенией. Передозировка наступает при превышении рекомендуемой дозы уже в 1,5-2 раза.

При интоксикации необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Требуется симптоматическая терапия, направленное на поддержание уровня АД, приемлемого для работы ССС, купирование лихорадки. Комплекс лечебно-реанимационных мероприятий включает в себя инфузии, а также лекарства, обладающие вазоконстрикторными свойствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется приём препарата вместе со средствами, обладающими индукторной активностью в отношении изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У больных с диагнозом сахарный диабет I типа, получающих химиотерапию, на фоне приёма таблеток с гипергликемическим эффектом, наблюдались случаи как резкого снижения, так и резкого повышения содержания глюкозы в плазме крови.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 3,5 мг.

Особые указания

Терапия с использованием лекарственного препарата требует определённой квалификации от специалиста, проводящего процедуры и назначающего лечение. Это должен быть дипломированный специалист в области онкологии и/или химиотерапии.

Препарат должен вводятся исключительно внутривенным либо подкожным способом. При случайном введении бортезомиба интратекальным способом регистрировались случаи летального исхода.

Перед началом цикла химиотерапии и в середине его необходим мониторинг показателей крови. Особое внимание следует уделить подсчёту формулы лейкоцитов и уровню кровяных пластинок.

Аналоги

Аналогами препарата являются синтетические противоопухолевые средства – Сегидрин, Борамилан, Борамилан ФС, Глицифон, Рефнот.

Цена, где можно купить

Препарат можно купить в государственных аптеках при наличии соответствующего рецепта. Цена препарата Велкейд (одной упаковки) начинается от 11589 рублей.

Источник: http://onkolog-24.ru/velkejd-velcade.html

Велкейд 3.5 мг, цена 20 000 руб.. Купить Велкейд 3.5 мг в Москве с доставкой по России. – Аптека Onko Help

Велкейд (Velcade)

Уникальность этого препарата при борьбе с такими сложными формами онко-заболеваний, как: миелома и мантийноклеточная лимфома заключается в том, что Велкейд (Бортезомиб) расщепляет белок опухолевой ткани. Кроме того, ему присуще химотрипсиноподобное действие. Существенную помощь в этом процессе играет указанный в описании Велкейда Убиквитин.

При этом, происходит разрушение опухолевых клеток на микроклеточном уровне.

Купить Велкейд можно в нашем магазине, ознакомившись с описанием препарата

Анализируя отзывы по данному препарату на различного рода ресурсах, можно сделать несколько основных выводов:

Указанная стоимость лекарства более чем соответствует получаемому результату от комплексной терапии Велкейдом

Многочисленные исследования препарата, подтверждают его способность к разрушению опухолевых тканей на микроуровне

Велкейд (Бортезомиб), точнее его описание позволяет лишний раз убедиться в этом

Побочные эффекты, возникающие в процессе приема Велкейда, не высоки и полностью соответствуют таковым, при получении комплексной противоопухолевой терапии

Дозировка

Дозирование препарата отличается в случае моно или комбинированной терапии.

Так, в случае монотерапии, следует придерживаться такого режима дозирования:

Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 1,3 мг/м2 площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2 нед (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12–21). Между введением последовательных доз препарата Велкейд (Бортезомиб) должно пройти не менее 72 ч.

При длительности лечения более 8 циклов Велкейд можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии — еженедельно в течение 4 нед (дни 1, 8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23–35).

Комбинированная терапия.

Рекомендуемая доза: вводят в/в струйно, в течение 3–5 с в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь.

Проводят девять 6-недельных циклов как показано в таблице 2. В циклах 1–4 Велкейд®(Бортезомиб) применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32), а в циклах 5–9 — 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29).

Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 1,3 мг/м2 площади поверхности тела.

Способ применения

Содержимое 10 мл флакона растворяют в 3,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят путем 3–5 секундной в/в болюсной инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Препарат нельзя смешивать с другими ЛС, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида.

Раствор бортезомиба — основного компонента Велкейда, должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

При этом, следует строго соблюдать методы асептики, следя, чтобы препарат находился в стерильных условиях.

Взаимодействие с другими препаратами

В целом, препарат не проявляет особого взаимодействия с иными препаратами этого класса.

