Криксиван (Crixivan)

Криксиван (Crixivan)

Капсулы 1 капс. индинавира сульфат 400 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ.

Фармакологическое воздействие

Противовирусный препарат. Активен в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Считается специфическим ингибитором протеазы ВИЧ-1.

Криксиван (Crixivan) – фармакокинетика

Данные о фармакокинетике лекарства Криксиван не предоставлены.

Криксиван (Crixivan) – показания

• заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых пациентов, раньше получавших или не получавших терапию антиретровирусными средствами (в сочетании с иными антиретровирусными лекарствами).

Криксиван (Crixivan) – режим дозирования

Криксиван надлежит использовать только в комбинации с иными антиретровирусными лекарствами. Рекомендуемая дозировка Криксивана составляет 800 мг внутрь каждые 8 ч. Лечение надлежит начинать с дозировки 2.4 г/сут. Для обеспечения оптимальной абсорбции Криксиван нужно принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая водой.

Криксиван возможно также принимать вместе с иными напитками (снятое молоко, сок, кофе, чай) или с легкой пищей (сухой тост с желе и яблочным соком или кофе со снятым молоком; кукурузные хлопья, снятое молоко и сахар). Для обеспечения адекватной гидратации пациенту предлогается выпивать за 24 ч не менее 1.5 л жидкости.

• При одновременном использовании с Криксиваном стандартную дозу рифабутина надлежит уменьшить в 2 раза и повысить дозу Криксивана до 1000 мг каждые 8 ч.
• При одновременном использовании с кетоконазолом предлогается снижение дозировки Криксивана до 600 мг каждые 8 ч. При слабой и умеренной печеночной недостаточности вследствие цирроза дозировка Криксивана должна быть снижена до 600 мг, интервал между приемами составляет 8 ч.
• При нефролитиазе наряду с адекватной гидратацией рекомендуют во время приступа временную (1-3 дня) или полную отмену лекарства.

Побочное воздействие

Криксиван зачастую нормально переносится, что было установлено в ходе контролируемых клинических испытаний, когда назначался только Криксиван или Криксиван в сочетании с иными антиретровирусными средствами.

Криксиван не изменяет тип, частоту или степень выраженности большинства известных видов токсичности, связанных с использованием других антиретровирусных средств.

Клинические выраженные побочные реакции, отмечавшиеся исследователями как вероятно, вероятно или определенно связанные с препаратом у 5% пациентов, принимающих только Криксиван, безотносительно к тяжести их проявлений включали:

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, нарушение вкуса, повышение активности АЛТ, АСТ, непрямого билирубина в сыворотке крови, гепатит; редко – развитие печеночной недостаточности. Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия (общий билирубин 2.5 мг/дл и более), как правило за счет повышения непрямого билирубина, и иногда сочетавшаяся с повышением АЛТ, АСТ или ЩФ, встречалась в отдельных случаях у пациентов, принимающих только Криксиван или Криксиван в сочетании с иными антиретровирусными средствами.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипостезия, нарушения сна.
• Со стороны почек: вероятно развитие нефролитиаза, который выражается болями в боку с или без гематурии (включая микрогематурию), в 5% случаев – появление белка в моче. В ходе клинических испытаний приблизительно в 4% случаев (79/2205) отмечался нефролитиаз. Эти состояния были оценены как связанные с нарушениями функции почек и купированы за счет временной отмены лекарства и введением достаточного количества жидкости.

По причине появления острых приступов терапия была прекращена у 9.2% (7/79) пациентов. Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд.

Прочие: лимфаденопатия. В ходе клинических исследований отмечались случаи острой гемолитической анемии, которые иногда были тяжелыми и быстро прогрессировали. В таких случаях нужно отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Сообщалось о случаях спонтанных кровотечений у пациентов с гемофилией A и B, которые получали ингибиторы протеазы. Некоторым пациентам требовался дополнительный фактор VIII.

В большинстве отмеченных случаев терапия ингибиторами протеазы была продолжена или начата снова. Большинство побочных реакций на Криксиван были незначительными и не требовали отмены лекарства.

Прекращение лечения из-за побочных реакций наблюдалось у 5.1% из 196 пациентов, принимавших только Криксиван, у 5.7% из 53 пациентов, принимавших Криксиван вместе с иными антиретровирусными средствами, и у 6.

