Налоксон (Naloxon)

Содержание

НАЛОКСОН

Налоксон (Naloxon)

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

Действующее вещество

– налоксона гидрохлорид (naloxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

1 мл
налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата)400 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8.55 мг, хлористоводородная кислота (до pH 3-5), вода д/и (до 1 мл).

1 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны из ПВХ (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов (опиоидных анальгетиков и их суррогатов).

Влияет также на допаминергическую и GABA-ергическую системы головного мозга. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При в/в введении эффект развивается в течение первых 2 минут, при в/м и п/к введении – через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м и п/к введения.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов.

Выведение

T1/2 – около 1 ч (30-80 мин). У взрослых T1/2 – около 64±12 мин; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – около 3.1±0.5 ч; у недоношенных детей – около 51.8±9.2 мин.

Выводится через почки. В течение 72 ч выводится 70% введенной дозы.

Показания

— острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

— послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);

— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к налоксону.

Дозировка

Скорость введения Налоксона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.

Налоксон применяют в/в, в/м или п/к.

В случае инфузионного применения раствор Налоксона разбавляют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2 мг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды.

Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.

Доза Налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.

Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками

Взрослые

Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). При необходимости дозу можно повторно ввести через 2-3 мин, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.

Налоксон возможно также применять в/м или п/к. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен в/в путь введения.

Дети

Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). В случае необходимости через 2-3 мин можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.

Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.

Послеоперационное применение: для ускорения выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)

Взрослые

В/в вводят препарат в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта.

Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.

В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо в/м введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 ч. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.

Дети

В/в вводят препарат в дозе 10 мкг/кг. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.

Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков

Новорожденные

Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.

Препарат вводят в/в, в/м или п/к в дозе 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.

После рождения ребенка ему можно однократно в целях профилактики ввести в/м 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость

В/в введение дозы 0.5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в т.ч. и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

При использовании препарата в послеоперационный период: снижение или повышение АД, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отек легких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.

В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость, тахикардия, повышение АД, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.

Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение АД, лихорадка, ринит (насморк), чиханье, “гусиная кожа” (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации; у новорожденных – судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.

Передозировка

Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.

При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).

Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Препарат уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома отмены.

Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.

Налоксон не следует применять в/в вместе с другими препаратами.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0.9%, раствором декстрозы 5%, стерильной водой для инъекций.

Особые указания

При применении Налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, при беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).

Осторожно применять Налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, т.к. ответ на применение препарата может быть неполным. В таком случае следует применить ИВЛ. Т.к. продолжительность действия Налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.

Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, дрожь, тахикардию и другие симптомы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.

Применение в детском возрасте

Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст ребенка.

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона в детском возрасте, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с нарушениями функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту. Применяется в условиях стационара.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/naloxon/

Налоксон

Налоксон (Naloxon)

Налоксон относится к лекарственным средствам, действие которого направлено на устранение последствий передозировки опиатами. Его очень часто используют врачи стационарных отделений больниц и неотложной медицинской помощи.

Препарат производит польскими производителями фармацевтических препаратов.

На практике многие врачи сталкиваются с ситуациями, когда неправильная дозировка лекарственного препарата или использование его не по назначению вызывает побочную реакцию со стороны организма.

Очень часто это связано с использованием опиоидных препаратов.

Для того, чтобы вывести лекарство из организма в короткие сроки и предотвратить наступление нежелательных последствий разработан ряд специальных средств, помогающих облегчить состояние больного.

  • Налоксон форма выпуска и состав
  • Как действует
  • Показания к применению (инструкция)
  • Противопоказания
  • Налоксон дозировка
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Аналоги
  • Отзывы

Налоксон форма выпуска и состав

Действие Налоксона обусловлено входящим в его состав активным компонентом дигидратом гидрохлорида налоксона и вспомогательными веществами: хлоридом натрия, разведенной хлористо-водородной кислотой, водой для инъекций.

Лекарственное средство производится в форме раствора для инъекций и представляет жидкость, не имеющую цвета и запаха, упакованную в стеклянные ампулы по 1 мл. Налоксон таблетки используется очень редко, так как таблетки мало востребован специалистами.

Как действует

Механизм действия препарата обеспечивает блокаду опиоидных рецепторов. Активное вещество устраняет воздействие опиатов, способствует восстановлению дыхания, уменьшению состояния эйфории, сонливости и слабости.

Налоксон оказывает провоцирующее действие синдрома отмены у пациентов, страдающих от опиоидной зависимости.

