Перспективы применения блокаторов протонного насоса в гастроэнтерологии

Содержание

Ингибитор протонной помпы: список препаратов, механизм действия, отзывы

Перспективы применения блокаторов протонного насоса в гастроэнтерологии

От проблем с пищеварением, изжоги и гастритов страдает больше 90 % населения, но немногие знают, что лекарственные средства, призванные облегчить состояние, давно существуют и активно используются во врачебной практике в тех случаях, когда антациды не помогают. Разберемся, что такое ингибитор протонной помпы, список препаратов также рассмотрим.

Откуда в организме человека взялась помпа?

Протоновый насос, он же протонная помпа – это ферментный белок, способствующий выработке соляной кислоты в желудке. Это необходимое и важнейшее действие для процесса переваривания пищи. Однако часто случается так, что кислота начинает вырабатываться в больших количествах, что влечет за собой неприятные и болезненные ощущения в желудке.

Показания к применению

Ингибитор протонной помпы (список препаратов будет указан ниже) применяется довольно часто.

Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью:

– гастритов, в том числе эрозивных;

– язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

– дуоденита – воспаления слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки;

– ГЭРБ – рефлюксной болезни, при которой содержимое желудка регулярно забрасывается в пищевод, из-за чего со временем разъедается слизистая пищевода, трахеи и глотки;

– диспепсии – нарушения процесса пищеварения, при котором возникает ощущение колющей/режущей боли в эпигастральной области (район солнечного сплетения) после приема пищи;

– последствий приема нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как “Диклофенак”), раздражающих слизистые желудочно-кишечного тракта;

– синдрома Золлингера-Эллисона – гастриномы – злокачественной опухоли, вызывающей повышенную секрецию соляной кислоты.

Во всех этих случаях показан прием ингибиторов протонной помпы.

Механизм действия

Таблетки или капсулы ИПП принимаются внутрь перорально, растворяются в тонкой кишке и переносятся с кровью через печень в секреторные канальцы, где и начинают накапливаться. За счет воздействия непосредственно на канальцы, которые и вырабатывают соляную кислоту, ингибиторы снижают ее секрецию, соответственно, уменьшается агрессивность желудочного сока.

Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.

Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия.

Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток. Далее назначается подходящее лекарственное средство, и отслеживается его результативность.

Если облегчения не наступает, а такое возможно в случае устойчивости к препаратам подобного рода, то следует искать замену.

По показателю рН ориентируются на состояние кислотности желудочно-кишечного тракта. Всего единиц 14, вода нейтральна, находится посередине кислотно-щелочного баланса и имеет рН, равный 7. В нижнюю от воды сторону идет кислотная среда, в верхнюю – щелочная.

Для разного типа заболеваний, связанных с повышенной выработкой соляной кислоты, характерно разное значение норм рН. К примеру, язва двенадцатиперстной кишки способна зарубцеваться при рН больше 3 на протяжении суток, а чтобы убить бактерию Хеликобактер пилори, необходима слабокислая среда, где рН больше 5.

Согласно норме рН и установленному диагнозу, врач назначает тот или иной препарат из группы блокаторов протонной помпы в определенной дозировке на определенный срок.

Длительность приема

Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет. Например, к препарату “Рабепразол” инструкция так и описывает длительность приема.

Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены».

Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.

Теперь понятно, что такое ингибитор протонной помпы. Список препаратов очень обширный.

Группа блокаторов протонового насоса

«Омепразол» является известным препаратом. В продаже имеется:

– «Омепразол-Акри».

– «Омепразол-Рихтер» – самый сильнодействующий вариант.

– «Омепразол Сандоз». Комбинированное средство, использующееся скорее для регулировки выработки соляной кислоты и функций желудочно-кишечного тракта.

С давних пор известно, что «Омепразол» – ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов.

Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.

«Пантопразол»

В каждой упаковке имеется к препарату «Пантопразол» инструкция по применению. Цена препарата составляет в среднем 130 рублей.

«Пантопразол» с большой аккуратностью, но назначают в течение 2 и 3 триместров беременности, если потенциальная польза предполагается намного выше, чем риск для ребенка. Испытания на беременных женщинах не проводились, но у животных отрицательного воздействия на плод отмечено не было.

Перед применением «Омепразола» и «Пантопразола» необходимо внимательно ознакомиться с обширным списком лекарственных взаимодействий и проконсультироваться с врачом, если прием какого-либо препарата из этого списка планируется одновременно с другими лекарствами. Аналог – «Нольпаза».

Для чего назначают данный препарат? Это тоже ингибитор протонной помпы. Выпускается в двух формах – в таблетках и ампулах для инъекций. Но фактически ампулы – это лиофилизат, из которого готовят раствор для инъекций. Чаще всего назначается при язвенной болезни, но успешно применяется и при других заболеваниях ЖКТ.

Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. С этим прекрасно справляется «Нольпаза».

Для чего назначают препарат, стало понятнее.Аналоги – «Ланзап», «Лансофед», «Лоэнзар-сановель», «Эпикур», «Акриланз» и др.

Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.

«Рабепразол» – еще один препарат из группы блокаторов протонового насоса.

К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.

«Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Это подтверждает к препарату «Лансопразол» инструкция. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори.

Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата. Максимально работает препарат первые несколько дней с начала приема. Аналоги – «Эманера», «Нексиум», «Лосек», «Санпраз» и др.

Некоторые лекарства, принимаемые одновременно с «Лансопразолом», способны увеличить его концентрацию в плазме крови и усилить эффект. Это «Имипрамин», «Кломипрамин», «Циталопрам».

«Диазепам» и «Фенитоин» повышают содержание незначительно, а «Кетоконазол», «Итраконазол» и «Кларитромицин» способствуют уменьшению эффективности лекарства. Так описывает «Лансопразол» инструкция по применению.

«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики.

Подавляет размножение Хеликобактер пилори. Препарат «Эзомепразол» (капсулы и раствор для инъекций) используется в течение месяца в дозировке 40 мг в сутки.

Для профилактики доза может быть уменьшена вдвое.

Меры предосторожности

На фоне лечения блокаторами протонового насоса симптомы онкологических заболеваний могут стать маловыраженными, поэтому перед началом терапии необходимо пройти обследование, чтобы исключить возникновение опухолей.

Кроме того, срочное исследование потребуется при частой рвоте, особенно с кровью, расстройстве стула и изменении его цвета и запаха, а также резкой потере веса. Так, с осторожностью стоит принимать «Рабепразол натрия».

Эта группа препаратов, по данным недавних исследований, повышает хрупкость костей, соответственно, и риск переломов, а также провоцирует ассоциированные диареи (то есть вызванные приемом определенных лекарств), гипомагниемию и проявление деменции в пожилом возрасте.

По этой причине врач должен сначала назначить максимально низкую дозировку или по возможности короткий курс приема и наблюдать за эффектом.

Применение с антибиотиками

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда.

Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.

Побочные действия

Как и у любого лекарства, у блокаторов протонной помпы существует ряд возможных побочных эффектов:

  • повышение сонливости – поэтому данный вид препаратов запрещено принимать лицам, чья деятельность требует внимания и быстроты реакций, например водителям;
  • головные боли, доходящие до мигреней – противомигренозные средства не запрещены к приему одновременно с ИПП, но консультация врача желательна;
  • головокружение и слабость;
  • боли в ногах, позвоночнике, суставах;
  • нарушение пищеварения – диарея или запор, тошнота;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд;
  • замедление образования клеток крови – лейкоцитов и тромбоцитов;
  • повышение потоотделения, озноб.

В этих случаях обязательно ставится в известность лечащий врач, который, как правило, назначает другой подходящий препарат ИПП.

Нужно учесть, что побочные действия проявляются достаточно редко и чаще всего слабо выражены, поэтому под контролем врача дальнейшее применение обычно вполне возможно.

Если применяются ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения), то побочных эффектов практически не бывает.

Противопоказания

Общими противопоказаниями для всех ингибиторов протонового насоса являются:

– Период лактации и беременность, особенно 1 триместр, применение некоторых препаратов данной группы во 2 и 3 триместрах возможно с согласия врача.

Эти лекарственные средства крайне биодоступны, то есть способны проникать через ткани, включая плацентарный барьер, и накапливаться в грудном молоке.

И хотя нет подтвержденных данных о вреде этих средств для плода, нет и обратной информации, за исключением экспериментов с животными.

– Детский возраст до 12 лет, поскольку работа их желез внутренней секреции находится в стадии развития и становления, поэтому любое вмешательство может спровоцировать сбой.

– Аллергия или повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Например, все это описывает к препарату «Пантопразол» инструкция по применению.

Цена

Цены на препараты-блокираторы протонового насоса колеблются в широких пределах, но они вполне доступны. В среднем стоимость составляет от 90 руб. за упаковку «Омепразола» до 500 руб. за упаковку других препаратов нового поколения.

Цена также зависит от количества капсул/таблеток в упаковке и страны-производителя. Например, российские дженерики можно купить за 20-100 руб., но нужно понимать, что дженерики – это не оригинальные средства. У них чаще всего ниже эффективность и хуже переносимость, больше вероятности возникновения побочных явлений.

Отзывы

Препараты данной группы в основном вызывают положительные отзывы. Они действительно эффективны при заболеваниях ЖКТ. Стоимость весьма приемлема.

Имеются, конечно, некоторые побочные действия, например диарея. Но они проявляются в редких случаях, а если подобрать правильную дозировку, то их не будет вовсе.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы постоянно совершенствуются. Этим занимаются ученые разных стран мира. Около 6 лет назад был выпущен препарат «Декслансопразол». Он пока не разрешен к применению без ограничений, но гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь с его помощью лечат довольно успешно.

В настоящее время в Японии разрабатывается «Тенатопразол», который позиционируется как самый результативный блокатор протонового насоса.

Корейский «Илапразол» действует гораздо мягче и быстрее «Омепразола», тем не менее в России, США и ЕС он запрещен к применению по неизвестным причинам.

Препараты данной группы принимаются чаще всего 1-2 раза в день, что делает их применение удобным. Но назначать их должен только врач после сбора анамнеза и проведенного обследования, ведь у каждого препарата свои свойства, а у каждого человека свои характеристики протекания заболевания. Мы подробно рассмотрели ингибиторы протонной помпы. Механизм действия также описан.

