Лотензин (Lotensin)

Содержание

Лотензин средство для лечения сердечно сосудистой системы

Лотензин (Lotensin)

Среди препаратов, применяющихся для лечения и профилактики артериальной гипертонии, а также других заболеваний сердечно сосудистой системы, отдельное место отведено ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Нефропротекторное действие наиболее выражено при приеме препарата Лотензин, эффективность терапии которым была подтверждена результатами масштабного плацебоконтролируемого исследования.

Лекарственная форма и состав

Лотензин выпускается в форме покрытых специальной оболочкой таблеток, содержащих активный компонент беназеприл (2,5 –10- 20 мг).

В состав также входит ряд вспомогательных веществ: аэросил, гидрогенизированное касторовое масло, авицел, моногидрат лактозы, кросповидон, кукурузный крахмал, оксид железа, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль.

Медикамент поступает в аптечную сеть в упаковках расфасовкой 1 или 2 блистера по 14 таблеток, а также в тубе на 100 таблеток.

Действие препарата

Лотензин представляет ряд ингибиторов АПФ и относится к пролекарствам, отвечающим за блокировку ангиотензина I в ангиотензин II. Гидрохлорид беназеприла активирует процессы реабсорбции в почечных канальцах воды и натрия, способствует интенсивности сердечного выброса.

Прием препарата обеспечивает стойкий нефропротекторный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления и уменьшения постнагрузки на сердце. Выраженное венодилатирующее действие активного вещества уменьшает также и преднагрузку. В период терапии Лотензином уменьшение общего показателя периферического сопротивления не вызывает рефлекторного увеличения сердечного ритма.

Гипотензивное действие отмечается спустя 1 час после однократного применения и достигает пика на протяжении 2-4 часов. Лечебный эффект сохраняется до 1 суток — 24 часов.

Стойкое снижение (нормализация) артериального давления наступает через 7 дней. Гипотензивное действие обеспечивается независимо от возраста, расы или первичной активности ренина.

Резкая внезапная отмена медикамента не вызывает сильного гипертонического скачка АД.

Включение Лотензина в курс терапии при лечении ХСН способствует уменьшению симптомов болезни, увеличивая сердечный выброс, снижая давление заклинивания в капиллярах легких, повышая уровень переносимости нагрузки.

Длительное применение у пациентов с почечной недостаточностью обуславливает уменьшение протеинурии и на 53% служит профилактикой ухудшения почечных функций в дальнейшем.

Всасывание

Беназеприл на 37% абсорбируется из системы ЖКТ, быстро превращаясь в беназеприлат – активный метаболит.

Биодоступность беназеприлата составляет до 28% после перорального приема внутрь. При этом количество абсорбирующегося беназеприла (метаболита беназеприлата) не зависит от приема пищи, поэтому принимать таблетки можно как натощак, так и во время еды.

Прием многократных доз Лотензина не оказывает влияния на фармакокинетические показатели, не вызывает кумуляции беназеприлата.

Распределение

С белками плазмы (альбумином) связывается до 95% беназеприлата. Степень взаимодействия не зависит от возраста. В равновесном состоянии объем распределения достигает 9 л.

Метаболизм

Процесс метаболизации приводит к превращению активного компонента в метаболит беназеприлат, а также ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприлата и беназеприла. Метаболизм происходит путем ферментативного гидролиза, преимущественно осуществляясь в печени.

Выведение

Выведения Лотензина в большинстве случаев происходит путем почечной экскреции. Беназеприлат также может выводиться с желчью. Доза беназеприла в моче — до 1%, а беназеприлата – до 20%. Выведение из плазмы занимает до 4 часов. Беназеприлат выводится двухфазно (α-фаза – 3 часа, β-фаза – 22 часа), что еще раз подтверждает прочное связывание метаболита с АПФ.

Особые случаи фармакокинетики

При наличии в анамнезе артериальной гипертензии уровень стационарной концентрации беназеприлата в крови напрямую зависит от суточной дозировки препарата.

ХСН не влияет на абсорбцию беназеприла. При этом существующее у этой категории пациентов незначительное замедление выведения беназеприла обуславливает несколько большую Css беназеприлата.

Фармакокинетика беназеприла и беназеприлата не изменяются и у пожилых пациентов, больных с незначительными нарушениями почечных и печеночных функций, при нефротическом синдроме. В таких случаях применяется стандартный режим дозирования.

