Респираторные фторхинолоны при лечении бронхолегочных инфекций

Фторхинолоны при пневмонии

Респираторные фторхинолоны при лечении бронхолегочных инфекций

Различают монофторированные соединения (ципрофлоксацин, офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин), ди- (дифлоксацин, амефлоксацин) и трифторированные соединения (флероксацин). В клинической практике наиболее изучены и широко применяются монофторированные.

В настоящее время фторхинолоны наряду с цефалоспоринами занимают ведущее место в лечении бактериальных инфекций

Эти препараты имеют явное преимущество перед дру гими антибиотиками: они хорошо проникают в ткани, в клетки (гранулоциты, макрофаги), обладают малым размером молекулы, различие между МПК и МБК не большое, отсутствует плазмидная резистентность.

Фторхинолоны проявляют активность против грамположителъных и грамот рицателъных бактерий, особенно против грамотрицателъных аэробных микроор ганизмов. Синегнойная палочка умеренно чувствительна к этим препаратам: наибо лее активен ципрофлоксацин.

Все виды гемофилъной палочки и моракселлы чувст вительны к фторхинолонам, стафилококки более чувствительны к ним, чем стрептококки. Наиболее активно воздействуют на стрептококки, в том числе и пневмококки, ципрофлоксацин и офлоксацин. Энтерококки и S.

faecium обычно рези стентны. Микобактерии, как правило, чувствительны к фторхинолонам, особен но к ципрофлоксацину. Большинство анаэробов либо резистентны, либо умеренно чувствительны к фторхинолонам; хламидий и микоплазмы также проявляют уме ренную чувствительность.

Резистентность к фторхинолонам развивается редко.

Использование этих препаратов при респираторной инфекции прежде все го должно определяться чувствительностью микрофлоры. Большинство из них слабо воздействует на пневмококк.

В случаях инфекции, вызванной пени циллинрезистентным пневмококком, эффективность цефалоспоринов также низкая, поэтому целесообразно назначить ванкомицин или хлорамфеникол.

Однако в клинике при острых бронхитах, обострении хронического бронхита эффективность фторхинолонов при пневмококковой инфекции равна 80-90%, а бактериальная эрадикация — лишь 73%. При сочетании пневмонии с бакте риемией и менингитом ципрофлоксацин достаточно эффективен.

Гемофильная палочка — второй бронхо-легочный патоген, выделяемый в среднем у 11% больных с внебольничной инфекцией. Высокая чувствитель ность этого возбудителя к фторхинолонам определяет высокую клиническую (80-90%) и бактериологическую эффективность (до 97% эрадикации бакте рий) их применения.

Все фторхинолоны прекрасно всасываются при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации через 1-3 часа. Прием пищи несколько удлиняет всасывание, хотя не меняет Т1/2 и площадь под кривой «концентрация — вре мя» (AUC). Антациды нарушают всасывание. Фторхинолоны хорошо проника ют во многие органы и ткани, а также клетки, причем концентрации равны сы вороточным или превышают их.

При почечной недостаточности кинетика фторхинолонов значительно ме няется, а при циррозе печени — при применении пефлоксацина.

По степени на копления в легочной ткани, в альвеолярных макрофагах, эпителиальной жид кости фторхинолоны превышают концентрацию бета-лактамов. Отношение бронхиальный секрет/сыворотка для всех фторхинолонов выше 50%.

Для сравнения этот показатель для пенициллинов колеблется от 5 до 20%, для це фалоспоринов%, для аминогликозидов — 20%.

Прием ципрофлоксацина вместе с кофеином, теофиллином увеличивает концентрацию последних в крови и удлиняет Т1/2 кофеина, повышая тем самым риск развития токсического действия эуфиллина на ЦНС.

Профилак тически дозу теофиллина необходимо снижать. Офлоксацин не метаболизиру ется в печени и не влияет на метаболизм эуфиллина.

На всасывании фторхино лонов в желудочно-кишечном тракте сказывается прием пищи и антацидов, содержащих алюминий и магний, и сукралфат.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ципробай) — один из наиболее активных и широко используемых препаратов этой группы. Он хорошо проникает в раз личные органы и ткани, клетки.

В мокроту проникает до 100%, в плевральную жидкость — до 90-80%, в ткань легкого — до% препарата. Он хорошо накапливается в миндалинах (до%) и в воспалительной жидкости.