Источник: http://fb.ru/article/297215/ingibitor-protonnoy-pompyi-spisok-preparatov-mehanizm-deystviya-otzyivyi

Осложнения при использовании ингибиторов протонной помпы длительное время | Советы доктора

Перспективы применения блокаторов протонного насоса в гастроэнтерологии

Процесс  образования  соляной  кислоты  непрерывен и  регулируется  нервными,  гуморальными и   эндокринными   центрами. Данные  системы   приводят  к  выделению   париетальными  клетками   желудка   ионов  водорода.

Препараты  ингибиторы  протонной  помпы (ИПП) являются  блокаторами   выработки  соляной  кислоты.  При этом  секреция  желудочного   сока  также   значительно   снижается.

Доступные  ИПП

На  данный  момент  мы  располагаем  несколькими  эффективными  средствами  из  группы  ИПП,  которые   в современной гастроэнтерологии  используются   очень  часто. Это:

  • омепразол;
  • лансопразол;
  • пантопразол;
  • эзомепразол;
  • рабепразол;
  • декслансопразол.

Эффективность  лечения  данными  лекарственными  препаратами  доказана  и  подтверждена  многими   клиническими  исследованиями,  однако  при   длительном  их  применении   возникает  риск   развития  различных  осложнений,  из  которых выделим    увеличение   частоты   клостридиальной  инфекции, а  также   увеличение  риска   возникновения    интерстициального  нефрита и  частоты  переломов.

Протонная  помпа, как   она  есть

В  париетальных  клетках, в  частности   в  их  плазматической  мембране  имеются  специальные насосы,  которые  и  называются  протонными  помпами. Механизм  создания  кислой  среды  в  желудке  заключается  в обмене  иона   водорода  на  ион  калия посредством  фермента  H + / K +-АТФазы.

Каждый   ИПП   является   производным   безимидазола,  который  обладает  свойством   необратимо  ингибировать  протонную  помпу.

  При   увеличении   кислотности   желудка   включается  обратная  связь и    париетальные  клетки  перестают  вырабатывать  соляную  кислоту.

Когда   синтезируются  новые    ферменты,  происходит   и  увеличение  секреции   кислоты. Обычно  это  происходит  в  течение  1-2  суток. Метаболизм  ИПП   происходит  в  печени.

Область  и  особенности  применения  ИПП

На  данный  момент  ИПП   используются   для  лечения  и  профилактики  заболеваний,  которые  возникают  в  связи  с  увеличением   уровня  кислотности  в  желудке.

Используются препараты  ингибиторы  протонной  помпы  курсами  до  2 месяцев при  гастроэзофагеальной  рефлюксной  болезни (ГЭРБ), при  язвенной  болезни  желудка (ЯБЖ),  эрозивном   эзофагите. Если   это   обычная  изжога  ИПП  применяют   не  более  2 недель.

Побочные  эффекты

Из  нежелательных  и  побочных  реакций   можно  выделить:

  • боль в  животе;
  • диарея;
  • тошнота и  рвота;
  • головная  боль;
  • метеоризм.

Из  наиболее  серьёзных  побочных  эффектов  стоит остановиться  на   пневмонии,  гипомагниемии,   диарее,  которая  вызвана C. Difficile,  переломах,  тромбоцитопении,  недостатке   железа и  витамина  В12,  остром  интерстициальном  нефрите,  кишечных  инфекциях,  рабдомиолизе,  кишечных  инфекционных  заболеваниях.

Пневмония

Механизмы   повышения  частоты  заболеваемости  пневмония  при   длительной  терапии  ИПП следующие.

Когда  происходит  повышение   кислотности   в  желудке из-за   применения   ИПП,  увеличивается   активность   размножения  аэробных  микробов.

При  их  нахождении в   содержимом  желудка  возможна   микроаспирация в  дыхательные  пути,  что  в свою  очередь  будет  способствовать  формированию  пневмонии.

Несколько   клинических  исследований  доказали,  что   долгое  использование  ИПП   является  причиной  развития  пневмоний.  Высокие  дозы  ИПП   провоцируют  развитие    внутрибольничных  пневмоний, а  низкие  дозы  увеличивают  риск  появления   внебольничных.

При этом  стоит  уточнить,  что   в данных  исследованиях  никакой  поправки  на   внешние   факторы  риска  развития  пневмонии  не  проводилось.

Также  и  ГЭРБ  может  явиться   фактором  риска,  однако  в  этих  исследованиях  коррекции   данной  болезни  не  проводилось.

Несмотря  на   многие    моменты   результаты  могут свидетельствовать  о   необходимости  более  тщательного  применения  диагностических  средств и  более серьёзного  отношения   к терапии   пациентов.

Инфицирование  C.difficile

Если  в желудке  присутствует  нормальная   кислотность,  происходит  подавление   патогенных  микроорганизмов. При  использовании   ИПП   повышается кислотность   желудка, а  бактерии  при  этом   чувствуют  себя  очень  неплохо. Они   прекрасно  не  только  выживают, но   и  размножаются  в такой  неблагоприятной  среде.

При   проведении  испытаний  оказалось,  что   заболеваемость   инфекциями,  вызванными  C.difficile,  у пациентов   с  длительной   терапией  ИПП  намного   выше,  чем  у пациентов,  которые  не  получали   эти  препараты.