Но, следует тщательно наблюдать за больными, получающими одновременно бортезомиб и кетоконазол, ритонавир.

А вот в комбинации с омепразолом, Велкейд (Бортезомиб) активности не проявляет.

С мелфалан-преднизоном — изменения клинических параметров незначительны.

У больных сахарным диабетом, возможны случаи гипогликемии и гипергликемии

У больных, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Быть аккуратными при комбинации препарата с амиодарон, противовирусными средствами, изониазидом, нитрофурантоином ) и препаратами, снижающими АД.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору, а также к любому из компонентов, входяших в состав препарата;

Беременность;

Период кормления грудью;

Детский возраст (отсутствие опыта применения).

С осторожностью:

Тяжелые нарушения функций печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — тромбоцитопения, анемия, нейтропения; часто — лейкопения, лимфопения; нечасто — панцитопения, фебрильная нейтропения; редко — ДВС-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотония, снижение АД, аритмия, тахикардия, фибрилляция предсердия, сердцебиение, отек легких, петехии; нечасто — застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, снижение фракции выброса левого желудочка, обострение сердечной недостаточности, брадикардия, трепетание предсердий; редко — полная AV блокада, тампонада сердца.

Со стороны органов дыхания: очень часто — одышка, кашель; часто — носовое кровотечение, плевральный выпот, выделения из носа; нечасто — кровохарканье; редко — острое диффузное инфильтративное поражение легких, повышение давления в легочной артерии.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота, рвота, диарея, запор, боли в области живота, диспепсия, снижение аппетита; часто — боли в горле, желудочно-пищеводный рефлюкс, непроходимость кишечника, вздутие живота, стоматит и изъязвления слизистой ротовой полости, дисфагия, гепатит, повышение уровня АСТ, повышение уровня ЩФ, повышение уровня ГГТ; нечасто — отрыжка, геморрагическая диарея, изъязвления на языке, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, рвота с кровью, паралитический илеус, повышение уровня АЛТ, гипербилирубинемия, нарушение показателей функции печени; редко — ишемический колит, острый панкреатит.

Со стороны периферической и центральной нервной системы: очень часто — периферическая нейропатия, парестезия, дизестезия, головокружение, головная боль; часто — извращение вкуса, полинейропатия, судороги, обморок, тревожность; нечасто — потеря сознания, потеря вкуса; редко — энцефалопатия, вегетативная нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек и почечная недостаточность, затруднение мочеиспускания, гематурия.

Со стороны органов слуха: нечасто — нарушение слуха; редко — двусторонняя глухота.

Со стороны органов зрения: часто — снижение четкости зрения, инфекция и раздражение конъюнктивы.

Со стороны иммунной системы: очень часто — инфекции нижних дыхательных путей и легких, назофарингит, герпес, бронхит; часто — инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, постгерпетическая невралгия, синусит, фарингит, кандидоз ротовой полости, инфекции мочевыводящих путей, инфицирование катетера, сепсис, гиперемия, гастроэнтерит; нечасто — гиперчувствительность к лекарствам; редко — глазной герпес, герпетический менингоэнцефалит, отек Квинке.

Со стороны кожных покровов: очень часто — кожная сыпь, зуд, покраснения, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в конечностях, миалгия, артралгия.

Местные реакции: нечасто — боль в месте инъекции, флебит.

Метаболические нарушения: часто — гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, озноб, отеки нижних конечностей; нечасто — синдром лизиса опухоли.

Пациенты с мантийно-клеточной лимфомой

Показатели безопасности препарата Велкейд®(Бортезомиб) у этих пациентов были сходны c соответствующими показателями у пациентов с множественной миеломой.

Значительные различия между 2 группами пациентов заключались в том, что тромбоцитопения, нейтропения, анемия, тошнота, рвота и повышение температуры тела чаще наблюдались у пациентов с множественной миеломой по сравнению с пациентами с лимфомой мантийных клеток, а периферическая нейропатия, сыпь и зуд — у пациентов с мантийно-клеточной лимфомой.

Примечания

Передозировка.

Симптомы: острое симптоматическое падение АД и тромбоцитопения со смертельным исходом (при превышении рекоме). Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения головокружения, обморока или зрительных расстройств.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Подобные процессы могут возникнуть при превышении рекомендуемой дозы более чем в 2 раза.

