Ингибиторы протонной помпы в хирургической практике

Содержание

Блокаторы протонной помпы: препараты, описания и применение

Ингибиторы протонной помпы в хирургической практике

Протонная помпа (протоновый насос) – это белок, имеющий ферментное строение и осуществляющий обмен положительно-заряженных ионов водорода на положительные ионы калия независимо от активности и раздражения рецепторов, располагающихся на базальном мембранном слое секреторных клеток.

Лекарства, блокирующие активность этого белка, угнетают секреторную функцию и используются для комбинированной терапии состояний, симптоматика и проявления которых зависят от кислотности желудочной среды.

Они снижают секрецию соляной кислоты в просвете желудочно-кишечного тракта за счет ингибирования протонной помпы в клетках эпителиальной оболочки желудка.

Блокаторы протонной помпы: препараты

Лекарства данной группы стали использоваться в гастроэнтерологической практике не так давно. Впервые препарат, способный подавлять активность Н+/К+-АТФазы, был получен опытным путем в 1974 году.

Через год лекарство было выпущено в промышленный оборот и стало применяться на практике, а специалисты признали ИПП основной группой кислотоконтролирующих препаратов.

Массово блокаторы протонного насоса стали использоваться с 1988 года, а исследования, проводившиеся в течение последующих пяти лет, позволили отказаться от хирургической терапии как от основного способа лечения язвенной болезни.

Омепразол — исторически первый ингибитор протонного насоса

Показания для использования

Все препараты, относящиеся к группе ингибиторов протоновой (протонной) помпы, имеют одинаковые показания для назначения.

В большинстве случаев данные лекарства включаются в комбинированные схемы лечения гастрита – инфекционного или травматического воспаления слизистой оболочки желудка с возможным вовлечением в процесс подслизистого слоя.

Гастрит встречается примерно у каждого четвертого жителя крупных населенных пунктов, поэтому применение ИПП в гастроэнтерологии можно считать массовым у данной категории пациентов.

Механизм действия ИПП

Некоторые блокаторы протонного насоса могут применяться для эрадикации бактерии Helicobacter pylori – основного возбудителя инфекционного воспаления в желудке, устойчивого к воздействию кислотных сред и большинства антибактериальных препаратов. Протокол лечения инфекционного гастрита включает три линии, в каждой из которых ингибиторы протонной помпы применяются в комбинации с другими препаратами (препаратами висмута, антибиотиками) строго по определенной схеме.

Коварная бактерия Хеликобактер пилори

Другими показаниями для назначения ИПП являются:

  • дуоденит (разновидность энтерита, характеризующаяся поражением двенадцатиперстной кишки);
  • повышенная секреция гастрина, развивающаяся на фоне роста опухолевого образования в поджелудочной железе (ульцерогенная аденома поджелудочной железы);
  • изъязвление слизистой оболочки желудка или начальных отделов тонкого кишечника;
  • гастроэзофагельная рефлюксная болезнь (рецидивирующая патология, возникающая на фоне ослабления мышц пищеводного сфинктера и проявляющаяся регулярным забросом желудочного содержимого в пищевод);
  • хронический панкреатит;
  • диспепсические расстройства (в качестве симптоматического лечения).

Хронический панкреатит

ИПП могут применяться для терапии состояний пищеводной трубки, сопровождающихся образованием цилиндрических эпителиальных участков. Такие патологии, например, пищевод Баретта, являются предраковыми состояниями и могут требовать длительного применения блокаторов протонного насоса.

Важно! ИПП в некоторых случаях могут использоваться для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, являющейся осложнением ишемии желудка. Патология развивается на фоне нарушения кровообращения в сосудах желудочных стенок и может привести к полному некрозу тканей.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Список препаратов и краткая инструкция

Ниже приведен обзор основных лекарственных групп, относящихся к блокаторам протоновой помпы, а также дана краткая инструкция по применению.

