Лечение депрессии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Лечение депрессии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина — по своим фармакокинетическим свойствам относятся к третьему поколению антидепрессантов. Применяются при лечении тревожного расстройства и депрессивных состояний. Организм сравнительно легко переносит прием таких препаратов, поэтому некоторые из них отпускаются без рецептов.

Отличаясь от группы ТЦА (трициклических антидепрессантов), селективный блокатор практически не провоцирует антихолинергических/холинергических побочных эффектов, лишь изредка становясь причиной седации и ортостатической гипотензии. При передозировке описываемыми препаратами риск кардиотоксических воздействий ниже, поэтому подобные антидепрессанты применяются во многих странах.

Избирательный подход в лечении оправдан использованием СИОЗС в общемедицинской практике, их часто назначают для амбулаторного лечения. Неселективный антидепрессант (трициклическое средство) может стать причиной аритмии, в то время как селективные ингибиторы показаны при хронических нарушениях сердечного ритма, закрытоугольной глаукоме и пр.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата

При депрессии препараты данной группы способны поднять настроение посредством интенсивного использования мозгом химических компонентов, входящих в состав серотонина. Именно они регулируют процессы передачи импульсов между нейротрансмиттерами.

Устойчивый результат достигается к концу третьей недели приема, больной замечает эмоциональные улучшения. Для закрепления эффекта выбранный ингибитор захвата серотонина рекомендуется принимать 6-8 недель.

Если же изменений не наступает, следует заменить препарат.

Антидепрессанты не отпускаются без рецептов, но некоторые группы пациентов получают назначения «по умолчанию», например, женщины с жалобами на послеродовую депрессию.

Матери, практикующие грудное вскармливание, используют «Пароксетин» или «Серталин».

Их же назначают при лечении тяжелых форм синдрома тревожности, депрессии беременных и для профилактики депрессивных состояний у людей из групп риска.

СИОЗС — наиболее популярные средства-антидепрессанты, благодаря доказанной эффективности и малому количеству побочных состояний. Однако негативные последствия приема все же наблюдаются, но быстро проходят:

  • кратковременные приступы тошноты, снижение аппетита, потеря массы тела;
  • повышенная агрессивность, нервозность;
  • мигрени, бессонница, чрезмерная утомляемость;
  • снижение либидо, эректильная дисфункция;
  • тремор, головокружения;
  • аллергические реакции (редко);
  • резкое увеличение массы тела (редко).

Запрещено принимать антидепрессанты пациентам с эпилепсией или биполярными расстройствами, так как они усугубляют течение этих заболеваний.

Побочные действия у грудных детей, матери которых принимают антидепрессанты, отмечаются крайне редко. Но такой исход лечения вполне возможен. Женщины, проходящие специфическую терапию, должны обсудить все риски с курирующим врачом, чтобы предупредить развитие негативных состояний у ребенка.

Клиническая характеристика

Современная медицина не располагает сведениями, что антидепрессанты абсолютно безопасны. Однако существует список препаратов, наносящих наименьший и наибольший вред:

  • «Золофт» — средство выбора для назначения кормящим матерям;
  • Прием «Флуоксетина», «Циталопрама» и «Пароксетина» следует ограничить. Они провоцируют у детей чрезмерную нервную возбудимость, раздражительность, приступы плача, отказ от еды. «Циталопрам» и «Флуоксетин» — попадают в грудное молоко, но это зависит от того, в какое время суток женщина выпила препарат.

Проводилось несколько обширных исследований, во время которых изучалось состояние и поведение людей, принимавших средства серотонинового захвата. Антидепрессанты не провоцируют никаких отклонений в интеллектуальном и эмоциональном плане и не приводят к проблемам со здоровьем в будущем. Каждое средство имеет листок-вкладыш, где перечислены все возможные побочные эффекты.

Взаимосвязь между приемом антидепрессантов и общими рисками

Люди, проходящие лечение антидепрессантами, должны регулярно сдавать анализ на серотонин, что позволит им находиться под постоянным врачебным контролем и является прямым путем предупреждения суицидальных мыслей. Особенно это актуально для первого этапа лечения и при резком изменении дозировки.

Согласно результатам исследований, проведенных относительно препарата «Паксил» и его аналогов, можно утверждать, что прием этого лекарства в первые 3 месяца беременности увеличивает риск врожденных дефектов плода.

Одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норадреналина) и средств от головной боли может привести к развитию состояний, называемых серотониновым синдромом.

Сравнение ингибиторов обратного захвата и трициклических антидепрессантов

Лечение депрессии в любом случае предполагает назначение специфических препаратов, способных повысить эмоциональный фон и настроение пациента.

Этот эффект обусловлен воздействием на различные нейромедиаторы, прежде всего, на серотониновую и норадренолиновую системы.

Все средства этого ряда можно классифицировать по их свойствам, химическому строению, возможности влияния только на одну или одновременно на несколько систем ЦНС, по наличию активизирующего компонента или признаков седации.

Чем больше нейромедиаторов подвергается воздействию антидепрессанта, тем выше его конечная эффективность. Однако эта же особенность предполагает и расширение круга возможных побочных действий.

Первыми подобными препаратами выступали лекарства с трициклической химической структурой, речь идет о «Мелипрамине», «Анафраниле» и «Амитриптилине».

Они оказывают влияние на широкий спектр нейромедиаторов и показывают высокую результативность лечения, но при их приеме часто проявляются следующие состояния: пересушивание слизистых рта и носоглотки, запоры, акатизия, отечность конечностей.

Селективные же средства, то есть, обладающие избирательным действием, влияют только на один тип нейромедиаторов. Это, конечно, снижает вероятность «прицельного попадания» в причину депрессивного состояния, но чревато минимумом побочных проявлений.

Важный момент при назначении антидепрессантов — наличие кроме антидепрессивного еще и седативного воздействия, вместе с активизирующим. Если депрессия сопровождается апатией, утратой интереса к социальному аспекту жизни, заторможенностью реакций, то применимы средства с преобладающим активизирующим компонентом. Тревожная же депрессия, сопровождающаяся маниями, наоборот, требует седации.

Антидепрессивные средства классифицируются с уклоном на селективность их воздействия на различные нейромедиаторы, а также с учетом возможности сбалансированного — гармонизирующего действия.

Побочные эффекты обусловлены блокировкой ацетилхолиновой нейромедиаторной системы головного мозга, а также нервных клеток вегетативной НС, участвующей в регуляции работы внутренних органов.

Вегетативная нервная система отвечает за функции выделительной системы, ритм сердца, сосудистый тонус и др.

К трициклическим антидепрессантам относят «Герфонал», «Амитриптилин», «Азафен» и те, которые близки к ним по химической формуле, например, «Лудиомил».

Благодаря влиянию на ацетилхолиновые рецепторы, локализованные в головном мозге, они могут стать причиной ухудшения памяти и заторможенности мыслительного процесса, приводят к рассеиванию концентрации внимания.

Эти эффекты становятся усугубляют ситуацию при лечении пациентов пожилого возраста.

Схема действия

Основа действия таких препаратов заключается в блокировке распада моноаминов, таких, как серотонин, норэпинефрин, дофамин, фенилэтиламин под влиянием моноаминоксидаз МАО и блокировке обратного нейронального захвата моноаминов.

Один из провоцирующих процессов, приводящих к возникновению депрессивных состояний — дефицит моноаминов в синаптической щели, особенно это касается дофамина и серотонина. С помощью депрессантов повышают концентрацию данных медиаторов в синаптической щели, что способствует усилению их эффекта.

Нужно четко представлять «антидепрессивный порог», индивидуальный для каждого отдельного пациента. Ниже этой «отметки» антидепрессивное воздействие не проявит себя, выражаясь только в неспецифических эффектах: побочные действия, малая стимуляции и седация.

Чтобы у препаратов третьего поколения (снижающих обратный захват моноаминов) проявились все антидепрессивные свойства — нужно снизить сам захват не менее чем в 10 раз.

Проявление антидепрессивных эффектов от средств, угнетающих активность моноаминоксидаз, возможно только при ее снижении в 2-4 раза.

Исследования подтверждают, что на практике можно задействовать и иные механизмы работы антидепрессантов.

К примеру, существует предположение, что подобные препараты способны снизить уровень стрессовой гиперактивности гипоталамуса, надпочечников и гипофиза.

