Катадолон (флупиртин) при мышечно-скелетной боли

Содержание

Катадолон от головной боли

Катадолон (флупиртин) при мышечно-скелетной боли

Катадолон является мощным болеутоляющим препаратом, оказывающим расслабляющее действие на центральную нервную систему человека.

Представленный анальгетик не вызывает привыкания и назначается врачом при регулярных сильных болях или мышечных спазмах.

Основные компоненты данного лекарственного средства оперативно активируют калиевые каналы, после чего стабилизируется мембранный потенциал нейрона, который становится менее восприимчивым к передаче болевых ощущений.

Компонентный состав препарата

Основным ингредиентом Катадолона является химически синтезированное вещество флупиртин малеат.

Именно оно стабилизирует мембранный потенциал нейронов и снижает степень их возбудимости, тем самым существенно повышая болевой порог организма.

Флупиртин влияет на снижение тока ионов благодаря наличию уникального G-белка, вследствие чего достигается болеутоляющий эффект и улучшение самочувствия пациента.

В качестве вспомогательных веществ, активно используемых в препарате, необходимо отметить:

  • коповидон;
  • стеарат магния;
  • гидрофосфат кальция;
  • каллоидный диоксид кремния.

Перечисленные ингредиенты используются, главным образом, для повышения усвояемости малеата флупиртина и существенного влияния на организм человека не оказывают. Все компоненты Катадолона заключены в специальные безвредные капсулы, которые легко растворяются в течение нескольких минут после приема лекарства.

Когда рекомендуется принимать препарат?

Как правило, Катадолон принимают при острой либо хронической боли, вызванной следующими состояниями организма:

  • мышечные спазмы в шейном, поясничном или спинном отделе;
  • боль после перенесенных хирургических вмешательств;
  • новообразования злокачественного типа;
  • посттравматический болевой синдром;
  • постоянные головные боли и т. д.

В некоторых случаях лечащий специалист может назначить Катадолон женщинам, испытывающим резкие боли во время менструации. В таком случае прием препарата должен заканчиваться одновременно с прекращением дискомфортных ощущений или окончанием менструального цикла.

Противопоказания к применению

К применению Катадолона существует ряд противопоказаний, которые следует учитывать как опытным врачам, так и самим пациентам. Избегать приема данного лекарственного средства нужно в следующих случаях:

  • непереносимость (аллергическая реакция) на любые компоненты препарата;
  • ухудшение общего самочувствия или потеря сознания;
  • желчнокаменная болезнь или заболевания ЖКТ;
  • хронические заболевания печени;
  • резкий звон в ушах.

Кроме того, категорически запрещено принимать препарат женщинам во время беременности, а также детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Дело в том, что клинические исследования показали непосредственную взаимосвязь между использованием Катадолона для обезболивания и замедлением развития плода. У детей (подростков) лекарство способствует снижению умственной активности, заторможенности реакции или сильному головокружению.

Такие же побочные эффекты могут наблюдаться у лиц старшего возраста, поэтому прием Катадолона престарелыми людьми должен осуществляться только с разрешения лечащего врача.

Препарат также несовместим с любыми видами алкоголя, что может привести к повышенной нагрузке на печень и, как следствие, печеночной недостаточности.

Правильная дозировка

В целом, дозировку Катадолона назначает врач-невролог в зависимости от проявления болевых ощущений и общего состояния здоровья пациента. Стандартная терапия рассматриваемым лекарственным средством включает прием 100 мг флупиртина малеата (1 таблетки) три раза в сутки (утром, в обед и вечером).

При сильных резких болях дозировка препарата иногда может достигать 6 таблеток (капсул) в день, однако в этом случае общее физическое состояние пациента должно находиться под непрерывным контролем.

У людей пожилого возраста суточная доза Катадонола чаще всего не превышает 2 таблеток, но при недостаточном болеутоляющем эффекте дозировка может быть повышена до 3-4 таблеток (300-400 мг препарата).

При длительном употреблении Катадолона обязательно производится контроль основных биохимических показателей почек и печени пациента.

Дополнительно изучается концентрация креатинина в плазме крови, который показывает, эффективно ли осуществляют свою работу в организме почки.

При возникновении любых побочных эффектов от приема Катадолона прием лекарственного средства необходимо незамедлительно прекратить.

