Наропин (Naropin)

Содержание

Наропин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Наропин (Naropin)

В современной медицине часто используются препараты, которые обладают местным анестезирующим действием. Одним из таких средств является Наропин, который применяют для обезболивания при проведении несложных операций, в акушерстве и педиатрии.

Общие сведения о лекарстве

Наропин – это медикамент, который оказывает обезболивающее действие за счет уменьшения проводимости нервных импульсов. Производится он в Швеции фармацевтической корпорацией «АстраЗенека».

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относится к лекарственной группе местных анестетиков. Такое лекарство в высоких дозах способно вводить человека в состояние глубокой анестезии. При уменьшении дозировки наблюдается лишь пониженное болевое восприятие (аналгезия).

Формула препарата

Международное непатентованное наименование (МНН) препарата – Ропивакаин, который определяет механизм действия лекарственного средства. Чаще всего препарат применяется для анестезии, то есть введения человека в состояние, при котором он перестает ощущать боль. Это требуется для проведения различных хирургических манипуляций.

Формы выпуска, стоимость

Выпускают лекарство в виде специального прозрачного бесцветного раствора для внутривенного введения. Жидкость содержится в стеклянных ампулах объемом 10 или 20 мл по 5 штук в коробке.

Стоимость препарата Наропин зависит от содержания действующего компонента в одной ампуле. Также цена отличается в зависимости от места его приобретения. Средние цены в аптеках городов России:

ПрепаратНазвание аптеки, городЦены в рублях
Наропин 5 мг, 10 млООО «АПТЕКА», Санкт-Петербург1580
Наропин 10 мг, 10 млООО «АПТЕКА», Санкт-Петербург1810
Наропин 7,5 мг, 10 млООО «Фармализинг», Санкт-Петербург1140
Наропин 10 мг, 10 млЛаборатория красоты и здоровья, Москва1590
Наропин 7,5 мг, 10 млИнтернет-аптека ГОРЗДРАВ, Москва и область1080
Наропин 10 мг, 10 млWER.RU, Москва1441
Наропин 10 мг, 10 млApteka.ru, Смоленск1430
Наропин 10 мг, 10 млApteka.ru, Орел1405

На сегодняшний день лучшие цены предлагают интернет-аптеки. Также они обладают рядом преимуществ — доступность, удобство в оформлении заказа и быстрая доставка.

Компоненты

В состав лекарства входит действующий компонент ропивакаин, который определяет механизм воздействия на организм. В одной ампуле раствора его может быть 5; 7,5 или 10 мг/мл.

Дополнительные составляющие:

  • хлорид натрия;
  • гидроксид натрия;
  • очищенная вода для инъекций.

Их количество в растворе зависит от содержания активного компонента.

В растворе нет консервантов, поэтому он предназначен для разового использования и не может храниться.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ропивакаин – местное анестезирующее вещество из группы амидов. Оно имеет обратимое воздействие на нервные импульсы, на время блокируя их проводимость по нервным волокнам. Такое действие наблюдается в мембранах мозга и сердечной мышцы.

При многократных исследованиях обнаружено, что ропивакаин имеет низкую токсичность по отношению к сердечно-сосудистой системе, то есть при допустимых дозах не замедляет сердечную проводимость, не вызывает аритмию и остановку сердца.

Свойства Наропина

В связи с сердечными блокадами, у пациентов могут развиваться артериальная гипотензия и брадикардия. Такой эффект менее выражен у детей.

Фармакокинетика определяется процессами всасывания, распределения и выведения ропивакаина. Это вещество быстро абсорбируется. Концентрация в крови зависит от введенной дозы. Препарат связывается преимущественно с гликопротеинами.

Процесс метаболизма происходит в печени с выделением активных и неактивных метаболитов, которые выводятся почками вместе с мочой. Терминальная фаза полувыведения составляет около 2 часов. При эпидуральном введении лекарства полувыведение может затянуться до 4 часов.

Показания к использованию и ограничения

Препарат применяется при наличии соответствующих показаний только в условиях стационара. Чаще всего его используют для таких манипуляций:

  1. Достижение анестезирующего эффекта. При этом могут использовать средство для эпидурального обезболивания (например, во время кесарева сечения), а также блокирования крупных или периферических нервов или их сплетений. В некоторых случаях показана инфильтрационная анестезия.
  2. Устранение острой боли. Часто применяется Наропин для купирования болевых ощущений после операции или во время родовой деятельности. В отдельных случаях производится внутрисуставная инъекция.
  3. Устранение острой боли в педиатрической практике. При этом используется продленная эпидуральная инфузия или блокада для детей от рождения до 12 лет.

