Изоптин (Isoptin)

Содержание

Изоптин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Изоптин (Isoptin)

Для лечения повышенного артериального давления применяют разные лекарственные средства. Одним из них является медикамент «Изоптин». Он помогает в снижении показателя АД и стабилизации ритма сердца. Как принимать препарат при гипертонии?

Состав и форма выпуска

Выпускается «Изоптин» в двух лекарственных формах – в таблетках по 40 и 80 мг активного вещества и в виде раствора для уколов, где содержится 5 мг действующего компонента.

В качестве главного элемента, оказывающего терапевтическое действие, выступает верапамил. Помимо него, в составе медикамента находятся вспомогательные вещества.

Таблетки Изоптин имеют круглую двояковыпуклую форму

Факрмакодинамика и фармакокинетика

Всасывается лекарство через кишечник. Наибольшей концентрации действующий элемент таблеток достигает через 1,5 часа после приема. Время полураспада вещества составляет от 3 до 7 часов.

Выводится препарат из организма в основном через органы мочевыделительной системы, в минимальной части – через кишечник. Большая концентрация активного вещества уходит в первые сутки, через 5 дней все компоненты выводятся полностью.

Фармакологическое действие

«Изоптин СР240» оказывает гипотензивное действие, нормализует работу сердца и сосудов. Активное вещество препарата эффективно устраняет сердечные спазмы. Также оно уменьшает сопротивляемость кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Медикамент помогает в восстановлении сердечного ритма при наличии у пациента мерцательной аритмии и иных заболеваний, нарушающих ритм. Также действующий компонент тормозит проведение электрического импульса в атриовентрикулярном узле. Это также позволяет нормализовать ритмичность сердца.

Благодаря таблеткам Изоптин – ритм сердца приходит в норму

Показания к применению

Препарат в зависимости от формы имеет свои показания к использованию. Таблетки «Изоптин» применяются при наличии таких патологий как:

  • Гипертония.
  • Тахикардия.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Стенокардия.
  • Трепетание предсердий, при котором наблюдается тахиаритмия.

В виде инъекционного раствора средство используют в случае, если у пациента выявлена наджелудочковая тахиаритмия. В этом случае препарат назначают для нормализации синусового ритма, контроля частоты желудочковых сокращений.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетку необходимо во время еды. Пилюлю нужно проглатывать полностью, не разжевывая, и запивать большим количеством воды или другого напитка.

Инструкция по применению прописывает стандартные дозировки для пациентов. Но лечащий врач должен подобрать дозу в индивидуальном порядке для каждого больного с учетом его состояния.

Дозировка Изоптина определяется в мг в сутки

При гипертонии рекомендуется принимать по 120-360 мг в сутки, разделяя на три приема. При сердечных патологиях доза составляет 120-480 мг в день. Максимальная дневная концентрация препарата не должна превышать 480 мг.

Использование при беременности и лактации

При вынашивании малыша принимать «Изоптин» запрещается. Только в крайних случаях возможно назначение средства на последних сроках беременности. При этом доктор должен сопоставить возможный вред и пользу от использования препарата, как для будущей матери, так и для плода.

При кормлении младенца грудью лекарство запрещено. Если без медикамента не обойтись, придется отказываться от грудного вскармливания.

Пожилой и детский возраст

Пациентам пожилого возраста «Изоптин» принимать можно, но только с осторожностью. Лечащий врач должен скорректировать дозу в зависимости от состояния больного.

Детям, чей возраст менее 18 лет, использовать медикамент не рекомендуется.

Прием Изоптина в пожилом возрасте рекомендуется только под чутким контролем мед. персонала

Прием при патологических процессах в печени и почках

Использование «Изоптина» при нарушениях в деятельности почек и печени не запрещается, но лечение важно проводить с особой осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с наименьшей дозировки – примерно 0,04 г. При назначении лекарства доктор должен учитывать, насколько тяжелым является поражение указанных органов.