Часть антидепрессантов, даже тех, что отпускаются без рецептов и не требуют строгого контроля приема, является антагонистами NMDA-рецепторов, способствуя уменьшению нежелательного при депрессивном состоянии токсического влияния глютаматов.

Получены данные, позволяющие судить о взаимодействии «Пароксетина», «Миртазапина» и «Венлафаксина» с опиоидными рецепторами. А значит, препараты обладают антиноцицептивным эффектом.

Применение некоторых депрессантов может снизить концентрацию вещества Р в ЦНС, однако психиатры не считают этот момент критичным, поскольку важнейший механизм развития депрессивного состояния, на который воздействуют любые ингибиторы обратного захвата — недостаточная активность.

Все описанные выше средства вполне эффективны при лечении депрессивных состояний, а кроме того, могут их предотвратить. Однако подобрать подходящее ситуации лечение может только врач, совмещающий антидепрессанты и когнитивно-поведенческую терапию.

Эти два способа принято считать равноценными в плане результативности. Не стоит забывать и о психотерапии при поддержке близких людей, при легкой форме депрессии ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты на их основе) нужны не всегда.

Средняя и тяжелая форма заболевания может потребовать не только приема лекарств, но и размещения в клиническом стационаре.

Источник: http://gormonorm.ru/epifiz/selektivnye-ingibitory-obratnogo-zahvata-serotonina.html

Источник: https://ru.lifehealthdoctor.com/selective-serotonin-reuptake-inhibitors-what-to-know-19966

Обратный захват серотонина, что это такое?

Лечение депрессии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

Серотонин – один из медиаторов нервной системы. Его также считают гормоном счастья, поскольку он очень положительно воздействует на эмоции человека. Данное БАВ образуется из аминокислоты триптофана, поступающей извне с продуктами питания.

Синтез серотонина происходит в эпифизе. Как медиатор, серотонин принимает участие в передаче импульсов между нейронами, неся таким образом информацию к разным участкам мозга.

За счет серотониновых рецепторов, серотонин имеет возможность регулировать и контролировать большинство происходящих в органах и системах процессов.

Это возможно потому, что рецепторы серотонина имеются не только в нейронах, но и в сосудистых стенках, в ЖКТ, мускулатуре стенок бронхов. Передача импульса происходит электрическим путем, при переходе ионов между нейронами.

За что отвечает гормон счастья?

В первую очередь, за работу нейронов. В ЦНС он отвечает за:

  • хорошее настроение;
  • память;
  • когнитивные функции;
  • регулирует аппетит;
  • пищевое и половое;
  • социальное поведение индивидуума.

Одной из больших его функций является то, что из серотонина продуцируется мелатонин – гормон сна. Таким образом, серотонин участвует напрямую в циркадных ритмах – режиме сна и бодрствования.

При дефиците мелатонина развивается бессонница. Также серотонин участвует в терморегуляции, работе щитовидной железы, повышая выработку ТТГ в гипофизе.

Также серотонин повышает продукцию инсулина, а тот, в свою очередь, повышает триптофан.

Поэтому, после съеденной шоколадки у вас повысится настроение: повышается глюкоза в крови – повышается инсулин – повышается триптофан – повышается серотонин.

Серотонин повышает синтез пролактина и секрецию молока, отвечает за правильное течение беременности, родов и сокращения матки во время них.

Участвует в нормальной перистальтике кишечника, стимулирует частоту дыхания, повышает свертываемость крови, уменьшает болевую чувствительность, повышает стрессоустойчивость. Но избыток серотонина утрирует позитив, что не очень хорошо.

Что происходит при недостатке серотонина

При его недостатке у человека появляется тревожность, раздражительность. Человек становится чувствительным к боли, у него сбиваются биоритмы, нарушается работа ЦНС. Главное проявление этого – развитие мигренозных болей и депрессий, синдромов навязчивых расстройств, что может вызывать зрительные обманы.

Антидепрессанты

Для выведения человека из состояния депрессий, приходится прибегать к назначению различных психотропных средств; среди них и антидепрессанты нового поколения – СИОЗС. Расшифровка означает: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Что они могут дать? Как они себя проявляют? Они способны улучшить настроение, избавляя человека от таких негативных моментов, как тревога и апатия, тоска и эмоциональное напряжение.

Делают человека стрессоустойчивым, восстанавливают биоритмы, стабилизируют сон и улучшают аппетит.