Тяжелая степень почечной недостаточности с показателем клиренса креатинина меньше 30 мл/мин за счет замедления выведения беназеприлата может отмечаться кумуляция Лотензина. Для достижения необходимого эффекта дозировку препарата следует откорректировать в сторону снижения.

Регулярное проведение гемодиализа через 2 часа после применения Лотензина не требует дополнительного назначения препарата – во время гемодиализа беназеприлат лишь в незначительном количестве выводится из организма.

Источник: https://davlenies.ru/preparaty/lotenzin.html

ЛОТЕНЗИН

Лотензин (Lotensin)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
беназеприла гидрохлорид5 мг
-“-20 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), касторовое масло гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, тальк.

14 шт. – упаковки календарные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки календарные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Лотензин (беназеприла гидрохлорид) является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит – беназеприлат, ингибирующий АПФ и, таким образом, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона, который способствует реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах, а также повышает сердечный выброс. Лотензин снижает периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку на сердце. За счет венодилатирующего действия Лотензин уменьшает также и преднагрузку на сердце.

На фоне применения Лотензина не наблюдается рефлекторного увеличения сердечного ритма в ответ на уменьшение общего периферического сопротивления.

После однократного приема Лотензина гипотензивный эффект отмечается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 неделю. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы.

При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью присоединение Лотензина к стандартной терапии приводило к увеличению сердечного выброса, повышению переносимости физической нагрузки, снижению давления заклинивания в легочных капиллярах, системного АД и уменьшению симптомов сердечной недостаточности. У пациентов c нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), с заболеваниями почек различного генеза, длительное лечение Лотензином привело к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек на 53%.

Фармакокинетика

Всасывание

По крайней мере 37% от принятой внутрь дозы беназеприла гидрохлорида абсорбируется из ЖКТ. Пролекарство быстро превращается в фармакологически активный метаболит – беназеприлат. После приема беназеприла гидрохлорида натощак Сmax беназеприла и беназеприлата в плазме крови достигается, через 30 и 60-90 мин, соответственно.

После приема внутрь беназеприла гидрохлорида биодоступность метаболита – беназеприлата составляет около 28%. Прием таблеток после еды приводит к замедлению абсорбции, но количество абсорбирующегося и превращающегося в беназеприлат беназеприла не изменяется. Поэтому беназеприла гидрохлорид можно принимать как во время приема пищи, так и натощак.

В диапазоне доз от 5 мг до 20 мг величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны величине дозы. Небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от величины дозы отмечены при использовании более широкого диапазона доз – 2-80 мг. Это может объясняться насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ.

При использовании многократных доз препарата (5-20 мг 1 раз/сут) фармакокинетические параметры не изменялись. Кумуляции беназеприла не отмечается. Беназеприлат кумулирует только в небольшой степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата составляет 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3 дня.

Распределение

Около 95% беназеприла и беназеприлата связываются с белками плазмы (главным образом с альбумином). Степень связывания с возрастом не изменяется. Vd беназеприлата в равновесном состоянии составляет около 9 л.

Метаболизм

Беназеприл в значительной степени метаболизируется. Главным метаболитом является беназеприлат. Это превращение, как предполагается, осуществляется с помощью ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.

Выведение

Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла составляет менее 1%, а количество беназеприлата – около 20% от дозы препарата.

Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно, T1/2 начальной фазы (α-фазы) составляет около 3 ч, а конечной фазы (β-фазы) – около 22 ч.

Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата зависит от величины суточной дозы препарата.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция беназеприла и его превращение в беназеприлат не изменяются. Вследствие некоторого замедления выведения активного вещества у данной группы пациентов, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата несколько выше.

Фармакокинетические параметры беназеприла и беназеприлата в пожилом возрасте, у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК 30-80 мл/мин) или при нефротическом синдроме существенно не изменяются. При нарушениях функции печени (вследствие цирроза печени) фармакокинетические параметры беназеприлата не изменяются, поэтому у таких пациентов нет необходимости в коррекции режима дозирования.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/lotenzin/

Лотензин

Лотензин (Lotensin)

Гипертония › Лекарства ›

Лотензин относится к важнейшей группе препаратов, используемых для лечения гипертонии. Эта группа – ингибиторы АПФ, которые не только способствуют снижению давления, но и устраняют негативные факторы, возникающие на фоне длительной болезни.

