Пароксетин (Paroxetine)

Содержание

ПАРОКСЕТИН

Пароксетин (Paroxetine)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат34.2 мг
 что соответствует содержанию пароксетина30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат – 306.35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 5.95 мг, магния стеарат – 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: VIVACOAT PA-3P-255 (гипромеллоза ГМПЦ 6 (E464) – 3.9 мг, титана диоксид (E171) – 3.2 мг, полидекстроза (E1200) – 1.5 мг, тальк (E553b) – 0.79 мг, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 3350 – 0.6 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.01 мг) – 10 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (100) – пачки картонные (для стационаров).10 шт. – упаковки контурные ячейковые (200) – пачки картонные (для стационаров).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (400) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема – 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых больных начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/paroxetine_1/

Пароксетин – официальная инструкция по применению, аналоги

Пароксетин (Paroxetine)

catad_pgroup Антидепрессанты *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛС-001782-23 1209

Торговое название препарата: Пароксетин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

таблетки пароксетин 20 мг содержат в качестве действующего вещества 22,76 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 20 мг пароксетина); таблетки пароксетин 30 мг содержат в качестве действующего вещества 34,14 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 30 мг пароксетина).

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

Описание: Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, белые, с шероховатой поверхностью.

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белые, с шероховатой поверхностью.

Фармакологическая группа: антидепрессант.

Фармакологические свойства Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие.

При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам.

Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым. 5-НТ1 подобным.

5-HT2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина. пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы.

Через кишечник выводится около 36% от дозы (менее 1% – неизмененный пароксетин). Выведение метаболитов пароксетина двухфазное (в результате метаболизма первого прохождения через печень и системной элиминации). Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня.

Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях (1% его присутствует в плазме), связь с белками – 95%.

При тяжелой ХПН и печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов, концентрация пароксетина в плазме повышается.

  • детский возраст. С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости. Способ применения и дозы Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

    При депрессиях – 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

    При обсессивно компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза – 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
    При панических расстройствах начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут.
    Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
    Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы – 20 мг в сутки.
    При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
    Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома “отмены” прекращение приема препарата проводится постепенно.
    Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены. Побочное действие
    Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия, мышечная слабость, миопатия.
    Со стороны органов чувств: нарушения зрения
    Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
    Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях – гепатит.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
    Прочие: повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимоз. зуд. ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром “отмены” при резкой отмене препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата. Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО. При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможна усиление эффекта барбитуратов, фенитоина. непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С. метопролола и повышение риска развития побочных эффектов этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени. При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами. трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

    Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

    Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

    При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противоэпилептическими препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов. Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение артериального давления, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. При тяжелой передозировке – “серотониновый” синдром, редко – рабдомиолиз. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Особые указания
    Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики. Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

    В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

    Форма выпуска:

    По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг или 30 мг в блистер.

    По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25иС.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска:

    По рецепту Произведено: РЕПЛЕКФАРМ АО., Козле 188, 1000 Скопье, Республика Македония. Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:

    Представительство “РеплекФарм” АО, Россия, 119049, г. Москва, ул. Коровий вал, д.7, стр.1, офис 29. Владелец регистрационного удостоверения:

    РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188.

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/paroksetin_10271/

    Пароксетин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Пароксетин (Paroxetine)

    Препарат,обладающий антидепрессивным действием Пароксетин, инструкция по применению рекомендует применять при возникновении панических состояний, а также беспричинных приступов беспокойства.

    Становясь навязчивыми, такие перепады в настроении способны принять хроническую форму обсессивно-компульсивных расстройств и таких серьёзных изменений психики, как боязнь открытого пространства, скопления большого количества людей и постоянного пребывания в состоянии депрессии.

    С помощью этого лекарственного препарата можно значительно облегчить самочувствие таких пациентов и избавить их от навязчивых состояний.

    Пароксетин, международное непатентованное название которого так и читается, как пароксетин, выпускается в виде белых округлых таблеток в плёночной оболочке. Его официальный производитель – Республика Македония. Препарат принадлежит к группе антидепрессантов третьего поколения, используемых в терапии депрессий и навязчивых тревожных расстройств.

    Помимо всего прочего, это лекарственное средство сравнительно легко переносится пациентами и может назначаться для лечения в амбулаторных условиях. Пароксетин можно применять для той категории больных, которые имеют противопоказания к использованию антидепрессантов трициклического вида.