Лекарства на основе пантопразола

«Пантопразол» — один из самых популярных ингибиторов протонного насоса, который широко применяется у больных с хроническим гастритом, панкреатитом и язвенной болезнью желудка и кишечника. Если препараты пантопразола назначаются на длительный срок, важно учитывать, что они снижают усвоение витамина B12 и могут стать причиной анорексии у пациентов с низкой массой тела.

«Пантопразол»

Таблица. Препараты пантопразола и их дозировка.

Торговое название лекарства Форма выпуска Как применять
«Нольпаза»Таблетки в кишечнорастворимой оболочке40-80 мг в день в течение 1-2 месяцев.
«Контролок»Таблетки, порошок и лиофилизат для приготовления раствора для парентерального введенияНачальная доза составляет 80 мг в день (при внутривенном введении).
«Ультера»ТаблеткиПо 1-2 таблетки в день утром перед завтраком.
«Пантопразол-Канон»Таблетки20-40 мг 2 раза в день. Для эрадикации Helicobacter pylori применять одновременно с амоксициллином или кларитромицином.

Обратите внимание! Препараты, содержащие пантопразол, не должны применяться во время беременности и лактации, а также у детей и подростков младше 18 лет.

Осторожно следует назначать «Пантопразол» людям пожилого и старческого возраста, так как при длительном применении у данной категории больных увеличивается риск тяжелых заболеваний почек вплоть до их полной дисфункции.

Запрещено принимать перечисленные препараты с некоторыми противовирусными препаратами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, например, «Атазанавиром».

«Омепразол» и его аналоги

«Омепразол» считается самым популярным лекарственным препаратом для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Средство применяется для терапии пептических язв кишечника и желудка и может использоваться для коррекции неуточненных нарушений в работе пищеварительной системы, сопровождающихся болями в желудке, изжогой, кислой отрыжкой и другими симптомами повышенной секреции соляной кислоты.

Препарат выпускается в форме капсул, содержащих 20 мг омепразола, и имеет очень низку стоимость (около 24 рублей), что в большинстве случаев делает его препаратом выбора для лечения различных социальных категорий пациентов.

«Омепразол»

Суточная дозировка препаратов омепразола составляет 20-40 мг (1-2 капсулы). Длительность лечения зависит от основного заболевания и сопутствующих осложнений.

Короткие курсы (до 7-10 дней) назначаются в период обострения язвенной болезни, а также для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками).

Длительное применение (до полугода) показано при рецидивирующих формах рефлюкс-эзофагита – в этом случае лекарство применяется по 1 капсуле в день.

Аналогами «Омепразола» являются:

  • «Ортанол» (342 рубля);
  • «Омез» (73 рубля);
  • «Ультоп» (116 рублей);
  • «Омитокс» (118 рублей);
  • «Улкозол» (269 рублей);
  • «Лосек» лиофилизат (1662 рубля).

«Омез»

Важно! Длительное использование «Омепразола» и его аналогов негативно влияет на костно-мышечный аппарат и увеличивает риск травм и перелом костей (особенно бедренных суставов).

Эффективность рабепразола и его заменителей

Рабепразол – это вещество в виде натриевой соли из группы блокаторов протонной помпы, обладающее противоязвенным действием. Препараты на его основе не так широко применяются для лечения патологий желудочно-кишечного тракта, так как его биологическая доступность на 10-15% ниже по сравнению с омепразолом и пантопразолом. Тем не менее, препарат имеет много плюсов, например:

  • не оказывает стимулирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательную функцию;
  • блокирует заключительный этап продуцирования соляной кислоты;
  • обладает высоким химическим сходством с жировыми клетками;
  • легко проникает в париетальные клетки желудка и повышает секрецию гидрокарбоната.

«Рабепразол»

Действие «Рабепразола» начинается через 40-60 минут после его приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов с момента перорального или парентерального введения.

