Катадолон (флупиртин) – анальгетик с центральным механизмом действия

Содержание

Флупиртин – новый уникальный неопиоидный анальгетик центрального действия

Катадолон (флупиртин) - анальгетик с центральным механизмом действия

По материалам реферата: Флупиртин — новый уникальный неопиоидный анальгетик центрального действия, избирательно выраженного на уровне чувствительных нейронов задних рогов спинного мозга. Журнал Consilium Medicum. Том 06/N 8/2004

Флупиртин малеат (в дальнейшем для краткости — флупиртин), как показало его клиническое применение, представляет собой анальгетик центрального действия, обезболивающий эффект которого качественно отличается от всех используемых в клинической практике препаратов.

В отличие от традиционно применяемых обезболивающих средств (кислотных болеутоляющих/антиревматических веществ, опиоидных анальгетиков) он не ингибирует циклооксигеназу, не оказывает опиоидное действие и, следовательно, свободен от присущих этим веществам побочных эффектов [1-3].

Механизм действия флупиртина установлен лишь недавно. Он является прототипом нового класса обезболивающих веществ, и его особые свойства объясняются именно этим [4]. Он обладает сочетанием болеутоляющих и миорелаксирующих свойств, что особенно важно при лечении болей опорно-двигательного аппарата и мышечных спазмов.

Несмотря на то что большая часть таких расстройств невоспалительного происхождения, в настоящее время они в основном лечатся ингибиторами циклооксигеназы и/или миорелаксантами.

Поэтому возникла необходимость в препарате, который сочетал бы в себе обезболивающие и миорелаксирующие свойства и оставался бы действенным независимо от частого употребления.

История

Флупиртин был синтезирован в 70-х годах Бебенбургом (Bebenburg и соавт.). В 1986 г. он был разрешен для лечения в Федеративной Республике Германии. С тех пор он начал широко использоваться в клинической практике, а полученные при этом новые сведения о его лечебном действии и особенных свойствах постоянно расширяли его применение.

Химический состав

Флупиртин — 2-амино-3-этоксикарбониламино-6-(4-фтор)-бензиламино-пиридин (2-amino-3-ethoxycarbonylamino-6-(4-fluor)-benzylamino-pyridine) — представляет собой прототип новой группы веществ, обладающих болеутоляющим действием.

В опытах на животных было установлено, что флупиртин — анальгетик центрального действия, выраженность которого можно поместить между парацетамолом, кодеином, петидином и трамадолом, с одной стороны, и морфином, метадоном и детроморамидом — с другой [5].

Фармакология

Возникновение и ощущение боли определяется различными механизмами, среди которых различают ряд клинически значимых и основных:

  • Ингибиторы циклооксигеназы, местные анестетики и ингибиторы периферических натриевых каналов: действуют преимущественно в области нервных окончаний, прерывая передачу ощущения боли.
  • Опиоидные анальгетики: прерывают передачу ноцицептивных афферентных импульсов на спинальном и супраспинальном уровнях посредством эндогенной системы, контролируемой G-белками, сопряженными с опиоидными рецепторами.
  • Средство вспомогательной терапии (соанальгетик): устраняет восприятие боли в основном через активацию эндогенной нисходящей системы, изменяющей болевое восприятие.

Действие флупиртина не имеет с перечисленным ничего общего. Как было показано в опытах на различных животных [6], при введении флупиртина внутрь спинномозгового канала или в желудочки мозга, в том числе собакам с пересечением спинного мозга на уровне X грудного позвонка [7], обезболивание происходит двумя путями.

Обезболивание происходит не через влияние центральных опиоидергических механизмов, не через антагонизм налоксона и не сопровождается повышением толерантности или развитием зависимости [8, 9].

Кроме того, флупиртин и опиоиды различаются по своему влиянию на скелетную мускулатуру. Если опиаты вызывают повышение тонуса скелетной мускулатуры, флупиртин, напротив, обладает миорелаксирующим действием [10, 11]. Более того, у него нет клинически значимого сродства с опиатными рецепторами [8].

Дальнейшие исследования флупиртина показали непрямой функциональный антагонизм с NMDA-рецепторами. Было также показано, что прямого влияния на эти рецепторы флупиртин не оказывает [10, 11]. Кроме того, установлено, что изменение болевого восприятия происходит и через нисходящую норадренергическую систему [2, 3].