Побочные действия

Негативные реакции организма при приеме «Изоптина СР240» у пациентов встречаются нередко. Их достаточно много, поэтому больным следует максимально придерживаться предписаний лечащего доктора, не нарушать дозировку и режим лечения.

Лекарство против гипертонии может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Нарушения в работе сердца и сосудов. Это может быть AV-блокада, прекращение синусового узла, резкое снижение артериального давления, учащенное биение сердца, отечности тканей, обострение сердечной недостаточности.
  2. Сбой в деятельности желудочно-кишечного тракта. У больных появляется тошнота, рвота, расстройства стула, болезненность в зоне живота, непроходимость кишечника, кровоточивость десен.
  3. Расстройство нервной системы. Пациенты часто отмечают, что при приеме таблеток у них возникают головные боли, дрожь пальцев рук.
  4. Приступы головокружения.
  5. Шум или звон в ушах.
  6. Кожные высыпания, которые могут сопровождаться зудом, жжением, покраснением.
  7. Нарушение функционирования половой и репродуктивной системы, как у мужчин, так и у женщин.
  8. Ухудшение состояния опорно-двигательного аппарата. Пациенты жалуются на боль и слабость в мышцах.
  9. Ослабление иммунной системы, развитие гиперчувствительности.

Если побочные явления тревожат слишком часто, нужно сообщить об этом доктору. Он скорректирует дозу или же вовсе заменит на другой препарат.

Противопоказания

Как и почти любой другой медикамент, «Изоптин СР 240» имеет свои ограничения по применению, при наличии которых назначать лечение им доктор не может. К противопоказаниям относится следующее:

  • Индивидуальная непереносимость активного или дополнительного элемента лекарства.
  • Кардиогенный шок.
  • Высокая слабость синусового узла.
  • Атриовентрикулярная блокада, протекающая во второй или третьей степени.
  • Сердечная недостаточность.
  • Трепетание сердечных предсердий.
  • Вынашивание малыша.
  • Грудное кормление младенца.
  • Детский возраст, когда ребенку еще нет 18 лет.

Во время беременности прием препарата противопоказан

Имеются и такие состояния, при которых прием «Изоптина» не запрещается, но при нем важно соблюдать максимальную осторожность. К этому перечню относятся следующие нарушения:

  1. Чрезмерное уменьшение артериального давления.
  2. Брадикардия.
  3. Острый инфаркт сердечной мышцы.
  4. Сбой в функционировании левого желудочка.
  5. Недостаточность почек и печени.
  6. Патологические процессы, оказывающие влияние на нервно-мышечной передаче.
  7. Пожилой возраст.

Для выявления противопоказаний перед назначением медикамента врач должен провести обследование.

Особые указания

Прием «Изоптина» способен неблагоприятно сказываться на общем состоянии больного, вызывая сонливость, слабость, приступы головокружения. В связи с этим, не рекомендуется во время лечения заниматься работой с опасными механизмами, управлять транспортным средством и выполнять иные действия, требующие максимальной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с иными препаратами

«Изоптин» способен вступать в контакт с другими медикаментами, вызывая разные эффекты. Это важно учитывать при назначении и приеме лекарства. При обращении к доктору больной должен сообщить, какие препараты он еще принимает.

Проинформируйте врача о приеме других медикаментов, ведь они могут не сочетаться

«Изоптин» вступает во взаимодействие со следующими средствами:

  • Другие препараты, снижающие артериальное давление. Вместе с ними показатель АД пациента может уменьшиться до критических отметок. Поэтому не стоит принимать одновременно «Изоптин» и такие лекарства как ингибиторы АПФ, мочегонные медикаменты, вазодилататоры.
  • Бета-блокаторы, антиаритмические препараты. Совместный прием с этими видами средств приводит к сильной гипотонии, развитию сердечной недостаточности, брадикардии.
  • Нитраты. Вместе с ними усиливается антиангинальное действие «Изоптина».
  • Алискирен. Одновременный прием приводит к повышению вероятности возникновения побочных эффетов
  • Дантролен. Если совместить его и «Изоптин», повысится риск развития желудочковой фибрилляции, при которой нередко наступает смерть человека.
  • Карбамазепин. С этим веществом происходит усиление лечебного воздействия, повышение вероятности появления побочных реакций организма.
  • Рифампицин. Одновременное применение с этим средством может привести к ускорению активности печеночных ферментов. Это вызовет быстрое выведение действующего компонента «Изоптина» из организма, что негативно отразится на эффективности препарата.
  • Сертиндол. Совмещение с данным веществом оборачивается сбоями в работе желудочков, нарушениями ритма сердца.
  • Циметидин. С ним действие «Изоптина» усиливается.