Дозировка «Рабепразола» и его аналогов составляет 10-20 мг в день. Курс терапии зависит от основного диагноза, его стадии, степени поражения желудка и кишечника, кислотности желудочно-кишечной среды.

Оптимальной продолжительностью приема «Рабепразола» специалисты считают срок от 4 недель до 2 месяцев.

Таблица. Аналоги «Рабепразола» и их стоимость.

Название лекарства Форма выпуска Стоимость
«Рабелок»Таблетки и лиофилизат для приготовления внутривенного раствора454 рубля
«Рабиет»Капсулы115 рублей
«Зульбекс»Таблетки460 рублей
«Париет»Таблетки712 рублей
«Онтайм»Таблетки224 рубля

«Разо»

Переносимость ИПП

В большинстве случаев блокаторы протонной помпы хорошо переносятся пациентами, хотя частота побочных эффектов у различных возрастных групп может составлять от 13 до 31%.

Чаще всего негативные реакции на фоне лечения фиксируются у пациентов пожилого возраста (старше 50 лет). Они могут быть связаны с функционированием иммунной (аллергические реакции) или нервной системы.

Пожилые люди часто жалуются на головную боль, нарушение сна, головокружение, сонливость и раздражительность, возникающие после приема препарата.

При длительном использовании (дольше 1 месяца) у некоторых больных были диагностированы легкие и умеренные депрессивные расстройства, поэтому лицам с предрасположенностью к психоэмоциональной нестабильности ИПП не следует назначать на срок больше 4 недель.

Сонливость один из возможных побочных эффектов

Типичными побочными эффектами, характерными для данной группы лекарств, являются:

  • абдоминальные боли;
  • расстройство стула;
  • тошнота;
  • рези в верхней части живота;
  • рвота (редко);
  • запоры;
  • метеоризм с синдромом флатуса.

Побочные эффекты

У некоторых на фоне снижения местного иммунитета слизистых оболочек развивается стоматит, требующий дополнительного симптоматического лечения.

У лиц со сниженным иммунитетом и патологиями органов дыхания редкими осложнениями приема ИПП являются болезни дыхательных путей (фарингит, ринит, воспаление придаточных пазух носа, поражение бронхов и бронхиол). Примерно у 2-3% пациентов были отмечены единичные случаи судорожного синдрома, миалгии и нарушений свертывающей функции крови.

Можно ли назначать ИПП детям?

Несмотря на то, что в Европе лекарства данной группы активно используются в педиатрической практике, в России применение блокаторов протонного насоса у детей и подростков запрещено в связи с недостаточностью исследовательских данных о безопасности лечения данной категории пациентов.

Специалисты в области гастроэнтерологии считают, что назначение ИПП детям старше 6 лет вполне оправданно в некоторых случаях, что подтверждает многолетняя положительная практика врачей-гастроэнтерологов Франции, Германии, Великобритании и Дании.

В этих странах разрешено назначать детям ингибиторы протонного насоса при наличии веских показаний, начиная с трехлетнего возраста.

Ингибиторы протонной помпы

Что нужно знать перед началом лечения?

Если больному назначены ИПП, следует полностью исключить возможные злокачественные поражения кишечника и желудка, которые могут иметь такую же симптоматику, как и хронические патологии слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, длительный прием лекарств данной группы сам по себе может повысить риск роста злокачественных опухолей, поэтому задачей специалистов является проведение полного комплекса вторичной диагностики, направленной на выявление сопутствующих болезней и нарушений.

Больным с заболеваниями печени необходимо находиться под контролем специалиста в течение первых трех дней лечения, чтобы оценить частоту и интенсивность побочных эффектов и скорректировать схему лечения при необходимости. То же самое относится к лицам с частичной дисфункцией почек.