Всесторонние исследования, как экспериментальные, так и клинические, показали, что препарат обладает способностью снимать болезненный мышечный спазм [12, 13].

Многосторонние экспериментальные исследования дополнили эти сведения еще и данными о нейропротективном действии флупиртина [14-17].

Все это указывает на то, что флупиртин обладает тройным действием: обезболивающим, миорелаксирующим и нейропротективным, которое основано на непрямом антагонизме NMDA-рецепторам с усилением эндогенных нисходящих механизмов модуляции болевого ощущения и торможении GABAергических процессов.

В последние два года удалось, наконец, раскрыть функциональные взаимосвязи трех составляющих действия флупиртина: аналгезии, миорелаксации и нейропротекции [4].

Выяснилось, что в терапевтических дозах флупиртин — избирательный открыватель ионных калиевых каналов нейронов (selective neuronal potassium channel opener — SNEPCO). Флупиртин открывает К+-каналы, помогающие нейрону вернуться в состояние покоя.

Прекращается поступление ионов Са2+ в клетку, Mg2+ вновь блокирует NMDA-рецептор. Таким образом опосредованно подавляется активация NMDA-рецепторов. Происходит стабилизация мембранного потенциала и снижение возбудимости нейронов.

Передачи импульса в головной мозг и на мотонейроны не происходит. Все это обеспечивает фармакодинамическое действие флупиртина на афферентные ноцицептивные процессы нейрона, что вызывает соответствующие клинические проявления:

  • подавление ноцицептивного возбуждения (обезболивающее действие);
  • подавление ноцицептивной сенсибилизации;
  • препятствие превращению острого болевого процесса в хронический;
  • подавление сочетающегося с болью мышечного спазма;
  • нейропротективное действие (защита от цитотоксического действия чрезмерно возросшей концентрации свободных ионов Ca2+).

Таким образом, избирательное открытие калиевых каналов — принципиально новый механизм в лечении боли, а флупиртин — прототип нового класса препаратов: избирательных открывателей/активаторов калиевых каналов нейрона (SNEPCO — selective neuronal potassium channel opener).

Заключение

Прояснение механизма действия флупиртина является в сущности открытием нового принципа лечения боли. Становится понятно, что при болях различной природы степень обезболивания будет разной. Наибольший эффект от флупиртина (SNEPCO) следует ожидать при тех болевых синдромах, патогенез которых является как бы зеркальным отражением свойств препарата.

Так как препарат обладает и обезболивающим, и миорелаксирующим действием, это будут острые и хронические заболевания, при которых боли вызываются мышечным спазмом, в особенности боли опорно-двигательного аппарата, в частности шеи и спины, мышечные спазмы при заболеваниях суставов, а также неврологические заболевания, головная боль напряжения, фибромиалгии и боли, вызванные утомлением при артропатиях.

Эти принципы отражены и в клинических руководствах по дифференцированному подходу к лечению болей в спине [12, 18].

Литература

  1. Engel J. Postgrad Med  J. 1987; 63 (Suppl 3): 15-7.
  2. Szelenyi L et al. Br J Pharmacol 1989; 97: 835-42.
  3. Szelenyi L et al. Agents Actions 1991; 32 (Suppl.): 119-23.
  4. Kornuber J et al. J Neural Transm 1999; 106: 857-67.
  5. Friedel HA, Fitton A. Drugs 1993; 45: 548-69.
  6. Carlsson KH, Jurna I. Eur J Pharmacol 1987; 143: 89-99.
  7. Vaupel DB, Nickel B, Becketts K. Eur J Pharmacol 1989; 162: 447 56.
  8. Nickel B, Aledter A. Postgrady Med J 1987; 63 (Suppl.): 41-3.
  9. Sofia RD, Diamantis W, Gordon R. Postgrad Med J 1987; Suppl. 3: 35-40.
  10. Schwarz M, Block F, Pergande G. NeuroReport 1994; 5: 1981-84.
  11. Schwarz M, Schmitt T, Pergande G, Block F. Eur J Pharmacol 1995; 276: 247-55.
  12. Mueller-Schwefe G. Fortschr Med 2003; 121: 3-10.
  13. Worz R et al. Fortschr Med 1996; 114 (35-36): 500-4.
  14. Block F, Pergande G, Schwarz M. Brain Res 1997; 754:279-84.
  15. Muller WEG et al. J Neurochem 1997; 68: 2371-77.
  16. Osborne NN et al. Invest Ophtalm 1996; 37: 274-80.
  17. Schuster G, Schwarz M et al. CNS 1998; 4: 149-64.
  18. Worz R et al. Cur Treatm Res 1996; 7:30-8.