Каждый  пациент,  принимающий  препараты ингибиторы  протонной  помпы   должен   быть  предупреждён  врачом  о  возможности  развития  клостридиальной  инфекции.

Возможность  появления  переломов

В  наш  организм   кальций   попадает в виде   соли уксусной  или  соляной  кислоты. Данные  соединения  не  растворяются  в воде и чтобы   получить  возможность  к растворению,   среда   должна   быть  кислая.  Кислая  среда   способна ионизировать  кальций.

Если  происходит   снижение  кислотности  соли  кальция   плохо   ионизируются,  отчего  достаточное  количество  кальция  не  может  всосаться   через  слизистую  в  кровь и  поступить  в кости. При  этом  часто  развивается  гиперпаратиреоз. Резорбция  костей,  то  есть  вымывания  из  них   минералов,   происходит из-за  повышения  уровня  паратгормона.

  Костная  масса,  в конце  концов,  начинает  снижаться,  что   ведёт  к   повышению  риска  переломов.

Исследования  доказали,  что  применение   омепразола у пожилых  пациенток  в  течение   недели  может   увеличить  риск  переломов  костей путём  снижения  всасывания  кальция  с 9,2 до  3,5%.  К  тому  же   увеличивается  частота  назначения  препаратов   от  остеопороза  после  длительного лечения  ИПП.

Наиболее  частыми  переломами  при  применении  ИПП   становится перелом  шейки  бедра. Особенно   эта  тенденция  заметна  у   больных с  хроническим  алкоголизмом,  болезнями  почек,  сахарным диабетом,  у  курильщиков  и  при   приёме   глюкокортикостероидных  гормонов.

Данные   факты  говорят  о  том,  что   использование   длительное  время  ИПП   считается  всего  лишь  одним  из  факторов  риска  учащения   переломов,  но  далеко  не   единственным. При  этом  не   заострялось  внимание  в исследованиях  на   возраст  и пол  пациентов,  их  двигательную  активность и  семейный  анамнез.

Из  выше  сказанного  следует,  что  при  длительном  использовании  ИПП  обязательно   стоит  проводить  денситометрию,  дабы   вовремя выявить  нарушения  в  плотности   кости. Особенно  это касается  пациенток,  находящихся  в  менопаузальном  периоде.

Гипомагниемия

Медициная   знает  несколько  описанных в литературе  примеров развития  гипомагниемии  на  фоне  приёма  ИПП.

Развитие  данного  осложнения   происходило  на   3  месяце  приём    ингибиторов  протонной  помпы или  же   спустя  год  и   более. После  завершения  терапии  уровень магния   восстанавливался   в недельный  срок.

Иногда    развивались  клинические  симптомы  гипомагниемии: судороги, тремор,  сердечно-сосудистые  нарушения.

Для   того,  чтобы  не  допустить  развития   гипомагниемии,  необходимо   проводить   периодический  контроль  уровня  магния  в крови.

Тромбоцитопения

Сведений  о  сопутствии  тромбоцитопении   терапии  ИПП   практически  нет. В  одном  случае  у пациента  со  случившимся   желудочно-кишечным  кровотечением и  получавшим  лансопразол  в дозе  60  мг дважды в день тромбоциты  снизились до 36х103/mm3 со  160х103/mm3  за  3  дня.

Когда  лансопразол   был  отменён и  вместо  него  назначен  ранитидин, тромбоциты  в  конечном   итоге   увеличились  до  215х103/mm3.  В  связи  с этим  авторы  предположили,  что   лансопразол  и  тромбоцитопения   сопутствовали  друг  другу  не  случайно и  скорее  всего   приём   ИПП спровоцировал  снижение  тромбоцитов.

Однако  не  может   быть  достоверно  и  точно   установлена  полноценная   взаимосвязь  между   этим  двумя   моментами.

Недостаток  железа

Если   железо  попадает  в наш  организм  в нужной  форме,  всасывается  оно  хорошо. Причём  зависит   всасываемость  его  также  и  от   кислотности   желудочного  сока.

В  диете   человека  негемовое  железо   составляет  около  70% от  всего  поступающего  в  организм  железа. Для  него  требуется  закисленная  среда.

Остальные  же  30%  составляет  гемовое  железо, которое   всасывается  в кровь  очень  хорошо и  без  наличия  кислой  среды.

Негемовое  железо  в основном   представлено   соединением  с  трёхвалентным   элементом.

В  кислой  среде  трёхвалентный  ион  окисляется  до  двухвалентного,  который  всасывается  слизистой   желудка  в  100  раз   быстрее  и  лучше.

При   подъёме  кислотности  желудка  выше  3 окисление   проходит  плохо и  достаточного  образования    двухвалентного  железа не  происходит, отчего   железо  перестаёт  нормально  всасываться.

Результаты  нескольких  клинических  случаев  навели  на   мысль,  что препараты ингибиторы  протонной  помпы  могут   приводить к  недостатку   железа  в организме.

Недостаток  витамина  В12

Витамин  В12 является  водорастворимым   веществом связанным   с  пищевыми  белками. Соляная  кислота  и  пепсин  высвобождают   данное  вещество  из  пищевых  белков,  что  способствует  его  связыванию  с фактором  Касла. Такой  комплекс  перемещается   к  подвздошной  кишке и кобаламин  всасывается.