Важно! Некоторые блокаторы протонного насоса, например, средства на основе рабепразола, могут вызывать головные боли и повышенную сонливость, поэтому людям, работающим на должностях, требующих повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность в период лечения. Если больной заметил, что у него появляется сонливость, ему следует обратиться к врачу, чтобы скорректировать схему лечения или оформить лист временной нетрудоспособности. Выполнение работ при выраженных побочных эффектах на фоне лечения недопустимо.

При лечении нужно быть осторожным

ИПП – группа лекарств, которые являются обязательными для лечения патологий пищеварительного тракта, сопровождающихся нарушением кислотности.

Несмотря на относительную безопасность, назначать их должен только врач, так как неправильный прием может вызвать нежелательные побочные эффекты и осложнения.

Очень часто во время лечения требуется коррекция режима дозирования, поэтому самолечение препаратами данной группы недопустимо.

Источник: https://stomach-info.ru/drugoe/preparaty/blokatoryi-protonnoy-pompyi-preparatyi.html

Ингибиторы протонной помпы – что это такое, препараты для лечения кислотности

Ингибиторы протонной помпы в хирургической практике

Пациенты, которые страдают заболеваниями, связанными с повышенной кислотностью желудка, сталкиваются с такими препаратами как ингибиторы протонной помпы. Однако что это такое – протонная помпа? Какое конкретное действие оказывают ингибиторы? Каковы их отличия, и какими свойствами они обладают? Ответы на данные вопросы находятся ниже.

Ингибиторы протонной помпы – что это такое

Ингибиторы протонной (протоновой) помпы (насоса), или ИПП (ИПН), – медикаментозные препараты, действие которых заключается в угнетении процесса выделения HCl железами слизистой оболочки желудка путем блокирования работы протонной помпы.

К этой категории лекарств относят несколько соединений, которые схожи между собой тем, что их основу составляет одна и та же молекулярная структура.

При этом у каждого ингибитора к этой основе добавлен определенный радикал, который и определяет индивидуальные свойства конкретного лекарства (то, сколько времени будет действовать средство, при каком значении рН оно наиболее эффективно, как будет взаимодействовать с другими препаратами и прочие).

Что такое протонная помпа (протонный насос)

Внутренняя стенка желудка снабжена железами, поверхностные клетки которых выделяют в просвет органа соляную кислоту. В мембране этих клеток находится соединение — фермент, называемое Н⁺/К⁺-АТФаза, или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза. Именно оно является протонным насосом (помпой), обеспечивающим кислотность желудочного сока.

Образование соляной кислоты в желудке, в общем, выглядит следующим образом:

  • Н⁺/К⁺-АТФаза, находящаяся в мембране поверхностной клетки железы, «захватывает» протон водорода из цитоплазмы этой клетки, а затем «выпускает» его в просвет железы;
  • вместо Н⁺ внутрь клетки поступают ионы К⁺, которые вскоре «возвращаются обратно, совместно с ионами Cl⁻;
  • Н⁺ и К⁻ образуют соляную кислоту, которая и формирует рН содержимого желудка.

Протонный насос работает не постоянно. Активации фермента способствует гистамин, ацетилхолин и гастрин. А препятствуют работе Н⁺/К⁺-АТФазы простагландины.

Механизм действия ИПП

Как действуют ингибиторы протонной помпы? Поступая в поверхностные клетки желудка, ответственные за выработку соляной кислоты, эти соединения накапливаются в них рядом с ферментом Н⁺/К⁺-АТФаза. После некоторых биохимических преобразований ингибиторы встраиваются в молекулярную структуру протонного насоса, блокируя его участие в переносе протонов.

Разовое или первое применение данных препаратов не дает максимального эффекта. Это можно объяснить тем, что не все молекулы фермента активны.

Некоторые из них еще не активированы, другие не встроены в мембрану, третьи – в процессе синтеза.

Накопление препарата в клетке путем соблюдения правильной дозировки и режима приема способствует блокировке «новых», синтезируемых молекул Н⁺/К⁺-АТФазы.