Лекарство имеет свои противопоказания. Его запрещено применять при:

  • индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата;
  • повышенной чувствительности к амидам;
  • внутривенной регионарной анестезии;
  • парацервикальной анестезии в акушерской практике;
  • эпидуральной анестезии, если у пациента наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови (гиповолемия).

С особой осторожностью используется препарат при наличии таких ограничений:

  • ослабление организма;
  • пожилой возраст;
  • сопутствующие патологии (внутрисердечные блокады, острые фазы заболеваний печени, недостаточность почек).

Безопасность препарата

Таким пациентам требуется коррекция дозировки. Маленьким детям разрешено использовать лекарство, однако следует подбирать особый режим дозирования. Также особо осторожно нужно применять средство детям от рождения до 6 месяцев. Это связано с незрелостью развития их внутренних органов.

В ходе исследований установлено, что ропивакаин не влияет на репродуктивную функцию и способность женщины иметь здоровое потомство. Но это вещество обладает долей токсичности и способно проникать через плаценту. Поэтому беременным его назначают в случае крайней необходимости, когда предполагаемая польза выше возможного вреда.

В случае применения анестетика в период лактации, как правило, врачи не настаивают на прекращении грудного вскармливания. В молоко попадает небольшое количество ропивакаина, что не может нанести значительного вреда ребенку.

Руководство по использованию

Препарат Наропин используется только в условиях стационара. Применять его можно несколькими способами в зависимости от требуемого эффекта. Вводить лекарство должен квалифицированный врач, который имеет соответствующие навыки. Разобраться в режиме дозирования поможет инструкция по применению:

  • Анестезия с целью проведения оперативного вмешательства. При этом используются разные дозы, длительность действия лекарства. Она может применяться при:
    • операции в области поясницы (требуется около 150-200 мг ропивакаина, который начнет действовать через 10 минут, длительность действия составляет около 3-6 часов);
    • кесаревом сечении (113-150 мг, действие – около 4 часов);
    • блокаде плечевого сплетения (75-300 мг, действует до 10 часов):
    • проводниковой и инфильтрационной анестезии (требуется от 7,5 до 225 мг лекарства, длительность анестезии – около 5 часов).Преимущества Наропина
  • Купирование боли. Для устранения боли достаточно применять наименьшие дозы лекарства. При этом его вводят методом болюсного введения или как продленная инфузия (медленное вкапывание жидкости через катетер). Дозировка начинается с 5 мг. Максимальная доза при разных состояниях несколько отличается:

    • обезболивание родов (разовое введение – 20 или 30 мг, при инфузии используют дозу 12-20 мг за час);
    • послеоперационное обезболивание (12-28 мг за час);
    • блокада бедренного нерва (10-20 мг в час);
    • артроскопия суставов (около 150 мг, длительность действия – около 6 часов).Обезболивание
  • Использование в педиатрии. Детям следует подбирать дозировку в зависимости от их возраста:

    • от рождения до 6 месяцев вводят 2 мг на килограмм веса ребенка, при инфузии – 0,2 мг на килограмм веса за 1 час;
    • от полугода до 1 года – дозировка при инфузии увеличивается вдвое, при болюсе остается неизменной;
    • от 1 года до 12 лет – режим дозирования не меняется.

При анестезии с целью хирургического вмешательства применяются более высокие дозы препарата, чем при обезболивании. Детям требуется коррекция дозы, ее подбирают в зависимости от возраста и массы тела.

Побочные явления и передозировка

Наропин имеет схожие побочные явления, которые присущи другим обезболивающим средствам из группы амидов. Среди них:

  • резкое снижение АД;
  • приступы тошноты и рвоты;
  • онемение частей тела;
  • боль в голове, головокружение;
  • нарушение сердечного ритма (брадикардия, тахикардия);
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • болевые ощущения в области спины;
  • повышение температуры тела, состояние озноба;
  • гипотермия;
  • проблемы с дыхательной системой, одышка;
  • беспокойство, раздражительность;
  • признаки токсического поражения (судорожные припадки, онемение зоны возле рта и языка, нарушение зрения и слуха, тремор рук, судороги в мышцах, дизартрия);
  • аллергические реакции на коже (ее покраснение, зуд, крапивница);
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок;
  • обморочные состояния.

Не стоит путать побочные действия с физиологическими реакциями вследствие блокады нервных волокон. При этом на фоне эпидурального применения возникает понижение кровяного давления, замедление пульса.