Данные взаимодействия требуется обязательно учитывать при лечении гипертонии.

Передозировка

При приеме большой концентрации препарата у человека возникает передозировка. Она чревата следующими проявлениями:

  • Чрезмерное уменьшение артериального давления.
  • Повышение глюкозы в крови.
  • Кратковременная остановка работы сердца.
  • Рвота, тошнота.
  • Потеря сознания.

При передозировке следует как можно быстрее вызвать скорую помощь. Лечение поводится путем промывания желудка и симптоматической терапии в стационарных условиях.

При обнаружении симптомов передозировки необходимо вызвать скорую помощь

Цена и аналоги

Стоимость «Изоптина» оптимальная, препарат доступен всем пациентам. За упаковку, в которой находится 100 таблеток, потребуется отдать примерно 350 рублей. Концентрация активного компонента в такой пачке будет составлять 80 мг.

Если в силу каких-либо причин пациент не желает или не может принимать «Изоптин», лечащий врач может заменить его на аналог. Можно использовать медикаменты с таким же действующим веществом и с другим элементом, но со схожим терапевтическим воздействием.

К абсолютным аналогам относят такие препараты как «Верапамил», «Веракард», «Финоптин». Средства с похожим действием – «Амлодак», «Каверил», «Лекоптин». В указанных перечнях есть лекарства, как российского, так и иностранного производства.

Отзывы

Отзывы о препарате «Изоптин СР240» можно найти самые разные. Многие пациенты отмечают высокую эффективность медикамента, его длительное действие, невысокую стоимость. У некоторых людей знакомство с лекарством омрачили побочные реакции организма.

Светлана У меня папа начал принимать «Изоптин» по назначению лечащего доктора, когда поставили диагноз гипертония. Отец никогда не жалуется на побочные эффекты при приеме, отмечает, что проблем с давлением стало меньше. Поэтому могу уверенно сказать, что таблетки хорошо справляются с терапией Роман Мне врач назначил «Изоптин» для снижения артериального давления, но через несколько дней мне пришлось заменить его на другой препарат из-за выраженных побочных эффектов. Заключались они в сильных головных болях. Я настоял на отмене медикамента. Дмитрий У меня в первые дни состояние от приема «Изоптина» было не очень хорошим. Сообщил об этом доктору, но он настоял на дальнейшем приеме. Вскоре побочные реакции прошли, артериальное давление нормализовалось.

Таким образом, «Изоптин» – эффективный медикамент против гипертонии и нарушений в работе сердца. Но он имеет много противопоказаний и побочных явлений, поэтому принимать его можно только с разрешения специалиста.

Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/izoptin/

Изоптин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и что лучше?

Изоптин (Isoptin)

Здоровье сердечно-сосудистой системы во многом определяет общее самочувствие человека. Повышенное давление приносит дискомфортные ощущения и негативно влияет на состояние организма. Для его снижения используют специальные препараты, обладающие антиангинальным и антиаритмическим действием.

Описание препарата, МНН

Изоптин – лекарственное средство нового поколения, предназначенное для борьбы с гипертонией. Препарат снижает нагрузку на сердце путем блокировки ионов кальция, поступающих в сердечную область через сосуды. Лекарство подойдет также для устранения симптомов аритмии.

Основным действующим веществом лекарственного средства выступает верапамил. Это название применяется в качестве МНН в классификации ВОЗ.