Передозировка и ее последствия

Наиболее частым побочным эффектом при передозировке рассматриваемым лекарством остается усталость или общая физическая слабость. Его испытывают 15% больных, принимающих Катадолон на протяжении длительного времени. От 1 до 10% пациентов жалуются на тошноту, потерю аппетита, сухость во рту, расстройство пищеварения, метеоризм, нарушение сна, колики в животе, диарею.

Крайне редко (0,1-1% случаев) у людей после передозировки препаратом констатируют нарушение зрения, а также различные аллергические реакции (кожные зуд, жжение, повышение температуры тела). В исключительных случаях (менее 0,1%) развивается печеночный трансаминаз, острый либо хронический гепатит.

Взаимодействие с другими препаратами

Катадолон категорически не рекомендуется принимать вместе с седативными лекарственными средствами или миорелаксантами, поскольку его активные компоненты в несколько раз усиливают действие упомянутых препаратов.

Поскольку флупиртин быстро связывается с белками, то следует аккуратно подходить к приему лекарственных средств, чьи компоненты могут быть нейтрализованы Катадолоном.

В перечень таких лекарств необходимо включить:

  • ацетилсалициловую кислоту;
  • бензилпенициллин;
  • клонидин;
  • диазепам.

При одновременно назначении Катадолона и Кумарина следует регулярно контролировать уровень индекс протромбинов, что позволит правильно скорректировать дозу последнего препарата.

Постоянный контроль лечащего специалиста потребуется и когда Катадолон принимается вместе с другими средствами, которые метаболизируются в печени (проверяются печеночные ферменты).

Достоверной информации, как ведет себя флупиртин с прочими антиагрегантами или антикоагулянтами, пока нет.

Прием препарата во время беременности

Данные о том, как именно ведет себя флупиртин во время беременности, пока неполные. Клинические исследования на животных подтвердили, что препарат оказывает негативное токсичное влияние на плод, замедляя его развитие.

Тем не менее, потенциальный риск для человеческого организма неизвестен, но все же врачи опасаются прописывать это лекарственное средство женщинам во время беременности.

Исключения могут составить только те случаи, когда польза для матери будет гораздо больше, чем риск для плода.

Следует помнить, что в незначительном количестве флупиртин может проникать в грудное молоко, вследствие чего в период вскармливания прием Катадолона также запрещен.

В редких случаях врач может прописать это лекарство, учитывая потенциальную пользу для пациента и постоянно контролируя физическое состояние младенца.

Нередко при употреблении описываемого лекарственного средства по возможности прекращают вскармливание ребенка грудным молоком.

Особые указания и цена

Прием Катадолона чаще всего осуществляется, когда другие лекарственные средства, например НПВС, не оказывают должного воздействия. Хранить препарат следует в сухом темном месте, температура в котором находится в пределах 10-25 градусов Цельсия.

В стандартной упаковке находятся от одного до пяти блистеров из фольги, в каждом из которых находятся капсулы в количестве 10 штук. Стоимость Катадолона в зависимости от производителя и количества капсул варьируется в пределах 500-1500 рублей.

Срок годности изделия при соблюдении данных условий без проблем достегает 5 лет.

Таким образом, если у вас сильно болит голова или наблюдаются мышечные спазмы, то Катадолон станет замечательным лекарственным средством, позволяющим снизить болевой порог, а также быстро улучшить самочувствие человека. Однако не нужно забывать, что прием данного препарата осуществляется только после консультации с врачом, который знаком с историей болезни пациента.

Источник: https://golovabolit.net/lekarstva/katadolon-ot-golovnoj-boli.html

Инструкция по применению таблеток Катадолон

Катадолон (флупиртин) при мышечно-скелетной боли

Скелетные и мышечные боли в спине и шее нарушают привычную жизнь человека, ломая все его планы. Мышечные спазмы не позволяют расслабиться и насладиться привычной для многих радостью жизни. Подобные боли часто являются спутниками посттравматического периода, а также периода восстановления после ортопедических операций.

Состав

Препарат Катадолон выпускается в виде желатиновых капсул. В картонной коробке может быть 10, 30, а также 50 таблеток.

В капсуле находится белый порошок нежно-желтого, светло-зеленого оттенков. В основной состав входит флупиртин. В качестве дополнительных компонентов выступают:

  • Дигидрат кальция гидрофосфата.
  • Магния стеарат.
  • Диоксид кремния.
  • Коповидон.