Типы ингибиторов протонной помпы

Для устранения кислотности используют следующие типы ИПП.

  • Омепразол. Помимо перорального приема возможно введение внутривенного раствора. Но препарат не пользуется популярностью как у специалистов, так и у пациентов, так как существуют другие, более эффективные ингибиторы. Кроме того, последние имеют меньше побочных проявлений.
  • Пантопразол. Имеет более слабое фармакологическое действие, чем омепразол, однако стоит дороже. Следует тщательно изучить инструкцию, перед тем, как принимать препарат. Как и остальные ингибиторы протонного насоса, может вступать во взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами. Кроме этого, пантопразол противопоказан при беременности и кормлении грудью. Согласно отзывам, побочные эффекты возникают редко.
  • Рабепразол. Этот лекарственный препарат имеет более широкие показания, чем предыдущие ингибиторы. Побочные действия те же, а к абсолютным противопоказаниям относят беременность и период грудного кормления. Чтобы добиться большего эффекта в лечении, средство можно принимать одновременно с пантопразолом. Рабепразол не совместим с антацидами.
  • Лансопразол. Данный ингибитор обладает всеми свойствами предыдущих, однако пользуется спросом, так как имеет невысокую цену. Совместим с антацидами, противовоспалительными препаратами.
  • Эзомепразол. Представляет собой изомерную форму омепразола. Можно применять как перорально, так и внутривенно. Эффективен не только для лечения кислотозависимых заболеваний, но и в качестве профилактического средства. Имеет хорошие отзывы, так как действует быстрее, чем другие ингибиторы, однако стоимость препарата нельзя назвать низкой.

Все ингибиторы фермента Н⁺/К⁺-АТФазы создают благоприятные условия для эрадикации Helicobacter pylori.

Какими свойствами обладают ИПП

У ингибиторов протонной помпы имеются общие, присущие только им, свойства:

  1. обладают высокой активностью при очень низких значениях рН;
  2. быстро всасываются;
  3. в основе действия лежит блокировка фермента Н⁺/К⁺-АТФаза
  4. небольшой период полураспада (до 1,5 часов);
  5. низкая эффективность при первом применении (возникновение резистентности к средству у почти половины пациентов);
  6. всем присущ феномен «ночной кислотный прорыв»;
  7. абсолютными противопоказаниями для всех ингибиторов протонного насоса являются периоды кормления и вынашивания ребенка.

Такая общность обусловлена особенностями молекулярного строения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы в лечении заболеваний ЖКТ

Ингибиторы протонной помпы показаны при таких заболеваниях органов ЖКТ, как:

  • язва желудка;
  • язвенная болезнь 12-типерстной кишки;
  • панкреатит (хроническая форма);
  • гастроэзофагеальнаярефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • диспепсия;
  • воспалительные процессы в желудке;
  • дуоденит.

Возможно использование ингибиторов протонной помпы и в случае ИБС, если заболевание сопровождается симптомами ГЭРБ.

Важно! В лечении патологий, связанных с повышенной кислотностью пользуются определенными схемами, которые предполагают использование не одного препарата, а нескольких.

Ингибиторы протонной помпы в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Эрадикацией Helicobacter pylori называют комплекс (систему) терапевтических мероприятий, которые направлены на полное избавление человека от бактерии, поэтому синонимом можно считать слово «уничтожение».

Для этой цели используют различные схемы. Они могут отличаться, в зависимости от страны или лечащего врача, но в подавляющем большинстве показаний в них обязательно присутствует ингибитор протонной помпы.

Примерами таких схем могут быть:

  1. омепразол, амоксициллин, метронидазол;
  2. пантопразол, амоксициллин, кларитромицин;
  3. лансопразол, тетрациклин, метронидазол.

