Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Содержание

Тиопентал натрия – средство для неингаляционного наркоза

Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Препарат для медицинского наркоза очень короткого действия. Тиопентал натрия – смесь натриевой соли с безводным карбонатом натрия.

  • Фармакологическая  группа препарата Тиопентал натрия – наркозные средства.
  • Тиопентал натрия по латыни — Thiopentalum Natrium
  • Рецепт на Тиопентал натрия на латинском языке выглядит так: Rp.: «Thiopentali-natrii 1,0 D. t. d. N. 6 S. Для наркоза.»
  • Торговые названия Тиопентала натрия —  «Тиопентал-натрий», «Тиопентал», «Тиопентон», «Пентотал»
  • Аналоги Тиопентала натрия (препараты с идентичным активным действующим веществом) – все средства, перечисленные в предыдущем пункте.
  •  В кино и литературе  Тиопентал натрия описывается, как «сыворотка правды», то есть вещество, после которого человек, якобы, не способен лгать.
  • Вещество в дозировке, многократно превышающей терапевтическую, используется в некоторых штатах США  для казни преступников.

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Расфасован во флаконы с резиновыми пробками, содержание вещества в каждой – 0,5 грамм или 1 грамм.

Фармакологическое действие

Обладает слабым анальгезирующим, сильным снотворным и небольшим миорелаксирующим эффектом

  1. Стимулирует ГАМК-рецепторы, при этом сокращает время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга
  2. Увеличивает время прохождения ионов хлора внутрь нервной клетки
  3. Подавляет возбуждение  аспарата и глутамата (аминокислот)
  4. Стимулирует гиперполяризацию мембраны
  5. Повышает порог возбудимости нейронов и тормозит проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу, этим обусловлено противосудорожное действие препарата
  6. Тормозит поглощение мозгом кислорода и глюкозы в головном мозге
  7. Гасит полисинаптические рефлексы и тормозит проведение импульса по вставочным нейронам головного мозга, чем обеспечивает миорелаксирующий эффект
  8. Снижает внутричерепное давление
  9. Через 30-40 минут после введения вещества пациент погружается в сон, который, на протяжение следующих 40 секунд, становится крепче и превращается в наркоз (хирургическую стадию)
  10. Сам наркоз длится от 5 до 10 минут, затем снова начинается стадия сна (от 10 до 30 минут)
  11. На хирургической стадии фиксируется снижение роговичного и сухожильного рефлекса, небольшое сужение зрачка, расслабление мышц глотки в совокупности с западанием языка, снижение глубины дыхания, падение артериального давления
  • Связь с белками плазмы – 86%
  • После  введения  максимальная концентрация активного вещества в мышечной ткани фиксируется на 15 секунде, в тканях головного мозга – на 30 секунде
  • Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке
  • Метаболизируется в печени, образуя неактивные метаболиты
  • Период полувыведения – от 3 до 8 часов у взрослых, 6 часов – у детей
  • Тиопентал натрия показан для общего наркоза при непродолжительных хирургических вмешательствах
  • Для общей и вводной анестезии перед применением миорелаксантов и анальгетиков
  • Гипоксия мозга при искусственном кровообращении
  • Для проведения наркоанализа в психиатрии
  • Для купирования эпилептических припадков, при эпилептическом статусе
  • Купирование судорожных состояний, возникающих после ингаляционного наркоза

Абсолютные

  1. Алкогольная интоксикация, а также острая интоксикация после использования  наркотических анальгетиков, снотворного и препаратов для общего наркоза
  2. Порфирия
  3. Бронхиальная астма
  4. Шок
  5. Злокачественная гипертермия
  6. Непереносимость компонентов препарата

Относительные (с осторожностью)

  1. Сердечнососудистая недостаточность
  2. Гиповолемия
  3. Нарушения функции миокарда
  4. Пониженное артериальное давление
  5. Коллапс
  6. Миотония
  7. Воспалительные процессы в носоглотке
  8. Лихорадка
  9. Анемия
  10. Сепсис
  11. Микседема
  12. Хроническая обструктивная болезнь легких
  13. Кахексия
  14. Ожирение
  15. Почечная, печеночная недостаточность и недостаточность надпочечников
  16. Сахарный диабет
  17. Детский возраст
  18. Беременность и период лактации