Когда применять

Выпуск препарата осуществляется в виде таблеток, при этом одна таблетка лотензина (20 мг) включает :

  1. Основное вещество – беназеприла гидрохлорид (5 мг);
  2. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло, кремния диоксид безводный коллидный, железа красный и желтый оксид, кукурузный крахмал, кросповидон, моногидрат лактозы, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Аналоги лотензина представлены на отечественном рынке препаратом – лотенсин.

Основной показатель к применению — лечение артериальной гипертензии. Но также лекарство используется при лечении хронической сердечной недостаточности (в комплексе).

Фармакология

Активное вещество лекарственного средства, беназеприла гидрохлорид, выступает пролекарством, превращающимся после гидролиза в активный метаболит (ингибитор АПФ) и, тем самым, блокирует переход ангиотензина 1 во вторую его стадию. То есть, лотензин может снизить нагрузку на сердце и снизить сосудистое сопротивление.

После приема препарата однократно уже через час наблюдается снижение давление, а через 2-4 часа эффект лотензина достигает максимума, и сохраняет свое действие в течение 24 часов.

При постоянном применении в течение недели лекарственного средства снижение артериального давления достигает стабильности.

Степень гипотензивного эффекта не зависит обычно от возраста либо исходных значений активности плазмы ренина.

Пациенты, страдающие хронической сердечной недостаточностью, когда лотензин присоединяется к другим средствам терапии, испытывают снижение давления, повышение переносимости физических нагрузок, уменьшение неприятных симптомов сердечной недостаточности.

У больных с нарушениями функций почек после длительного лечения препаратом лотензин уменьшалась протеинурия и снижался риск дальнейшего ухудшения работы почек более, чем на 50%.

При резком отказе от препарата не наблюдается внезапных скачков давления.

Как применять

Лотензин принимают внутрь, не зависимо от приемов пищи. Дозировка назначается индивидуально, исходя из данных о возрасте пациента, степени протекания заболевания, сопутствующих факторов.

Инструкция к применению представлена в таблице.

ПоказанияДозировкаПримечание
Артериальная гипертензия (если пациент не использует тиазидные диуретики).Начальная доза: 10 мг – 20 мг (одноразово в сутки).Дозировка корректируется в зависимости от показателей артериального давления. Врач, опираясь на динамику измерений АД, может изменять динамику раз в 1-2 недели.В случае, если не наблюдается стабильного положительного эффекта, суточная дозировка может быть увеличена даже до 40 мг (но не более!) . Врач может разделить суточную дозу лекарственного средства на два приема.
Артериальная гипертензия (если пациент одновременно принимает тиазидные диуретики или блокаторы кальциевых каналов)5-10 мг – одноразово в суткиЕсли пациент до приема лотензина принимал диуретики, их прием желательно вовсе прекратить за пару дней до того, как был назначен лотензин. Если лечение диуретиком прекратить не предоставляется возможным, начальная дозировка лотензина снижается до указанных показателей.
Артериальная гипертензия (на фоне заболеваний почек)При КК свыше 30 мл/мин : 10-20 мг (за сутки)При КК менее, чем 30 мл/мин : 5-10 мг (за сутки)КК – клиренс креатинина, специальный показатель, который оценивает функцию почек.
Хроническая сердечная недостаточностьНачальная доза – 2,5 мг (одноразово в сутки).При первом приеме препарата пациент должен обязательно находиться под наблюдением , т. к. существует риск резкого снижения давления («эффект первой дозы»).Если после начала приема лекарства прошло более 3-4 недель, а желаемый результат не достигнут, дозу препарата можно повысить до 5 мг (суточно). Это возможно при условии, что у пациента не обнаружено ярко выраженной гипотензии либо других побочных эффектов.Исследования показали, что обычно для больных с тяжелой сердечной недостаточностью требуются дозировки препарата меньше, чем для пациентов с умеренной и легкой формой заболевания.
Для беременныхПротивопоказан для беременных и кормящих женщин.
Для детейЭффективность и безопасность влияния таблеток на детей не установлена на данный момент.
Для пожилых людейДозировки и рекомендации по применению препарата для пожилых аналогичны обычным.

Чтобы усилить эффективность препарата – обеспечить стабильное снижение давления, лотензин рекомендуется сочетать с нетиазидными диуретиками либо другими гипотензивными препаратами.

Побочные эффекты

Клинические исследования подтверждают, что применение лотензина в целом переносится пациентами хорошо. Возможны некоторые побочные эффекты, которые характерны и для других препаратов группы ингибиторов.