Механизм действия СИОЗС

Чтобы понять механизм их действия, стоит немного вспомнить физиологию ЦНС. В местах передачи импульсов между нейронами имеется синаптическая щель, куда и выделяется серотонин, несущий информацию.

Что происходит дальше: медиатор сигнал передал, его роль окончена. Теперь он должен быть ликвидирован за ненужностью по принципу мавр сделал своё дело – мавр может уходить. Дело в том, что если медиатор не удаляется и остается на постсинаптической мембране, он будет мешать поступлению новой информации от новых сигналов.

Удаление ненужных молекул медиатора происходит несколькими способами: диффузия, ферментативное расщепление и повторное использование обратным захватом – обратный захват серотонина. Реакции эти очень сложные и нет необходимости забивать ими голову. Просто надо знать, что СИОЗС как раз блокируют ингибирование этих молекул и продлевают влияние серотонина, накапливая и направляя его в кровоток.

Селективность ингибиторов проявляется в том, что они избирательно действует на рецепторы только серотонина. Таким образом, серотонин уже не может вернуться в свою клетку, его сигнал идет к другим клеткам, которые пребывают в состоянии торможения и депрессии.

Они активизируются и депрессия постепенно смягчается и уменьшается. Сам серотонин в синаптической щели увеличивается и идет в кровоток, поступая к другим рецепторам тоже.

Период полураспада препаратов занимает около суток и он выводится почками. По степени эффективности эта группа антидепрессантов различается.

Список СИОЗС и их действие

Препараты считаются антидепрессантами 3 поколения. Они обладают определенными преимуществами и недостатками. Фармакологическое действие проявляется в коррекции депрессивного фона, уменьшения тревоги и тоски, некоторых фобий, улучшается аппетит, проявляется легкий анальгезирующий эффект.

Преимущество ингибиторов в том, что они легче переносятся больными, не дают кардиотоксический эффект, не обостряют глаукому, не приводят к резкой седации и гипотензии, что характерно, например, для ТЦА (трициклические антидепрессанты типа амитриптилина). СИОЗС могут назначаться амбулаторно. Их можно назначать также при наличии противопоказаний к использованию ТЦА.

Наиболее популярны в применении: Флуоксетин, Прозак, Пароксетин, Циталопрам, Индалпин, Сертралин, Флувоксамин, Фемоксетин и др. Результат лечения проявляется не сразу, только через 4-5 недель.

Стимуляция рецепторов серотонина путем их возбуждения в течение всего периода приема СИОЗС, дает обязательно и побочные эффекты, как палка о двух концах: ввиду того, что рецепторы представлены очень широко в различных органах, то при длительном приеме СИОЗС возникают диспепсические проявления: боли в животе, тошнота и рвота, нарушения стула, даже желудочно-кишечные кровотечения; сексуальные нарушения типа аноргазмии, задержки эякуляции. Может отмечаться бессонница (у каждого 4-5 больного), беспокойство. Нарушения со стороны ЖКТ отмечаются на 1-2 неделе приема, потом они проходят. Нарушения же со стороны ЦНС имеют гораздо более стойкий характер.

Показания

Кроме депрессий, СИОЗС назначаются при социофобиях, неврозе тревоги, панических атаках, обсессиях, анорексии, стрессе после травм, хронических алгиях. В общей практике их назначают при неконтролируемом аппетите, ожирении, ПМС, пограничных расстройствах, алкоголизме.

Мнения насчет эффективности СИОЗС расходятся: психиатры в России считают, что селективные ингибиторы лучше помогают при умеренных формах депрессий – легких и средних; при тяжелых эффекта меньше. Но на Западе всячески доказывают эффективность этих лекарств при любой форме депрессивных расстройств.

С чем не сочетаются сиозс

Одновременный прием ингибиторов и других ЛС несет в себе большой риск. СИОЗС нельзя сочетать с ИМАО, это вызывает серотониновый синдром – одно из самых серьезных осложнений у больного. При сочетании ТЦА и СИОЗС – у ТЦА уменьшают дозировку, иначе их количество может повыситься и проявиться токсический эффект.

Соли лития – повышают серотонинергические эффекты СИОЗС, а неприятные последствия самого лития проявляются сильнее. СИОЗС при одновременном применении с нейролептиками усиливают экстрапирамидные расстройства, потому что повышают содержание антипсихотиков в сыворотке крови.