8% из 74 пациентов, принимавших только какой-либо другой антиретровирусный препарат.

Криксиван (Crixivan) – противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Криксиван (Crixivan) – беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований Криксивана у беременных женщин не проводилось. При беременности Криксиван возможно использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза лекарства для матери оправдывает возможный риск для плода.

В настоящее время окончательно не установлено, вызывает ли Криксиван обострение физиологической желтухи новорожденных. Но ввиду теоретической возможности лекарства обострять физиологическую желтуху у новорожденных детей, применение лекарства в конце III триместра беременности оправдано только при наличии жизненных показаний.

При необходимости применения Криксивана в период лактации грудное вскармливание нужно прервать, поскольку неизвестно, выделяется ли активное вещество лекарства с грудным молоком.

Криксиван (Crixivan) – особые указания

Признаки и симптомы нефролитиаза, включающие болевой синдром с или без гематурии (включая микроскопическую гематурию), у пациентов, получающих рекомендованную дозу Криксивана, наблюдались относительно редко. В период лечения Криксиваном предлогается адекватная водная нагрузка. При появлении симптомов нефролитиаза может потребоваться изменение дозировки.

У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза метаболизм Криксивана снижается, поэтому дозировка лекарства должна быть уменьшена.

Надлежит иметь в виду, что уменьшение дозировки Криксивана, с одной стороны, понижает риск усугубления печеночной недостаточности и тяжести течения нефролитиаза, с другой стороны – понижает антиретровирусную активность лекарства.

Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия наблюдалась в период приема Криксивана как у здоровых людей, так и у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

В большинстве случаев возникновение гипербилирубинемии не требует снижения дозировки лекарства, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных.

При сочетанной терапии Криксиваном и диданозином интервал между приемами этих препаратов должен составлять 1 ч, препараты надлежит принимать до еды.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Криксивана у детей не установлены.

Криксиван (Crixivan) – передозировка

Имеются сообщения о случаях передозировки Криксивана у человека. Наиболее часто отмечались симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и почек (нефролитиаз, гематурия). Неизвестно, подвергается ли Криксиван перитонеальному диализу или гемодиализу.

Криксиван (Crixivan) – лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинически значимого взаимодействия Криксивана с цидовудином, цидовудином/ламивудином, триметопримом/сульфаметоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами (норэтиндроном/этинилэстрадиолом 1/35).

• При одновременном использовании Криксивана с рифабутином концентрация последнего в плазме увеличивается.
• При совместном использовании Криксивана с кетоконазолом концентрация индинавира в плазме увеличивается, при этом предлогается понизить дозу Криксивана до 600 мг каждые 8 ч. Поскольку рифампицин считается сильным индуктором цитохрома P450 3A4 (микросомальные ферменты печени), что может существенно понизить концентрацию индинавира в плазме, одновременное применение индинавира и рифампицина не предлогается.

Индинавир запрещено использовать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и тиазоладом, лекарствами на основе экстрактов спорыньи, поскольку совместное применение с ингибиторами CYP 3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению сердечных аритмий.

Криксиван (Crixivan) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в сухом месте, в плотно закрытом флаконе при температуре от 15° до 30°C. Препарат должен храниться только в оригинальном флаконе. Сиккатив (влагопоглотитель) должен оставаться во флаконе.

Источник: http://www.dxline.ru/drugs/crixivan

Криксиван

Капсулы 200 мг – твердые желатиновые полупрозрачные капсулы белого цвета (размер 1) с надписью «CRIXIVAN™ 200 mg», нанесенной чернилами синими. 

Капсулы 400 мг – твердые желатиновые полупрозрачные капсулы белого цвета (размер 00) с надписью «CRIXIVAN™ 400 mg», нанесенной чернилами зелеными. 

Содержимое капсул: гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

На 1 капсулу: 

Активное вещество: индинавира сульфат 250 мг (эквивалентно 200 мг индинавира) и 500 мг (эквивалентно 400 мг индинавира); 

Вспомогательные вещества: лактоза – 74,8 мг и 149,6 мг, магния стеарат – 3,26 мг и 6,52 мг; 

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, чернила для капсул 200 мг: TekPrint™ SB-6018, чернила синие; для капсул 400 мг: TekPrint™ SB-4020, чернила зеленые.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противовирусный препарат, специфический ингибитор протеаз ВИЧ. Активен в отношении ВИЧ – подавляет репликацию ВИЧ, в т.ч. при резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы.