Важно! Во время беременности препарат используют только в том случае, если ожидаемая польза значительно превышает риск. При использовании препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

  • Сердечнососудистая система:  аритмия, тахикардия, коллапс при быстром введении, падение артериального давления
  • Пищеварительная система: слюнотечение, тошнота, икота, рвота
  • Нервная система: эпилептические припадки, мышечные подергивания, головокружение, головная боль, сонливость после операции,  паралич лучевого нерва, повышение тонуса блуждающего нерва, спутанность сознания. Синдром беспокойных ног
  • Дыхательная система:  кашель, чихание, спазм бронхов, повышение бронхиальной секреции, при быстром введении – угнетение дыхательного центра
  • Местные и аллергические реакции: в месте инъекции  тромбофлебит, тромбоз, спазм сосудов, а также кожные высыпания, зуд, анафилактический шок

Инструкция по применению

Начать нужно с того, как правильно развести Тиопентал натрия, который выпускается в виде порошка. Как вспомогательное средство в этом случае используется обычная вода для инъекций. Для взрослых используется 2,5% раствор, для детей – 1% раствор.

Согласно инструкции, Тиопентал натрия нужно разводить непосредственно перед применением.

Вводить раствор нужно очень медленно, чтобы избежать коллапса

Дозировка препарата Тиопентал натрия рассчитывается, исходя из возраста, веса и состояния больного.

Взрослым

  1. Введение в общий наркоз: начинают с пробной дозы 25-75 мг, после, в течение минуты, наблюдают за состоянием пациента и вводят основную дозу 200-400 мг. Для поддержания наркоза дозировка составляет 50-100 мг.

  2. Как противосудорожное средство: внутривенно 75-125 мг, продолжительность  введения – 10минут
  3. При гипоксии мозга: 1,5-3,5 мг/кг.

    Продолжительность введения – 1 минута

  4. При почечной недостаточности дозировка составляет 75% от стандартного количества вещества
  5. Максимальная доза для разового внутривенного введения – 1 грамм

Детям

Инструкция по применению Тиопентала натрия предполагает для детей следующий режим дозирования:

  1. Новорожденные – 3-4 мг/кг
  2. От 1 месяца до 1 года – 5-8 мг/кг
  3. От года до 12 лет – 5-6 мг/кг

Передозировка

Симптомы:

  • Судороги
  • Угнетение центральной нервной системы
  • Угнетение дыхательного центра
  • Тахикардия
  • Ларингоспазм
  • Сильное падение артериального давления
  • В тяжелых случаях — отек легких, остановка сердца

Лечение передозировки препаратом  предполагает искусственную вентиляцию легких, симптоматическую терапию и введение антидота – препарата «Бемегрид»

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Источник: http://vnarkoze.ru/tiopental-natriya.html

Тиопентал натрий (thiopental sodium)

Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Тиопентал натрий. Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в 1 фл. — 500 мг, 1 г).

Фармакологическое действие

Тиопентал натрий относится к списку сильнодействующих веществ (список 1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты.

Обладает выраженной снотворной и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью.

Замедляет время открытия ГАМК-зависимых камалов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, АД.

Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 с; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгетическое действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При в/в введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Сmax — в течение 30 с (мозг), 15-30 мин (мышцы).

В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Vd — 1,7-2,5 л/кг, во время беременности — 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76-86%.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Тиопентал натрий метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов.

Т1/2 в фазе распределения — 5-9 мин, в фазе элиминации — 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности — до 26,1 ч, у пациентов с ожирением — до 27,5 ч), у детей — 6,1 ч.

Выводится, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов); — большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Применение

В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2,5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным.

При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза.

Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с додостижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.

Для купирования судорог -75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии — 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в — 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с — остальное количество. Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг.

Поддерживающая доза — 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочное действие

На ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. Со стороны ДС: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны НС : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.

vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз.

На ПС: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

АР: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота. Местные реакции: при в/в введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания

— гиперчувствительность; — порфирия, включая острую перемежающуюся (в т. ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); — интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; — шок; — астматический статус; — злокачественная гипертония;

— период лактации.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение АД, снижение ОПСС (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий.