У пожилых людей наблюдаются более высокие концентрации препарата и показатель AUC, хотя Т1/2 не меняется.

У больных ХПН отмечена линейная зависимость между почечным клиренсом ципрофлоксацина и скоростью клубочковой фильтрации.

При инфекциях дыхательных путей препарат применяют внутрь помг 2 раза в день или в/в по 200 мг 2 раза в день. Судя по данным использования ципрофлоксацина при бронхо-легочной инфекции в США, его эффективность равна 89,9%. При госпитальной инфекции, вызванной энтеро бактером, бактериологический и клинический эффект отмечен в 87% наблю дений.

Высока его эффективность при острой бронхо-легочной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, у больных муковисцидозом. У пожилых больных, страдающих острой бронхо-легочной и мочевой инфекцией и другой сопутствующей тяжелой соматической патологией, ципрофлоксацин приво дил к излечению в 75,5% случаев, к улучшению — в 18,4%.

Элиминация бакте рий наблюдалась в 88,5% случаев.

ОФЛОКСАЦИН (таривид) по антимикробному действию близок к ципрофлоксацину, однако отмечается более высокая активность против золотистого стафилококка, лучшие фармакокинетические параметры и биодоступность, более длительный период полу элиминации, а также более высокие концентрации в сыворотке и тканях.

Применяют при респираторной инфекции помг 2-3 раза в день. В первых открытых исследованиях выявлена его достаточно высокая эф фективность при острой инфекции нижних дыхательных путей (98%), пневмонии (83%), остром бронхите и обострении хронического бронхита (98% и 95%).

МЕТРОНИДАЗОЛ представляет собой гетероциклическое соеди нение — дериват нитроимидазола.

Эффективен при лечении анаэробных ин фекций, в частности вызванных негазообразующими анаэробными (ана эробные пептострептококки, бактериоиды, пептококки).

К нему чувстви тельны трихомонады, лямблии, амебы, фузиформные бактерии, спирохе ты. Бактериоиды, резистентные к цефалоспоринам, клиндамицину, могут быть чувствительны к метронидазолу.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при применении внутрь. Прием с пищей не влияет на фармакинетику. После введения 750 мг ею максимальная концентрация в крови определяется черезминут. Т1/2 в плазме — 8 часов.

При в/в введении 500мг метронидазола наивысшая концентрация создается через час после окончания инфузии, терапевтическая сохраняется в течение 6-8 часов в сыворотке крови, превышая в 2 раза максимальную для подавления 100% возбудителей.

Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (где содержится в терапевтической концентрации) и в абсцессы. Степень его распределения зависит от массы тела пациента.

Ме-тронидазол и подобные ему препараты хорошо проникают через плацентарный барьер и в молоко матери, поэтому их нельзя назначать во время беремености и кормления.

Максимальная суточная доза для приема внутрь и для в/в введения не долж на превышать 3 г, в свечах — 4 г. Препарат применяют и при абсцессах легких. Заболевание, вызванное анаэробами, обычно начинают лечить с введения пре парата в вену. Парентеральное введение следует как можно быстрее заменять пероральным.

Метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю при совместном приеме, поэтому его используют для лечения алкоголизма. Нельзя вводить метронидазол одновременно с дисульфирамом.

Побочные эффекты достаточно серьезные.

Метронидазол, так же как и другие препараты этой группы, способен вызывать нарушение кроветворения, поражение ЦНС, аллергические реакции, что проявляется крапивницей, тошно той, рвотой, поносом, болью в животе, металлическим и горьким вкусом во рту Длительное введение может осложниться цитопенией, периферической нейро патией, головной болью, сонливостью, головокружением, атаксией, парестези ей. Возможно незначительное и обратимое увеличение концентрации печеноч ных ферментов и билирубина в крови. У 10% больных моча окрашивается в темно-красный цвет, по-видимому, в результате увеличенного выделения мета болитов. При лечении метронидазолом иногда развивается кандидомикоз. Пре парат противопоказан при нарушении кроветворения, аллергии, органических поражениях ЦНС (эпилепсия, невриты). Нельзя назначать его детям до 5 лет.