Связываясь с активным центром, подавляет протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2), принимающую участие в сборке вирусного вириона (который считают транспортной формой вируса) на выходе из пораженной клетки.

В результате угнетения активности ВИЧ-протеазы формируются неактивные вирусные частицы.

Фармакокинетика. После приема внутрь натощак быстро абсорбируется (калорийная пища, особенно богатая жирами и белками, замедляет всасывание, уменьшает Cmax и AUC). TCmax – 45-50 мин. Связь с белками плазмы – 60%.

Около 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов (примерно в одинаковом соотношении почками и с желчью), и 20% выводится почками в неизмененном виде. У больных с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение T1/2 до 2.8 ч.

Показания:

Лечение ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами (аналогами нуклеозидов) у взрослых и детей старше 4 лет.

Применение:

Взрослые: 

Рекомендуемая доза препарата КРИКСИВАН® составляет 800 мг (обычно в виде двух капсул по 400 мг) перорально каждые 8 ч. Максимальная суточная доза препарата КРИКСИВАН® составляет 2,4 г. 

Альтернативно возможно комбинированное лечение с применением препарата КРИКСИВАН® в дозе 400 мг и ритонавира 100 мг, оба препарата принимают внутрь дважды в сутки, независимо от приема пищи.

Дети (в возрасте 4-х лет и старше, способные проглотить капсулы): 

Рекомендуемая доза препарата КРИКСИВАН составляет 500 мг/м2 (доза препарата зависит от площади поверхности тела, рассчитываемой по показателям роста и веса) перорально каждые 8 ч. Доза не должна превышать таковую для взрослых, составляющую 800 мг каждые 8 ч. КРИКСИВАН® не изучался у детей в возрасте до 4 лет. 

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам. 

При монотерапии или в комбинации с ритонавиром – одновременный прием со следующимим препаратами: амиодароном, терфенадином, цизапридом, астемизолом, алпразоламом, триазоламом, мидазоламом, пимозидом, алкалоидами спорыньи, симвастатином или ловастатином. 

Одновременное применение с лекарственными препаратами с узким терапевтическим действием, являющимися субстратами CYP3A4. 

Ингибирование препаратами КРИКСИВАН® и ритонавир изофермента CYP3A4 может вызвать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови, что потенциально может привести к тяжелым или угрожающим жизни реакциям. 

В комбинации с низкими дозами ритонавира и без него – одновременное применение рифампицина. 

Назначение в комбинации со зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum) или с препаратами, содержащими зверобой продырявленный. Терапия ритонавиром и индинавиром у больных с заболеваниями печени в стадии декомпенсации (ритонавир подвергается метаболизму преимущественно в печени и выводится через печень). 

Комбинированная терапия препаратами КРИКСИВАН® и ритонавир с алфузозином, петидином, пироксикамом, пропоксифеном, бепридилом, энкаинидом, флекаинидом, пропафеноном, хинидином, фузидовой кислотой, клозапином, дикалия клоразепатом, диазепамом, эстазоламом, флуразепамом, розувастатином, ингибиторами протеаз. 

У пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, так как препарат содержит лактозу. 

Детский возраст до 4 лет.

 У пациентов с мочекаменной болезнью, тубулоинтерстициальным нефритом, почечной недостаточностью, гемофилией А и В, гипергликемией, сахарным диабетом, липодистрофией, остеонекрозом, при поражениях опорно-двигательного аппарата, одновременном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (возможно снижение концентрации индинавира, повышение риска развития толерантности) с аторвастатином (взаимодействие с правастатином и флувастатином не изучалось), ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, силденафилом, тадалафилом и варденафилом.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами, возможно, вероятно и определенно связанными с приемом препарата КРИКСИВАН®, были слабость/утомляемость, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сухость кожи, кожная сыпь и извращение вкуса.

У 9,8 % пациентов была отмечена мочекаменная болезнь, проявляющаяся болью в спине, гематурией (включая микрогематурию).