Частота проявлений негативных эффектов оценивается по следующей шкале:

  • Менее 0,01% — очень редкие;
  • 0,01%-0,1% — редкие;
  • 0,1%-1% — нередкие;
  • 1%-10% — частые;
  • 10% и выше – очень частые.

Возможные побочные проявления

Системы жизнедеятельностиЧастотаРеакции на лотензин
Сердечно-сосудистая система1-10%0,01-,01%Менее 0,01%Ортостатическая гипотензия, сердцебиение.Боль в грудной клетке, аритмия, стенокардия, резкое падение давления.Инфаркт миокарда.
Пищеварительная система0,01-0,1%Менее 0,01%1-10%Рвота, тошнота, диарея, боль в животе, запор, гепатиты.Панкреатит.Диспепсия.
Кожные покровыМенее 0,01%0,01-0,1%1-10%Синдром Стивенса-ДжонсонаПемфигус (пузырчатка).Кожный зуд, «приливы» крови на лицо, сыпь, фотосенсибилизация.
Мочевыделительная системаМенее 0,01%1-10%0,01-0,1%Нарушения функции почек.Частое мочеиспускание.Гиперкреатининемия, повышенный азот мочевины в крови.
Дыхательная система1-10%Непродуктивный кашель, приводящий к осиплости голоса, раздражению гортани и глотки.
Центральная нервная система0,01-0,1%1-10%Бессонница, повышенная возбудимость, сонливость.Повышенная утомляемость, головокружения, боли в области головы.
Органы кроветворенияМеньше 0,01%Тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Органы чувствМенее 0,01%Нарушения вкусовых рецепторов, шумы в ушах.
Опорно-двигательный аппарат0,01-0,1%Артрит, миалгия, артралгия.

В весьма редких случаях лекарственное средство может приводить к незначительным аллергическим реакциям.

Сведения о передозировках лотензина не установлены, но возможным симптомом превышения дозы может быть сильно выраженная артериальная гипотензия. Во избежание негативных последствий следует незамедлительно промыть желудок (если лотензин принимался недавно), а если пациенту не становится легче — следует ввести пациенту изотонический раствор натрия хлорида.

Возможные противопоказания

Основным противопоказанием является особая чувствительность пациента к беназеприлу (другим ингибиторам АПФ). Другие противопоказания:

  • Беременность (а также грудное вскармливание);
  • Идиопатический (возможно также наследственный) ангионевротический отек;
  • Сахарный диабет;
  • Тяжелые системные аутоиммунные заболевания соединительных тканей;
  • Печеночная (либо почечная) недостаточность.

Существуют также возрастные ограничения на применении лекарственного средства – больные до 18 лет.

Совместимость с лекарствами

У пациентов может возникать чрезмерное понижение давления в случае одновременного приема ингибиторов АПФ и диуретиков. Поэтому желательно отменить терапию диуретиками за несколько дней до начала приема лотензина.

Не рекомендовано использовать вместе с ингибиторами АПФ препараты калия (либо заменители поваренной соли, содержащие калий), а также калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) – это может привести к повышенной концентрации калия в крови. Если же такого сочетания не удается избежать, необходим частый контроль над содержанием в сыворотке крови калия.

Аналогичное токсичное действие лотензина наблюдалось при одновременном приеме препаратов, содержащих литий – уровень лития в крови значительно повышался. Чаще всего такой риск возникал при совместном приеме диуретиков и ингибиторов АПФ.

Снижение гипотензивного эффекта ингибитора АПФ снижается, если использовать препарат вместе с индометацином.

Лотензин, а также его аналоги свободно реализуются в аптеке, по рецепту врача.

загрузка…

Источник: http://davnorma.ru/lekarstva/lotenzin

лотенсин препарат, инструкция и описание лекарства lotensin Украина

Лотензин (Lotensin)
Произношение

Общее название: benazepril (ben AY ze pril)
Именамарок:Lotensin

Что такое лотенсин?

Lotensin (benazepril) является ингибитором АПФ. ACE означает фермент, превращающий ангиотензин.

Lotensin используется для лечения высокого кровяного давления (гипертония).

Lotensin также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Не используйте Lotensin, если вы беременны. Если вы забеременели, прекратите принимать это лекарство и сразу же сообщите своему врачу.

Слайд-шоу Это в генах – запишите свою историю здоровья семьи

Если у вас диабет, не используйте benazepril вместе с любым лекарством, которое содержит aliskiren (например, Amturnide, Tekturna, Tekamlo).