Это же касается и таких нейролептиков, как Рисполепт (атипичных). СИОЗС нельзя сочетать с аспирином и НПВС, антиагрегантами, повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. К тому же, НПВС в разы уменьшают эффект СИОЗС. Сочетание группы с этанолом, седатиками, барбитуратами – усиливают влияние последних на ЦНС.

Серотониновый синдром

Это опасное потенциально смертельное состояние – пожалуй, самое тяжелое побочное действие применения СИОЗС. Он развивается при сочетании их с антидепрессантами серотонинергического действия – например, ИМАО.

В клинической картине имеются симптомы 3 групп:

  1. Со стороны ЦНС, ВНС и нервно-мышечного аппарата.
  2. Со стороны ЦНС любые проявления возбуждения: дисфория, ажитация, гипомания и тревога, диссомнии и галлюцинации, спутанность сознания и делирий.
  3. Со стороны ВНС – симптомы диспепсии – урчание в животе, рвота и тошнота, жидкий стул, абдоминальные боли; лихорадка, озноб, гипергидроз, цефалгии, слюно- и слезотечение, мидриаз, тахикардия, апноэ, скачки АД.

Нервно-мышечные нарушения: судороги, повышение рефлексов – эти 2 симптома самые частые; нарушение походки, координации, парестезии, напряжение мышц до ригидности, спазм жевательной мускулатуры, тремор всего тела.

На этом фоне возникают нарушения ССС, выраженная миопатия с разрушением мышечной ткани (рабдомиолиз), появление в моче миоглобина – появляется при распаде белка, ОПН, печеночная недостаточность, повышение содержания калия в крови, опасная форма нарушения КЩР в сторону окисления (ацидоз), аспирационная пневмония, НК, инсульты, падение лейкоцитов и тромбоцитов, судороги. Для профилактики такого осложнения нужно соблюдать некоторые меры предосторожности: между приемами препаратов разных групп должно пройти не менее 2 недель.

Этот же принцип должен соблюдаться и при назначении препаратов с одной группы. Промежуток в 5 недель должен быть после отмены Флуоксетина и назначением необратимого ИМАО, для пожилых — 8 недель. При обратном переводе – 4 недели.

При первых же признаках осложнения все принимаемые лекарства тут же отменяют. Тогда может произойти и самоустранение проявлений в течение суток. Проводится также и симптоматическое лечение состояния. В тяжёлых случаях — назначают антагонисты серотонина; инфузионная терапия; меры для снижения температуры, ИВЛ, снижение АД, миорелаксанты.

Противопоказания к применению СИОЗС

Индивидуальная непереносимость, мании, прием ИМАО, гестация и ГВ, эпилепсия. Также нет назначений для тех, у кого в анамнезе были мании, спровоцированные антидепрессантами. Противопоказанием является ОПН, печеночная недостаточность; приступы глаукомы; наличие язвенных поражений ЖКТ; алкогольные и другие интоксикации.

Синдром отмены

Синдром отмены характерен не только для СИОЗС, но и для всех антидепрессантов. При этом отмечаются соматические и психические симптомы. Они возникают при резкой одномоментной отмене препарата и тяжело переносятся больными.

Проходят они только за 5-6 недель. Причем, чем короче период полувыведения принимавшегося препарата, тем тяжелее синдром отмены. Особенно этот синдром возникает при приеме Пароксетина, затем идет Флувоксамин.

Какие симптомы могут быть? Слабость и цефалгии, головокружение, тошнота и рвота, поносы, мышечные боли, парестезии, тремор, бессонница, неустойчивая походка, необоснованное чувство тревоги и раздражительность, ажитация, перепады настроения, панические атаки и аритмии.

Тревога и депрессия дают одинаковые синдромы отмены. В таких случаях возобновляется прием препарата и производится постепенная его отмена. Для профилактики данного синдрома следует постепенно отменять препараты, в течение месяца, не меньше.

Критика

Многие зарубежные критики утверждают, что нет никаких доказательств того, что корнем депрессии является недостаток серотонина. Серотониновая гипотеза поэтому неверна. Такое же недоверие вызывают эффекты СИОЗС. Но производители и рекламодатели широко этот тезис используют. Ряд американских и английских известных психиатров подвергают сомнению серотониновую теорию тоже.