Как правило, эти явления не сопровождались нарушением функции почек и носили обратимый характер при кратковременном перерыве в лечении (на 1-3 дня) и достаточном приеме жидкости. 

У детей 4-х лет и старше профиль нежелательных явлений был сходен с таковым у взрослых, за исключением более высокой частоты мочекаменной болезни – 24 % (13/55) у детей, получавших КРИКСИВАН® в рекомендованной дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч. 

Особые указания:

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата КРИКСИВАН® совместно с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются с помощью CYP3A4 (например, аторвастатин или церивастатин), что может сопровождаться повышенным риском миопатии, включая рабдомиолиз. 

Ритонавир повышает концентрацию индинавира в плазме крови, индинавир может влиять на концентрацию ритонавира. На сегодняшний день отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности использования данной комбинации у пациентов.

Мочекаменная болезнь и тубулоинтерстициальный нефрит. При приеме препарата КРИКСИВАН® у детей и взрослых сообщалось о мочекаменной болезни. У детей мочекаменная болезнь развивался чаще, чем у взрослых.

При обострении мочекаменной болезни, при наличии болей в поясничной области, с гематурией (включая микрогематурию) или без нее, следует рассмотреть возможность кратковременного перерыва в лечении препаратом (на 1-3 дня) или отмены лечения. Всем больным, получающим лечение препаратом КРИКСИВАН®, рекомендуется обильное питье. 

Изучены случаи интерстициального нефрита с кальцификацией медуллярного слоя и кортикальной атрофией у больных с бессимптомной лейкоцитурией (более 100 лейкоцитов в поле зрения).

У больных группы повышенного риска, в первую очередь у детей, обязательно проведение общего анализа мочи.

При обнаружении стойкой выраженной лейкоцитурии необходимо дальнейшее обследование (определение уровня креатинина, билирубина в плазме крови, проведение УЗИ мочевого пузыря и почек).

Пациенты с сопутствующими заболеваниями. Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных с гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз.

У некоторых больных возникала необходимость во введении фактора свертывания VIII. В большинстве случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или вновь начато.

Причинная связь между лечением ингибиторами протеаз и этими эпизодами не установлена.

Острая гемолитическая анемия. Сообщалось об острой гемолитической анемии, которая в некоторых случаях была тяжелой и быстро прогрессировала. Сразу после того, как диагноз станет ясным, следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить отмена препарата КРИКСИВАН®.

Заболевания печени. Сообщалось, что у больных, получающих лечение препаратом КРИКСИВАН®, может развиваться гепатит, в том числе в редких случаях печеночная недостаточность. Поскольку у большинства этих больных имеются и другие заболевания, и/или они получают одновременно и другое лечение, причинная связь между препаратом КРИКСИВАН® и этими явлениями не установлена.

Гипергликемия. Имеются сообщения о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных больных, получающих лечение ингибиторами протеаз. 

Многие из этих сообщений относятся к больным с наличием нескольких заболеваний, которые требуют лечения препаратами, приводящими к развитию сахарного диабета или гипергликемии. Некоторым пациентам для лечения этих нарушений требуется назначение или коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов. В некоторых случаях развивается диабетический кетоацидоз. 

В большинстве случаев лечение ингибиторами протеаз продолжалось, в отдельных случаях лечение отменялось или приостанавливалось. У некоторых больных после отмены ингибитора протеаз гипергликемия сохранялась, независимо от того, был ли исходно обнаружен диабет. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и этими явлениями не установлена. 

Предохраняйте препарат от влаги. Препарат должен отпускаться и храниться только в оригинальных флаконах. Силикагелевый десикант (влагопоглотитель) должен оставаться во флаконе.

Применение при беременности и в период лактации. Адекватных строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. КРИКСИВАН® следует применять во время беременности, только если предполагаемая польза для матери существенно превышает потенциальный риск для плода.

ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется грудное вскармливание в связи с опасностью инфицирования новорожденного. Не установлено, экскретируется ли КРИКСИВАН® с молоком у человека.

Применение в педиатрии. КРИКСИВАН® можно применять у детей с 4-х летнего возраста, при условии, если ребенок может проглотить капсулу. У детей необходимо особенно внимательно оценивать преимущества терапии и риск мочекаменной болезни.