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Lotensin, если у вас аллергия на benazepril или на любой другой ингибитор АПФ, такой как каптоприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, квинаприл, рамиприл или трандолаприл.

Вам также может потребоваться избегать приема Lotensin с aliskiren, если у вас заболевание почек.

Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Заболевания почек (или если вы находитесь на диализе);
  • болезнь печени;
  • диабет;
  • Любая история болезни сердца; или
  • Если у вас была пересадка органов.

Не используйте Lotensin, если вы беременны. Если вы забеременели, прекратите принимать это лекарство и сразу же сообщите своему врачу. Benazepril может причинить вред или смерть нерожденному ребенку, если вы принимаете лекарство во время второго или третьего триместра.

Benazepril может перейти в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Lotensin.

Lotensin не одобрен для использования кем-либо моложе 6 лет.

Как мне взять Lotensin?

Возьмите Lotensin точно, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда менять вашу дозу. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Вы можете взять Lotensin с или без пищи.

Пейте много воды каждый день, пока принимаете это лекарство.

Ваше кровяное давление нужно будет часто проверять, и вам могут потребоваться частые анализы крови.

Позвоните своему врачу, если у вас есть постоянная рвота или диарея, или если вы потеете больше, чем обычно. Вы можете легко обезвоживаться, принимая это лекарство. Это может привести к очень низкому кровяному давлению, нарушениям электролита или почечной недостаточности, пока вы принимаете Lotensin.

Если вам нужна операция, сообщите хирургу, что вы используете Lotensin. Возможно, вам понадобится прекратить использовать лекарство в течение короткого времени.

Продолжайте использовать это лекарство, как указано, даже если вы чувствуете себя хорошо. Высокое кровяное давление часто не имеет симптомов. Возможно, вам понадобится использовать препарат кровяного давления на всю оставшуюся жизнь.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Асон.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать?

Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение. Встаньте медленно и устойчиво, чтобы предотвратить падение.

Избегайте перегрева или обезвоживания во время физических нагрузок, в жаркую погоду или при отсутствии достаточного количества жидкости. Benazepril может уменьшить потоотделение, и вы можете быть более склонны к тепловому удару.

Питье алкоголя может еще более снизить кровяное давление и может увеличить некоторые побочные эффекты Lotensin.

Не используйте заменители соли или добавки калия, принимая это лекарство, если только ваш врач не сказал вам об этом.

Читайте так же про препарат Ренагель.

Побочные эффекты Lotensin

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Lotensin: ульи; Сильная боль в желудке; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;
  • Мало или вообще не мочеиспускание;
  • Высокий калий – тошнота, медленный или необычный сердечный ритм, слабость, потеря движения;
  • Проблемы с печенью – тошнота, боль в верхнем желудке, зуд, усталость, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз); или
  • Сильная реакция на кожу – лихорадка, боль в горле, отек в вашем лице или языке, жжение в ваших глазах, боль в коже, а затем красная или фиолетовая сыпь на коже, которая распространяется (особенно в лицо или верхняя часть тела) и вызывает вздутие и шелушение.

Общие побочные эффекты Lotensin могут включать:

  • кашель;
  • Головная боль; или
  • сонливость.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие препараты будут влиять на Lotensin?

Другие препараты могут взаимодействовать с benazepril, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Lotensin.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/lotensin

ЛОТЕНЗИН

Лотензин (Lotensin)

    Абсорбция из ЖКТ – 37%. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит – беназеприлат. Время достижения Cmax в плазме крови беназеприла и беназеприлата составляет 30 мин и 60-90 мин соответственно. Биодоступность беназеприлата – около 28%. Прием после еды замедляет абсорбцию, но количество всасывающегося и превращающегося в активный метаболит беназеприла не изменяется.Связывание с белками плазмы (преимущественно – с альбумином) беназеприла и беназеприлата составляет около 95% и не изменяется с возрастом. Vd беназеприлата в равновесном состоянии – около 9 л. В диапазоне доз от 5 до 20 мг, величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны дозе. При применении в более широком диапазоне доз (2-80 мг) отмечены небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от дозы, что объясняется насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ.Беназеприл не кумулирует. Беназеприлат кумулирует в незначительной степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата – 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3 дня. Беназеприл в значительной степени метаболизируется путем ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла – менее 1%, беназеприлата – около 20% от принятой дозы. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно: T1/2 начальной фазы – около 3 ч, конечной – около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата в плазме зависит от величины суточной дозы.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вследствие некоторого замедления выведения активного вещества по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата в плазме крови несколько выше.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) замедляется выведение беназеприлата и, как следствие, возможна кумуляция. Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, фармакокинетические параметры в этих случаях такие же, как у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Внепочечный клиренс (например, метаболический или выведение с желчью) частично компенсирует снижение почечного клиренса.