В  некоторых  исследованиях всасывание  кобаламина  снижалось   при   использовании   в лечении  ИПП.  В   другой  группе   исследований  такой    закономерности  выявлено  не  было.

Однако,  если   планируется    длительная  терапия ИПП,  стоит  определить    исходный  уровень  кобаламина,  чтобы иметь  отправную  точку  в случае   его  снижения.

Рабдомиолиз

Причиной   рабдомиолиза  является   травма и   высокие  физические  нагрузки  на  мышцы. ИПП  очень  редко  могут  приводить  к  рабдомиолизу. Это  возможно,  согласно  литературным  данным,  при  наличии  в анамнезе   сопутствующих  заболеваний и  одновременного  применения  нестероидных  противовоспалительных  препаратов (НПВП).

Скорость  развития  рабдомиолиза  в разных  случаях  различна —  от  1 недели  до   десятка  лет.

Острый  интерстициальный  нефрит (ОИН)

При  использовании  ИПП  может  развиться  и ОИН,  который  проявляется:

  • слабостью и  отсутствием  аппетита;
  • недомоганием;
  • эритроцитурией;
  • повышением  креатинина.

Стоит  отметить, что   данный  побочный  эффект  купировался  достаточно   быстро  при    отмене  ИПП. Развивался   же  ОИН  от  нескольких  дней   до  1,5  лет.  Особенностью  возникновения  ОИН   является  неожиданное  его  начало. При  отмене  препарата   ОИН  может  пройти  самостоятельно  без  потребности  в назначении   специализированных  лекарственных  средств.

Препараты ингибиторы  протонной  помпы   считаются  достаточно   безопасными и  эффективными  препаратами. Риск  появления  осложнений  намного  ниже   ожидаемой  пользы.

Каждый  врач  должен  иметь  представление о  профиле   безопасности  ИПП.

Также,  если   длительного  приёма  ИПП  не   избежать,  врач  обязан  периодически  контролировать  состояние и  наблюдать  за  изменениями  в организме  пациента,  при  этом  вовремя  реагируя  на  них.

  • Анастасия
  • Распечатать

Источник: https://sovdok.ru/?p=3906

Блокаторы протонной помпы: препараты, описания и применение

Перспективы применения блокаторов протонного насоса в гастроэнтерологии

Протонная помпа (протоновый насос) – это белок, имеющий ферментное строение и осуществляющий обмен положительно-заряженных ионов водорода на положительные ионы калия независимо от активности и раздражения рецепторов, располагающихся на базальном мембранном слое секреторных клеток.

Лекарства, блокирующие активность этого белка, угнетают секреторную функцию и используются для комбинированной терапии состояний, симптоматика и проявления которых зависят от кислотности желудочной среды.

Они снижают секрецию соляной кислоты в просвете желудочно-кишечного тракта за счет ингибирования протонной помпы в клетках эпителиальной оболочки желудка.

Блокаторы протонной помпы: препараты

Лекарства данной группы стали использоваться в гастроэнтерологической практике не так давно. Впервые препарат, способный подавлять активность Н+/К+-АТФазы, был получен опытным путем в 1974 году.

Через год лекарство было выпущено в промышленный оборот и стало применяться на практике, а специалисты признали ИПП основной группой кислотоконтролирующих препаратов.

Массово блокаторы протонного насоса стали использоваться с 1988 года, а исследования, проводившиеся в течение последующих пяти лет, позволили отказаться от хирургической терапии как от основного способа лечения язвенной болезни.

Омепразол — исторически первый ингибитор протонного насоса

Показания для использования

Все препараты, относящиеся к группе ингибиторов протоновой (протонной) помпы, имеют одинаковые показания для назначения.

В большинстве случаев данные лекарства включаются в комбинированные схемы лечения гастрита – инфекционного или травматического воспаления слизистой оболочки желудка с возможным вовлечением в процесс подслизистого слоя.

Гастрит встречается примерно у каждого четвертого жителя крупных населенных пунктов, поэтому применение ИПП в гастроэнтерологии можно считать массовым у данной категории пациентов.

Механизм действия ИПП

Некоторые блокаторы протонного насоса могут применяться для эрадикации бактерии Helicobacter pylori – основного возбудителя инфекционного воспаления в желудке, устойчивого к воздействию кислотных сред и большинства антибактериальных препаратов. Протокол лечения инфекционного гастрита включает три линии, в каждой из которых ингибиторы протонной помпы применяются в комбинации с другими препаратами (препаратами висмута, антибиотиками) строго по определенной схеме.

Коварная бактерия Хеликобактер пилори

Другими показаниями для назначения ИПП являются:

  • дуоденит (разновидность энтерита, характеризующаяся поражением двенадцатиперстной кишки);
  • повышенная секреция гастрина, развивающаяся на фоне роста опухолевого образования в поджелудочной железе (ульцерогенная аденома поджелудочной железы);
  • изъязвление слизистой оболочки желудка или начальных отделов тонкого кишечника;
  • гастроэзофагельная рефлюксная болезнь (рецидивирующая патология, возникающая на фоне ослабления мышц пищеводного сфинктера и проявляющаяся регулярным забросом желудочного содержимого в пищевод);
  • хронический панкреатит;
  • диспепсические расстройства (в качестве симптоматического лечения).