У капсул корпус состоит из таких компонентов:

  • Краситель железа (E172).
  • Вода очищенная
  • Диоксид титана.
  • Желатин.
  • Натрия лаурилсульфат.

Также Катадолон Форте выпускается в виде таблеток. Состав, а также воздействие на организм таблеток и капсул практически не отличается. Дозировки препарата для каждого больного разные.

Механизм действия

Таблетки Катадолон Форте принято считать анальгезирующим средством (ненаркотическое), где активным веществом выступает флупиртин.

Основное действующее вещество – это так называемый активатор калиевых нейрональных каналов. Его относят к анальгетикам центрального направленного действия. Активизирующийся в организме человека флупиртин способен производить стабилизацию нейронов. Они становятся в итоге менее возбудимыми под воздействием поступившего в организм химического вещества.

Миорелаксирующий (то есть расслабляющий мышечную мускулатуру) эффект заметным становится благодаря сглаживанию импульсов к активно проявляющим себя моторным нейронам.

Поэтому действие этого химического препарата проявляется на конкретных участках мышц, которые подвергаются сильно выраженным спазмам.

Важным положительным нюансом является то, что вся мышечная мускулатура при этом не задействуется.

Эффект проявляющегося хронического болевого синдрома также снижается благодаря употреблению Катодолон Форте. Это происходит за счет стирания «болевой памяти» путем стабилизации потенциала мембран. Конечный итог – снижение болевой чувствительности.

Флупиртин, помимо обезболивающего, миорелаксирующего воздействия, обладает нейропротекторной силой. То есть он способен защищать нервные структуры мышечных волокон человека от систематического воздействия на них ионных нейрональных кальциевых каналов. Этим он заметно снижает токовую силу кальциевых ионов, циркулирующих во внутриклеточном пространстве.

Показания

Катадолон Форте, так же как и его аналоги, врачи назначают тем пациентам, у кого наблюдаются скелетно-мышечные боли, нарушающие жизненный ритм. Препарат эффективно воздействует на мышечные участки, страдающие от сильной проводимости нервных импульсов. Он эффективен как при острой боли, так и при хронических проявлениях болевого синдрома.

Таблетки Катадолон применяются при:

  1. Сильных болях в мышцах в период послеоперационного восстановления.
  2. Болях, связанных со злокачественными образованиями.
  3. Головных болях.
  4. Мышечных спазмах в области позвоночника.
  5. Миалгии.
  6. Цервикалгия на фоне остеохондроза.
  7. Дорсалгии.
  8. Дисменореи.

Если присутствуют перечисленные выше проблемы, препарат будет эффективен благодаря способности быстро купировать боль.

Рекомендации по применению

Препарат Катадолон, как и его аналоги, нужно применять перорально. Прием пищи на усвояемость никак не влияет. Принятую капсулу препарата следует запить небольшим количеством воды.

Максимальный эффект от воздействия флупиртина может быть заметен при его систематическом приеме приблизительно в одно и то же время суток.

Информация по использованию находится в аннотации препарата Катадолон, инструкция к нему указывает определенные дозировки. Но в зависимости от заболевания, интенсивности болей, а также других проблем со здоровьем больного (например, если нарушена работа почек), врач может подкорректировать дозировку, увеличив или, наоборот, снизив ее.

Сроки проводимой терапии должны определяться для каждого пациента отдельно. Руководствоваться при назначении препарата следует этиологией и интенсивностью болевого синдрома. Если ситуация обязывает назначение препарата на довольно длительный промежуток, крайне важно систематически контролировать функцию работы печени и наблюдать за состоянием активности выделяющихся печеночных ферментов.

Эти меры следует проводить, чтобы на ранних этапах зафиксировать гепатотоксичный эффект и остановить его.

Ни в коем случае не проявляйте инициативу, не превышайте дозу. Если вдруг почувствовали недомогание – просто обратитесь за помощью к врачу.

Важное предупреждение: инструкция по применению Катадолона должна рассматриваться пациентом только в ознакомительных целях. Лечение должен назначать врач.

Побочные проявления

Хоть и редко, но бывают побочные эффекты после применения флупиртина. Они могут проявляться угнетением разных звеньев организма. Поэтому очень важно слушать рекомендации специалиста, не превышать дозировки.