    Это относится к заболеванию закрытоугольной глаукомой, лицам с нарушениями сердечного ритма и т.п.

    В результате приёма препарата, действующее вещество в короткие сроки всасывается из ЖКТ и метаболизируется печенью. Далее оно экстенсивным образом распределяется по тканям организма, в составе плазмы крови его присутствует не более одного процента.

    Около 64 процентов лекарственного средства выводится из организма с мочой, а остальные 36 в составе желчи через кишечник. Замечено, что количество активного вещества увеличивается в организме людей преклонного возраста и у тех, кто имеет нарушение в функциях печени или почек.

    Фармакологический профиль

    Препарат с антидепрессивным действием Пароксетин имеет бициклическую структуру, что выгодно выделяет его на фоне подобных лекарств. Эффект от применения его достаточно высок, первые положительные результаты терапии можно наблюдать уже на третий день с её начала, а спустя две-три недели употребленияПароксетина можно полностью избавиться от панических расстройств и симптомов тревожности.

    Столь эффективное действие лекарственного средства объясняется блокировкой захвата серотонина, что повышает активность этого вещества по отношению к центральной нервной системе.

    Серотонин является одним из множества нейромедиаторов вырабатываемых мозгом, основной его функцией остаётся сохранение связи нервных клеток головного мозга друг с другом.

    От активности серотонина зависит следующее:

    • обеспечение нормального полноценного сна;
    • характер поведения;
    • настроение человека и его жизнерадостность;
    • сексуальное влечение к противоположному полу.

    Большинство депрессивных состояний связывают с недостаточностью серотонина в головном мозге, а применение препарата Пароксетин, в свою очередь, мягко, но в тоже время достаточно эффективно поднимает уровень этого важного для всей ЦНС медиатора.

    Действие этого лекарственного средства не оказывает влияния на психомоторные функции, не вызывает значительных изменений артериального давления и не провоцирует нарушение сердцебиения. Холинолитические свойства препарата приводят к быстрому устранению тревоги и нарушений сна.

    Когда назначается препарат

    Пароксетин прописывают в случае развития следующих состояний:

    1. При наличии депрессии любого вида, нередко при тяжёлых формах болезни, сопровождающихся навязчивыми состояниями тревоги.
    2. В качестве средства профилактики против возвращения депрессивных состояний.
    3. Для облегчения состояния у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством и с целью их профилактики.
    4. При состояниях, сопровождающихся страхом перед большим скоплением людей, у пациентов, испытывающих панические атаки и страдающих от боязни открытого пространства.
    5. При наличии социофобии, всегда сопровождающейся тревожным расстройством.
    6. При возникновении генерализованной тревожности, вызывающей беспокойство, напряжение, постоянную тревогу.
    7. Пациентам с посттравматическими стрессовыми расстройствами.
    8. Назначают тем, кто испытывает ночные кошмары, страдают от навязчивых идей и действий.

    Согласно отзывам врачей, применение Пароксетина при наличии подобной симптоматики в течение самого короткого времени способно избавить от этих навязчивых состояний.

    Пациенты постепенно успокаиваются, тревожность сменяется спокойствием, больные вновь испытывают удовольствие от жизни.

    Как правильно принимать

    Пароксетин принимают согласно рецепту врача, как правило, утром один раз в день пероральным способом. Во избежание рвоты и тошноты желательно принимать лекарство вместе с пищей. Запивать таблетки нужно простой чистой водой. Как и в случае со многими антидепрессантами, использование Пароксетина продолжается длительно, срок терапии может занимать от шести недель до полугода.

    В индивидуальных случаях пациентам может быть назначена постоянная поддерживающая терапия с использованием минимальной дозы препарата.

    Постоянная концентрация действующего вещества в крови пациентов от однократного приёма наступает в течение от трёх до десяти часов, а её устойчивость определяется после одной, максимум, двух недель терапии. ПолувыделениеПароксетина из плазмы происходит около двадцати часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

    Это особенно удобно для амбулаторного лечения больных.

    При длительно продолжающемся лечении с применением больших доз препарата может возникнуть нелинейное накопление этого вещества в организме, а также количество антидепрессанта в крови увеличивается у пациентов, имеющих печёночную недостаточность.