Источник: http://www.biometrica.tomsk.ru/ftp/medicine/pneumonia/8.htm

Аминогликозиды

Аминогликозидами являются стрептомицин, гентамицин, тобрамицин и амикацин. Аминогликозиды плохо проникают в легочную ткань, их активность снижается при гнойных процессах. Кроме того, они обладают высокой токсичностью (особенно у пожилых), нередко к ним развивается резистентность микробов.

У чувствительных микробов эти антибиотики ингибируют синтез белка бактериальными рибосомами.

В больших дозах они действуют бактерицидно, а в средних — бактериостатически на туберкулезную палочку, Гр− флору (синегнойную палочку, клебсиеллу; малая активность в отношении гемофильной палочки) и стафилококки.

В амбулаторных условиях врачи нередко в качестве антибиотика первой линии при лечении больных пневмонией назначают гентамицин (вследствие дешевизны и двухразового введения).

Но такой подход неверен, ибо наиболее частым возбудителем амбулаторной пневмонии является пневмококк, поэтому препаратом начальной терапии будет бензилпенициллин. Гентамицин действует в основном на Гр− микрофлору.

Поэтому он показан только в случаях инфекции, которая ранее не поддавалась лечению цефалоспоринами.

Кроме того, эта тактика неоправдана, поскольку в настоящее время резко выросла заболеваемость туберкулезом и каждому четвертому больному пневмонией (особенно верхнедолевой) необходима пробная антибиотикотерапия, а туберкулостатические антибиотики затушевывают картину туберкулеза и затрудняют его диагностику.

Фторхинолоны

Фторхинолоны имеют высокую активность in vitro против Гр− микробов (гемофильная палочка, моракселла катаралис, кишечная и синегнойная палочки, легионелла).

Действие фторхинолонов на пневмококк недостаточное, но это компенсируется их высокой концентрацией в легких. Все это не позволяет применять фторхинолоны в качестве антибиотиков первой линии при амбулаторной пневмонии.

Активность фторхинолонов против анаэробов низкая.

Фторхинолоны хорошо всасываются после орального приема с пиком концентрации в сыворотке таким же, как и при внутривенном введении препарата.

Фторхинолоны имеют сравнительно большой период полувыведения, что обеспечивает их прием 1 или 2 раза в день.

Фторхинолоны проникают в легочную ткань, эпителий бронхов и накапливается внутри клеток, обеспечивая высокую концентрацию. Все это делает их отличным препаратом для орального приема.

Фторхинолоны иногда используются для лечения больных инфекциями, вызванными синегнойной палочкой, при Гр− нозокомиальной пневмонии и обострениях ХОЗЛ .

Они являются антибиотиками второй линии при инфекции, обусловленной гемофильной палочкой, резистентной к ампициллину; используются при неэффективном предыдущем лечении амоксиклавом или для лечения больных туберкулезом, резистентным к специфическим препаратам.

Новый фторхинолон — спарфлоксацин (может приниматься раз в сутки) имеет высокую активность и против пневмококка (излечение пневмоний достигало 84 %), отлично действуя на все респираторные патогены.

Вы читаете пособие по пневмониям, написанное профессором БГМУ А. Э. Макаревичем.

Смотрите ближайшие разделы:

Аминогликозиды и фторхинолоны в лечении пневмоний

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Источник: http://spec-smu.ru/ftorhinolony-pri-pnevmonii/

Лечение внебольничных пневмоний

Респираторные фторхинолоны при лечении бронхолегочных инфекций

Дажепри современном оснащении бактериологическойслужбы медицинского учреждения первичноантибактериальное лечение назначаетсяэмпирически с учетом анамнеза, клиническойкартины, эпидемиологической ситуации.

В большинстве современных пособий квыбору антибактериального препаратарекомендуется подходить с учетом деленияпневмоний на внебольничные и госпитальные,микрофлора которых принципиальноотличается, и, следовательно, необходимоназначение принципиально разныхантибиотиков.

При внебольничныхпневмониях – это пенициллины(особенно с ингибиторами b–лактамаз) имакролиды.

В последнее время все большее место влечении бронхолегочных инфекций занимают«респираторные»фторхинолоны(левофлоксацин, моксифлоксацин), которыеобладают широким спектром действия,охватывающим основные возбудителиреспираторных инфекций.

При госпитальных пневмониях

предпочтениеотдается противостафилококковымантибиотикам и антибиотикам, действующимна грамотрицательную флору и анаэробы(гликопептиды,цефалоспориныII и III поколения,фторхинолоны).