Таблетки Катадолон не вызывают у человека привыкания – препарат лишь оказывает обезболивающее воздействие.

Органы пищеварения

Флупиртин оказывает воздействие на работу желудочно-кишечного тракта. Поэтому больной может почувствовать некоторый дискомфорт.

Возможные побочные эффекты:

  • Проявление изжоги.
  • Иногда появляются слабые рвотные позывы.
  • Боли в эпигастральной области.
  • Возможны проявления метеоризма.
  • Симптоматический рост активности ферментов печени.
  • Развитие лекарственного гепатита.

Если ухудшается самочувствие из-за применения препарата, необходимо обратиться к специалисту. Возможно, он уменьшит дозу, или назначит аналог Катадолона.

Нервная система

Таблетки Катадолон Форте воздействует на нервную систему человека. В основном человек страдает от перепадов настроения, а также нарушается сон.

Под влиянием препарата у человека может появиться:

  • Сильная утомляемость.
  • Депрессии.
  • Эмоциональная ярко выраженная лабильность.
  • Систематические нарушения графика сна и периода дневного бодрствования.
  • Вероятен периодический тремор всех конечностей.

Иногда могут наблюдаться проявления беспричинной тревоги, в редких случаях возможно снижение такой важной функции, как острота зрения.

Аллергия

Также возможны аллергические проявления во время приема Катадолона. Чаще всего они проявляются в виде эпизодических случаев крапивницы и гипертермии, возможен кожный зуд. Тесты, проведенные на выявление белка, билирубина в организме (делается анализ мочи), могут засвидетельствовать ложноположительный результат.

Все описанные выше проявления являются эпизодическими, если вы принимаете таблетки Катодолон Форте. Их нельзя рассматривать как процессы, нарушающие системный ритм организма.

Нежелательные эффекты быстро проходят самостоятельно, для этого необходимо просто прекратить принимать препарат. Нет необходимости в какой-либо дополнительной терапии.

При первых признаках побочных явлений, пациент обязан срочно оповестить лечащего доктора. Он, оценив характер, особенности течения побочных явлений, примет взвешенное решение о том, целесообразно ли дальнейшее применение капсул Катадолон Форте. Или стоит заменить его аналогами.

Противопоказания

Катадолон нельзя применять той категории пациентов, у которых ранее была выявлена сверхчувствительность к активному веществу и дополнительным компонентам. Препарат не следует назначать больным, которые озвучивают жалобы на болезни печени (это касается также тех пациентов, которые в прошлом имели анамнез холестаза, алкогольной зависимости и миастении).

Педиатрическая практика также не рекомендует к применению этот препарат лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

При беременности

Препарат Катадолон, так же как и его аналоги, не рекомендован к применению женщинам, которые в данный момент беременны. При кормлении грудью также запрещен флупиртин.

Вождение

При систематическом употреблении капсул с активным веществом флупиртин, следует воздержаться от управления автомобильным транспортом. У принимающего этот препарат человека могут снижаться показатели концентрации внимания.

Взаимодействие с веществами

Флупиртин, являющийся основным активным компонентом Катадолона, при взаимодействии с этиловым спиртом, а также миорелаксантами – усиливает их активность.

При взаимодействии с такими компонентами, как варфарин, диазепам, глибенкалмид, препарат Катадолон Форте усиливает их влияние.

Как взаимодействует ацетилсалициловая кислота и другие метаболизирующие в печени препараты с флупиртином – неизвестно.

При одновременном применении Катадолона с производными кумарина обязательно нужно следить за показателем Квика.

Не назначается вместе с лекарствами на основе парацетамола и карбамазепина.

Передозировка

Результатом приема превышенной нормы препарата Катадолон Форте и его аналогов может стать симптоматическая тошнота, тахикардия и плаксивость. Некоторые пациенты жалуются на дезориентацию.

Лечение передозировки может быть только симптоматическим:

  • При появившихся признаках тошноты – промывание желудка.
  • В случае спутанности сознания – электролиты и введение активированного угля.

Активный антидот для Катодолон Форте не разработан.

Аналоги

Препарат Катадолон является уникальным средством. Но в медицинской практике известен ряд аналогов, принцип действия которых заключается в снятии мышечной боли.

Какими препаратами врач может заменить Катадолон:

  • Бупранал.
  • Диклоберл.
  • Дексалгин.
  • Дипидолор.
  • Дюрогезик.
  • Долак.