В некоторых случаях наблюдаются реакции вследствие неправильного введения (эпидуральный абсцесс, повреждение нерва, головная боль, менингит).

Симптомы передозировки Наропином наблюдаются в течение часа после введения больших доз препарата – отмечаются признаки интоксикации, нарушение деятельности ЦНС и сердечно-сосудистой системы. В таких случаях использование медпрепарата следует прекратить и назначить лечение, которое обеспечит доступ кислорода, купирование судорог и поддержание функционирования сердца.

Аналогичные средства

Лекарство Наропин является местным анестетиком. Такими же свойствами обладают аналогичные средства:

  1. Артикаин с Эпинефрином. 4% раствор для инъекций, который содержит другие активные вещества, но имеет схожее действие. Выпускают лекарство в Испании.
  2. Примакаин Адреналин. Препарат из Франции, который содержит артикаин и адреналин (эпинефрин). Он влияет на функции ЦНС, способствуя блокаде ее нервных волокон. Применяется для местного обезболивания.
  3. Лидокаин. Самый известный анестетик. Выпускается разными странами.
  4. Ропивакаин Каби. Структурный аналог Наропина, который производится в Норвегии.

Назначать тот или иной аналог может только врач при тщательном изучении состояния пациента и его особенностей.

Отзывы врачей и пациентов

Для того, чтобы оценить эффективность и безопасность препарата, стоит ознакомиться с отзывами врачей, так и пациентов, которым доводилось с ним сталкиваться:

Бажан А.К., врач-анестезиолог: «Я часто выбираю средства на основе ропивакаина. Это сравнительно безопасные лекарства. Огромный плюс Наропина – отсутствие консервантов. Хороший препарат».Мария, 32 года: «Мне вводили Наропин при родах. Делали эпидуральное обезболивание.

Первые роды были очень болезненными. Во второй раз я бы этого не пережила. Это просто небо и земля. Адской боли, как в первый раз, я не чувствовала. Да и ребенку вреда минимум (так врач сказал)».Анна, 43 года: «Моей дочке (12 лет) обезболивали при помощи Наропина во время операции на колене.

Все прошло вроде нормально. Но потом очень мучила ее головная боль, которая со временем утихла».

Наропин является местно-анестезирующим препаратом из группы амидов. Он пользуется широкой популярностью у врачей при проведении анестезии или для купирования болевого синдрома.

Вводить препарат может только квалифицированный врач.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/naropin/

Вся информация о Наропин на Аптека.ру

Наропин (Naropin)
Астра Зенека АБ АстраЗенека АБ/АстраЗенека Пти Лтд АстраЗенека Пти ЛтдАвстралия Швейцария ШвецияОбезболивающие препараты

Местный анестетик

Формы выпуска

  • 10 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные. 100 мл – контейнеры полипропиленовые. 20 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток так же, как и в случае использования других местных анестетиков, оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

рКа ропивакаина равно 8,1; коэффициент распределения – 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4).

Фармакокинетика

Всасывание: После введения препарата ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Сmах пропорциональна вводимой дозе. Распределение: Объем распределения Vd – 47 л.

Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции – 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с альфа1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция – около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня альфа1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы препарата в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери. Метаболизм: Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит – 3-гидрокси-ропивакаин. Выведение: Т1/2 для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс – 440 мл/мин.

Около 86% от в/в введенной дозы экскретируется с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина экскретируется с мочой в основном в конъюгированной форме.

Особые условия

Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.

С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек).

Для снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика.

У больных с тяжелыми заболеваниями печени препарат должен использоваться с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.

Обычно у больных с нарушенной функцией почек при однократном введении препарата или при кратковременной инфузии не требуется корректировать дозу анестетика.

Однако часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия препарата. В таких случаях дозы анестетика должны быть снижены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение Наропина в зависимости от дозы может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости реакции. Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

Состав

  • 1 мл 1 амп. ропивакаина гидрохлорид 10 мг 200 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и. 1 мл 1 амп. ропивакаина гидрохлорид 5 мг 50 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и. 1 мл 1 конт. ропивакаина гидрохлорид 2 мг 200 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Наропин показания к применению

  • Анестезия при хирургических вмешательствах: — эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение; — блокада крупных нервов и нервных сплетений; — блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия. Купирование острого болевого синдрома: — длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов; — блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Наропин противопоказания

  • — повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Наропин дозировка

  • 10 мг/мл 2 мг/мл 2мг/мл, 7,5мг/мл, 10мг/мл 7,5 мг/мл

Наропин побочные действия

  • Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок. Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата. Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания. Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании препарата побочные эффекты встречаются весьма редко.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Наропин в других городах