Источник: http://katadolon.paininfo.ru/physician/12.html

Катадолон (Флупиртин)

Катадолон (флупиртин) - анальгетик с центральным механизмом действия

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Катадолон (Флупиртин) – официальная инструкция по применению, аннотация (в том числе дозировки для Катадолона-Форте)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Awegal, Efiret, Metanor, Trancolong, Trancopal Dolo, Pruf.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все ненаркотические анальгетики и Нестероидные ПротивоВоспалительные Средства здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Флупиртин (Flupirtine, код АТХ (ATC) N02BG07):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Катадолон (Katadolon)капсулы 100мг10,30 и 50Германия, АВД и Польша, Пливаза 10шт: 258- (средняя 510) -721;за 30шт: 714- (средняя 967↗) – 1409;за 50шт: 1074- (средняя 1448↗) -2100490↗
Катадолон Форте (Katadolon Forte)таблетки пролонгированного действия 400мг7 и 14Польша, Пливаза 7шт: 669- (средняя 920↗) -1250;за 14шт: 1019- (средняя 1434↗) – 1794500↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Анальгезирующее действие

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы.

Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению препарата КАТАДОЛОН®

Острый и хронический болевой синдром:

  • вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
  • головные боли;
  • при злокачественных новообразованиях;
  • альгодисменорея;
  • посттравматическая боль;
  • при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН ФОРТЕ:

Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 400 мг.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капсул).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капсула) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: >10% – усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% – головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% – спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% – изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/katadolon

КАТАДОЛОН

Катадолон (флупиртин) - анальгетик с центральным механизмом действия
Неопиоидный анальгетик центрального действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

1 капс.
флупиртина малеат100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 212 мг, коповидон – 4 мг, магния стеарат – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин – 52.9704 мг, вода очищенная – 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.945 мг, титана диоксид – 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат – 0.0567 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа “взвинчивания”, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для “стирания” болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— заболевания печени;

— хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата – 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

Источник: https://health.mail.ru/drug/katadolon/

Катадолон (Catadolon)

Катадолон (флупиртин) - анальгетик с центральным механизмом действия

Наименование: Катадолон (Catadolon)

Фармакологическое действие

Катадолон – обезболивающий препарат группы избирательных активаторов нейрональных калиевых каналов. Катадолон содержит флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия. Препарат Катадолон не вызывает развития зависимости и привыкания. Флупиртин помимо анальгетического действия оказывает некоторый миорелаксирующий и нейропротективный результат.

Механизм действия лекарства Катадолон основан на способности флупиртина активировать потенциалнезависимые калиевые каналы, что способствует стабилизации мембранного потенциала нейронов. Воздействие на ток ионов калия обусловлено воздействием активного вещества на систему регуляторного G-белка.

Анальгетическое воздействие лекарства основано как на модуляции механизмов боли, которые связаны с влиянием на ГАМК-ергические системы, так и на непрямом антагонизме флупиртина к NMDA-рецепторам.

В терапевтических дозах препарат Катадолон не оказывает влияния на альфа1- и альфа2-адренорецепторы, дофаминергические, опиатные, бензодиазепиновые и серотониновые рецепторы, а также М- и Н-холинорецепторы.

Центральное воздействие лекарства Катадолон основано на трех эффектах: Обезболивающий результат – реализуется за счет активации потенциалнезависимых калиевых каналов и последующей стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

Под воздействие флупиртина отмечается торможение активности NMDA-рецепторов и блокада нейрональных ионных каналов кальция, а также снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Таким образом, подавляя возбуждение нейронов в ответ на ноцицептивные стимулы, флупиртин обеспечивает обезболивающий результат.

При этом препарат Катадолон тормозит нарастание нейронального ответа на последующие болевые стимулы и предупреждает усиление боли и её переход в хроническую форму. В ходе исследований установлено модулирующее воздействие флупиртина на восприятие боли посредством нисходящей норадренергической системы.

Миорелаксирующий результат – реализуется за счет блокирования передачи возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снятию мышечного напряжения. За счет миорелаксирующего эффекта препарат Катадолон хорошо устраняет болевой синдром у пациентов с хроническими заболеваниями, которые сопровождаются спазмом скелетной мускулатуры.

