Клион для инфузий (Klion)

Содержание

КЛИОН

Клион для инфузий (Klion)
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватого или зеленовато-желтого цвета, без механических включений.

1 мл1 фл.
метронидазол5 мг500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода д/и.

100 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

, Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Распределение

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в легких, почках, печени, коже, спинномозговой жидкости, мозге, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Vd для взрослых составляет примерно 0.55 л/кг, для новорожденных 0.54-0.81 л/кг. Cmax составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы – 10-20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч – 35.2 мкг/мл.

Концентрация метронидазола в сыворотке крови через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл. Тmax – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Метаболизм

Около 30-60% введеной дозы метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

T1/2 при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч). Выводится почками 60-80% (20% – в неизмененном виде), 6-15% выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся на сроке беременности 28-30 нед. – примерно 75 ч, на сроке 32-35 нед. – 35 ч, на сроке 36-40 нед. – 25 ч.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) у пациентов может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови после повторного введения препарата. В этом случае дозу препарата необходимо уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;

— инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища), инфекции кожи и мягких тканей;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций).

Противопоказания

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазолам.

С осторожностью: II и III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в капельно. Скорость введения – 5 мл/мин.

При улучшении состояния больного следует переводить на пероральный прием препарата.

Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами

Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг (3 мл/кг). Поддерживающая доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 6 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе – каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4 г.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней, однако для лечения более тяжелых инфекций может потребоваться 2-3 недели.

Дети в возрасте до 12 лет: начальная доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 8 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе – каждые 12 ч.

Для предупреждения послеоперационных осложнений

Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет: в/в капельно в дозе 15 мг/кг (3 мл/кг) в течение 30-60 мин. Введение препарата необходимо прекратить за 1 ч до начала операции. В случае необходимости через 6-8 ч или даже через 12-16 ч после операции препарат можно ввести в дозе 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Дети в возрасте до 12 лет: схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая в/в доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозы препарата Клион можно не менять. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, при КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/klion_2/

Клион для инфузий (Klion)

Клион для инфузий (Klion)

Раствор для инфузий 0.5% прозрачный, бесцветный или немного зеленоватого или зеленовато-желтого цвета, без механических включений. 1 мл 1 фл. метронидазол 5 мг 500 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Фармакологическое воздействие

Противопротозойный препарат. Оказывает также антибактериальное воздействие. Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; облигатных анаэробов, в т.ч. анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp.

, включая группу Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., чувствительные штаммы Eubacterium spp; анаэробных грамположительных кокков: включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы.

Клион для инфузий (Klion) – фармакокинетика

Распределение

Метронидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, поступает в спинномозговую жидкость, желчь; выделяется с грудным молоком.

Выведение

T1/2 составляет 8 ч. 60-80% метронидазола выводится с мочой (около 20% – в неизмененном виде), 6-15% – с калом.

Клион для инфузий (Klion) – показания

  • лечение инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями: бактероидами, фузобактериями, клостридиями, анаэробными кокками (в т.ч. при сепсисе, перитоните, остеомиелите, абсцессах малого таза и головного мозга, абсцедирующей пневмонии, газовой гангрене);
  • профилактика послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробной флорой, особенно бактероидами и анаэробными стрептококками, в первую очередь после операций на ЖКТ и органах малого таза.

Клион для инфузий (Klion) – режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет Клион вводят в/в капельно, первоначально в дозе 0.5-1 г, а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения составляет в среднем 7 дней.

При необходимости в/в введение лекарства продолжают в течение более длительного времени. Суточная дозировка должна составлять не более 4 г.

По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием метронидазола внутрь в дозе 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет Клион вводят в дозе из расчета 1.5 мл раствора (7.5 мг активного вещества) на 1 кг массы тела. В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет Клион прописывают в виде в/в инфузии в дозе 0.

5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – в дозе 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня зачастую переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола (по 200-400 мг внутрь).

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная дозировка лекарства должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочное воздействие

  • Со стороны пищеварительной системы: неприятный вкус во рту, обложенность языка, тошнота, явления диспепсии.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головные боли, атаксия, дискоординация движений, периферическая невропатия (при длительной терапии).