Хронический панкреатит

ИПП могут применяться для терапии состояний пищеводной трубки, сопровождающихся образованием цилиндрических эпителиальных участков. Такие патологии, например, пищевод Баретта, являются предраковыми состояниями и могут требовать длительного применения блокаторов протонного насоса.

Важно! ИПП в некоторых случаях могут использоваться для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, являющейся осложнением ишемии желудка. Патология развивается на фоне нарушения кровообращения в сосудах желудочных стенок и может привести к полному некрозу тканей.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Список препаратов и краткая инструкция

Ниже приведен обзор основных лекарственных групп, относящихся к блокаторам протоновой помпы, а также дана краткая инструкция по применению.

Лекарства на основе пантопразола

«Пантопразол» — один из самых популярных ингибиторов протонного насоса, который широко применяется у больных с хроническим гастритом, панкреатитом и язвенной болезнью желудка и кишечника. Если препараты пантопразола назначаются на длительный срок, важно учитывать, что они снижают усвоение витамина B12 и могут стать причиной анорексии у пациентов с низкой массой тела.

«Пантопразол»

Таблица. Препараты пантопразола и их дозировка.

Торговое название лекарства Форма выпуска Как применять
«Нольпаза»Таблетки в кишечнорастворимой оболочке40-80 мг в день в течение 1-2 месяцев.
«Контролок»Таблетки, порошок и лиофилизат для приготовления раствора для парентерального введенияНачальная доза составляет 80 мг в день (при внутривенном введении).
«Ультера»ТаблеткиПо 1-2 таблетки в день утром перед завтраком.
«Пантопразол-Канон»Таблетки20-40 мг 2 раза в день. Для эрадикации Helicobacter pylori применять одновременно с амоксициллином или кларитромицином.

Обратите внимание! Препараты, содержащие пантопразол, не должны применяться во время беременности и лактации, а также у детей и подростков младше 18 лет.

Осторожно следует назначать «Пантопразол» людям пожилого и старческого возраста, так как при длительном применении у данной категории больных увеличивается риск тяжелых заболеваний почек вплоть до их полной дисфункции.

Запрещено принимать перечисленные препараты с некоторыми противовирусными препаратами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, например, «Атазанавиром».

«Омепразол» и его аналоги

«Омепразол» считается самым популярным лекарственным препаратом для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Средство применяется для терапии пептических язв кишечника и желудка и может использоваться для коррекции неуточненных нарушений в работе пищеварительной системы, сопровождающихся болями в желудке, изжогой, кислой отрыжкой и другими симптомами повышенной секреции соляной кислоты.

Препарат выпускается в форме капсул, содержащих 20 мг омепразола, и имеет очень низку стоимость (около 24 рублей), что в большинстве случаев делает его препаратом выбора для лечения различных социальных категорий пациентов.

«Омепразол»

Суточная дозировка препаратов омепразола составляет 20-40 мг (1-2 капсулы). Длительность лечения зависит от основного заболевания и сопутствующих осложнений.

Короткие курсы (до 7-10 дней) назначаются в период обострения язвенной болезни, а также для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками).

Длительное применение (до полугода) показано при рецидивирующих формах рефлюкс-эзофагита – в этом случае лекарство применяется по 1 капсуле в день.

Аналогами «Омепразола» являются:

  • «Ортанол» (342 рубля);
  • «Омез» (73 рубля);
  • «Ультоп» (116 рублей);
  • «Омитокс» (118 рублей);
  • «Улкозол» (269 рублей);
  • «Лосек» лиофилизат (1662 рубля).

«Омез»

Важно! Длительное использование «Омепразола» и его аналогов негативно влияет на костно-мышечный аппарат и увеличивает риск травм и перелом костей (особенно бедренных суставов).

Эффективность рабепразола и его заменителей

Рабепразол – это вещество в виде натриевой соли из группы блокаторов протонной помпы, обладающее противоязвенным действием. Препараты на его основе не так широко применяются для лечения патологий желудочно-кишечного тракта, так как его биологическая доступность на 10-15% ниже по сравнению с омепразолом и пантопразолом. Тем не менее, препарат имеет много плюсов, например:

  • не оказывает стимулирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательную функцию;
  • блокирует заключительный этап продуцирования соляной кислоты;
  • обладает высоким химическим сходством с жировыми клетками;
  • легко проникает в париетальные клетки желудка и повышает секрецию гидрокарбоната.

«Рабепразол»

Действие «Рабепразола» начинается через 40-60 минут после его приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов с момента перорального или парентерального введения.

Дозировка «Рабепразола» и его аналогов составляет 10-20 мг в день. Курс терапии зависит от основного диагноза, его стадии, степени поражения желудка и кишечника, кислотности желудочно-кишечной среды.

Оптимальной продолжительностью приема «Рабепразола» специалисты считают срок от 4 недель до 2 месяцев.

Таблица. Аналоги «Рабепразола» и их стоимость.

Название лекарства Форма выпуска Стоимость
«Рабелок»Таблетки и лиофилизат для приготовления внутривенного раствора454 рубля
«Рабиет»Капсулы115 рублей
«Зульбекс»Таблетки460 рублей
«Париет»Таблетки712 рублей
«Онтайм»Таблетки224 рубля

«Разо»

Переносимость ИПП

В большинстве случаев блокаторы протонной помпы хорошо переносятся пациентами, хотя частота побочных эффектов у различных возрастных групп может составлять от 13 до 31%.