При использовании внутривенно naloxone действие препарата начинается приблизительно через две минуты после начала использования, при применении внутримышечно и подкожно раствор начинает действовать через 2 -3 часа. Активность лекарственного средства составляет не более 45 минут.

Показания к применению (инструкция)

Налоксон используется в случае передозировки опиоидными анальгетиками и алкогольном отравлении.

Лекарственное средство может быть использовано для сокращения периода выведения больных из наркоза при окончании управляемого дыхания, для оказания помощи при угнетении дыхательного центра в результате действия кетамина и галотана.

Лекарственное средство используют в качестве препарата для восстановления дыхания новорожденного и роженицы после использования наркотического анальгетика.

Препарат эффективен как средство диагностики в случае подозрения лекарственной и наркотической зависимости.

Противопоказания

Применение препарата не рекомендовано в случае индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Налоксон дозировка

Дозировка и интенсивность введения лекарственного средства определяется медицинским работником в зависимости от состояния пациента, индивидуальных особенностей организма и наличия противопоказаний и принятого пациентом опиоида.

Лекарство предназначено для внутривенного, подкожного и внутримышечного введения.

Для приготовления инфузионного раствора препарат предварительно разбавляется раствором хлорида натрия или декстрозы в соотношении 2 мг препарата из расчета на 500 мл раствора для инфузий, который готовится перед непосредственным использованием.

  • в случае острого отравления опиоидными препаратами для взрослых используется 400-2000 мкг, которые медленно вводят внутривенно в течение двух минут до появления ровного дыхания и восстановления сознания пациента. Внутривенно препарат используют, если есть угроза жизни больного. Также допускается внутримышечное и подкожное применение Налоксона;
  • для лечения ребенка используют 10 мкг naloxone на один килограмм массы тела в течение 2-3 минут, при необходимости допускается использование 100 мкг препарата на один килограмм массы тела ребенка в качестве дополнительной дозы. Налоксон может быть использован небольшими дозами. В этом случае терапевтическое действие препарата наступит несколько медленнее. Использование таблеток в данном случае неэффективно.
  • в период послеоперационного вмешательства для вывода из анестезии пациенту 100-200 мкг через две минуты до восстановления дыхательной функции. Повышенная дозировка может сопровождаться повышением артериального давления, усиленным потоотделением, тошнотой, рвотой.
  • чтобы восстановить дыхание новорожденного ребенка следует убедиться в проходимости дыхательных путей. Препарат используют внутривенно в дозировке 10 мкг/кг. Допустимо использования лекарственного средства для новорожденных в профилактических целях в виде однократного применения.

Введение небольшой дозы позволяет naloxone определить, не являются ли проблемы с дыханием результатом воздействия воздействием опиоидных анальгетиков.

Также, следует помнить, что Налоксон нейтрализует любое воздействие опиоидных анальгетиков на организм человека, что может привести к возбуждению нервной системы и активизации деятельности органов кровообращения.

Использование Налоксона при беременности

Применение Налоксона при беременности и в период грудного вскармливания допускается только в крайнем случае.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на плод и грудное молоко.

Побочные действия

Действие Налоксона может сопровождаться реакцией организма на быстрое обратное развитие наркотического угнетения и сопровождаться такими явлениями, как тошнота и рвота, усиленное потоотделение, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, отек легких, в редких случаях – прекращение сердечной деятельности.

Пациенты могут испытывать дрожь в конечностях, судороги.

Если пациент испытывает опиоидную зависимость, у него могут наблюдаться боль в мышцах и суставах, гипертермия, нарушение стула, чихание, тошнота, рвота, состояние общей слабости, дрожь в конечностях, повышенная раздражительность, беспокойство и тревожность.

Если в организме больного не содержатся опиоиды, то побочное действие от использования Налоксона не наступает.

Передозировка

Случаев передозировки лекарственного средства отмечено не было.

При разовом использовании Налоксона в редких случаях у больных возникает тошнота, изменение артериального давления, озноб, нарушение деятельности сердца. В этом случае проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

  • Использование Налоксона осуществляется только в условиях стационара, где обеспечены условия проведения кислородной терапии и реанимационных мероприятий.
  • Лекарство с осторожностью используют для оказания помощи новорожденным в случае, если известны факты опиоидной зависимости матери. Внезапное прекращение действия наркотического вещества может спровоцировать острый синдром отмены.
  • При наличии наркотической зависимости у пациентов с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы, в период лактации использование Налоксона возможно только под контролем специалиста.