    Противопоказания

    Гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, наследственный отек Квинке, повышенная чувствительность к беназеприлу.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, головокружение.Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринит.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе.Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, нейтропения.Прочие: мышечные боли, кожные аллергические реакции.

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
    беназеприла гидрохлорид10 мг

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), масло касторовое гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, тальк.14 шт. – упаковки календарные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки календарные (2) – пачки картонные.Регистрационные №№:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт. – П №013878/01-2002, 29.03.02

    Дозировка

    Средняя суточная доза – 10-20 мг; кратность назначения 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у больных с выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, выраженным коронарным и церебральным атеросклерозом.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беназеприл противопоказан к применению при беременности.Установлено, что беназеприл и беназеприлат выделяются с грудным молоком, но их максимальная концентрация составляет 0.3% от концентрации в плазме крови и следовательно, количество беназеприла, поступающего в системный кровоток младенца, незначительно. Однако, несмотря на очень малую вероятность развития побочных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, применение беназеприла в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.При одновременном применении диуретиков, бета-адреноблокаторов усиливается антигипертензивное действие беназеприла.При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС существует риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии.

    Купить ЛОТЕНЗИН

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену “ЛОТЕНЗИН” в Аптеке ИФК
  • Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Лотензин отзывы

    Оценка посетителей по шкале “цена/эффективность применения”: Оцени! Loading …Если вы пользовались препаратом ЛОТЕНЗИН (LOTENSIN) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ЛОТЕНЗИН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/23726/LOTENZIN/

Лотензин: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Лотензин (Lotensin)

Инструкция по применению к этому препарату представлена только для врачей.

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Фарм.Действие

Ингибитор АПФ. Беназеприл является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит – беназеприлат, ингибирующий АПФ и, тем самым, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II и снижающий сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона.

За счет венодилатирующего действия уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения препарата не наблюдается рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на уменьшение ОПСС. Ингибирование АПФ приводит к снижению деградации брадикинина, обладающего вазодилатирующей активностью.

После однократного приема гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч. При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 нед. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы.

При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается. У пациентов с ХСН добавление беназеприла к стандартной терапии приводит к увеличению МОК, повышению переносимости физической нагрузки, снижению давления заклинивания в легочной артерии, системного АД и уменьшению симптомов СН.

У пациентов с ХПН (КК 30-60 мл/мин) на фоне заболеваний почек различного генеза длительное лечение препаратом приводит к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек на 53%.

Использование

Артериальная гипертензия, ХСН (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к беназеприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью.

Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч.

недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.

СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Возможные побочные действия

Со стороны ССС: в 1-10% случаев – сердцебиение, ортостатическая гипотензия; 0.01-0.1% – клинически выраженное снижение АД, боль в грудной клетке, стенокардия, аритмия; менее 0.01% – инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: 1-10% – диспепсия; 0.01-0.

1% – запоры или диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит (преимущественно холестатический), холестатическая желтуха; менее 0.01% – панкреатит. Со стороны кожных покровов: 1-10% – сыпь, “приливы” крови к лицу, кожный зуд, фотосенсибилизация; 0.01-0.1% – пузырчатка (пемфигус); менее 0.01% – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочевыделительной системы: 1-10% – учащенное мочеиспускание; 0.01-0.1% – повышение азота мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия; менее 0.01% – нарушения функции почек. Со стороны дыхательной системы: 1-10% – непродуктивный кашель, который может приводить к раздражению глотки и гортани и охриплости голоса.

Со стороны ЦНС: 1-10% – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; 0.01-0.1% – сонливость, бессонница, повышенная нервная возбудимость и парестезии. Со стороны органов кроветворения: менее 0.01% – гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: менее 0.01% – шум в ушах и нарушение вкуса. Аллергические реакции: 0.01-0.

1% – ангионевротический отек, отек губ и/или лица. Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0.01-0.1% – артралгия, артрит, миалгия.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД. Лечение: промывание желудка, в/в – 0.9% раствор NaCl. У пациентов с почечной недостаточностью – диализ.