Другимкритерием для выбора антибиотикаявляется возраст больного: моложе илистарше 60 лет.

Лечениенетяжелой внебольничной пневмонии

Категория пациентовНаиболее вероятные возбудителиАнтибиотик
Исходно здоровые или моложе 60 летПневмококкХламидияГемофильная палочкаМакролидыТетрациклиныРеспираторные фторхинолоны
С сопутствующими заболеваниями или старше 65 летПневмококкГемофильная палочкаАнаэробыГрамотрицательная флораЛегионеллаПенициллины с ингибиторами β-лактамазЦефалоспорины II поколенияРеспираторные фторхинолоны

Следующийкритерий для выбора антибактериальнойтерапии чрезвычайно важен – это тяжестьзаболевания.

Если при легкой формепневмонии у врача есть время для подбораи определения эффективности антибиотикав течение 3 дней, то при тяжелом состоянииэтого времени нет.

В этом случае необходимоназначение комбинации антибиотиковдля того, чтобы перекрыть весь спектрвозможных возбудителей, или препаратас широким антибактериальным спектром(например, левофлоксацинвнутривенно)

Лечение тяжелой внебольничной пневмонии

Категория пациентовНаиболее вероятные возбудителиАнтибиотик
Без сопутствующих заболеванийПневмококкЛегионеллаГемофильная палочкаМикоплазмаСтафилококкХламидияЦефалоспорины 2 и 3 поколения (+/- макролид) (+/- рифампицин)Респираторные фторхинолоны
С сопутствующими заболеваниямиПневмококкГемофильная палочкаГрамотрицательная флораАнаэробыЛегионеллаТе же

Примеры выбора антибиотиков в соответствии с данными анамнеза

АнамнезВозбудительАнтибиотик
Молодые, здоровые людиПневмококк, гемофильная палочкаВирусно-бактериальные ассоциацииМикоплазмаХламидияПолусинтетические пенициллины, в том числе с клавулановой кислотойРеспираторные фторхинолоныЦефалоспорины 1, 2 поколенияМакролиды
Старики, отягощенные болезнямиСтафилококкГрамотрицательная флораПневмококкТуберкулезЦефалоспорины 2, 3 поколенияРеспираторные фторхинолоныАминогликозидыТуберкулостатики
Пациент, заболевший в стационареСтафилококкГрамотрицательная флораГрибыАмоксицилин/клавуланатЦефалоспорины 2, 3 поколенияАминогликозидыРеспираторные фторхинолоны
Больной с иммунодефицитомГрамотрицательная флораЦитомегаловирусПневмоцистаТуберкулезЦефалоспорины 2, 3 поколенияАминогликозидыАцикловирТриметоприм/сульфаметоксазолТуберкулостатики

Программаэмпирической антибактериальной терапиигоспитальной пневмонии в отделенияхобщего профиля

Группа больныхНаиболее вероятные возбудителиПрепараты 1-гоОсновные средстварядаАльтернативные средстваПрепараты 2-го ряда (резерв)
Нетяжелое течение, отсутствие факторов риска, без предшествующего применения антибиотиковS.pneumoniaeS.aureusH.influenzaeEnterobacteriaceaeЦефуроксим+гентамицин; Амоксициллин/клавуланат + гентамицинЦефотаксимЦефтриаксонЦефепимТикарциллин /клавуланат ±аминогликозидыФторхинолоны 3,4
Тяжелое течение или наличие факторов риска или предшествующее применение антибиотиковEnterobacteriaceaeS.aureusS.pneumoniaeAcinetobacter spp.ЦефепимТикарциллин/клавуланатПиперациллин/тазобактамИмипенемМеропенемФторхинолоны
Любое течение при наличии факторов риска P.aeruginosaТе же + P.aeruginosaЦефтазидимЦефоперазон (+аминогликозид)ЦефепимЦипрофлоксацин (+ аминогликозид)ИмипенемМеропенем
Риск аспирации или абсцедированиеS.aureusK.pneumoniaeАнаэробыЛинкомицин± аминогликозидАмоксициллин/клавуланатЦефалоспорин III + линкомицин или метронидазолТикарциллин/клавуланатЦефепим или Фторхинолон (+ метронидазол)ИмипенемМеропенем

РекомендацииАмериканского торакального обществаи Американского общества инфекционистов2000–2001 гг. также предлагают дляамбулаторного лечения нетяжелыхпневмоний макролиды(азитромицин и кларитромицин) идоксициклин.