Источник: https://www.onko-help.ru/catalog/velkeyd_3_5_mg/

ВЕЛКЕЙД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Велкейд (Velcade)
Как вы оцениваете эффективность ВЕЛКЕЙД?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Велкейд – противоопухолевое средство.Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т. к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.Всасывание и распределениеПосле однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.T1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м2, а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м2 увеличивается пропорционально дозе.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T1/2 в фазе выведения и AUC0-24. Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины Сmax и T1/2 в этой фазе не изменяются.

После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC0-24 – с 30.1 до 54 ч/нг/мл.При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.

Метаболизм и выведениеМетаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.
Препарат Велкейд применяется для лечения множественной миеломы (терапия 2 линии).

Велкейд вводят в/в струйно в течение 3-5 сек. Рекомендуемая начальная доза Велкейда составляет 1.3 мг/м2 площади поверхности тела 2нед. в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 – 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз Велкейда должно пройти не менее 72 ч.

Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.При достижении частичного ответа рекомендуется продолжение терапии Велкейдом, но не более 8 циклов.

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения ВелкейдаПри развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением невропатии, лечение Велкейдом следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение Велкейдом можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1.

3 мг/м2 снижают до 1 мг/м2; дозу 1 мг/м2 снижают до 0.7 мг/м2). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены Велкейда, если только польза от его применения явно не превышает риск.

При появлении связанной с применением Велкейда невропатической боли и/или периферической невропатии дозу препарата изменяют в соответствии с нижеприведенной таблицей. У больных с тяжелой невропатией в анамнезе Велкейд можно применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной Велкейдом невропатической боли и/или периферической сенсорной невропатии

Тяжесть периферической невропатииИзменение дозы и частоты введения
1 степень (парестезия и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции Доза и режим введения не требуют коррекции
1-я степень с болью или 2-я степень (нарушение функции, но не повседневной активности) Снизить дозу до 1 мг/м2
2-я степень с болью или 3-я степень (нарушение повседневной активности) Приостановить применение Велкейда до исчезновения симптомов токсичности. После этого возобновить лечение, снизив дозу Велкейда до 0.7 мг/м2 и уменьшив частоту введения до 1нед.
4-я степень (стойкая потеря чувствительности, нарушающая функцию) Прекратить применение Велкейда

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.Пациентам с нарушениями функции почек, особенно при КК10% – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; 0.1-1% – фебрильная нейтропения.Со стороны пищеварительной системы: >10% – тошнота, рвота, диарея, запор; 1-10% – снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-10% – ортостатическая гипотония, снижение АД; 0.1-1% – застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.Со стороны дыхательной системы: 1-10% – одышка, кашель.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >10% – периферическая невропатия, головная боль, головокружение; 1-10% – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; 0.1-1% – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.Со стороны органов чувств: >10% – извращение вкуса; 1-10% – снижение четкости зрения; 0.01-0.1% – двусторонняя глухота.Со стороны обмена веществ: 1-10% – обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.Дерматологические реакции: 1-10% – кожный зуд.Прочие:>10% – миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; 1-10% – инфекции, вызванные Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.:
Противопоказаниями к применению препарата Велкейд являются: беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст (отсутствие опыта применения); повышенная чувствительность к бортезомибу, бору или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Беременность

:
Препарат Велкейд противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при применении Велкейда в комбинации с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином).

Следует с осторожностью назначать Велкейд одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.:Симптомы: резкое падение АД (описан один случай).Лечение: в случае передозировки рекомендуется тщательно контролировать показатели гемодинамики и проводить активную коррекцию артериальной гипотензии путем введения инфузионных растворов и проведения соответствующей неотложной терапии.

Специфический антидот к Велкейду не известен.
Препарат Велкейд следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от действия света, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

После растворения Велкейд можно хранить при температуре не выше 25°С в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч.

Форма выпуска

Велкейд – лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 3.5 мг: фл. 1.

Состав

:
1 флакон Велкейд содержит: бортезомиб (PS-341) 3.5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, азот.