Дозы и способ применения

Лотензин принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия: начальная доза для пациентов, не получающих тиазидные диуретики, – 10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Доза корректируется в зависимости от динамики АД, с интервалами в 1-2 нед.

У ряда пациентов к концу этого интервала выраженность гипотензивного эффекта может уменьшаться. В дальнейшем суммарная суточная доза может разделяться на 2 равных приема. Максимальная суточная доза – 40 мг, однократно, или в 2 приема.

Прием диуретика отменяют за 2-3 дня до начала лечения беназеприлом, а в последующем, при необходимости возобновляют. Для предотвращения чрезмерного снижения АД в случае, если прекратить лечение диуретиком не представляется возможным, начальная доза беназеприла – не более 5 мг.

При КК менее 30 мл/мин начальная доза – 5 мг, максимальная – 10 мг/сут. Для усиления выраженности снижения АД рекомендуется сочетанное назначение с нетиазидными диуретиками или др. гипотензивным препаратом. ХСН: начальная доза – 2.5 мг 1 раз в день.

Через 2-4 нед, в том случае, если не наблюдается желаемый клинический ответ и при условии, что у пациента не отмечается клинически выраженного снижения АД или др. побочных действий, доза препарата может быть увеличена до 5-10 мг в день (в 1 прием). Максимальная доза – 20 мг/сут (в 1 прием).

Другие указания

Если монотерапия беназеприлом не приводит к достаточному снижению АД, может быть дополнительно назначен др. гипотензивный препарат (тиазидный диуретик или БМКК первоначально в небольшой дозе). Для предотвращения риска резкого снижения АД в ответ на прием первой дозы препарата (феномен “первой дозы”) пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

У большинства больных ХСН прием препарата 1 раз в день является эффективным. У некоторых пациентов наилучший результат достигается при приеме препарата 2 раза в день. Пациентам с тяжелой ХСН обычно требуются меньшие дозы, чем больным с легкой и умеренной степенью СН. Безопасность и эффективность беназеприла у детей в настоящее время не установлены.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ (в т.ч. беназеприл), вследствие их возможного воздействия на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая брадикинин, могут развиваться разнообразные, в т.ч. серьезные, побочные реакции. У пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, включая беназеприл, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, губ, языка, ой щели и гортани.

В таких случаях препарат необходимо немедленно отменить, провести соответствующее лечение и обеспечить регулярное наблюдение до полного и стабильного устранения жалоб и симптомов. Отек, ограниченый лицом и губами, обычно разрешается после назначения антигистаминных ЛС или даже без лечения. Ангионевротический отек, распространяющийся на гортань, может быть фатальным.

В тех случаях, когда вовлечены язык, ая щель или гортань, должна быть немедленно назначена соответствующая терапия – п/к эпинефрин в разведении 1:1000 (0.3-0.5 мл) и предприняты меры для обеспечения проходимости дыхательных путей. Частота развития ангионевротического отека во время лечения ингибиторами АПФ выше у пациентов негроидной расы.

Возможно развитие анафилактоидных реакций у пациентов, получавших ингибиторы АПФ в период проведения гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, а также у пациентов, которым проводился аферез ЛПНП с использованием для адсорбции сульфата декстрана. В редких случаях, также как и при лечении др.

ингибиторами АПФ, описано клинически выраженное снижение АД (обычно у пациентов со сниженным ОЦК или гипонатриемии на фоне длительной диуретической терапии, ограничения поваренной соли в диете, диализа, диареи или рвоты). Перед началом лечения беназеприлом необходимо провести коррекцию ОЦК и концентрации Na+ в крови.

В случае развившегося чрезмерного снижения АД пациента следует уложить и при необходимости ввести в/в физиологический раствор. Лечение препаратом может быть возобновлено только после нормализации АД и ОЦК.

У пациентов с декомпенсированной ХСН лечение ингибиторами АПФ может осложниться чрезмерным снижением АД, которое в ряде случаев сопровождается олигурией и/или азотемией, а также (редко) острой почечной недостаточностью.

У таких пациентов лечение должно начинаться при условии строгого медицинского наблюдения; тщательное наблюдение должно продолжаться в течение первых 2 нед лечения и каждый раз при увеличении доз беназеприла или диуретиков.