Для такого мнения есть немало подтверждений. Некоторые клинические исследования показали связь между приемом Флуоксетина, Сертралина и Пароксетина и появлением у больных враждебности, склонности к саморазрушению, агрессии. Многие фармацевтические компании, производящие СИОЗС, скрывают эти факты и сильно преуменьшают.

Это было обнаружено независимыми исследователями и экспертами FDA (Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов — Food and Drug Administration). Таким побочным явлениям они дают очень размытое название – эмоциональная лабильность. Отмечено, что число суицидов в Америке возросло с конца 50-х г.г., когда первые антидепрессанты стали появляться на рынке.

Было немало нашумевших дел по этому поводу и в 2000г. сумма компенсаций по суду по поводу, например, побочных эффектов Прозака, достигла 50 млн. долларов.

Данные ВОЗ также отмечают, что у пациентов, принимавших Пароксетин, возникают очень тяжелые синдромы отмены при сравнении их с другими антидепрессантами.

Компания GlaxoSmithKline, производящая пароксетин, очень долго и упорно отрицала возможность привыкания к препарату.

Это же касается и других производителей СИОЗС — Eli Lilly and Company и Pfizer.

В 2002 году FDA опубликовала предупреждение, а Международная федерация ассоциаций фармацевтических производителей объявила в США по ТВ о подобных махинациях фармкомпаний.

Выдвинуты сотни исков, хотя, компании заверяли, что подобные проявления – являются результатом самих депрессий или вызваны передозировкой антидепрессанта.

В материалах Би-би-си в 2002 г. также говорилось, что пароксетин вызывает агрессию, склонность к самоповреждениям, суициды. Юристы истцов изучили внутреннюю документацию компаний и выявили факт, что GlaxoSmithKline ещё в 1989 г. имела сведения о повышении риска суицида в 8 раз при приеме ее продукции.

Дело в том, что обратный захват серотонина не так однозначен и хорош, как это кажется на первый взгляд. Пресинаптические нейроны оказываются невостребованными и выделяют серотонина и вправду меньше, а нейроны постсинаптические уже нечувствительны к нему.

Через 4-5 недель приема селективных ингибиторов усилия мозга компенсировать и выровнять биохимическую ситуацию оказываются не результативными, появляются побочные эффекты. К примеру, избыток серотонина ведет к мании. Для снятия побочных явлений назначают все время новые ЛС и в работе нейронов появляются длительные негативные изменения.

При отмене препарата серотонин стремительно снижается, а компенсировать его нечем. Пресинаптические синапсы уже не выделяют его достаточно, а постсинапсы – не имеют нужного количества рецепторов. Суицидальная настроенность и мании часто возникают у подростков и детей после применения СИОЗС.

Суицидное поведение взрослых пока на стадии изучения. Все это говорит о том, что при назначении СИОЗС врач должен подходить к каждому больному индивидуально и постоянно контролировать его состояние. Сегодня СИОЗС остаются достаточно востребованными антидепрессантами и широко назначаются в России.

Антидепрессанты меняют моральные критерии человека СИОЗС утомляемость и миноксидил

Источник: http://endokrinologiya.com/hormones/obratnyy-zahvat-serotonina

Ингибиторы обратного захвата серотонина: характеристика, применение

Лечение депрессии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

Если в организме человека не хватает серотонина, он впадает в глубокую депрессию: у него не только ухудшается настроение, но и наблюдается апатия, тоска, чувство тревоги, ощущается постоянная слабость, вялость, раздражительность, ухудшается аппетит, снижается половое влечение.

Это состояние опасно, поскольку приводит к мыслям о суициде, которое человек, если вовремя не заняться проблемой, может реализовать. Вывести больного из такого состояния способны антидепрессанты, особенно эффективно действуют селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Что такое серотонин

Серотонин является одним из основных нейромедиаторов в организме.

Так называют биологически активные вещества, что образуются в результате определенных реакций из аминокислот, и задачей которых является передача нервных импульсов между двумя клетками (нейронами). Передача таких сигналов осуществляется электрическим путём во время перехода ионов из одного нейрона в другой.

Производится серотонин в одном из отделов головного мозга, эпифизе, и контролирует работу центральной нервной системы.