Нейропротективное воздействие – реализуется за счет защиты нервных структур от негативного влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция. После перорального применения порядка 90% активного компонента лекарства Катадолон абсорбируется в пищеварительном тракте. Около 75% активного компонента метаболизируется в печени, образуя фармакологически активные и неактивные метаболиты. Плазменные концентрации флупиртина пропорциональны принятой дозе. Период полувыведения флупиртина и его активного метаболита достигает 7-10 часов. Экскретируется флупиртин в основном почками, некоторая часть приятой дозировки выводится кишечником.

У пациентов с нарушениями функций почек, а также у пациентов приклонного возраста вероятно увеличение периода полувыведения флупиртина и его активного метаболита. У пациентов с нарушением функций печени вероятно замедление метаболизма флупиртина и повышение плазменных концентраций неизменного вещества.

Показания к применению

Катадолон используют для терапии пациентов с острой и хронической формой болевого синдрома различной этиологии.

Например Катадолон прописывают пациентам с болевым синдромом при мышечных спазмах (в том числе при скелетно-мышечных болях в спине и шее), фибромиалгии, артропатии, головной боли, а также дисменорее.

Катадолон может быть назначен при болевом синдроме пациентам со злокачественными новообразованиями, посттравматической болью, а также во время и после ортопедических и травматологических оперативных вмешательств.

Способ применения

Капсулы Катадолон предназначены для перорального применения. Катадолон принимают независимо от приема пищи, запивая малым количеством питьевой воды. Предлогается принимать препарат Катадолон через равные промежутки времени для достижения максимального фармакологического эффекта. Длительность курса приема и дозировки лекарства Катадолон определяет врач.

Взрослым, в основном, предлогается прием 1 капсулы лекарства Катадолон трижды или четырежды в сутки. При выраженном болевом синдроме дозу лекарства возможно повысить до 2 капсул трижды в сутки. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка флупиртина составляет 600 мг.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома и эффективности лекарства Катадолон предлогается корректировать дозировки флупиртина. Пациентам приклонного возраста, а также пациентам со сниженными функциями почек и печени дозировки флупиртина надлежит корректировать.

В начале терапии пациентам приклонного возраста предлогается принимать по 1 капсуле лекарства Катадолон дважды в сутки. При хорошей переносимости лекарства суточная дозировка флупиртина может быть увеличена до 300 мг.

Высшая рекомендованная суточная дозировка для лиц приклонного возраста и пациентов с нарушениями функций почек и гипоальбуминемией составляет 300 мг флупиртина. Высшая рекомендованная суточная дозировка для пациентов с нарушениями функций печени составляет 200 мг флупиртина.

Более высокие дозировки лекарства Катадолон разрешается назначать только под постоянным контролем лечащего врача.

Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от этиологии и интенсивности болевого синдрома. При необходимости длительного применения флупиртина предлогается контролировать функцию печени, а также уровень активности печеночных ферментов для выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Побочные действия

При использовании лекарства Катадолон у пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов, обусловленных флупиртином: Со стороны гепатобилиарной системы и пищеварительного тракта: изжога, нарушения стула, рвота, диспепсические явления, боль в эпигастральной и абдоминальной области, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, повышение активности печеночных ферментов. Кроме того, вероятно развитие острой или хронической формы лекарственного гепатита (с явлениями желтухи и холестаза или без таковых). Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, депрессивные состояния, эмоциональная лабильность, нарушения режима сна и бодрствования, ночные кошмары, нервозность, тремор конечностей, беспричинная тревога. Кроме того, вероятно развитие спутанности сознания и снижения остроты зрения. Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд. Другие: повышенная потливость. При приеме высоких доз вероятно окрашивание мочи в зеленый цвет (данный результат не считается признаком клинической патологии и протекает после снижения дозировки лекарства Катадолон или его отмены). При приеме флупиртина вероятно развитие ложноположительных реакций теста с диагностическими полосками на уробилиноген, билирубин и белок в моче. Также вероятно получение ложноположительных результатов при количественном определении плазменного уровня билирубина.

В основном, большинство нежелательных эффектов проходят самостоятельно и не требуют проведения специфической терапии. При развитии побочных эффектов надлежит обратиться к лечащему врачу, который, оценив степень выраженности и характер нежелательных явлений, примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Катадолон.