Аналоги

В настоящее время существует небольшое количество аналогов Налоксона. К ним относятся Наркан, Налтрексон, Циклозоцин, Наркантин. Эти средства оказывают похожее действие на организм. Их использование рекомендовано при наличии аллергической реакции на активное вещество в составе Налоксона.

Налоксон цена и где купить

Налоксон отпускается строго по рецепту лечащего врача. Препарат можно купить в аптеках. Средняя цена за упаковку лекарственного средства составляет от 145 до 230 рублей.

Отзывы

Налоксон хорошо зарекомендовал себя при оказании помощи пациентам, допустившим передозировку лекарственных средств. Даже при наличии большого количества противопоказаний и побочных эффектов препарат безопасен.

Елена П, врач СМП.

Иногда в практической деятельности приходится использовать это лекарственное средство. Налоксон неоднократно доказал свою эффективность. Кроме того, препарат помогает определить наличие скрытой наркотической зависимости у пациента.

Игорь Е, врач СМП

Налоксон был использован при выведении из наркоза после операции. Учитывая общее состояние, побочные эффекты не наблюдались. По мнению врача, последствий для организма нет.

Оксана

Источник: https://lekarstva.guru/n/nalokson-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-otzyvy.html

Налоксон

Налоксон (Naloxon)

Налоксон представляет собой конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Налоксон выпускают:

В виде раствора для инъекций, прозрачный, бесцветный.

Активные компоненты: в 1 мл раствора – 400 мкг налоксона гидрохлорид (представлен, как налоксон гидрохлорида дигидрат).

Дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная (до pH 3-5), NaCl, вода д/и (объем до 1 мл).

В пачке из картона – 2 поддоны из ПВХ, в каждом 5 ампул бесцветного стекла по 1 мл.

Фармакологическое действие

Налоксон связывается конкурентно с основными видами опиоидных рецепторов и либо устраняет либо предупреждает периферическое или центральное действие экзогенных опиоидов и эндогенных опиоидных пептидов. Оказывает воздействие на GABA-ергическую и допаминергическую системы головного мозга.

Ослабляет значительно гипотензивный эффект, снижает седативное действие и эйфорию, восстанавливает дыхание.

Выраженного действия на дистрофию и психотомиметические эффекты, спровоцированные опиоидными анальгетиками непосредственно группы агонистов-антагонистов (бутофанол, пентазоцин) – не оказывает.

Препарат, как антагонист трамадола, малоэффективен, эффекты бупренорфина в полной мере не устраняет.

Налоксон способствует синдрому отмены у пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам, непосредственно лекарственной зависимости и привыкания не вызывает. Эффект при в/в введении развивается очень быстро, в течение первых двух минут, при п/к и в/м введении – спустя 2-5 мин и максимума достигает спустя 5-15 минут.

Длительность эффекта после в/в введения – от 20-45 минут и 2,5-3 ч – фиксируется после п/к и в/м введения.

Фармакокинетика

Метаболизм и распределение

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и ГЭБ.

Налоксон в печени подвергается метаболизму с формированием в основном глюкуронидов.

Выведение

T1/2– в среднем примерно час. T1/2у взрослых – примерно 64±12 мин., касательно новорожденных (инъекция в пупочную вену) – примерно 3,1±0,5 ч; T1/2недоношенных детей – 51,8±9,2 мин.

Из организма выводится посредством почек. Примерно 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 часов.

Показания

Основные показания препарата Налоксон:

  • передозировка либо острое отравление анальгетиками опиоидными (фентанил, тримперидин, морфин) и теми препаратами, в которых механизм токсического действия содержит опиоидный компонент (метадон, опиодные суррогаты, буторфанол, бупренорфин, пентазоцин, налбуфин и другие) в комплексе с прочими реанимационными мероприятиями;
  • послеоперационное использование: для убыстрения выхода из общей анестезии, непосредственно перед завершением процесса управляемого дыхания (Налоксон используют, если при операции применялись наркотические анальгетики);
  • после введения опиоидных анальгетиков женщине при родах – для восстановления дыхания непосредственно у новорожденных;
  • как диагностическое средство при подозрении у пациента опиоидной зависимости (налоксоновая проба).

Противопоказания

Препарат Налоксон имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к налоксону;
  • функциональные нарушения печени и почек – с осторожностью;
  • новорожденные и детский возраст – с осторожностью.

Дозировка и способ применения

Налоксон показан для в/в, в/м и п/к введения. При этом скорость введения подбирается сугубо индивидуально, опираясь на реакцию пациента и ранее введенные разовые дозы.