Что дает прием ИПП в таких схемах? Снижение кислотности желудочного сока с их помощью позволяет другим лекарствам проявлять более активные действия в отношении Helicobacter pylori. Клинически доказано, что использование ингибиторов протонного наноса в комплексной эрадикации бактерии повышает эффективность бактериальных препаратов. Дозировка ИПП при этом берется стандартная.

Кому ингибиторы протонной помпы противопоказаны

Абсолютным противопоказанием является индивидуальная невосприимчивость, а также вынашивания ребенка и лактация.

Однако иногда в аннотации можно встретить поправку, что если для здоровья матери ИПП окажет больше пользы, чем риска для ребенка, то принимать препарат можно.

Не рекомендуют принимать ИПП детям, в некоторых случаях – при болезнях печени и других органов. В связи с этим назначение ингибиторов находится в компетенции врача.

Побочные эффекты ИПП

Каждый из препаратов группы ингибиторов протонного насоса имеет свои побочные эффекты, которые четко прописаны в инструкции. Можно выделить и наиболее часто встречающиеся проявления, характерные для всех ИПП. Это:

  • расстройства стула (диарея, запор);
  • тошнота;
  • нарушения аппетита;
  • головокружение;
  • слабость;
  • высыпания на коже;
  • боль в голове;
  • колит и другие.

Иногда встречаются расстройства зрительного анализатора, в виде потери остроты зрения. Возможны изменения в лейкоцитарной формуле, мышечная боль, депрессии.

ВНИМАНИЕ! При возникновении подобных состояний нужно обратиться к врачу. Возможно, потребуется снижение дозировки или отмена препарата.

Прием ингибиторов протонной помпы при беременности

Как уже говорилось, беременность является абсолютным противопоказанием для приема ИПП. Это связано с отсутствием достоверных исследовательских данных.

Опыты с участием лабораторных животных показали, что часть препаратов не оказывает негативного воздействия на плод (пантопразол, лансопразол), а другая часть является опасной для развития и здоровья ребенка (омепразол, изомепразол, рабепразол).

При использовании лекарств последней группы возможность развития у ребенка сердечных аномалий возрастает в 2 и более раз.

Индивидуальный прием препаратов ИПП

Универсального, подходящего для всех пациентов, ингибитора протонной помпы не существует. Выбор должен быть основан на данных анамнеза, показателях гастроскопии и рН-метрии. Несмотря на прилагаемую к лекарственному средству инструкцию, дозировка и длительность терапии подбираются индивидуально, при необходимости подвергаясь коррекции.

Большое значение имеет генетическая предрасположенность, устойчивость организма к восприятию того или иного соединения. Помимо прочего, обращают внимание и на кислотные прорывы ночью.

Это явление, характерное для всех ИПП, характеризуется ночным снижением кислотного показателя до 4 и менее.

Длится оно около часа, встречается у подавляющего большинства пациентов, не находится в зависимости от вида принимаемого препарата. Объяснений ему пока не найдено.

Имеющиеся сегодня в продаже ингибиторы протонной помпы, конечно же, не последние препараты этой группы. Ученые всего мира проводят исследования с целью создания наиболее эффективного средства, обладающего минимальным побочным действием на организм.

Среди последних разработок можно отметить такие, как: тенатопразол, илапразол, декслансопразол и другие. В любом случае, не следует принимать их самостоятельно.

Предварительное согласование с лечащим врачом, а также прием препарата под диагностическим контролем были и остаются гарантией полного выздоровления.

Источник: http://izjoga.info/preparaty/ingibitory-protonnoj-pompy-chto-eto-takoe.html

Осложнения при использовании ингибиторов протонной помпы длительное время | Советы доктора

Ингибиторы протонной помпы в хирургической практике

Процесс  образования  соляной  кислоты  непрерывен и  регулируется  нервными,  гуморальными и   эндокринными   центрами. Данные  системы   приводят  к  выделению   париетальными  клетками   желудка   ионов  водорода.