Это даёт возможность нейромедиатору руководить многими процессами, происходящими в человеческом организме (серотониновые рецепторы расположены не только по всей нервной системе организма, но и находятся на стенках сосудов в пищеварительной системе, на гладкой мускулатуре бронхов).

Благодаря серотонину в организме образуется мелатонин, который регулирует биологический цикл (его недостача часто провоцирует возникновение бессонницы). Кроме того, нейромедиатор ответственен за регуляцию эмоционального состояния человека, предупреждает психоэмоциональные расстройства, создавая ощущение счастья, удовольствия.

Также он ответственен за выработку гормонов, приводит в норму сексуальную функцию, принимает активное участие в подготовке женского организма к родам, способствует свертываемости крови, нормальной работе желудочно-кишечного тракта, регулирует работу мозга.

Недостаток, как и избыток серотонина, влияет на человека крайне негативно. Нехватка нейромедиатора делает его более чувствительным к боли, сбивается биологический ритм, ухудшается состояние нервной системы, результатом чего является депрессия, навязчивые расстройства, тяжелые формы мигрени. Избыток приводит к галлюцинациям и шизофрении.

Чтобы вывести человека из такого состояния и нормализовать количество серотонина, применяют различные антидепрессанты, психотропные лекарственные препараты, основное предназначение которых – лечение различных форм депрессии.

На здорового человека такие лекарства особо не действуют, тогда как после курса терапии у человека, страдающего от депрессии, они улучшают настроение, снижают или полностью избавляют от тревоги, апатии, тоски, эмоционального напряжения. Это приводит к психологической устойчивости, нормализации биологического ритма, стабилизации сна, улучшению аппетита.

Характеристика СИОЗС

К селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС) относят флуокситин, пароксетин, циталопрам, сертралин, флувоксамин, дапаксетин, индалпин, эфциталопрам, зимелидин. Предназначены они для повышения в организме количества серотонина (именно при депрессии уровень нейромедиатора понижен).

Активные вещества препаратов действуют методом выборочного блокирования (ингибирования) серотонина в мозгу. Блокировка происходит в синаптическом пространстве, то есть в местах, где нервные клетки соединяются между собой, поскольку именно там проходят электрические импульсы и передаются сигналы с помощью серотонина.

Благодаря этому нейромедиатор не возвращается в клетку, из которой было отправлено сообщение (лекарство останавливает обратный захват серотонина назад в нервную клетку). Это приводит к тому, что новый серотонин не вырабатывается и сигнал передается дальше, активизируя (возбуждая) клетки, на которые угнетающе действовала депрессия, смягчая её симптомы.

При этом стоит заметить, что хотя все препараты СИОЗС, блокируют возвращение нейромедиатора, по избирательности действия (селективности) на серотониновые рецепторы и по степени эффективности они отличаются.

В настоящее время врачи предпочитают работать с СИОЗС, которые являются антидепрессантами третьего поколения и в отличие от более ранних препаратов характеризуются более мягкими побочными эффектами.

Ещё одним преимуществом лекарств этой группы является то, что назначают их сразу в нужной для успешного лечения дозировке, и доза в увеличении уже не нуждается (этим они отличаются, например, от трициклических антидепрессантов), поскольку увеличение дозировки особого лечебного эффекта не имеет.

По этой причине нет особой необходимости в постоянном наблюдении за количеством серотонина в крови. Исключение делают лишь для больных, которые имеют ускоренный или замедленный процесс вывода лекарства, поскольку из-за этого происходит повышенная или пониженная концентрация серотонина в крови.

По этой причине селективные ингибиторы обратного захвата серотонина широко используют в медицине и их можно принимать при лечении на дому. Назначают их обычно при следующих заболеваниях:

  • большое депрессивное расстройство;
  • стрессовые, панические расстройства, тревожный невроз;
  • фобии, мании;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • булимия;
  • пограничное расстройство личности;
  • болевой хронический синдром;
  • алкоголизм;
  • деперсонализационное расстройство (выписывают редко, поскольку при данном заболевании СИОЗС малоэффективны).

Применение

Эффективность СИОЗС при лечении депрессии во многом зависит от того, на каком этапе начали лечить недуг. При несильной депрессии или средней тяжести, различие между ингибиторами обратного захвата и обыкновенными антидепрессантами невелико, иногда даже совсем отсутствует.