Раствор Налоксона, непосредственно для инфузионного применения, растворяют в 0,9% растворе NaCl либо прибегают к 5% раствору декстрозы, но соблюдая при этом следующую пропорцию – на 100 мл инфузионной среды 1 ампула препарата.

Раствор следует готовить перед непосредственным его применением. Схема лечения, продолжительность терапии и дозировка устанавливаются исключительно врачом с учетом общего состояния больного, количества и вида принятого им опиоида.

Рекомендованное дозирование:

При передозировке или остром отравлении опиоидными анальгетиками:

  • взрослым – 0,4-2 мг (разовая начальная доза), при состояниях, угрожающих жизни, препарат вводят в/в медленно, на протяжении двух – трех минут, допускается повторное неоднократное введение спустя две – три минуты для достижения клинического эффекта, вплоть до восстановления полностью сознания и равномерного дыхания, при отсутствии эффективности после введения дозы суммарной 10 мг – рассматривают неопиоидную причину отравления (возможно п/к или в/м введение);
  • детям – 0,01 мг на 1 кг веса (разовая начальная доза), желательно в/в введение две – три минуты, возможно повторное введение при необходимости дозы 0,1 мг на 1 кг веса спустя две – три минуты, при невозможности в/в введения, альтернативой служит п/к или в/м введение дробными дозами и с соблюдением интервала две – три минуты, эффект проявляется медленнее, для более продолжительного действия – показано однократное п/к или в/м введение в дозе примерно на 1 кг веса – 0,2 мг или по 0,06 мг.

Послеоперационное применение:

  • по 0,1-0,2 мг в/в – взрослым с соблюдением промежутка в две – три минуты до нормализации легочной вентиляции пациента и его пробуждения, но при условии отсутствия отчетливой боли и ощущений дискомфорта, симптомами превышения дозы являются тошнота, повышение АД, рвота, потоотделение, прекращение анальгезии, дисциркуляторный криз, иногда требуется дополнительное в/м введение активного вещества в течение часа-двух, особенно при использовании опиоидных анальгетиков продолжительного действия, также показано введение препарата, как в/в инфузию;
  • 0,01 мг на 1 кг веса – детям в/в, при отсутствии эффективности допускается дополнительная доза 0,1 мг на 1 кг веса ребенка, при отсутствии возможности в/в введения, альтернативой служит дробное п/к или в/м введение с интервалом каждые две -три минуты, доза разовая при этом не должна быть >0,2 мг, также прибегают и к инфузионному введению.

Восстановление у новорожденных дыхания, непосредственно после введения опиоидных анальгетиков роженице:

  • показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона, следует удостовериться перед введением препарата в проходимости у новорожденного дыхательных путей;
  • 0,01 мг – рекомендованная доза на 1 кг массы тела, возможно при необходимости повторное введение спустя две – три минуты;
  • 0,2 мг или по 0,06 мг – в/в новорожденному на 1 кг веса, однократно, в целях профилактики.

Диагностическое средство при подозрении у больного опиоидной зависимости:

  • на 1 кг веса 0,0005 мг – в/в, в результате проверяется, вызвано ли именно опиоидами угнетение дыхания и весьма затрудненное мочеиспускание, далее дозу повышают, но при этом избегая излишне больших доз, поскольку они полностью снимают действие опиоида и обезболивающий эффект, способствуют возбуждению системы кровообращения и симпатической системы.

Передозировка

Определенных случаев острой передозировки препаратом Налоксон на данный момент не отмечено, но при введении высоких доз (4 мг/кг и более) возможны следующие симптомы:

  • озноб;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • гипервентиляция;
  • брадикардия;
  • повышение или снижение АД выраженного характера;
  • судороги.

При данных симптомах прибегают к консервативному лечению (в рамках интенсивной терапии).

При применении дозы 2 мг/кг наблюдаются когнитивные расстройства и поведенческие признаки:

  • беспокойство;
  • раздражительность;
  • подавленность;
  • подозрительность;
  • напряжение;
  • отсутствие аппетита;
  • трудности с концентрацией внимания.

Обычно поведенческие симптомы наблюдаются 2-3 дня. Также возможны и соматические симптомы: тошнота и боли в желудке, излишняя потливость, головокружение, ощущение тяжести.

Показано симптоматическое лечение.

Побочные действия

При применении препарата Налоксон возможны побочные явления:

В послеоперационный период:

  • отек легких;
  • удушье;
  • фибрилляция желудочков;
  • желудочковая тахикардия;
  • повышение или снижение АД;
  • остановка сердца.