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Прочие: умеренная лейкопения, потемнение цвета мочи.

Клион для инфузий (Klion) – противопоказания

  • I триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола.

Клион для инфузий (Klion) – беременность и лактация

Клион противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат используют только по абсолютным показаниям. При необходимости применения Клиона в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить.

Использование при нарушениях функции почек

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная дозировка лекарства должна быть уменьшена в 2 раза.

Клион для инфузий (Klion) – особые указания

С особой осторожностью надлежит назначать Клион пациентам с хроническими заболеваниями. У пациентов с нарушениями функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить.

На фоне применения Клиона надлежит воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Если пациент принимает пероральные антикоагулянты, то их дозировка должна быть пересмотрена.

Клион может изменять (уменьшать) результаты анализа на содержание глютамил-оксалуксуснокислой трансаминазы в сыворотке.

Контроль лабораторных показателей

В случае длительного лечения (более 10 дней) нужно регулярно проводить контроль клинических лабораторных показателей.

Клион для инфузий (Klion) – передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Клион для инфузий (Klion) – лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Клион потенцирует воздействие варфарина и других непрямых антикоагулянтов.

Клион для инфузий (Klion) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 3 года.

Источник: http://dxline.ru/drugs/klion

Клион (Klion) раствор для инфузий – Медицинский портал

Клион для инфузий (Klion)

Производители: Gedeon Richter (Венгрия)

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Менингит неуточненный
  • Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
  • Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • Пневмония без уточнения возбудителя
  • Абсцесс легкого и средостения
  • Пиоторакс
  • Язва желудка
  • Язва двенадцатиперстной кишки
  • Гастрит и дуоденит
  • Перитонит
  • Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • Абсцесс печени
  • Пиогенный артрит неуточненный
  • Остеомиелит неуточненный
  • Амебиаз
  • Острая амебная дизентерия
  • Балантидиаз
  • Жиардиаз (лямблиоз)
  • Септицемия неуточненная
  • Трихомоноз
  • Урогенитальный трихомоноз
  • Кожный лейшманиоз
  • Хирургическая практика
  • Уретрит и уретральный синдром
  • Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки
  • Другие уточненные воспалительные болезни женских тазовых органов
  • Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Противопротозойное
  • Антибактериальное

Фармакологическая группа

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Раствор для инфузий Клион (Klion)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Особые указания при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, в околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операций).

Форма выпуска

раствор для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонная 1;

раствор для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонная 42;

СоставРаствор для инфузий 1 фл.метронидазол 500 мгвспомогательные вещества: натрия гидрофосфат; натрия дигидрофосфат; натрия хлорид; вода для инъекций

во флаконах по 100 мл; в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.

bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%).

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54–0,81 л/кг. Cmax — от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации — 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — 10–20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; Cmin — 18 мкг/мл. Время наступления максимальной концентрации — 30–60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6–8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30–60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч, 32–35 нед — 35 ч, 36–40 нед — 25 ч соответственно. Выводится почками 60–80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6–15%. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч).

При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Использование во время беременности

Метронидазол проходит через плаценту; поэтому в I триместре применение препарата не рекомендуется.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные плазме крови. Он может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: беременность (II–III триместры), почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Способ применения и дозы

Парентерально, взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5–1 г в/в капельно (длительность инфузий — 30–40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2–3 инфузий переходят на струйное введение.

Курс лечения — 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет — в/в капельно по 0,5–1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч).

Через 1–2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Больным с хронической почечной недостаточностью и Cl креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: симптоматическая терапия, проведение гемодиализа, т.к. метронидазол не имеет специфического антидота.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания при приеме

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Метронидазол не влияет на способность водить автомобиль, а также выполнение других видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01X Другие антибактериальные препараты

J01XD Производные имидазола

Похожие по действию препараты:

  • Фурадонин (Furadonin)Субстанция-порошок
  • Энтерофурил (Enterofuril)Капсула
  • Лактобактерин сухой (Lactobacterin siccum)Лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь
  • Эрсефурил (Ercefuryl)Суспензия для перорального применения
  • Фурацилин (Furacilin)Раствор для местного применения
  • Панцеф (Pancef)Таблетки пероральные
  • Секстафаг (Sextaphag)Раствор для перорального применения
  • Биопарокс (Bioparox)Аэрозоль
  • Гино-Дактанол (Gino-dactanol)Суппозитории вагинальные
  • Клацид (Klacid)Таблетки пероральные

Источник: http://www.medicine.regnews.info/klion-rastvor-dlya-infuzij

инструкция по применению КЛИОН

Клион для инфузий (Klion)

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватого или зеленовато-желтого цвета, без механических включений.