Противопоказания

Катадолон не прописывают пациентам с известной гиперчувствительностью к флупиртину или дополнительным компонентам капсул. Катадолон не используют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями печени (в том числе в анамнезе), холестазом, алкогольной зависимостью, а также миастенией.

Катадолон не используют в педиатрической практике. Предлогается соблюдать осторожность, назначая препарат Катадолон пациентам приклонного возраста, а также пациентам, страдающим гипоальбуминемией и выраженными нарушениями функций почек.

Желательно избегать управления потенциально небезопасными механизмами и вождения автомобиля в период терапии препаратом Катадолон.

Беременность

Назначение флупиртина беременным и кормящим женщинам не предлогается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Катадолон при сочетанном использовании потенцирует воздействие этилового спирта, миорелаксантов и седативных средств.

Катадолон при одновременном использовании может усиливать фармакологический результат лекарственных средств, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения активных веществ флупиртином из связей с белками вероятно увеличение уровня свободных веществ).

Наиболее вероятно подобное взаимодействие флупиртина с варфарином, диазепамом, глибенкламидом, ацетилсалициловой кислотой, дигоксином, бензилпенициллином, пропранололом и клонидином. При одновременном использовании лекарства Катадолон с кумариновыми антикоагулянтами предлогается регулярно контролировать протромбиновый индекс и в случае необходимости корректировать дозировки антикоагулянтов.

Данных о влиянии флупиртина на эффективность других антикоагулянтов нет.

Не предлогается сочетанное использование лекарства Катадолон с лекарственными средствами, содержащими карбамазепин и парацетамол. С осторожностью надлежит назначать флупиртин с лекарствами, метаболизм которых протекает в печени (в таком случае предлогается регулярно контролировать уровень печеночных ферментов).

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства Катадолон у пациентов вероятно развитие тахикардии, тошноты, рвоты, эмоциональной лабильности, нарушений ориентации в пространстве, спутанности сознания и сухости слизистой оболочки ротовой полости.
Специфический антидот не известен.

При приеме завышенных доз лекарства Катадолон предлогается провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. При развитии передозировки показано проведение форсированного диуреза.

В случае необходимости прописывают симптоматические средства и мероприятия, направленные на восстановление водно-электролитного баланса.

Форма выпуска

Капсулы Катадолон, содержащие 100 мг активного вещества, по 10 штук в блистерных упаковках из алюминиевой фольги и полимерных материалов, в картонной пачке 1, 3 или 5 блистерных упаковок.

Условия хранения

Катадолон надлежит хранить при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке в течение не более 5 лет после изготовления.

Состав

1 капсула лекарства Катадолон содержит: Флупиртина малеата – 100 мг;

Дополнительные ингредиенты.

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/katadolon

Таблетки Катадолон: что важно знать об их применении?

Катадолон (флупиртин) - анальгетик с центральным механизмом действия

Катадолон — это относительно новое средство для лечения головной боли и прочих болевых синдромов. Часто обычные привычные средства не помогают избавиться от боли. Катадолон в таких случаях бывает весьма кстати.

Действие Катадолона

Катадолон (активное вещество флупиртин) был синтезирован еще в 70-ом году прошлого века в Германии, фармацевтом Вольфгангом ванн Бебенбургом. Прошло 16 лет, прежде чем препарат был разрешен к применению. Изначально широкого мирового применения он не нашел и использовался в клинической практике на территории Германии.

Получены новые данные о действии препарата Катадолон

Лишь спустя несколько лет, получив новые данные о лечебном воздействии препарата и его особенных свойствах, его влияние и популярность распространились за границы страны. Сейчас Катадолон используется повсеместно в качестве болеутоляющего препарата.

Головная боль – наиболее распространенное недомогание, являющееся и отдельным заболеванием, и симптомом иных болезней. С головной болью люди сталкиваются на протяжении всей жизни.

Головные боли снижают качество жизни, приводят к приостановке привычной деятельности. Чаще всего заболевание встречается у людей старше 35 лет. С возрастом вероятность развития патологии повышается.

Наиболее часто встречающаяся головная боль – это боль напряжения. Существует несколько категорий болей. Чаще всего встречаются эпизодические и хронические боли. Форма лечения зависит от индивидуальных особенностей больного. Для лечения используются лекарства, связанные с купированием синдрома боли.

В данное время оптимальным выбором в лечении болевых синдромов является лекарственный препарат Катадолон. Это неопоидный анальгетик с ярким нейропротекторным центральным действием. Эффективность лекарственного воздействия и его безопасность были доказаны путем многочисленных клинических исследований в странах Евросоюза.