Купить Наропин, Наропин в Санкт-Петербурге, Наропин в Новосибирске, Наропин в Екатеринбурге, Наропин в Нижнем Новгороде, Наропин в Казани, Наропин в Челябинске, Наропин в Омске, Наропин в Самаре, Наропин в Ростове-на-Дону, Наропин в Уфе, Наропин в Красноярске, Наропин в Перми, Наропин в Волгограде, Наропин в Воронеже, Наропин в Краснодарском крае, Наропин в Саратове, Наропин в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 845 аптек

Семейная аптека (107) Отзывы г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека (177) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
БиЭсСи Фарм (172) Отзывы г. Москва, ул. Правды, 7/9 8(495)614-20-39ежедневно с 08:00 по 22:00
Аптека Лекарь (41) Отзывы г. Москва, ул. Беломорская, д.13, корп.1 8(499)408-31-35круглосуточно
Союзтехкоммерц (116) Отзывы г. Москва, ул. Б. Каменщики, д. 21/8 8(495)911-92-83ПН-ПТ,08:00-20:00;СБ,ВС,08:00-18:00
Аптека 24 (189) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
Дежурная аптека (81) Отзывы г. Москва, ул. Бауманская, д. 44, стр. 1 8(499)404-14-35круглосуточно
ДИМФАРМ (288) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 Авыдача заказов в будние дни 8(495)602-41-36ПН-СБ,09:00-21:00;ВС,09:00-18:00
АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ (179) Отзывы г. Москва, ул. Плеханова, 22 стр. 4 8(495)368-10-10ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (113) Отзывы г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 845 аптек

Автор отзыва: давидов александр

Дата отзыва: 27 июня 2015

Автор отзыва: Павловская Юлия

Дата отзыва: 6 марта 2016

Автор отзыва: Жеребцов Александр

Дата отзыва: 12 июля 2016

Автор отзыва: Варава Ирина

Дата отзыва: 4 марта 2017

Автор отзыва: Королев Саша

Дата отзыва: 11 февраля 2018

Источник: https://apteka.ru/preparation/naropin/

Наропин (Naropin)

Наропин (Naropin)

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл.  ропивакаина гидрохлорид 2мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 75 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 150 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.

1 конт. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.

1 конт. ропивакаина гидрохлорид 2 мг 400 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Местный анестетик

Фармакологическое воздействие

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Длительность действия зависит от пути введения и дозировки лекарства.

Наропин (Naropin) – фармакокинетика

Всасывание

После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозировки, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.

Распределение

рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения – 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).

Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции – 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови как правило с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция – около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.

Ропивакаин нормально протекает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Метаболизм

Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит – 3-гидрокси-ропивакаин.

Выведение

T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс – 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозировки выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозировки выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой как правило в конъюгированной форме.

Наропин (Naropin) – показания

Анестезия при хирургических вмешательствах:

  • эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
  • блокада крупных нервов и нервных сплетений;
  • блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

  • длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, в частности для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
  • блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Наропин (Naropin) – режим дозирования

Перед проведением анестезии нужно провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозировки лекарства.

Для взрослых дозировки, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице.

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (в частности, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозировки лекарства и более концентрированные растворы; для обезболивания (в частности, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) предлогается использовать более низкие дозировки и концентрации лекарства.

До введения и во время введения лекарства (которое надлежит проводить медленно или путем увеличения последовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд надлежит тщательно проводить аспирационную пробу.

Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации надлежит срочно прекратить введение лекарства.

При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг зачастую нормально переносится.

При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения надлежит учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.

Установлено, что суммарная дозировка 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч нормально переносятся взрослыми.

Для купирования послеоперационной боли предлогается следующая схема применения лекарства: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл).

Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой.

Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках.

В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае надлежит учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.

Применение Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

Побочное воздействие

Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.

Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) зачастую связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием лекарства.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.

Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном применении лекарства побочные эффекты встречаются весьма редко.

Наропин (Naropin) – противопоказания

  • повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Наропин (Naropin) – беременность и лактация

Наропин возможно использовать при беременности только в том случае, если это оправдано клинической ситуацией. Но в акушерстве применение лекарства для анестезии или анальгезии нормально обосновано.

Ропивакаин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, что надлежит учитывать при необходимости применения лекарства в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит вводить препарат больным с тяжелыми прогрессирующим циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит вводить препарат больным со значительным нарушением функции почек.

Наропин (Naropin) – особые указания

Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.