Вышеперечисленные эффекты в некоторых случаях приводят к энцефалопатии, коме и летальному исходу. При дозах, значимо превышающих необходимые минимальные, вероятны психомоторное возбуждение и устранение анальгезии.

При внезапной отмене опиоидовнаблюдаются следующие побочные явления:

  • тахикардия;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • повышение АД;
  • судороги;
  • потливость;
  • дрожь;
  • отек легких;
  • фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия;
  • остановка сердца, что чревато летальным исходом.

Синдром отмены при опиоидной зависимости:

  • тахикардия;
  • слабость;
  • диарея;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • ринит;
  • лихорадка;
  • повышение АД;
  • пилоэрекция;
  • чиханье;
  • раздражительность;
  • беспокойство;
  • нервозность;
  • дрожь;
  • зевота;
  • боли неопределенной локализации;
  • потливость;
  • спазмы в эпигастральной области.

Касательно новорожденных:

  • гиперрефлексия;
  • безудержный плач;
  • судороги.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Налоксон с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • снижение гипотензивного действия клонидина и эффективность опиоидных анальгетиков (фентанил, ремифентанил, пентазоцин, буторфанол, налбуфин), что содействует ускорению появления синдрома отмены;
  • блокирование острого периода абстиненции (наблюдаемой при использовании налоксона лицами с наркотической зависимостью) с метогекситалом;
  • с растворами, в составе которых бисульфиты – показывает несовместимость;
  • нельзя применять в/в Налоксон с прочими препаратами;
  • показывает фармацевтическую совместимость с водой стерильной для инъекций, раствором NaCl 0,9%, 5% раствором декстрозы.

Беременность и лактация

Допускается применение препарата Налоксон при беременности и в лактационный период, но исключительно по острой необходимости и по врачебным показаниям, с обязательным анализом вреда и пользы для плода и матери.

Особые указания

Налоксон показан исключительно в стационарных условиях. При использовании препарата важно предоставить в случае необходимости возможность кислородной терапии и определенных реанимационных мероприятий, обеспечить доступ к оборудованию, используемому при проведении сердечно-легочной реанимации.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата при:

  • заболеваниях легких, сердца;
  • функциональных нарушениях почек и/или печени;
  • подозрении физической зависимости от опиоидов;
  • терапии угнетения дыхания, спровоцированного применением бупренорфина, может понадобиться искусственная вентиляция легких.

В период лечения препаратом запрещено управлять сложными механизмами и автотранспортом.

Условия хранения

Содержат препарат Налоксон при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступном.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций – четыре года.

В сети аптек препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.

Источник: https://nebolet.com/spisok-lekarstv/nalokson.html

Налоксон (Naloxone) раствор для инъекций – Медицинский портал

Налоксон (Naloxon)

Производители: Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A., Московский эндокринный завод, Kern Pharma S.L.

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Блокирующее опиатные рецепторы

Фармакологическая группа

  • Опиоидные ненаркотические анальгетики
  • Детоксицирующие средства, включая антидоты

Раствор для инъекций Налоксон (Naloxone)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Форма выпуска

раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл пачка картонная 10;раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1,2;раствор для инъекций 0.

4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5ящик картонный 20,50,100;раствор для инъекций 0.4 мг/мл; баллон полиэтиленовый 50,100,200 мл;раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5коробка (коробочка) картонная 100,200,500;

раствор для инъекций 0.

4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5 –3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Передозировка

Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.

При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).

Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

Препарат уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома отмены.

Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.

Налоксон не следует применять в/в вместе с другими препаратами.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0.9%, раствором декстрозы 5%, стерильной водой для инъекций.

Меры предосторожности при приеме

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

V Прочие препараты

V03 Прочие разные препараты

V03A Прочие разные препараты

V03AB Антидоты

Похожие по действию препараты:

  • Налтрексон (Naltrexone)
    Таблетки пероральные
  • Налоксона гидрохлорид (Naloxone hydrochloride)
    Субстанция-порошок
  • Вивитрол (Vivitrol)
    Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
  • Налтрексона гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride)
    Субстанция-порошок
  • Продетоксон (Prodetoxon)
    Таблетки
  • Антаксон (Antaxone)
    Капсула
  • Налтрексон ФВ (Naltrexone FV)
    Капсула
  • Антаксон (Antaxone)
    Раствор ректальный
  • Налоксона тридеканоат (Naloxone tridekanoat)
    Субстанция-порошок

Источник: http://www.medicine.regnews.info/naloxone-rastvor-dlya-inekcij

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.