Дополнительно

:
Лечение Велкейдом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.С осторожностью применять препарат при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты. Пациентов следует проинструктировать о необходимости обращения к врачу в случае головокружения, чувства “легкости в голове” или обморока. При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение глюкокортикоидов и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.У пациентов с судорогами или эпилепсией в анамнезе описаны нечастые случаи развития судорог. Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.При снижении количества тромбоцитов

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/velkeyd.html

Велкейд

Велкейд (Velcade)

Противоопухолевые средства разных групп.

Производители

Бен Венью Лабораторис Инк (Соединенные Штаты Америки), Бен Венью Лабораторис Инк, упаковано Фармстандарт-УфаВита (Соединенные Штаты Америки), БСП Фармасьютикалс С.р.л., упаковано Фармстандарт-УфаВИТА (Италия), Пьер Фабр Медикамент Продакшн, упаковано Фармстандарт-УфаВита (Франция), Янссен-Силаг Н.В.(Бельгия), произведено Бен Веню Лабораториз Инк (Соединенные Штаты Америки)

Фармакологическое действие

Бортезомиб является обратимым высокоселективным ингибитором активности протеасомы 26S и представляет собой модифицированную борную кислоту.

Ингибируя химотрипсиноподобное действие протеасомы бортезомиб вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Ингибируя протеасому бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).

Период полувыведения (Т1/2) препарата в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 часов.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению периода полувыведения в фазе выведения и AUC0-24 (площадь под кривой концентрация/время).

Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины максимальной концентрации и Т1/2 в этой фазе не изменяются.

Побочное действие Велкейд

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

  • очень часто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения;
  • нечасто – фебрильная нейтропения.

Со стороны системы пищеварения:

  • очень часто – тошнота, рвота, диарея, запор;
  • часто – снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.

Со стороны периферической и центральной нервной системы:

  • очень часто – периферическая нейропатия, головная боль, извращение вкуса, головокружение;
  • часто – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания;
  • нечасто – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто – ортостатическая гипотония, снижение артериального давления;
  • нечасто – застойная сердечная недостаточность, полная атриовентрикулярная блокада, тампонада сердца.

Со стороны органов дыхания:

Со стороны кожи и кожных придатков:

  • очень часто – кожная сыпь;
  • часто – кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • очень часто – миалгия;
  • часто – артралгия.

Метаболические нарушения:

  • часто – обезвоживани,
  • снижение содержания натрия в сыворотке крови.

Со стороны органов зрения:

  • часто – снижение четкости зрения.

Прочие:

  • очень часто – слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость;
  • часто – инфекции Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб;
  • редко – двусторонняя глухота.

Показания к применению

Множественная миелома (терапия 2-ой линии).

Противопоказания Велкейд

Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору или любому из вспомогательных компонентов препарата; беременность и период кормления грудью, детский возраст.

С осторожностью:

  • тяжелые нарушения функций печен,
  • тяжелые нарушения функции почек.

Способ применения и дозировка

Велкейд вводится внутривенно струйно в течение 3-5 секунд.

Препарат нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Рекомендуемая начальная доза бортезомиба составляет 1,3 мг/кв. м площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21).

Цикл лечения составляет 21 день.

Между введением последовательных доз Велкейда должно пройти не менее 72 часов.

В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.

При достижении частичного ответа рекомендуется продолжение терапии Велкейдом, но не более 8 циклов.

При появлении связанной с применением Велкейда нейропатической боли и/или периферической нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с тяжестью периферической нейропатии.

У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе Велкейд можно применять только после тщательной оценки отношения риск/польза.

За больными с нарушением функций почек и печени следует тщательно наблюдать и рассмотреть возможность снижения дозы.

Взаимодействие

В исследованиях бортезомиб проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4.

В клинических исследованиях у больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Особые указания

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

Чаще всего при терапии Велкейдом наблюдается преходящая тромбоцитопения, при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11 день цикла.

При возникновении нейропатии проводят поддерживающую терапию.

Обычно частота развития периферической нейропатии достигает максимума на 5 цикле лечения Велкейдом.

При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической нейропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения Велкейда.

При лечении больных, имеющих какие-либо факторы риска развития судорог, требуется особая осторожность.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 гр.С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Источник: https://Elixir.farm/lekarstva/velkeyd/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.