Ингибиторы АПФ (каптоприл) могут вызывать угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, более часто – у пациентов с поражением почек, особенно если у них также имели место такие диффузные заболевания соединительной ткани, как СКВ или склеродермия). В настоящее время нет сообщений о развитии подобных явлений при приме беназеприла.

Тем не менее для пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, особенно в случае поражения почек, следует иметь в виду необходимость регулярного контроля количества лейкоцитов в периферической крови.

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, описаны редкие случаи развития холестатического гепатита и отдельные случаи острой печеночной недостаточности (вплоть до летального исхода). Механизм подобных осложнений неясен.

При возникновении у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, желтухи или при существенном повышении активности “печеночных” ферментов ингибиторы АПФ должны быть отменены, а пациент – находиться под тщательным медицинским наблюдением. Ингибиторы АПФ при назначении в период беременности могут вызывать патологию плода и новорожденного, а также приводить к их гибели.

В мировой литературе имеются сообщения о нескольких таких случаях (при наступлении беременности ингибиторы АПФ должны быть отменены как можно скорее). Назначение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может сопровождаться развитием патологии плода и новорожденного (артериальная гипотензия, гипоплазия черепа, анурия, развитие почечной недостаточности).

Также описано маловодие, предположительно обусловленное нарушением функции почек плода (может сопровождаться развитием контрактур суставов у плода, деформации лицевого черепа и гипоплазии легких).

Кроме того, сообщалось о преждевременных родах, замедлении внутриутробного развития плода и преждевременном закрытии артериального протока, хотя в этих случаях связь патологических явлений с применением ингибиторов АПФ неясна. В случае соответствующей предрасположенности у пациентов могут возникнуть нарушения функции почек.

У пациентов с декомпенсированной ХСН функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Вследствие этого лечение ингибиторами АПФ у них может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также (редко) острой почечной недостаточности.

При артериальной гипертензии, развившейся вследствие одностороннего или двустороннего стеноза почечных артерий, лечение беназеприлом сопровождалось транзиторным повышением мочевины и креатинина в сыворотке крови (обратимы после отмены ЛС). У подобных пациентов во время нескольких первых недель терапии ингибиторами АПФ необходимо регулярно контролировать функцию почек.

Повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови (обычно небольшое и транзиторное) может развиться и у некоторых пациентов с артериальной гипертензией без предшествующей патологии сосудов почек, особенно при назначении беназеприла совместно с диуретиком.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, возможно развитие стойкого непродуктивного кашля, предположительно обусловленного ингибированием деградации эндогенного брадикинина. Кашель такого типа всегда прекращается после отмены препарата. Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о лечении ингибиторами АПФ, т.к. для анестезии могут использоваться ЛС, снижающие АД (снижение АД должно устраняться путем увеличения ОЦК). В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ может развиваться гиперкалиемия. До настоящего времени не известны случаи необходимости отмены беназеприла из-за гиперкалиемии у пациентов без заболеваний почек. К факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременный прием препаратов K+. У пациентов с прогрессирующими хроническими заболеваниями почек следует регулярно контролировать концентрацию K+ в сыворотке крови. Так же как и при лечении др. вазодилататорами, требуется особая осторожность при назначении ингибиторов АПФ больным, имеющих стеноз аортального или митрального клапана. Беназеприл и беназеприлат проникают в грудное молоко, Cmax – 0.3% от концентрации в плазме (т.е. доза беназеприла, поступающая в системную кровоток младенца, должна быть незначительна). Однако, несмотря на очень малую вероятность развития побочных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, использование беназеприла в период лактации не рекомендуется. Как и при использовании др. гипотензивных ЛС, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и/или работе с механизмами.

Взаимодействие

Диуретики, этанол, алдеслейкин, местные анестетики, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, леводопа повышают риск чрезмерного снижения АД. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты K+ или заменители поваренной соли, содержащие K+, – риск развития гиперкалиемии.

Если же такое сочетание ЛС признано необходимым, рекомендуется более частый контроль концентрации K+ в крови. Повышает концентрацию Li+ – риск развития токсических эффектов Li+. Эти ЛС следует применять одновременно с осторожностью, рекомендуется частое определение концентрации Li+ в сыворотке крови.

Риск токсического действия Li+ может повыситься, если одновременно применяется диуретический препарат. НПВП, эстрогены, ЛС с альфа-адреностимулирующей активностью и ГКС снижают гипотензивный эффект. В контролируемых клинических исследованиях индометацин не влиял на выраженность гипотензивного действия беназеприла.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, способны повышать риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/lotenzin

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.