С осторожностью надлежит вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек).

Для снижения риска развития тяжелых побочных эффектов нужно предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозировки анестетика.

У заболевших с тяжелыми заболеваниями печени препарат надлежит использовать с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения доз при повторных введениях лекарства.

Зачастую у заболевших с нарушениями функции почек при однократном введении лекарства или при кратковременной инфузии не требуется коррекции доз. Но часто развивающиеся у заболевших с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия лекарства. В таких случаях дозировки лекарства должны быть снижены.

Применение в педиатрии

Не предлогается использовать Наропин у детей в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение Наропина может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости психомоторных реакций.

Период времени, через который возможно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

Наропин (Naropin) – передозировка

Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся срочно или в отсроченный период.

Попадание избыточных количеств лекарства в системный кровоток оказывает угнетающее воздействие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость).

Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала возникают расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания.

При прогрессировании интоксикации возможны потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания, вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.

Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только препарат не был введен в высокой дозе.

Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии зачастую следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.

Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации надлежит срочно прекратить введение лекарства. При судорогах надлежит поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски.

Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, надлежит использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ возможно вводить суксаметоний).

При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) нужно ввести в/в эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца надлежит проводить стандартные реанимационные мероприятия. Нужно поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Наропин (Naropin) – лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Наропина с иными местными анестетиками или лекарствами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.

Фармацевтическое взаимодействие

Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.

Наропин (Naropin) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности лекарства в пластиковых ампулах – 3 года, в пластиковых инфузионных мешках – 2 года.

Источник: http://dxline.ru/drugs/naropin

Наропин

Наропин (Naropin)

Ропивакаин* (Ropivacaine*)01.10.2011NaropinN01BB09 Ропивакаин

  • R52.0 Острая боль
  • Z100.

    0 Анестезиология и премедикация

Раствор для инъекций1 мл
активное вещество:
ропивакаина гидрохлорид2 мг
7,5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид (8,6; 7,5 и 7,1 мг соответственно); хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4–6); вода для инъекций

в упаковках контурных ячейковых 5 амп. по 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Раствор Наропинапредставляет собой стерильный изотонический водный раствор, не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. рКа ропивакаина — 8,1; коэффициент распределения — 141 (n-октанол/фосфатный буфер, рН 7,4 при 25 °C).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- местноанестезирующее.

Показания

Анестезия при хирургических вмешательствах:

эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;

блокада крупных нервов и нервных сплетений;

блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;

блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;

продленная блокада периферических нервов;

внутрисуставная инъекция.

Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:

каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно;

продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

С осторожностью: следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, при терапии гиповолемического шока. Для данных групп пациентов регионарная анестезия часто является предпочтительной. При проведении “больших” блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.

Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов.

При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.

Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 мес в связи с незрелостью органов и функций.

Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.

Наропинможно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).

Исследования влияния препарата на репродуктивную функцию проводились на животных. В исследованиях на крысах ропивакаин не оказывал влияния на фертильность и репродукцию в двух поколениях.

При введении максимальных доз препарата беременным крысам наблюдалось увеличение смертности потомства в первые три дня после родов, что возможно объясняется токсическим эффектом ропивакаина на мать, приводящим к нарушению материнского инстинкта.

Исследования тератогенности на кроликах и крысах не выявили побочных эффектов ропивакаина на органогенез или развитие плода на ранних стадиях.

Также в ходе перинатальных и постнатальных исследований на крысах, получавших максимально переносимую дозу препарата, не отмечалось побочных эффектов на поздние стадии развития плода, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность или на рост потомства.

В ходе перинатальных и постнатальных сравнительных исследований ропивакаина с бупивакаином показано, что в отличие от ропивакаина токсическое влияние бупивакаина наблюдалось при значительно меньших дозах препарата и при более низких концентрациях несвязанного бупивакаина в крови.

Лактация

Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком.

Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация препарата в молоке/ концентрация препарата в плазме).

Общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном кормлении, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах.

При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Побочные действия

Нежелательные реакции на Наропинаналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа.

Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной анестезии, таких как снижение АД, брадикардия или эффектов, связанных с техникой введения препарата, таких как местное повреждение нерва, менингит, постпункционная головная боль, эпидуральный абсцесс.

Побочные эффекты, присущие местным анестетикам

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок.

Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел «Передозировка»).

Острая системная токсичность

Наропинможет вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел «Передозировка»).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты

Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.

Наиболее часто (>1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение АД*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение АД, тахикардия, гипестезия, беспокойство.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://med-09.ru/ls5524.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.