Влияние на способность управления автомобилем и работі с механизмами.

 Исследования по изучению влияния индинавира на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились.

Учитывая возможность развития головокружения и нечеткости зрения на фоне лечения препаратом Криксиван®, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Взаимодействия:

Усиливает (взаимно) эффект ингибиторов обратной транскриптазы.

Увеличивает концентрацию рифабутина.

При одновременном назначении зидовудина и индинавира AUC индинавира увеличивается на 13%, зидовудина – на 17%; при одновременном применении индинавира, зидовудина и ламивудина AUC индинавира не изменяется, AUC зидовудина увеличивается на 36%, а AUC ламивудина снижается на 6% (коррекции доз не требуется).

Снижает скорость метаболизма и повышает токсичность терфенадина, астемизола и цизаприда, мидазолама и тиазолада, что может привести к возникновению сердечных аритмий (одновременный прием ЛС не рекомендуется).

Кетоконазол увеличивает концентрацию индинавира, а рифампицин снижает.

При сочетанной терапии с диданозином ЛС принимают натощак с интервалом между приемами 1 ч.

Передозировка:

Имелись сообщения о передозировке препарата КРИКСИВАН®.

Наиболее частыми симптомами были следующие: со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея и со стороны мочевыделительной системы – мочекаменная болезнь, боль в поясничной области, гематурия.

При выявлении указанных симптомов рекомендуется кратковременный перерыв или отмена терапии препаратом КРИКСИВАН®, обильное питье, симптоматическая терапия. 

Не установлено, выводится ли КРИКСИВАН® при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Условия хранения:

Список Б. В плотно закрытом флаконе при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Код ATX

Источник: https://www.unian.net/health/pharmacy/k/3757

Криксиван : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Индинавира* сульфат (Indinavir* sulfate)Средства для лечения ВИЧ.инфекции 10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)

180 шт. – флаконы пластиковые.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Активен в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Является специфическим ингибитором протеазы ВИЧ-1.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Криксиван не предоставлены.

Дозировка

Криксиван следует применять только в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Рекомендуемая доза Криксивана составляет 800 мг внутрь каждые 8 ч. Лечение следует начинать с дозы 2.4 г/сут.

Для обеспечения оптимальной абсорбции Криксиван необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая водой. Криксиван можно также принимать вместе с другими напитками (снятое молоко, сок, кофе, чай) или с легкой пищей (сухой тост с желе и яблочным соком или кофе со снятым молоком; кукурузные хлопья, снятое молоко и сахар).

Для обеспечения адекватной гидратации пациенту рекомендуется выпивать за 24 ч не менее 1.5 л жидкости.

При одновременном применении с Криксиваном стандартную дозу рифабутина следует уменьшить в 2 раза и увеличить дозу Криксивана до 1000 мг каждые 8 ч. При одновременном применении с кетоконазолом рекомендуется снижение дозы Криксивана до 600 мг каждые 8 ч.

При слабой и умеренной печеночной недостаточности вследствие цирроза доза Криксивана должна быть снижена до 600 мг, интервал между приемами составляет 8 ч.

При нефролитиазе наряду с адекватной гидратацией рекомендуют во время приступа временную (1-3 дня) или полную отмену препарата.

Передозировка

Имеются сообщения о случаях передозировки Криксивана у человека. Наиболее часто отмечались симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и почек (нефролитиаз, гематурия).

Неизвестно, подвергается ли Криксиван перитонеальному диализу или гемодиализу.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинически значимого взаимодействия Криксивана с цидовудином, цидовудином/ламивудином, триметопримом/сульфаметоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами (норэтиндроном/этинилэстрадиолом 1/35).

При одновременном применении Криксивана с рифабутином концентрация последнего в плазме увеличивается.

При совместном применении Криксивана с кетоконазолом концентрация индинавира в плазме увеличивается, при этом рекомендуется снизить дозу Криксивана до 600 мг каждые 8 ч.

Индинавир нельзя применять одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и тиазоладом, препаратами на основе экстрактов спорыньи, поскольку совместное применение с ингибиторами CYP 3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению сердечных аритмий.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований Криксивана у беременных женщин не проводилось. При беременности Криксиван можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза препарата для матери оправдывает возможный риск для плода.