Форма выпуска и цена

Медикамент выпускается в следующих формах:

  • Таблетки. Имеют круглую двояковыпуклую форму, белого цвета, без запаха, покрыты пленочной оболочкой. Масса лекарственного вещества составляет 40 мг или 80 мг, в зависимости от чего на одной из сторон нанесена надпись «40» или «80».На второй стороне таблеток с меньшим количеством активного вещества выгравирован треугольник, а с большим – риска и надпись «Knoll». Лекарство упаковано в блистеры по 10 таблеток, которые находятся в картонных пачках с 2, 4, 5 или 10 блистерами.
  • Внутривенный раствор. Выпускается в ампулах из стекла объемом 2 мл и имеет прозрачный светло-желтый цвет. В картонной упаковке находятся блистеры с ампулами, количество которых может составлять 5, 10 или 50.
  • Изоптин СР (ретард). Более мощное средство, которое производится в виде пилюль зеленого цвета с массой активного вещества 240 мг.

Срок хранения обоих видов средства составляет 5 лет, после чего употребление препарата запрещено. Хранить лекарство следует в закрытом прохладном месте, куда не приникают солнечные лучи.

Цена на лекарство зависит от объема пачки, аптеки и массы активного вещества в составе. Стоимость 30 таблеток по 40 мг варьируется в диапазоне 300-350 руб., 80 мг – 370-430 руб. За Изоптин СР необходимо отдать 600-650 руб., а раствор для инъекций стоит около 600-700 руб. Для покупки лекарственных средств необходим рецепт от врача.

Состав и механизм действия

Основным компонентом синтетического лекарственного препарата является гидрохлорид верапамила. Он оказывает расширяющее действие на коронарные артерии и кровеносные сосуды, блокируя ионы кальция и нормализуя кровообращение. Вследствие этого происходит снижение синусового ритма миокарда, и сердце насыщается кислородом без дополнительной нагрузки.

Для изготовления таблеток применяются следующие вспомогательные вещества:

  • дигидрат гидрофосфата кальция – регулирует обменные процессы в организме, требующие участия кальция;
  • целлюлоза в микрокристаллах – стимулирует выведение вредных веществ и холестерина;
  • коллоидный диоксид кремния – ускоряет процесс метаболизма и всасывания препарата;
  • стеарат магния – оказывает положительное влияние на нервную систему и улучшает проведение сокращений миокарда;
  • кроскармеллоза натрия – выступает в роли дезинтегранта для придания таблетками круглой формы.

При изготовлении оболочки используются следующие компоненты:

  • макрогол 6000;
  • диоксид титана;
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • лаурилсульфат натрия.

Для инъекционного раствора вспомогательными веществами выступают хлористоводородная кислота, вода для инъекций и хлорид натрия.

Основное терапевтическое действие препарата направлено на расширение сосудов. При блокировке поступления кальция происходит снижение активности синоатриального и атриовентрикулярного узлов, что приводит к гипотензивному эффекту.

Препарат отличается быстрым всасыванием и прохождением через организм. Процесс метаболизма занимает около 24 часов, и выведение происходит через почки и кишечник. Этот временной промежуток может быть увеличен у пациентов преклонного возраста.

Свойства

Препарат начинает действовать, спустя 20-30 минут после применения, и эффект длится до 24 часов при однократном употреблении. Воздействие на сосудистую систему предусматривает снижение нагрузки на сердце и нормализацию ЧСС.

Вследствие приема лекарства происходит задержка проведения нервных импульсов, что приводит к восстановлению синусовой ритмики. Это позволяет средству купировать аритмические приступы.

Показания и противопоказания

Для того чтобы лечение проходило эффективно, необходимо принимать препарат только после назначений специалиста. Показания к применению лекарства:

  • повышенное давление;
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия (в острой и хронической форме);
  • стенокардия всех видов;
  • тахиаритмия;
  • трепетание и мерцание предсердий.

Средство можно применять как самостоятельно, так и в комплексе с другими лекарствами для достижения лучшего терапевтического эффекта.