Катадолон – прототип веществ нового класса. Это селективный активатор калиевых каналов, не вызывающий зависимости. Установлено, что степень выраженности болеутоляющего средства находится между парацетамолом и метадоном.

Катадолон снижает боль, вызывая подавление возбуждения в активности спинного мозга. Это говорит о том, что лекарство может способствовать заторможенному состоянию, снижению активности мозга и головокружению. Препарат ограничен к применению у детей и престарелых людей.

Таблетки Катадолон, кроме обезболивающего действия, оказывают на человеческий организм миорелаксирующее и нейропротективное воздействие. Согласно прилагаемой инструкции, лекарство используют при обострении хронических  форм болевых синдромов. Этиология этих болей может быть различна. Дозировка и длительность воздействия препарата зависит от многих факторов.

Катадолон обладает антиспастическим и анальгезирующим действием. Его используют для устранения и подавления болей разных классов заболевания:

  • Болезни суставов;
  • Миалгия;
  • Головная боль;
  • Боли разной этиологии;
  • Спазмы и судороги;
  • Послеоперационный период;
  • Поражения пояснично-крестцового сплетения.

Активное вещество вскрывает калиевые независимые каналы, приводя к стабильности потенциала нервных клеток. Идет торможение активности рецепторов, снижается ток внутриклеточных ионов кальция. Все дальнейшее воздействие препарата направлено на снятие болей, снижение их интенсивности, предотвращение нарастания спазмов.

Препарат тормозит передачу возбуждения на нейроны, снимая мышечные напряжения. Флупиртин снимает болезненные спазмы при артропатии, фибромиалгии, тензионных головных болях.

При всем этом препарат ограничивает нервные структуры от негативного воздействия токсинов. Он способен блокировать ионные кальциевые каналы и уменьшать высокую концентрацию ионов.

Интересует механизм действия данного препарата? Узнайте о нем из видео.

Состав лекарства и его фармокинетика

Активным веществом препарата Катадолон является флупиртин малеат

Активное основное лечебное вещество – флупиртина малеат в количестве ста миллиграмм. Среди вспомогательных дополнительных веществ:

  • Гидрофосфата дигидрат кальция;
  • Коповидон;
  • Стеарат магния;
  • Коллоидный диоксид кремния.

Выпускают в 2-х формах:

  • Капсулы – по 100 миллиграмм активного вещества;
  • Таблетки пролонгированного действия в количестве 400 миллиграмм флупитрина.

После приема лекарства активное вещество почти моментально всасывается в ЖКТ практически полностью, до 90%. Концентрация флупиртина в крови пропорциональна его дозе.

69% выводится спустя 7 часов почками, из них около 27%  – это неизмененный вид, почти 28% преобразовано в метаболит М1, а 12% переходит в метаболит вида М2. Можно найти следы препарата в желчи и фекалиях.

Противопоказания и ограничения к приему Катадолона

Существуют противопоказания к приему препарата

Данный препарат имеет ряд противопоказаний, среди них:

  • Болезни печени;
  • Холестаз;
  • Хронический алкоголизм;
  • Ярко выраженная миастения;
  • Периоды беременности и лактации;
  • Детский возраст до 16 лет;
  • Возраст старше 65 лет;
  • Гипоальбуминемия;
  • Дисфункция печени и/или почек;
  • Звон в ушах.

При терапевтическом лечении препаратом необходимо контролировать уровень креатина, билирубина, белка в моче. Высокие дозы иногда могут придавать моче зеленый цвет, что не существенно для клинической картины.

В период лечения требуется воздерживаться от работ, связанных с вождением транспорта, концентрацией внимания. Возможны ограничения в быстроте психомоторных функций пациента, что чревато непредвиденными ситуациями в определенных условиях.

Побочные эффекты при приеме препарата

Лекарство обладает побочными явлениями

Со стороны разных систем и внутренних органов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного, могут иметь место различные побочные действия:

  • Хронический гепатит;
  • Печеночная недостаточность;
  • Крапивница;
  • Кожный зуд и сыпь;
  • Отсутствие аппетита;
  • Бессонница;
  • Депрессивные состояния;
  • Сонливость;
  • Неврозность;
  • Головокружения;
  • Нарушение зрения;
  • Сухость слизистых оболочек;
  • Спутанное сознание;
  • Тошнота;
  • Диспепсия;
  • Слабость;
  • Повышенная потливость;
  • Отеки.