Для больных в терапевтическом отделениипредусматривается назначение b–лактамныхантибиотиков широкого спектра(цефалоспорины и пенициллины с ингибиторамиили без ингибиторов b–лактамаз) всочетании с макролидамиили респираторныефторхинолоны(левофлоксацин) в монотерапии.

Лечениетяжелых пневмоний (в том числе и в блокеинтенсивной терапии) предусматриваетсочетание b–лактамныхантибиотиков(цефотаксим, цефтриаксон, цефепим,имипенем, меропенем, пиперациллин–тазобактам)с макролидами(азитромицин, кларитромицин) илифторхинолонамис антипсевдомонадной(ципрофлоксацин) и антипневмококковой(левофлоксацин) активностью. Выборb–лактамного антибиотика производитсятакже с учетом его антипсевдомонаднойактивности.

Возможнотакже проведение ступенчатой терапии:парентеральное (чаще внутривенное)введение антибиотика в течение 2–3 днейс дальнейшим переходом на пероральныйприем.

Ступенчатая терапия возможнапри использовании амоксициллин/клавуланата,цефуроксима, кларитромицина,ципрофлоксацина, а также новыхфторхинолонов – левофлоксацина(Таваник), что оправдано как с клинических,так и с фармакоэкономических позиций.

Такимобразом, b–лактамные антибиотики имакролиды остаются препаратами выборапри лечении внебольничных пневмоний.В последних руководствах в значительнойстепени расширены показания для новыхфторхинолонов (левофлоксацин и др.

),которые обладают широким спектромдействия, хорошо переносятся и удобныв применении (возможна ступенчатаятерапия), а рифампицин и ко–тримоксазолпрактически не упоминаются.

Комбинированнаятерапия является основой при лечениитяжелых пневмоний.

Стандартнаяжизненная ситуация не позволяет строгоследовать правилам назначенияантибиотиков.

Результаты микробиологическогоисследования обычно бывают готовы лишьк 3–5–му дню от взятия мокроты, причемв 10–25% случаев возбудителя не удаетсяопределить.

Поэтому при эмпирическомвыборе антибактериального препаратарационально использовать большееколичество критериев, чем только возрасти тяжесть состояния.

Источник: https://StudFiles.net/preview/3547644/page:19/

Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения

Респираторные фторхинолоны при лечении бронхолегочных инфекций

Фторхинолоны – препараты относятся к группе хинолонов и обладают антибактериальными свойствами. Используются в клинической практике пульмонологии, отоларингологии, урологии, нефрологии, дерматологии, офтальмологии.

Широта применения обусловлена спектром действия, эффективностью этих лекарственных средств. При этом они обладают рядом негативных влияний.

Своевременное назначение антибиотиков строго по показаниям, в должных дозировках, с учетом противопоказаний обеспечивает эффективность, а также безопасность терапии.

Подходы к систематизации

Список препаратов различных фторхинолонов и хинолонов насчитывает около 4 десятков средств. Они разделяются по наличию или отсутствию атома фтора, по количеству его в молекуле (монофтохинолоны, дифтохинолоны), по преимущественному спектру действия (грамотрицательные, анаэробные), области применения (респираторные).

Наиболее полная картина содержится при классификации хинолонов на отдельные поколения. Именно такой подход распространен на практике.

Общая классификация хинолонов:

  • 1 поколение (нефторированные): налидиксовая кислота, оксолиновая кислота;
  • 2 поколение (грамотрицательные): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
  • 3 поколение (респираторные): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
  • 4 поколение (респираторные и антианаэробные): моксифлоксацин, гемифлоксацин.

Различия по химическим характеристикам, спектру возбудителей, во взаимодействии с организмом пациента определяет место каждого препарата в терапии.

Фармакологические особенности

Механизм действия препаратов обусловлен влиянием на бактериальные ферменты, участвующие в образовании ДНК и РНК. Результатом является необратимое нарушение синтеза белковых молекул микробной клетки.  Падает ее жизнеспособность, уменьшается активность токсических и ферментных структур, повышается вероятность захвата бактериальной клетки фагоцитом (элементом защитной системы человека).