1 мл1 фл.
метронидазол5 мг500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода д/и.

100 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

, Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Распределение

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в легких, почках, печени, коже, спинномозговой жидкости, мозге, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Vd для взрослых составляет примерно 0.55 л/кг, для новорожденных 0.54-0.81 л/кг. Cmax составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связь с белками плазмы – 10-20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 час – 35.2 мкг/мл.

Концентрация метронидазола в сыворотке крови через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл. Тmax – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Метаболизм

Около 30-60% введеной дозы метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

T1/2 при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч). Выводится почками 60-80% ( 20% – в неизмененном виде), 6-15% выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся на сроке беременности 28-30 нед. – примерно 75 ч, на сроке 32-35 нед. – 35 ч, на сроке 36-40 нед. – 25 ч.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) у пациентов может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови после повторного введения препарата. В этом случае дозу препарата необходимо уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;

— инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища), инфекции кожи и мягких тканей;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций).

Режим дозирования

В/в капельно. Скорость введения – 5 мл/мин.

При улучшении состояния больного следует переводить на пероральный прием препарата.

Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами

Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг (3 мл/кг). Поддерживающая доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 6 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе – каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4 г.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней, однако для лечения более тяжелых инфекций может потребоваться 2-3 недели.

Дети в возрасте младше 12 лет: начальная доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 8 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе – каждые 12 ч.

Для предупреждения послеоперационных осложнений

Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет: в/в капельно в дозе 15 мг/кг (3 мл/кг) в течение 30-60 мин. Введение препарата необходимо прекратить за 1 ч до начала операции. В случае необходимости через 6-8 ч или даже через 12-16 ч после операции препарат можно ввести в дозе 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Дети в возрасте до 12 лет: схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая в/в доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозы Клиона можно не менять. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, при КК < 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Т.к. во время гемодиализа T1/2 резко уменьшается (приблизительно до 3 ч), в некоторых случаях может быть необходимо дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введениями препарата устанавливают в зависимости от степени поражения печени.

У пациентов пожилого возраста возможно изменение фармакокинетики метронидазола, поэтому может потребоваться контроль концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, схваткообразные боли внизу живота, диарея, запор, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция.

Местные реакции: возможен тромбофлебит в месте введения.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие содержания метаболита метронидазола, клинического значения не имеет).

Прочие: повышение температуры тела, снижение амплитуды зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазолам.

С осторожностью: II и III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Назначение препарата в II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания). Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В/в введение раствора Клиона показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях раствор Клиона можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать Клион с другими препаратами.

При длительности курса лечения более10 дней необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного и регулярный контроль лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс лечения из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемой пользой и потенциальным риском возникновения осложнений.

При применении Клиона возможно обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время лечения Клионом строго запрещено.

При применении Клиона может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать показатели общего анализа крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол способен усиливать действие пероральных антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.

Индукторы ферментов микросомального окисления печени (например, фенитоин, фенобарбитал) способны ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

Одновременное употребление алкоголя вызывает реакции, подобные реакциям на введение дисульфирама (схваткообразные боли в животе, тошнота, головная боль, гиперемия кожи). Не допустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).

Во время лечения метронидазолом возможно повышение концентрации лития в крови, поэтому перед началом применения Клиона необходимо снизить дозу препаратов лития или прекратить их прием на время лечения.

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению концентрации циклоспорина в плазме, что требует контроля концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол снижает клиренс фторурацила, в связи с чем увеличивается токсичность последнего.

При лабораторных исследованиях во время приема препарата возможны затруднения при определении активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и содержания триглицеридов.

Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/klion

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.