При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот — бемегрид. При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД — плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных ЛС и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — в/в введение диазепама; при их неэффективности — ИВЛ и миорелаксанты.

Взаимодействие с другими лекарствами

— Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии);— с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на ЦНС;— с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС — усиление гипотензивного действия;

— метотрексатом — усиление токсического действия последнего. Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом. Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения АД.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпроманом, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Источник: http://farmaspravka.com/tiopental-natrij-thiopental-sodium

Тиопентал натрий

Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Рассчитать ИндексДоступности

Характеристика

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Способ применения и дозы

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза — 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг.

Для поддержания наркоза — 50–100 мг; купирование судорог — 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин.

У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых — 1 г.

Детям — в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных — 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес — 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг — 4–5 мг/кг.

Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Химическое название

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]G41 Эпилептический статусG93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензияS06 Внутричерепная травмаZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика71-73-8Фармакологическое действие – наркозное, противосудорожное, снотворное.

Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации.

Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию.

Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани.

Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Применение

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Источник: http://farmugroza.ru/substance/13135-tiopental-natrij.html

Тиопентал натрия, инструкция, область применения препарата

Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Наверняка каждый припомнит кадры шпионских фильмов, где язык развязывают при помощи «сыворотки правды». Действительно, желая получить те или иные сведенья, криминалисты и спецслужбы иногда используют препараты, заставляющие человека в расслабленном состоянии делать признания.

В 1953 году английский врач Р.Льюис применил один из таких медикаментов на обвиняемом в убийстве. Название препарата – Пентотал натрия. Позже выяснилось, что «открытие» доктора – всего лишь желание войти в историю, а лекарство предназначено для других целей.

Что же лечат Тиопенталом (Пентоталом) натрия по инструкции?

Когда препарат необходим

Что представляет собой Тиопентал натрия, инструкция осведомляет, что это – медикаментозное средство, которое используют для неингаляционного наркоза. Под влиянием препарата общая анестезия длится 20-25 минут. Используют для недолгих операций и базисного наркоза (после Тиопентала вводят другой препарат – анальгетик либо миорелаксант).

Его также применяют как добавочный способ для устранения судорог различного происхождения и при искусственной вентиляции легких, когда требуется снизить внутричерепное давление.

Возможно использование препарата при:

  • эпилепсии,
  • черепно-мозговых травмах,
  • профилактике кислородного голодания мозга.

Медикамент являет собой соединение натриевой соли, этила, тиобарбитуровой кислоты с безводным карбонатом натрия.

Тиопентал выпускается:

  • в форме лиофилизата (сухой пористой массы) – чтобы приготовить раствор для внутривенного вливания,
  • в форме желтоватого порошка – чтобы приготовить раствор для внутривенного введения.

Легко растворяется в воде.

Согласно инструкции Тиопентал натрия используют внутривенно или ректально (для детей в виде теплого настоя). Дозировка: внутривенно 3-10 мг на килограмм веса, ректально 40-50 мг на каждый год жизни детям, 1 г – взрослым.  

Как действует Тиопентал натрия

На организм Тиопентал натрия производит снотворное, противосудорожное и общеанестезирующее действие, в результате чего происходит:

  1. Блокировка распространения импульса судороги по мозгу.
  2. Скорейшее засыпание и крепкий сон.
  3. Сильное расслабление в мышцах.
  4. Ослабление процесса переработки мозгом глюкозы и кислорода.
  5. Притупление чувствительности дыхательного центра к углекислому газу.
  6. Кардиодепрессия – падение давления и объема ударов сердца, но учащение сокращений сердца.
  7. Снижение печеночного кровообращения.
  8. Увеличение вместимости венозной системы.
  9. Путем внутривенной инъекции стремительно входит в мозг, жировую ткань, а также мышцы, печень, почки. Эффект появляется уже через 40 секунд (при внутривенном введении), через 8-10 минут  – при ректальном.

Наркоз действует 20-25 минут, пробуждение тяжелое, с частичной потерей памяти. Обезболивающее действие прекращается на выходе со сна.