Следует остерегаться передозировки препарата. Это может вызвать психосоматические отклонения.

Иногда возникают суицидальные намерения, что требует внимательного отношения к больному.

При приеме 5 грамм лекарства наблюдаются:

  • Тахикардия;
  • Тошнота;
  • Состояние отрешенности;
  • Плаксивость;
  • Спутанность мышления;
  • Сухость слизистых покровов.

Если выявлено превышение назначенной дозы, то требуется очищение желудка, прием активированного угля. В случаях передозировки надо обратиться к врачу. За весь период клинических использований Катадолона не было обнаружено ситуаций, связанных с опасностью для жизни человека.

Показания к применению и дозировка лекарства

Показателями для применения препарата являются боли разной этиологии, возникающие на фоне различных недугов.

К приему Катадолона есть определенные показания

Показаниями могут быть:

  • Злокачественные и доброкачественные новообразования;
  • Мышечные спазмы;
  • Дисменорея;
  • Хирургические вмешательства;
  • Травматологические и ортопедические операции;
  • Посттравматические боли.

Лекарственный препарат применяется только по назначению врача при постановке диагноза. Доза всегда подбирается индивидуально, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и его этиологии.

Существуют некоторые рекомендации к применению:

  • Для взрослых моложе 65-ти лет: по 1 капсуле 3-4 раза в сутки с равными интервалами; максимальная доза в сутки составляет 600 миллиграмм;
  • Для больных пожилого возраста: по 1 таблетке дважды в день. Максимальная доза – не более 300 миллиграмм;
  • Для лиц с нарушениями работы почек и/или печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 миллиграмм.

Длительность приема лекарства индивидуальна, но она не должна превышать 14 дней.

При приеме препарата лекарство, не разжевывая, запивают большим объемом жидкости, лучше – воды. Возможно введение Катадолона через зонд. Рекомендовано принимать средство перед едой. Если во время проглатывания лекарства, больной почувствует его горький вкус, то требуется дальнейшая его нейтрализация пищей. Оптимальным вариантом будет употребление банана.

Аналоги и отзывы о таблетках Катадолон

Лекарство имеет ряд структурных аналогов. Они имеют более низкую стоимость и эффективность:

  • Нейродолон, производства Канонфарма, РФ;
  • Флупитрина малеат, производства Люпин Лимитед, Индия.
  • Существуют аналогичные по фармацевтическому действию средства:
  • Акупан-Биокодекс, производства Франции, фармацевтической компании Биокодекс;
  • Оксадол, производства Кедрион, Италия;
  • Нефопам, производства Россия;
  • Синметон, производства Синмедикал Индия;
  • Флугесик, производства Сиджи Индастрил, Индия.

Существуют анальгетики для снятия болевого синдрома

Кроме вышеуказанных препаратов, имеется ряд различных анальгетиков, способных снять болевой синдром:

  • Континус;
  • Долак;
  • Дексалгин;
  • Кеталгин;
  • Кеторолак;
  • Метиндол;
  • Нопан;
  • Стадол;
  • Трамадол;
  • Флугалин;
  • Фламакс.

Существует множество лекарственных средств, способных облегчить состояние, устранить боли. Выбор препарата – это решение лечащего врача. Самолечение недопустимо.

На основании многочисленных отзывов о лекарственном препарате Катадолон можно сделать некоторые выводы, основанные на реальном восприятии пациентов в процессе лечения.

Среди недостатков препарата названы следующие факторы:

  • Высокая стоимость;
  • Заторможенность сознания и действий;
  • Эффект неограниченных возможностей и вседозволенности;
  • Болезненные ощущения в области печени.

Положительно отзываются о Катадолоне все те, кто ощутил быстрое облегчение, снятие болей. По мнению пользователей, данное лекарство помогает даже тогда, когда иные не дают положительных результатов.

Для многих пациентов, страдающих от постоянных болей в спине, от мигреней, Катадолон стал некой панацеей. Боль, неожиданно возникшая, стихает буквально за несколько дней. Многим людям Катадолон помог ощутить свободу движений.

Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Фев 6, 2016Виолетта Лекарь

Источник: http://VseLekari.com/lechenie/lekarstva/tabletki-katadolon-chto-vazhno-znat-ob-ih-primenenii.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.