    Вероятность побочных эффектов

    Возможность побочного действия может отразиться на самых разных органах и системах. Чаще всего это выражается в следующем:

    1. Со стороны ЦНС могут возникнуть головная боль, проявление необоснованной нервозности, ночных кошмаров, сонливости и повышенной тревожности. У некоторых пациентов может пострадать память, концентрация внимания. В тяжёлых случаях нарушается мышление, возникают припадки эпилепсии, случаи эйфории, повышенной агрессивности или, наоборот, проявления симптомов аутизма со ступором. Редко встречаются даже случаи галлюцинации.
    2. На нервную вегетативную систему препарат способен оказать влияние в виде повышения потоотделения, ощущения сухости во рту.
    3. Негативно может повлиять приём препарата на лимфатическую и сердечно-сосудистую систему. В этом состоянии больные ощущают изменение стабильного давления в сторону его повышения или понижения, симптомы тахикардии и брадикардии.
    4. Превышение дозы препарата или его длительный приём может сказаться на зрении и других органах чувств. Пациенты испытывают появление шума в ушах, расширение зрачков, боль в глазах, что в дальнейшем угрожает развитием катаракты или глаукомы. Устраняют эти нарушения глазные капли Офтимол, способные быстро восстановить зрение.
    5. Могут возникнуть проблемы с мочеиспусканием и снижением либидо.
    6. Со стороны пищеварительной системы могут возникнуть приступы тошноты, запоры или диарея.
    7. Сохраняется вероятность развития аллергии в виде отёка, состояния недомогания, приступов мигрени и обмороков.

    Чаще всего на фоне приёма Пароксетина возникают нарушения в ЖКТ, намного реже сексуальные расстройства в виде эректильной дисфункции, аноргазмии или задержки эякуляции.

    Иногда, при невозможности использовать Пароксетин, инструкция по применению рекомендует использовать его аналоги.

    В качестве доступных заменителей можно использовать более дешёвые лекарственные препараты:

    • капсулы «Апо-Флуоксетина»;
    • капсулы «Профлузака»;
    • таблетки «Сиозама»;
    • таблетки «Адепресс»;
    • таблетки «Плизил»;
    • капсулы «Амизола».

    Иногда врачи прибегают к использованию Эридона, являющегося антипсихотическим нейролептическим средством для устранения обострённых приступов психозов и других психических расстройств.

    Это касается состояний, имеющих продуктивную симптоматику в виде бреда, тревожности, расстройств мышления, а также и его негативных проявлений в виде заторможенности проявляемых эмоций, социальной отчуждённости и бедности речи. Также этот препарат применяют при возникновении аффективных расстройств с состояниями страха, тревоги и депрессивности.

    Нередко препарат назначают пациентам в тяжёлом депрессивном состоянии, когда на протяжении первых недель у них сохраняется навязчивая мысль о суициде. В это время рекомендуется постараться отвлечь их от этих мыслей и контролировать малейшие изменения в их поведении.

    Лица преклонного возраста на фоне применения Пароксетина могут ощутить симптомы гипонатриемии, а одновременное использование инсулина или гипогликемических средств, принимаемых пероральным путём, может потребовать коррекции дозировки. В период лечения Пароксетином строго противопоказано употребление любых алкогольных напитков.

    При приёме Диклофенака и Пароксетина возникает риск усиления антитромбоцидных свойств Диклофенака. При длительно планируемой терапии не рекомендуется совмещать эти два лекарственных средства.

    Такая комплексная терапия возможна лишь под постоянным наблюдением врача.

    Средняя стоимость Пароксетина

    На форуме медицинских сайтов часто обсуждается цена на многие лекарственные препараты, в том числе приводится и стоимость Пароксетина. Купить его можно в аптечной сети, где его цена будет зависеть от аптечной наценки и транспортных расходов. Средняя цена за одну упаковку с содержанием таблеток в количестве тридцати штук будет находиться в пределах от 305 до 354 рублей.

    Можно заказать препарат на одном из сайтов в интернете, где также предлагаются к продаже самые различные лекарства. Однако это должен быть проверенный сайт с хорошей репутацией, проверить которую можно по отзывам покупателей.

    Дозировка в зависимости от вида заболевания

    Минимальной суточной дозой препарата при депрессивного вида расстройствах является всего десять миллиграмм. Причём допускаетсяеё превышение в особенно сложных случаях с серьёзными изменениями психического состояния пациента. При длительном приёме и возникновении привыкания и устойчивости к действию Пароксетина по рекомендации врача доза может быть доведена до пятидесяти миллиграмм в день.