Фторхинолоны препятствуют делению бактериальных клеток

Представители всех групп фторхинолонов оказывают влияние на активную бактериальную клетку, а также способны нарушить любой этап ее жизненного цикла. Они действуют на растущие микроорганизмы, на клетки в состоянии покоя, когда большинство медикаментов неэффективны.

Лечебный эффект фторхинолонов обусловлен:

  • бактерицидным действием;
  • проникновением внутрь бактериальной клетки;
  • продолжением антимикробного эффекта после прекращения контакта с молекулой препарата;
  • созданием высоких концентраций в тканях, органах пациента;
  • длительным выведением препарата из организма.

Налидиксовая кислота является первым представителем хинолонов. Вторым препаратом была оксолиновая кислота, обладавшая активностью в 3 раза больше предшественника. Однако, после создания фторхинолонов 2 поколения (ципрофлоксацина, норфлоксацина) это средство практически не используется.

Из хинолонов сейчас используется только налидиксовая кислота (невиграмон). Показана при инфекциях мочевых путей (пиелитах, циститах, простатите, уретрите), для предупреждения внутриоперационных осложнений на почках, мочеточнике, мочевом пузыре. Принимается до 4 раз в день (таблетки).

У фторхинолонов, как у следующего поколения хинолонов, наблюдаются изменения в спектре чувствительных микробов, а также фармакокинетических свойствах (всасывание, распределение и выведение из организма).

Общие преимущества фторхинолонов по сравнению с хинолонами:

  • широкая противомикробная активность;
  • эффективные концентрации во внутренних органах при применении таблетированных форм, не зависящие от приема пищи;
  • хорошее проникновение в органы дыхания, почки, мочевыделительную систему, ЛОР-органы;
  • для поддержания лечебных концентраций в пораженных тканях достаточно назначать 1-2 раза в сутки;
  • побочные эффекты в виде нарушения деятельности органов пищеварения, нервной системы возникают реже;
  • применяются при нарушенной функции почек, хотя их выведение замедляется при этой патологии.

На сегодняшний день существуют четыре генерации представителей этой группы.

Применение в клинической практике

Препараты обладают очень широким спектром, действуют на большинство микроорганизмов. Препараты 2 поколения преимущественно влияют на аэробные грам-отрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактеры, возбудителя гонореи), грам-положительные (золотистый стафилококк, возбудитель туберкулеза).

При этом, к ним нечувствителен пневмококк, условно-патогенные микроорганизмы (хламидии, легионеллы, микоплазмы), а также анаэробы. Так как пневмококк является основным возбудителем пневмонии и часто поражает ЛОР-органы, использование этих лекарств в отоларингологии и пульмонологии имеет ограничения.

Норфлоксацин (2 генерация) обладает широким спектром воздействия, однако высокие лечебные концентрации создает только в мочевой системе. Поэтому область его применения ограничивается нефрологической, урологической патологией.

Респираторные фторхинолоны (3 поколение) имеют такой же спектр влияния, как препараты предыдущей группы, а также обладают действием на пневмококки, включая устойчивые формы, на атипичные микробы (хламидии, микоплазмы). Это позволило широко начать использовать эту группу для лечения респираторной системы (органов дыхания), а также в общетерапевтической практике.

Фторхинолоны 3 генерации применяются для лечении инфекций:

  • дыхательной системы;
  • почечной ткани;
  • мочевыделительной системы;
  • глаз;
  • придаточных пазух носа;
  • кожи и жировой клетчатки.

Фторхинолоны 4 генерации, последнего поколения на сегодняшний день, обладают влиянием на грам-положительную, грам-отрицательную флору, а также эффективны в отношении анаэробов, не способных к спорообразованию. Это расширяет сферу их применения, позволяет использовать при глубоких повреждениях кожи с развитием анаэробной инфекции, аспирационных пневмониях, внутрибрюшных, тазовых инфекциях.

Преимуществом современных фторхинолонов является возможность использовать только это лекарство (монотерапия).

Они показаны при тех же заболеваниях, что и респираторные фторхинолоны. При этом, москифлоксацин влияет на устойчивые штаммы стафилококков, поэтому может применяться в терапии самых тяжелых, госпитальных пневмоний.