Чаще всего негативные реакции на фоне лечения фиксируются у пациентов пожилого возраста (старше 50 лет). Они могут быть связаны с функционированием иммунной (аллергические реакции) или нервной системы.

Пожилые люди часто жалуются на головную боль, нарушение сна, головокружение, сонливость и раздражительность, возникающие после приема препарата.

При длительном использовании (дольше 1 месяца) у некоторых больных были диагностированы легкие и умеренные депрессивные расстройства, поэтому лицам с предрасположенностью к психоэмоциональной нестабильности ИПП не следует назначать на срок больше 4 недель.

Сонливость один из возможных побочных эффектов

Типичными побочными эффектами, характерными для данной группы лекарств, являются:

  • абдоминальные боли;
  • расстройство стула;
  • тошнота;
  • рези в верхней части живота;
  • рвота (редко);
  • запоры;
  • метеоризм с синдромом флатуса.

Побочные эффекты

У некоторых на фоне снижения местного иммунитета слизистых оболочек развивается стоматит, требующий дополнительного симптоматического лечения.

У лиц со сниженным иммунитетом и патологиями органов дыхания редкими осложнениями приема ИПП являются болезни дыхательных путей (фарингит, ринит, воспаление придаточных пазух носа, поражение бронхов и бронхиол). Примерно у 2-3% пациентов были отмечены единичные случаи судорожного синдрома, миалгии и нарушений свертывающей функции крови.

Можно ли назначать ИПП детям?

Несмотря на то, что в Европе лекарства данной группы активно используются в педиатрической практике, в России применение блокаторов протонного насоса у детей и подростков запрещено в связи с недостаточностью исследовательских данных о безопасности лечения данной категории пациентов.

Специалисты в области гастроэнтерологии считают, что назначение ИПП детям старше 6 лет вполне оправданно в некоторых случаях, что подтверждает многолетняя положительная практика врачей-гастроэнтерологов Франции, Германии, Великобритании и Дании.

В этих странах разрешено назначать детям ингибиторы протонного насоса при наличии веских показаний, начиная с трехлетнего возраста.

Ингибиторы протонной помпы

Что нужно знать перед началом лечения?

Если больному назначены ИПП, следует полностью исключить возможные злокачественные поражения кишечника и желудка, которые могут иметь такую же симптоматику, как и хронические патологии слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, длительный прием лекарств данной группы сам по себе может повысить риск роста злокачественных опухолей, поэтому задачей специалистов является проведение полного комплекса вторичной диагностики, направленной на выявление сопутствующих болезней и нарушений.

Больным с заболеваниями печени необходимо находиться под контролем специалиста в течение первых трех дней лечения, чтобы оценить частоту и интенсивность побочных эффектов и скорректировать схему лечения при необходимости. То же самое относится к лицам с частичной дисфункцией почек.

Важно! Некоторые блокаторы протонного насоса, например, средства на основе рабепразола, могут вызывать головные боли и повышенную сонливость, поэтому людям, работающим на должностях, требующих повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность в период лечения. Если больной заметил, что у него появляется сонливость, ему следует обратиться к врачу, чтобы скорректировать схему лечения или оформить лист временной нетрудоспособности. Выполнение работ при выраженных побочных эффектах на фоне лечения недопустимо.

При лечении нужно быть осторожным

ИПП – группа лекарств, которые являются обязательными для лечения патологий пищеварительного тракта, сопровождающихся нарушением кислотности.

Несмотря на относительную безопасность, назначать их должен только врач, так как неправильный прием может вызвать нежелательные побочные эффекты и осложнения.

Очень часто во время лечения требуется коррекция режима дозирования, поэтому самолечение препаратами данной группы недопустимо.

Источник: https://stomach-info.ru/drugoe/preparaty/blokatoryi-protonnoy-pompyi-preparatyi.html

Ингибиторы протонной помпы: препараты, особенности применения

Перспективы применения блокаторов протонного насоса в гастроэнтерологии

Ингибиторы протонной помпы (иначе – ингибиторы протонного насоса, ИПП) – группа лекарственных средств, которые уменьшают выработку клетками желудка соляной кислоты. Сегодня широко применяются 5 представителей этого класса: омепразол, пантопразол, эзомепразол, лансопразол, рабепразол.

О том, как действуют ИПП, о показаниях и противопоказаниях к их применению, о возможных побочных эффектах этих лекарственных средств вы узнаете из нашей статьи.

Механизм действия, эффекты ИПП

Ингибиторы протонной помпы изначально являются пролекарствами, то есть, лечебными свойствами не обладают. Но, попадая в пищеварительный тракт человека, они присоединяют к себе протон водорода и превращаются в активную форму лекарства.

Затем связываются с ферментами париетальных клеток желудка, что нарушает выработку соляной кислоты.

Примерно через 18 часов (а в ряде случаев и позднее) этот фермент синтезируется вновь, и секреция соляной кислоты восстанавливается в прежнем объеме.