    Начинать лечение при наличии обсессивно-компульсивных состояний нужно с сорока миллиграммов, доводя её до шестидесяти. В зависимости от состояния больного, перенёсшего стресс или страдающего от социофобии, лечение проводят с начальной дозы в двадцать миллиграмм.

    При снижении остроты патологического состояния прекращение приёма препарата проводят постепенно с целью предотвращения синдрома отмены. Аналогичным образом в течение нескольких недель происходит и повышение дозы.

    Что предпринять в случае превышения дозировки

    Превышение дозы сопровождается появлением сонливости, дрожанием конечностей, симптомами тахикардии, головокружениями со спутанностью сознания. Изредка отмечаются случаи нахождения в коматозном состоянии.

    Одним из первых и основных признаков превышения дозировки является расширение зрачков.

    Нередко такое состояние может проявиться следующей симптоматикой:

    • сердечной аритмией;
    • гипотонией или повышением давления;
    • развитием агрессивного поведения;
    • обморочными состояниями.

    Особенно нежелательно при передозировке появление симптомов дистонии, брадикардии, серотонинового синдрома или возникновения затруднений в процессах мочеиспускания.

    Чтобы избежать развития подобных состояний в случае передозировки препарата Пароксетина, необходимо принять соответствующие меры. С этой целью промывают желудок большим количеством воды и принимают активированный уголь.

    Если положение тяжёлое, то врач следит за состоянием дыхательной системы и достаточной вентиляцией лёгких. Также необходимо контролировать сердечные ритмы и отслеживать другие функции организма.

    Источник: https://uromens.ru/preparaty/paroksetin

    Пароксетин (Paroxetinum)

    Пароксетин (Paroxetine)

    Это слайд-шоу требует JavaScript.

    Торговые названия в России

    Паксил, Рексетин, Адепресс, Плизил, Пароксетин, Актапароксетин, Плизил Н, Сирестилл, Апо-Пароксетин

    Форма выпуска

    Таблетки: 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг; капсулы 7,5 мг; оральная суспензия: 10 мг/5 мл

    Номенклатура NbN

    Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

    Показания

    F32 Депрессивный эпизод

    F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

    F40.1 Социальные фобии

    F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

    F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

    F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

    F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

    ◊ Рекомендации FDA

    • Большое депрессивное расстройство
    • ОКР
    • Паническое расстройство
    • Социальная фобия
    • Посттравматическое стрессовое расстройство
    • ГТР
    • Пременструальное дисфорическое расстройство

    ◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency 

    • Большое депрессивное расстройство
    • ОКР
    • Паническое расстройство с/без агорафобии
    • Социальная фобия
    • Посттравматическое стрессовое расстройство
    • ГТР

    ◊ Применение off-label

    • Расстройства пищевого поведения
    • Вазомоторный симптомы менопаузы
    • ОКР у детей
    • Лёгкое возбуждение при деменции, не связанное с психозом [6]
    • Постинсультные депрессии [7]

    Целевые симптомы

    • Депрессивное настроение
    • Тревожность
    • Нарушение сна, в особенности бессонница
    • Панические атаки, избегающее поведение

    Механизм действия и фармакокинетика

    Пароксетин является мощным и высокоселективным ингибитором обратного захвата серотонина. Пароксетин, вероятно, ингибирует обратный захват серотонина на мембране нейрона, усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию за счет снижения оборота нейромедиатора.

    Пароксетин более эффективен, чем сертралин и флуоксетин в его способности ингибировать обратный захват 5-НТ. По сравнению с трициклическими антидепрессантами СИОЗС имеют гораздо меньший аффинитет с рецепторами гистамина, ацетилхолина и норадреналина.

    Механизм действия для лечения вазомоторных симптомов неизвестен.