Но все эти препараты хоть и являются обезболивающими средствами, но в их состав не входит флупиртин, а значит, не могут полностью заменить Катадолон Форте. Поэтому врачи лишь в редких случаях заменяют препарат его аналогом.

Источник: http://MoySkelet.ru/lechenie/medikamentoznoe/instrukciya-po-primeneniyu-tabletok-katadolon.html

Катадолон (Katadolon) капсулы – Медицинский портал

Катадолон (флупиртин) при мышечно-скелетной боли

Производители: AWD.pharma GmbH & Co.KG

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • Болезнь сустава неуточненная
  • Дорсалгия
  • Цервикалгия
  • Миалгия
  • Судорога и спазм
  • Головная боль
  • Острая боль
  • Постоянная некупирующаяся боль
  • Другая постоянная боль
  • Хирургическая практика
  • Дисменорея неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Анальгезирующее (ненаркотическое)
  • Анальгезирующее (наркотическое)
  • Антиспастическое

Фармакологическая группа

  • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Капсула Катадолон (Katadolon)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);

головные боли;

злокачественные новообразования;

дисменорея;

посттравматическая боль;

болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Форма выпуска

Капсулы 1 капс.активное вещество:флупиртина малеат 100 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг

оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров.

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO).

По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Обезболивающее действие

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирования ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы.

Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточных ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2.

Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина.

Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T1/2 препарата из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и Cmax препарата в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

заболевания печени в анамнезе;

холестаз;

выраженная миастения;

алкоголизм;

звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Побочные действия

Наиболее часто (>10% случаев) — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Часто (от 1 до 10%) — головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01%) — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота и др.) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Меры предосторожности при приеме

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной, и/или печеночной недостаточности, или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от упрвления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02B Анальгетики и антипиретики

N02BG Прочие анальгетики и антипиретики

Похожие по действию препараты:

  • Баклофен (Baclofen)Таблетки пероральные
  • Мемикар (Memikar)Таблетки пероральные
  • Меморель (Memorel)Таблетки пероральные
  • Мемантина гидрохлорид (Memantine hydrochloride)Субстанция-порошок
  • Мемантин (Memantin)Субстанция-порошок
  • Баклосан (Baclosan)Таблетки пероральные
  • Акне-Дерм ()Крем для наружного применения
  • Мемантин Канон (Memantin-Canon)Таблетки пероральные
  • Меманейрин (Memaneurin)Капли для приема внутрь
  • Мемантин (Memantin)Таблетки пероральные

Источник: http://www.medicine.regnews.info/katadolon-kapsuly

Катадолон – инструкция по применению, цены, отзывы

Катадолон (флупиртин) при мышечно-скелетной боли

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Катадолон, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Производители: AWD.pharma GmbH & Co.

KG

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • Болезнь сустава неуточненная
  • Дорсалгия
  • Цервикалгия
  • Миалгия
  • Судорога и спазм
  • Головная боль
  • Острая боль
  • Постоянная некупирующаяся боль
  • Другая постоянная боль
  • Хирургическая практика
  • Дисменорея неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Анальгезирующее (ненаркотическое)
  • Анальгезирующее (наркотическое)
  • Антиспастическое

Фармакологическая группа

  • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Показания к применению препарата Катадолон

Острая и хроническая боль при следующих состояниях: мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия); головные боли; злокачественные новообразования; дисменорея; посттравматическая боль;

болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Форма выпуска препарата Катадолон

Капсулы 1 капс.

активное вещество: флупиртина малеат 100 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров. Непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO).

По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона.

Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах: Обезболивающее действие Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирования ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект.

При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия). Нейропротективное действие

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточных ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2.

Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина.

Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T1/2 препарата из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и Cmax препарата в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; заболевания печени в анамнезе; холестаз; выраженная миастения; алкоголизм; звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный); беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Побочные действия

Наиболее часто (>10% случаев) — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Часто (от 1 до 10%) — головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01%) — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.). При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота и др.) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. У пациентов страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам. У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной, и/или печеночной недостаточности, или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии. Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от упрвления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

АТХ-классификация:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02B Анальгетики и антипиретики

N02BG Прочие анальгетики и антипиретики

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/katadolon

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.