Молекулы разных представителей ИПП активизируются в пищеварительном тракте человека с разной скоростью. Так, быстрее других активизируется рабепразол, а наиболее долго (в течение 4.6 минут при рН желудка 1.2) – пантопразол.

Прием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.

У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше.

Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.

Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.

Как ИПП ведут себя в организме

Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.

Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.

ПоказательРабепразолПантопразолОмепразолЛансопразолЭзомепразол
Биодоступность (способность усваиваться)52 %, не зависит от пищи и времени приема.77 %35 % при первом приеме, до 60 % — при последующих.80 % и более, после приема пищи – 50 %.64 % после первого приема дозы 40 мг, до 89 % при последующих приемах. При приеме дозы 20 мг, биодоступность меньше – 50 и 68 %.
Максимальная концентрация в кровиЧерез 2-5 часов (в среднем, 3.5 часа).Через 2-4 часа.Через 0,5-1 час.Через 1.5-2.2 ч, утром достигается быстрее, нежели вечером.Через 1-1.5 ч после приема.
Период полувыведения из организма0,7-1,5 ч, у лиц с печеночной недостаточностью до 12,3 ч.0,9-1,9 чОт 30 до 90 минут.1,5 ч, у пожилых – 1.9-2.9 ч, у лиц с печеночной недостаточностью – 3.2-7.2 ч1,3 ч
Пути выведенияПреимущественно с мочой.82 % с мочой, остальное – с желчью.80 % почками, остальное – через кишечник.2/3 с желчью, 1/3 с мочой.До 80 % — почками, 20 % — через кишечник.

Показания и противопоказания к применению

Показания следующие:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно – язвы, устойчивые к терапии Н2-гистаминоблокаторами;
  • поддерживающая терапия язвенной болезни (с целью предупреждения рецидива);
  • НПВС-ассоциированные язвы;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • ГЭРБ;
  • функциональная диспепсия.

Противопоказаниями к приему этих лекарственных средств служат повышенная чувствительность пациента к их компонентам и детский возраст до 14 лет. У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В), кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Некоторые пациенты, получая терапию ингибиторами протонной помпы, отмечают появление у себя нежелательных эффектов. При коротких курсах лечения могут возникнуть:

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость (у 1-3 больных из 100);
  • расстройства стула (в 2 % — диарея, у 1 % больных – запор);
  • сыпь на коже, бронхоспазм и прочие реакции аллергической природы – реже, чем в 1 % случаев;
  • нарушения слуха и зрения (крайне редко, исключительно при инфузионном введении омепразола).

При продолжительном лечении омепразолом в высоких дозах (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) в крови больных повышается уровень гастрина и может развиться разрастание (гиперплазия) эндокринных клеток. Оба эти состояния обратимы – все нормализуется после отмены ИПП.

Длительный прием даже больших доз препаратов данной группы не сопряжен с риском развития онкопатологии органов пищеварительного тракта. Ингибиторы протонного насоса безопасны и, как правило, хорошо переносятся пациентами.

Взаимодействия

ИПП приводят к повышению рН в желудке, что ухудшает всасывание противогрибкового препарата кетоконазола и, напротив, улучшает всасывание сердечного гликозида дигоксина. Это означает, что при применении одновременно с ИПП первого эффект его в определенной степени снизится, а второй, наоборот, будет более эффективным.

Представители

Как было сказано выше, сегодня специалисты используют в своей практике 5 представителей класса ИПП. Но это только действующих веществ 5, а каждое из них имеет еще минимум по 5 торговых названий (производятся разными фармацевтическими компаниями).

  • Омепразол можно встретить под названиями «Омез», «Ультоп», «Лосек», «Гастрозол», «Улкозол», «Омитокс», «Омизак» и так далее.
  • Торговыми названиями Лансопразола являются «Ланцид», «Ланзап», «Акриланз», «Лансофед», «Эпикур» и другие.
  • Рабепразол еще известен как «Париет», «Зульбекс», «Рабелок», «Разо», «Берета» и прочие.
  • Пантопразол может скрываться за названиями «Нольпаза», «Контролок», «Пулореф», «Ультера», «Панум» и так далее.
  • Торговые названия Эзомепразола – «Нексиум», «Эманера», «Нео-зекст» и другие.

Цены на один и тот же препарат у разных фармкомпаний могут существенно различаться, но это совсем не означает, что более дешевый ИПП окажется неэффективным.

Врач, назначающий вам тот или иной ингибитор протонной помпы, наверняка может обосновать свой выбор (вероятно, он уже сталкивался с этим препаратом и убежден, что тот достаточно эффективен).

Вы можете сразу же уточнить у него наименование препарата на замену, на случай, если назначенного им лекарственного средства в аптеке не окажется.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы – лекарственные средства, основной эффект которых – угнетение выработки соляной кислоты, то есть, снижение кислотности желудочного сока.

Эти препараты применяются, как правило, короткими курсами, но при некоторых заболеваниях (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) пациенты вынуждены принимать их длительно – в течение 2-х лет и более.

Они эффективны, безопасны, хорошо переносятся подавляющим большинством пациентов.

Первый канал, передача «Жить здорово» с Еленой Малышевой, выпуск на тему «Ингибиторы протонной помпы: о чем спросить врача»:

(3 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://pro-gastro.ru/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty-osobennosti-primeneniya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.