Большим преимуществом ряда этих препаратов (левофлоксацин, пефлоксацин) является возможность их применения не только для приема внутрь, а и для внутривенного введения. Это обеспечивает быструю доставку лекарственного средства к пораженным тканям, что для тяжелых пациентов может быть решающим.

Также возможно применение так называемой ступенчатой терапии. Когда при получении позитивного результата от инфузионного способа введения медикамента переходят на таблетированные формы.

Высокая доступность фторхинолонов при таком способе введения обеспечивает эффективность и помогает избежать негативных последствий введения больших объемов лекарственных средств внутривенно.

Нежелательные эффекты и противопоказания к применению

Как и любые лекарственные средства, антибиотики фторхинолоны имеют ряд побочных действий. Их необходимо различать с изменениями в состоянии пациента, которые обусловлены основным заболеванием (например, временное повышение температуры тела) и указывают на терапевтический эффект медикаментов.

Перечень побочных эффектов:

  • дискомфорт, боли в области желудка, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, нарушения стула по типу диареи;
  • нарушения сна, головные боли, головокружения, ухудшение зрения и слуха, изменение чувствительности, судорожные подергивания;
  • воспаление хрящевой ткани, разрывы сухожилий;
  • боли в мышцах;
  • транзиторное воспаление почечной ткани, преимущественно интерстиция (нефрит);
  • изменения на электрокардиограмме, в результате которых могут возникнуть аритмии;
  • кожная сыпь, которая может сопровождаться зудом, аллергические отеки;
  • развитие повышенной чувствительности к солнечным лучам;
  • нарушения в структуре микробной флоры организма, развитие грибкового поражения слизистой оболочки рта, половых органов.

Также крайне редко, при выраженном дисбактериозе, поражении кишечника клостридиями развивается псевдомембранозный колит. Это тяжелое и опасное заболевание кишечника. Поэтому при появлении изменений стула, кровянистых или других примесей к калу, волны температуры, которую нельзя объяснить основным заболеванием, необходимо в срочном порядке проконсультироваться у врача.

Противопоказания:

  • беременность на любом сроке;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия или реакция на прием хинолонов и фторхинолонов в прошлом.

Фторхинолоны для лечения детей не используются из-за выраженного негативного влияния на хрящевую ткань растущего организма.

При необходимости эти препараты заменяют на медикаменты с подобным спектром влияния на возбудители.

При заболеваниях сердца с угрозой развития желудочковых нарушений ритма, при патологии печени и почек необходимо тщательно контролировать состояние этих органов.

У различных препаратов спектр возможного негативного влияния отличается. Поэтому применение этих средств должно проходить под строгим контролем врача.

Применение фторхинолонов при заболеваниях ЛОР-органов

При воспалительных заболеваниях носовых ходов, ротоглотки, миндалин, придаточных пазух носа, уха инфекционной природы применяют препараты пенициллинового ряда, макролиды, цефалоспорины и фторхинолоны.

Используются препараты 3 и 4 поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Преимущественно средств этих генераций в том, что они влияют на пневмококки.

Именно эти стрептоккоки в большинстве случаев являются возбудителями либо самостоятельно, либо совместно с другими микробами воспалительных заболеваний ЛОР-органов, дыхательной системы.

Применяют при острых и хронических воспалительных процессах, вызванных чувствительными к фторхинолонам антибиотиками.

Наиболее часто используют в терапии:

  • заболеваний околоносовых пазух;
  • ринитов;
  • риносинуситов.

Используются фторхинолоны при отсутствии эффекта от лечения бета-лактамами (пенициллинов и цефалоспоринов) и макролидами.

Таким образом, препараты группы фторхинолонов являются одними из самых широко применяемых в современной антибактериальной терапии взрослых.

Тщательное обследование пациента, выявление рисков негативного влияния, максимально точный подбор препарата под микробный спектр возбудителей конкретного заболевания, определение способа и режима введения обеспечивает позитивный эффект терапии, а также ее безопасность.

Источник: http://anginamed.ru/lekarstva/ftorxinolony-preparaty-spisok.html

Фторхинолоны антибиотики последнего поколения: список препаратов

Респираторные фторхинолоны при лечении бронхолегочных инфекций

Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Фторхинолоны против бактерий

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает.

В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад.

В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию.

Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы.

Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

Классификация

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Первое.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота.

Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия).

Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения.

Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин.

Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия.

Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин.

Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину.

Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Преимущества и недостатки фторхинолонов

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк.

Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии.

Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

  • высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
  • легкая переносимость организмом;
  • минимальные побочные явления;
  • эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
  • сроки полувыведения длительные;
  • высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения.

Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию.

У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

Сферы применения

Антибиотики группы фторхинолонов по праву занимают лидирующие позиции в лечении патологий, вызванных патогенными бактериями. Они имеют высокую степень биоактивности, хорошо переносятся человеком, отлично проникают сквозь бактериальную оболочку, создают в клетке защитные вещества, близкие по концентрации к сывороткам.

Список медикаментозных средств и названия препаратов, в составе которых содержатся фторхинолоны, их эффективность рассмотрены далее.

Ципрофлоксацин. Предназначен для терапии ЛОР заболеваний, органов мочеполовой системы, ЖКТ. Эффективен при гинекологических проблемах. Применяется в виде капель при воспалительных глазных заболеваниях.

Пефлоксацин. Эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевыводящей системы. Хорошо помогает при гонорее, бактериальном простатите. Лечит тяжелые формы заболеваний ЖКТ, горла, нижних дыхательных путей, носоглотки.

Офлоксацин. Эффективен против патогенных микроорганизмов вызывающих воспалительные процессы в мочеполовых путях, отиты, синуситы. С помощью Офлоксацина лечат менингит, хламидиоз, гонорею. В капельной форме антибиотик применяют для терапии заболеваний глаз, таких как язва роговицы, конъюнктивит, ячмень. Лекарство выпускается и в виде мази, что позволяет применять его местно.

Норфлоксацин. Применяется при терапии гонореи, простатита, болезней мочеполовой системы.

Офлоксацин. Эффективен в отношении хламидий, пневмококки и устойчивых форм туберкулеза.

Моксифлоксацин. Антибиотик является самым лучшим, если речь идет об устранении инфекции, вызванной микоплазмами, хламидиями, пневмококками, анаэробами. Применяется при воспалении легких, синуситах, воспалениях органов малого таза. В жидком виде (капли) применяется офтальмологами при лечении блефарита, язве роговицы, ячмене.

Гатифлоксацин. Применяется при лечении кистозного фиброза, бронхита, воспаления легких, конъюнктивитов, вызванных бактериальной инфекцией, ЛОР-заболеваний, болезней суставов, кожных покровов.

Гемифлоксацин. Им лечат синусит, бронхит хронического характера, пневмонию.

Спарфлоксацин. Очень активно и эффективно борется с микобактериями, при этом его действие длиться гораздо дольше, чем у других фторхинолонов. Применяется для лечения заболеваний связанных с воспалением среднего уха, гайморовых пазух, инфекционных поражений почек, кожи и мягких тканей, половой и мочевыделительной систем, ЖКТ, суставов и костей.

Левофлоксацин. Применяют для лечения инфекционных ЛОР заболеваний, нижней дыхательной системы, мочеполовых органов, ЗПП, острого пиелонефрита, хронического простатита. При глазных инфекциях Левофлоксацин применяют в виде капель. Антибиотик в два раза сильней и мощней борется с патогенными бактериями, при этом лучше переносится организмом, чем его предшественник Офлоксацин.

Норфлоксацин. Используется в качестве основного медикаментозного средства в гинекологии, офтальмологии, урологии.

Ломефлоксацин. Антибиотик даже в небольших концентрациях справляется с большим процентом бактериальных микроорганизмов на 5. Прописывают его при наличии заболеваний мочеполовой системы, туберкулеза, как местное средство при глазных заболеваниях. Малоэффективен для борьбы с хламидиями, пневмококками, микоплазмами.

ВАЖНО! Некоторые фторхинолоны (Спарфлоксацин, Гатифлоксацин, Офлоксацин, Моксифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин) входят в список жизненно необходимых медикаментов, утвержденный Правительством Российской Федерации.

Специфическое химическое строение фторхинолонов длительное время не позволяло получать медикаменты жидкого вида с их использованием, поэтому они выпускались только в таблетках.

В современной фарминдустрии имеется огромный выбор мазей, капель и других разновидностей антимикробных препаратов с содержанием фторхинолонов.

Это позволяет эффективно бороться со смертельными заболеваниями бактериальной природы.

Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/ftorhinolony-antibiotiki

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.