Нельзя употреблять препарат в любых формах при наличии таких противопоказаний:

  • слабость синусового узла;
  • АВ-блокада 2-3 степени;
  • трепетание и мерцание предсердий при наличии существования дополнительных проводящих каналов;
  • повышенная чувствительность к использованным в составе средства компонентам.

Дополнительными противопоказаниями для применения таблеток выступают:

  • ХСН;
  • острая форма инфаркта, осложненная пониженным давлением и брадикардией;
  • кардиогенный шок.

Внутривенное введение средства запрещено при наличии следующих патологий:

  • кардиогенный шок;
  • блокада синусового канала;
  • ХСН.

Препарат запрещен к приему во время беременности и лактации, а также лицам до 18 лет по причине недостаточной изученности воздействия на организм.

Инструкция по применению

Лечащий врач определяет дозировку в зависимости от клинической картины и тяжести патологии. Инструкция по применению рекомендует начинать прием по одной таблетке 3-4 раза в сутки, проглатывая целиком и запивая водой, независимо от приема пищи.

Лекарство в ампулах объемом 2 мл вводят внутривенно или капельно со скоростью 10 мл/час. Выполнять такую процедуру может только специалист. В это время проводится измерение АД и пульса для предотвращения негативных реакций на препарат.

При отсутствии выраженного терапевтического эффекта концентрация и частота приема может быть увеличена кардиологом.

Необходимо учитывать то, что нельзя резко прекращать прием медикамента – необходимо постепенно снижать дозировку на протяжении 2-3 недель.

Следует с осторожностью комбинировать использование препарата с другими группами средств для снижения АД, т. к. возможно появление артериальной гипотензии.

В период употребления медикамента, для снижения опасности, следует отказаться от вождения транспортных средств, а также выполнения работ, требующих концентрации и внимания.

Возможные побочные эффекты

Нарушения работы организма во время приема Изоптина развиваются крайне редко. В основном отмечаются следующие побочные действия:

  • тошнота и рвота;
  • дискомфортные ощущения в желудочной области;
  • резкое понижение АД;
  • ускоренное сердцебиение, тахикардия;
  • аритмия;
  • стенокардия;
  • брадикардия;
  • состояние слабости и усталости;
  • сонливость;
  • головокружение и головная боль;
  • зуд и кожная сыпь.

Некоторые пациенты отмечают повышение тревожности, заторможенности и появление депрессивных состояний.

Аналоги

По похожему действующему веществу можно выделить следующие аналоги препарата:

  • Верапамил (30-130 руб.). Является более дешевым лекарством. Нередко специалистам задают вопрос, что лучше – Изоптин или Верапамил. Основным отличием является концентрация активного компонента и выраженность побочных эффектов – у второго медикамента она выше.
  • Финоптин (220-410 руб.). Используется для купирования приступов стенокардии и снижения артериального давления. Дозировка применяется намного меньшая.
  • Аципол (290-600 руб.). Применяется при лечении стенокардии выраженной формы. Дозировка определяется индивидуально.

Средства с похожими компонентами не всегда одинаково воздействую на организм. При необходимости подобрать аналог, следует предварительно проконсультироваться с кардиологом.

Отзывы врачей и пациентов

В большинстве случаев Изоптин получает положительные Отзывы больных и специалистов:

Воронина М.И., врач-кардиолог: «Назначаю препарат в случае наличия у пациента артериальной гипертензии. В зависимости от степени патологии индивидуально подбирается дозировка с возможностью коррекции. Пациенты утверждают, что эффект присутствует, а побочных действий почти нет».

Каролина, 31 год: «С подросткового возраста начались скачки давления, которые то проходили, то появлялись. Обратилась к врачу, выписал Изоптин. Неплохой препарат, самочувствие улучшилось, давление не беспокоит. Единственный минус – в начале курса подташнивало после приема, но через пару дней прошло».

Виталий Петрович, 48 лет: «Изоптин принимаю уже около 2,5 лет после перенесенного гипертонического криза. Если давление начинает повышаться, сразу принимаю таблетку, которая начинает действовать через 15-20 минут. Препарат всегда ношу с собой. Побочных эффектов не наблюдал».