В настоящее время окончательно не установлено, вызывает ли Криксиван обострение физиологической желтухи новорожденных.

Однако ввиду теоретической возможности препарата обострять физиологическую желтуху у новорожденных детей, применение препарата в конце III триместра беременности оправдано только при наличии жизненных показаний.

При необходимости применения Криксивана в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать, поскольку неизвестно, выделяется ли активное вещество препарата с грудным молоком.

Побочные действия

Криксиван обычно хорошо переносится, что было установлено в ходе контролируемых клинических испытаний, когда назначался только Криксиван или Криксиван в сочетании с другими антиретровирусными средствами. Криксиван не изменяет тип, частоту или степень выраженности большинства известных видов токсичности, связанных с использованием других антиретровирусных средств.

Клинические выраженные побочные реакции, отмечавшиеся исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом у 5% пациентов, принимающих только Криксиван, безотносительно к тяжести их проявлений включали:

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, нарушение вкуса, повышение активности АЛТ, АСТ, непрямого билирубина в сыворотке крови, гепатит; редко – развитие печеночной недостаточности.

Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия (общий билирубин 2.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипостезия, нарушения сна.

Со стороны почек: возможно развитие нефролитиаза, который проявляется болями в боку с или без гематурии (включая микрогематурию), в 5% случаев – появление белка в моче.

В ходе клинических испытаний приблизительно в 4% случаев (79/2205) отмечался нефролитиаз. Эти состояния были оценены как связанные с нарушениями функции почек и купированы за счет временной отмены препарата и введением достаточного количества жидкости.

По причине возникновения острых приступов терапия была прекращена у 9.2% (7/79) пациентов.

Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд.

Прочие: лимфаденопатия. В ходе клинических исследований отмечались случаи острой гемолитической анемии, которые иногда были тяжелыми и быстро прогрессировали. В таких случаях необходимо отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Сообщалось о случаях спонтанных кровотечений у пациентов с гемофилией A и B, которые получали ингибиторы протеазы. Некоторым пациентам требовался дополнительный фактор VIII. Отмечались случаи перераспределения/накопления жира на затылке, на животе, в забрюшинной области.

Большинство побочных реакций на Криксиван были незначительными и не требовали отмены препарата. Прекращение лечения из-за побочных реакций наблюдалось у 5.1% из 196 пациентов, принимавших только Криксиван, у 5.7% из 53 пациентов, принимавших Криксиван вместе с другими антиретровирусными средствами, и у 6.8% из 74 пациентов, принимавших только какой-либо другой антиретровирусный препарат.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, в плотно закрытом флаконе при температуре от 15° до 30°C. Препарат должен храниться только в оригинальном флаконе. Сиккатив (влагопоглотитель) должен оставаться во флаконе.

Показания

— заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых пациентов, ранее получавших или не получавших терапию антиретровирусными средствами (в сочетании с другими антиретровирусными препаратами).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Признаки и симптомы нефролитиаза, включающие болевой синдром с или без гематурии (включая микроскопическую гематурию), у пациентов, получающих рекомендованную дозу Криксивана, наблюдались относительно редко. В период лечения Криксиваном рекомендуется адекватная водная нагрузка. При появлении симптомов нефролитиаза может потребоваться изменение дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза метаболизм Криксивана снижается, поэтому доза препарата должна быть уменьшена.

Следует иметь в виду, что уменьшение дозы Криксивана, с одной стороны, снижает риск усугубления печеночной недостаточности и тяжести течения нефролитиаза, с другой стороны – уменьшает антиретровирусную активность препарата.

Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия наблюдалась в период приема Криксивана как у здоровых людей, так и у ВИЧ-1 инфицированных пациентов. В большинстве случаев возникновение гипербилирубинемии не требует снижения дозы препарата, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных.

При сочетанной терапии Криксиваном и диданозином интервал между приемами этих препаратов должен составлять 1 ч, препараты следует принимать натощак.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Криксивана у детей не установлены.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• капс. 400 мг: 180 шт. П №011421/02 (2023-07-09 – 0000-00-00)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Kriksivan.html