    • Пароксетин широко метаболизируется после перорального введения, вероятно, в печени
    • Оральная биодоступность, по-видимому, низкая
    • Основными метаболитами являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко удаляются организмом
    • Период полувыведения 24 часа
    • Пароксетин метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2D6

    ◊ Дозировка и подбор дозы

    • 20-50 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
    • Депрессия: начинать с 20 мг и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 50 мг/день
    • Паническое расстройство: начинать с 10 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
    • Социальная тревожность: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
    • Другие тревожные расстройства: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
    • Принимать один раз в день, лучше вечером
    • 20 мг/день – достаточная доза для пациентов с социальной тревожностью и депрессией, другие виды тревожности могут требовать более высокие дозы [1]
    • Повышать дозу надо не удваивая или утраивая, а добавляя 50 %
    • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

    ◊ Как быстро действует

    • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
    • Начинает действовать после 2-4 недель
    • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
    • При ГТР начинает действовать после 8 недель и разворачивает действие в период первых 6 месяцев
    • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

    ◊ Ожидаемый результат

    • Полная ремиссия.
    • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
    • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.

    ◊ Если не работает

    • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
    • Подключить психотерапию;
    • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
    • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1]
    • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [5].

    ◊ Как прекратить прием

    • У пароксетина наиболее сильный синдром отмены из всех антидепрессантов группы СИОЗС.
    • В некоторых случаях снижать дозу надо в течение нескольких месяцев [1].

    • Схема №1: снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного пароксетина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.

    • Схема №2: прежде чем снижать пароксетин, добавить флуоксетин; после прекращения пароксетина, прекратить флуоксетин
    • Схема №3 (для большинства): снизить на 50 %, через 3 дня еще на 50 %, еще через 3 дня полностью прекратить.

    • Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут.
    • Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

    ◊ Лечебные комбинации

    • При бессоннице: тразадон
    • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].

    • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
    • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
    • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
    • Бензодиазепины

    Предостережения и противопоказания

    • Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения пароксетина;
    • С осторожностью если у пациента были судороги;
    • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
    • Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
    • Не использовать если есть аллергия на пароксетин [1].

    ◊ Пациенты с больными почками

    Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

    ◊ Пациенты с больной печенью

    Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

    ◊ Пациенты с больным сердцем

    Безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

    ◊ Пожилые пациенты

    Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

    ◊ Дети и подростки

    • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
    • Проинформировать взрослых о рисках.

    ◊ Беременные

    • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
    • Следует взвесить и сравнить все риски
    • При родах можно ожидать кровотечение

    ◊ Грудное вскармливание

    • Лекарство проникает в грудное молоко
    • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием пароксетина
    • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски
    • Пароксетин считается одним из самых предпочтительных антидепрессантов во время грудного вскармливания [4]

    Взаимодействие с другими веществами

    • Трамадол повышает риск судорог
    • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
    • Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

    ◊ Механизм появления побочных эффектов

    Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

    ◊ Побочные эффекты

    • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
    • Бессонница, седация, ажитация, тремор, головная боль
    • Потливость
    • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
    • Набор веса: нечасто
    • Седация: часто
    • Сексуальная дисфункция: да

    ◊ Что делать с побочными эффектами

    1. Ждать
    2. Если пароксетин вызывает седацию, принимать вечером
    3. Снизить дозу до 5-10 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять до 20 мг
    4. Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы
    5. Тревожным пациентам в особенности в начале лечения рекомендованы бензодиазепины [1]

    ◊ Передозировка

    • Очень редкие случаи фатальных передозировок.
    • Рвота, седация, нарушение сердечного ритма,

    Преимущества

    • Хорош для пациентов с тревожностью и бессонницей;
    • Хорош для пациентов с депрессией и тревожностью [1].

    Слабости

    • Усиливает сонливость;
    • Не подходит при болезни Альцгеймера и когнитивных нарушениях;
    • Не подходит при упадке сил [1].

    Советы эксперта

    • Лучший антидепрессант для тревожной депрессии и для депрессии с коморбидной тревожностью [1]
    • Хотя пароксетин противопоказан при беременности, большинство авторитетных рецензентов считают пароксетин одним из самых предпочтительных антидепрессантов во время грудного вскармливания [4]

    Сноски

    1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

    2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

    3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

    4. Основные моменты ежегодного собрания Американской психиатрической ассоциации (АПА) по психофармакологии 2018

    5. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.

    6. Paroxetine medscape.com

    7. Deng L et al. Efficacy and tolerability of pharmacotherapy for post-stroke depression: a network meta-analysis. Oncotarget. 2018 Jan 3;9(34):23718-23728. doi: 10.18632/oncotarget.23891

    Источник: http://psyandneuro.ru/paroxetine/

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.