Изоптин – современное лекарственное средство высокого качества, способное улучшить состояние пациента путем снижения АД и уменьшения сердечной потребности в кислороде. Его можно применять как в виде единственного терапевтического препарата, так и в комплексе.

Загрузка… Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/blokatory/izoptin/

Изоптин таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Изоптин (Isoptin)

catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов Аналоги, статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Лекарственная форма :

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав :

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 или 80 мг.

Вспомогательные вещества таблетки 40 мг: кальция гидрофосфата дигидрат – 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 23,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,7 мг; кроскармеллоза натрия – 1,8 мг; магния стеарат – 1,5 мг.

Пленочное покрытие таблетки 40 мг: гипромеллоза 3 мПа – 1.7 мг; натрия лаурилсульфат – 0,1 мг; макрогол 6000 -2,0 мг; тальк-4,0 мг; титана диоксид – 1,0 мг.

Вспомогательные вещества таблетки 80 мг: кальция гидрофосфата дигидрат – 140,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 46,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,4 мг; кроскармеллоза натрия – 3,6 мг; магния стеарат – 3,0 мг.

Пленочное покрытие таблетки 80 мг: гипромеллоза 3 мПа – 2,0 мг; натрия лаурилсульфат – 0,1 мг; макрогол 6000 – 2,3 мг; тальк – 4,5 мг; титана диоксид -1,1 мг.

Описание :

Таблетки 40 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “40” на одной стороне и треугольником на другой стороне.

Таблетки 80 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “ISOPTIN 80” на одной стороне и “KNOLL” над риской для деления на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа :

Блокатор “медленных” кальциевых каналов

Фармакодинамика :

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через “медленные” каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на “медленные” каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по “медленным” каналам.

Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС).

Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле,

верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда.

У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика:

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче.

Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата.

Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Всасывание

Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 22 %, что обусловлено выраженным эффектом “первичного прохождения” через печень.

Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) верапамила в плазме крови составляет 1-2 часа. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема верапамила.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови – около 90 %.

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь

верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых – в следовых количествах.

Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила.

Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней – 70 %.

До 16 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 – 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е.

около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 – 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек.
Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени T1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

Показания к применению

– Артериальная гипертензия.

– Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).

– Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

– Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

– Кардиогенный шок.

– Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

– Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

– Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

– Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

– Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью :

Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.

Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел “Взаимодействия с другими лекарственными препаратами”).

Пожилой возраст.

Беременность и лактация :

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему.

В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин® можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах.
Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко.

Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приёма пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.

Дозу препарата Изоптин® следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы.

В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® .

Не следует резко отменять препарат Изоптин® после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Препарат Изоптин® в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушением функции печени или пожилые пациенты).

Нарушение функции почек

Препарат Изоптин® у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел “Особые указания”).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Изоптин® у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз.

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптин®, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (от ? 1/100 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/izoptin-tabletki_7344/

Изоптин

Изоптин (Isoptin)

зоптин – блокатор кальциевых каналов, оказывает антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Изоптин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения, основным действующим веществом препаратов является верапамила гидрохлорид, его содержание составляет:

  • 40, 80 мг – в 1 таблетке;
  • 5 мг – в 2 мл раствора.

Таблетки в пленочной оболочке белого цвета круглой двояковыпуклой формы, они отличаются гравировкой на поверхности, которая соответствует содержанию активного вещества:

  • 40 мг – надпись 40 на одной стороне и треугольник – на другой;
  • 80 мг – надпись «ISOPTIN 80» на одной стороне, над разделительной риской KNOLL– на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный.

В состав оболочки входят: тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, титана диоксид.

Раствор Изоптина – это прозрачная бесцветная жидкость, вспомогательными компонентами которой являются вода для инъекций, хлористоводородная кислота 36%, натрия хлорид.