Смотрим видео о видах анастезии и их выборе:

Возможны ли побочные эффекты

Тиопентал, выпускающийся во флаконах, может вызвать ряд побочных эффектов в дыхательной, сердечнососудистой, пищеварительной и центральной нервной системах, а также аллергические реакции:

  1. Бронхоспазм и ларингоспазм
  2. Угнетение или остановка дыхания
  3. Увеличение слизи в бронхах
  4. Апноэ (приостановка дыхания)
  5. Головокружение
  6. Заторможенность
  7. Падение давления
  8. Высыпания на коже и зуд
  9. Отек Квинке
  10. Аритмия
  11. Тошнота и рвота
  12. Анафилактический шок

При попадании препарата в мягкие ткани возможна сильная боль и некроз, жжение вокруг места укола, возникает риск тромбофлебита (при введении 5% раствора).

Под влиянием алкоголя, успокоительных, снотворного, нейролептиков Тиопентал угнетает ЦНС, возможно удвоение их действия, поэтому препараты для наркоза лучше применять в меньших дозах.

Антидепрессанты и аналептики ослабляют действие (есть риск развития артериальной гипертензии и аритмии), адреноблокаторы – усиливают. Тиопентал подчеркивает эффект гипотермических и гипотензивных медикаментозных средств.

Препарат нельзя совмещать в одном шприце с антибиотиками, анальгетиками, миорелаксантами, транквилизаторами, аскорбиновой кислотой.

Тиопентал натрия по инструкции поднимает активность парасимпатической нервной системы. После того, как обезболивание начинает действовать, проверяют проходимость дыхательных путей.

Кому нельзя использовать лекарство

Инструкция по применению Тиопентала натрия содержит также особые предостережения, которые обязан знать не только доктор, но и в общих чертах пациент. Существует категория людей, которым он категорически противопоказан.

Препарат не рекомендуют применять при:

  • воспалениях носоглотки,
  • бронхиальной астме,
  • других недугах, не гарантирующих проходимость дыхательных путей.

Подвергаются риску при использовании лекарства больные:

  • сахарным диабетом,
  • болезнями печени и почек,
  • аномалиями кровообращения,
  • с отягощенной формой анемии,
  • патологиями функции миокарда.

Нельзя делать инъекцию людям в состоянии шока, коллапса, лихорадки, при сильном изнурении организма, обезвоживании.

Следует обращать внимание на наличие в истории болезни приступов порфирии (нарушения пигментного обмена). Острые нарушения кровообращения вызывает неосторожное использование препарата при сердечно-сосудистых патологиях.

Пожилым людям необходимо снизить дозу. На злоупотребляющих спиртными напитками препарат, скорее всего, не будет иметь эффекта.

Тиопентал будет действовать дольше, если у пациента есть патологии почек или нарушен белковый обмен.

Во время беременности применять тиопентал натрия можно лишь в случаях взвешивания всех «за» и «против», если прок для матери и плода преобладает над риском. Общая доза препарата не должна превышать четверть грамма. У плода медикамент может вызвать подавление ЦНС. На тонус матки не влияет.

Ни в коем случае не использовать препарат параллельно с употреблением витамина С и других препаратов, имеющих кислую реакцию. Грудное вскармливание перед наркозом следует на некоторое время прекратить.

После анестезии Тиопенталом минимум на сутки, лучше на двое, воздержаться от управления транспортом и взять освобождение от работы, требующей хорошей реакции. Выходить на улицу после использования препарата рекомендуют только с сопровождением.

Вводить Тиопентал натрия ректальным способом не рекомендуется, если больной перенес оперативные вмешательства в области прямой кишки и ануса, имеет заболевания толстого кишечника.

Перед применением Тиопентала натрия следует внимательно ознакомиться с инструкцией, слишком уж много «подводных течений» имеет препарат.

Применять медикамент могут лишь квалифицированные анестезиологи-реаниматологи в условиях медицинского стационара.

В отделении лечебного заведения должны быть в наличии средства и аппараты для поддержки надлежащей работы сердца и легких. Только в таких условиях возможно избежать описанных неприятностей. 

Источник: http://VekZhivu.com/article/2477-tiopental-natriya-instruktsiya-oblast-primeneniya-preparata

Тиопентал Натрия – Методы и средства лечения болезней

Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Препарат состоит из порошка тиопентала натрия.