Но когда речь идет о тяжелой форме депрессии, разница велика и даже несопоставима: клинически доказано, что после того, как трициклические антидепрессанты были заменены на СИОЗС, состояние больных улучшилось более чем в тридцати процентах случаев.

Моментальных результатов от СИОЗС ожидать не нужно: первые признаки эффективности препарата можно увидеть к концу второй-пятой, иногда даже восьмой недели после первого приема лекарства. Насколько часто нужно принимать препарат, зависит не только от тяжести недуга, но и от скорости вывода из организма.

Почти все ингибиторы, за исключением флувоксамина, имеют продолжительный период полувыведения (более суток), что даёт возможность принимать лишь раз в день. Флувоксамин выводится через пятнадцать часов, поэтому пить его нужно дважды в день.

Побочные действия

Побочные эффекты проявляются именно из-за увеличения концентрации серотонина. Прежде всего, это вещество вырабатывается в структурах головного мозга, поэтому его увеличение не может не оказать влияния на умственную деятельность.

Некоторые исследования показали, что после применения СИОЗС у детей и подростков повышаются суицидальные мысли, различного типа мании. Поэтому во время лечения за ними нужно тщательно наблюдать. Что касается взрослых, то связано ли суицидное поведение с приемом препаратом является спорным вопросом и не доказано.

Такая реакция связана с тем, что в то время, как лечебное действие антидепрессантов заметно лишь через несколько недель, стимулирующее или седативное (успокаивающее) влияние проявляется уже через неделю после первого приёма лекарства.

Устраняют стимулирующий эффект, назначив применение транквилизатора одновременно с приемом лекарства. Несмотря на риск возникновения суицидных мыслей, различных маний во время применения СИОЗС ниже, если сравнивать с ТЦА, ингибиторами МАО.

При наличии у больного мыслей о суициде, нежелательно применять препараты, способные активизировать психомоторную сферу, а остановиться на антидепрессантах с седативным (успокоительным) эффектом.

Таким лекарством из группы СИОЗС является флуоксетин (этот препарат может спровоцировать развитие мании). Про циталопрам мнения различны: одни считают, что он обладает сбалансированным действием, другие утверждают, что стимулирующим.

Также нет единого мнения о действии пароксетина.

Побочные эффекты нередко связаны также с тем, что серотониновые рецепторы находятся не только в центральной и периферической нервной системе, но и желудочно-кишечном тракте, а также гладкой мускулатуре бронхов, на стенках сосудов. По этой причине людям, которые имеют серьезные проблемы с печенью или почками, применять СИОЗС нельзя. Стимуляция рецепторов влияет на их деятельность и провоцирует различные нарушения, среди которых:

  • проблемы с пищеварительной системой (тошнота, диарея, запоры, рвота, возможно развитие анорексии);
  • повышенное возбуждение, беспокойство, чувство тревоги;
  • головная боль;
  • быстрая утомляемость;
  • бессонница (в 20-25% случаях) или повышенная сонливость;
  • диарея;
  • нарушения двигательной функции (дрожание рук).

Такая реакция организма характерна на первых этапах приема СИОЗС и проходит обычно через месяц. Иногда больные жалуются на уменьшение полового влечения, задержку оргазма или неспособность его чувствовать. При слишком продолжительном приёме препаратов существует риск возникновения кровотечений.

У больных с очень серьезными психологическими отклонениями, которые принимают слишком большое количество препаратов, может возникнуть серотонический синдром, характеризующийся судорогами, высокой температурой, нарушением ритма сердца. В этом случае приём препарата обязательно нужно отменить и заменить более эффективным.

Препараты СИОЗС взаимозаменяемы и при неудаче с одним лекарством можно использовать препарат из той же группы (если так получилось, что кто-то из родственников также лечился подобным препаратом и результат был положительным, предпочтение нужно отдать этому лекарству).

В случае необходимости принимать ингибиторы обратного захвата серотонина с другими препаратами, особенно с трициклическими антидепрессантами, нужно четко придерживаясь указаний врача и соблюдать назначенную дозу. Передозировка может закончиться летальным исходом.

Источник: https://ogormonah.ru/preparaty/ingibitoryi-pri-lechenii-depressii.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.