В аптечную сеть препараты Изоптина поступают:

  • Таблетки – в блистерах по 10 и 20 штук;
  • Раствор – в стеклянных ампулах по 2 мл в упаковке по 5, 10 или 50 штук.

Показания к применению

По инструкции к Изоптину, применение таблеток показано больным при лечении:

  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • Ишемической болезни сердца, в том числе при нестабильной и стабильной стенокардии или обусловленной спазмом сосудов;
  • Артериальной гипертензии;
  • Тахиаритмии, вызванной мерцанием или трепетанием предсердий, кроме синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина.

Раствор Изоптина назначают при интенсивной терапии наджелудочковых тахиаритмий в случае:

  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии при нарушении синусового ритма;
  • Синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина;
  • Необходимости контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий, если они не связаны с наличием дополнительных проводящих путей.

Противопоказания

Применение Изоптина противопоказано пациентам с такими сердечными патологиями, как:

  • Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, кроме больных с электрокардиостимулятором;
  • Артериальная гипотензия;
  • Кардиогенный шок;
  • Синоаурикулярная блокада;
  • Трепетание или мерцание предсердий, если присутствуют дополнительные пути проведения;
  • Желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS;
  • Хроническая сердечная недостаточность II-IIIстадии;
  • Синдром слабости синусового узла.

Согласно инструкции, Изоптин нельзя принимать пациентам до 18 лет, а также в случае:

  • Кормления грудью;
  • Беременности;
  • Гиперчувствительности к компонентам состава;
  • Предварительной терапии дизопирамидом (в пределах двух суток);
  • Одновременного лечения колхицином (для таблеток) или бета-адреноблокаторами (для раствора).

С осторожностью рекомендуется назначать Изоптин больным пожилого возраста, а также при лечении:

  • Брадикардии;
  • Атриовентрикулярной блокады I степени;
  • Сердечной недостаточности, инфаркта миокарда с левожелудочковой недостаточностью, тяжелого стеноза устья аорты (для раствора);
  • Легкой или умеренной формы артериальной гипотензии;
  • Пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями нейромышечной системы (для таблеток).

Способ применения и дозировка

Применение Изоптина назначает лечащий врач на основании клинических показаний, тяжести болезни и подробного изучения анамнеза больного.

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая во время еды, запивая водой.

Дозирование и период лечения определяется индивидуально, обычно лечение начинают с дозы 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг в сутки по инструкции должна приниматься только под наблюдением врача в стационаре.

Раствор Изоптина предназначен только для внутривенного введения, процедура проводится очень медленно, при контроле электрокардиографии и артериального давления пациента. По инструкции начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости через полчаса можно повторить введение препарата в дозе 10 мг. Период лечения устанавливает врач.

Побочные действия

По инструкции к Изоптину, препарат может оказывать негативное влияние на организм больного, особенно при длительном приёме таблеток, признаками нежелательного эффекта могут стать:

  • Непрерывный звон в ушах;
  • Головная боль, парестезии, головокружение, тремор, экстрапирамидные нарушения, повышенная утомляемость, депрессия;
  • Периферические отеки, покраснение кожи лица, атриовентрикулярная блокада, тахикардия, синусовая брадикардия, сильное снижение артериального давления, сердечная недостаточность;
  • Кишечная непроходимость, тошнота, рвота, гиперплазия десен, боль в животе;
  • Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
  • Гинекомастия, эректильная дисфункция, галакторея;
  • Кожный зуд и сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм;
  • Увеличение веса;
  • Повышение печеночных трансаминаз, гиперпролактинемия.

Особые указания

Раствор Изоптина нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, забор препарата производится непосредственно перед введением.

В случае необходимости длительное применение Изоптина в форме таблеток отменяется путем постепенного снижения дозы.

Больные должны быть проинформированы о возможностях побочного действия лекарства и помнить о том, что в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих особой концентрации внимания.

Аналоги

Препараты с одинаковым активным веществом, синонимы Изоптина: Верапамил, Верогалид ЕР 240, Финоптин.

Срок и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/izoptin.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.