Лекарство выпускается в стеклянных флаконах 1 г и 0,5 г, которые закрыты резиновыми пробками. Рецепт Тиопентал Натрия на латинском пишется как Thiopentali Sodium.

Фармакологическое действие

Средство предназначено для наркоза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза. Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.

На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов.

Он ингибирует возбуждающее действие аминокислот, препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.

Лекарство способствует миорелаксации, блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.

Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание.

Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем, АД и сердечный выброс.

Лекарство повышает емкость венозной системы, скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток.

Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.

Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения, а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения анестезия длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной сонливости.

При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов, неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД.

Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.

При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками плазмы – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко.

Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.

Показания к применению

Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях.

Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус, большие припадки, повышенное внутричерепное давление.

Он также применяется с целью профилактики гипоксии при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и анальгетиков.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе, нарушениях сократительной функции миокарда, шоковых и коллаптоидных состояниях, микседеме, лихорадке, порфирии, бронхиальной астме, дисфункции печени/почек, тяжелой анемии, миастении, сахарном диабете, сильном истощении, коллапсе, болезни Аддисона, воспалительных заболеваниях носоглотки и беременности.

Побочные действия

Лекарство может вызывать озноб, аритмию, затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость, кровотечение из прямой кишки, гипотонию, ларингоспазм, бронхоспазм, рвоту, головную боль и сердечную недостаточность. Помимо этого при его применении возможны следующие аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)

Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций, иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.

Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций. Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды.

В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится.

Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.

Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.

Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену. Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.

Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.

В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.

Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.

Детям препарат может вводиться ректально. Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).

Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:

  • 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
  • 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
  • до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.

При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.

Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.

Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза. В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение Кордиамина, кофеина, Коразолавнутривенно или внутримышечно.

Передозировка

В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.

В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.

Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов.

В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама.

Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.

Взаимодействие

Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов. Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином, Дипразином, Пентамином, Аминазином.

Взаимодействие с этанолом и ЛС, угнетающими нервную систему, вызывает взаимное усиление действия препаратов. Таким образом, это может спровоцировать значительное угнетение ЦНС, усиление гипотензивного эффекта, затруднение дыхания и повышение снотворного действия.

При сочетании с Магния Сульфатом усиливается угнетение ЦНС. Гипотензивное действие усиливается при взаимодействии с гипотензивными препаратами. Одновременный прием с Метотрексатом вызывает усиление его токсичного эффекта.

Тиопентал Натрия снижает влияние непрямых антикоагулянтов, контрацептивов, Гризеофульвина, ГКС. Он также повышает действие лекарств, которые провоцируют появление гипотермии.

Сочетание с Кетамином делает более вероятным снижение АД и угнетение дыхательного центра. Оно также приводит к удлинению времени восстановления функций организма после выхода организма из общего наркоза.

Эффект Тиопентал Натрия усиливается под действием препаратов, ингибирующих канальцевую секрецию и Н1-гистаминоблокаторов. А некоторые антидепрессанты, Аминофиллин и аналептики, наоборот, ослабляют его.

Взаимодействие с Диазоксидом повышает вероятность выраженного снижения АД.

Препарат не сочетается с антибиотиками, наркотическими анальгетиками, Эпинефрином, Дипиридамолом, Кетамином, Скополамином, Эфедрином, Аскорбиновой кислотой, Хлорпромазином, Атропином, Тубокурарина хлоридом (нельзя смешивать в одном шприце).

Условия продажи

Лекарство продается строго по рецепту.

Условия хранения

Держать препарат нужно в сухом и надежно защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальная температура – до 30 °C. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

Срок годности препарата в виде порошка – 2 года. Раствор следует использовать в первые часы после приготовления. Нельзя использовать лекарство по истечении срока годности.

Отзывы

Если препарат применяется правильно и в нужной дозировке, осложнений после операции из-за его введения возникать не должно. Редкие сообщения о негативных реакциях специалисты относят к другим причинам и, как правило, не связывают их с использованием данного лекарственного средства.

Цена Тиопентала Натрия, где купить

Цена Тиопентала Натрия в зависимости от продавца и производителя может быть разной. В среднем один флакон 10 мл стоит около 250 рублей.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Тиопентал Натрия обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/tiopental-natriya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.