Препараты  ингибиторы  протонной  помпы (ИПП) являются  блокаторами   выработки  соляной  кислоты.  При этом  секреция  желудочного   сока  также   значительно   снижается.

Доступные  ИПП

На  данный  момент  мы  располагаем  несколькими  эффективными  средствами  из  группы  ИПП,  которые   в современной гастроэнтерологии  используются   очень  часто. Это:

  • омепразол;
  • лансопразол;
  • пантопразол;
  • эзомепразол;
  • рабепразол;
  • декслансопразол.

Эффективность  лечения  данными  лекарственными  препаратами  доказана  и  подтверждена  многими   клиническими  исследованиями,  однако  при   длительном  их  применении   возникает  риск   развития  различных  осложнений,  из  которых выделим    увеличение   частоты   клостридиальной  инфекции, а  также   увеличение  риска   возникновения    интерстициального  нефрита и  частоты  переломов.

Протонная  помпа, как   она  есть

В  париетальных  клетках, в  частности   в  их  плазматической  мембране  имеются  специальные насосы,  которые  и  называются  протонными  помпами. Механизм  создания  кислой  среды  в  желудке  заключается  в обмене  иона   водорода  на  ион  калия посредством  фермента  H + / K +-АТФазы.

Каждый   ИПП   является   производным   безимидазола,  который  обладает  свойством   необратимо  ингибировать  протонную  помпу.

  При   увеличении   кислотности   желудка   включается  обратная  связь и    париетальные  клетки  перестают  вырабатывать  соляную  кислоту.

Когда   синтезируются  новые    ферменты,  происходит   и  увеличение  секреции   кислоты. Обычно  это  происходит  в  течение  1-2  суток. Метаболизм  ИПП   происходит  в  печени.

Область  и  особенности  применения  ИПП

На  данный  момент  ИПП   используются   для  лечения  и  профилактики  заболеваний,  которые  возникают  в  связи  с  увеличением   уровня  кислотности  в  желудке.

Используются препараты  ингибиторы  протонной  помпы  курсами  до  2 месяцев при  гастроэзофагеальной  рефлюксной  болезни (ГЭРБ), при  язвенной  болезни  желудка (ЯБЖ),  эрозивном   эзофагите. Если   это   обычная  изжога  ИПП  применяют   не  более  2 недель.

Побочные  эффекты

Из  нежелательных  и  побочных  реакций   можно  выделить:

  • боль в  животе;
  • диарея;
  • тошнота и  рвота;
  • головная  боль;
  • метеоризм.

Из  наиболее  серьёзных  побочных  эффектов  стоит остановиться  на   пневмонии,  гипомагниемии,   диарее,  которая  вызвана C. Difficile,  переломах,  тромбоцитопении,  недостатке   железа и  витамина  В12,  остром  интерстициальном  нефрите,  кишечных  инфекциях,  рабдомиолизе,  кишечных  инфекционных  заболеваниях.

Пневмония

Механизмы   повышения  частоты  заболеваемости  пневмония  при   длительной  терапии  ИПП следующие.

Когда  происходит  повышение   кислотности   в  желудке из-за   применения   ИПП,  увеличивается   активность   размножения  аэробных  микробов.

При  их  нахождении в   содержимом  желудка  возможна   микроаспирация в  дыхательные  пути,  что  в свою  очередь  будет  способствовать  формированию  пневмонии.

Несколько   клинических  исследований  доказали,  что   долгое  использование  ИПП   является  причиной  развития  пневмоний.  Высокие  дозы  ИПП   провоцируют  развитие    внутрибольничных  пневмоний, а  низкие  дозы  увеличивают  риск  появления   внебольничных.

При этом  стоит  уточнить,  что   в данных  исследованиях  никакой  поправки  на   внешние   факторы  риска  развития  пневмонии  не  проводилось.

Также  и  ГЭРБ  может  явиться   фактором  риска,  однако  в  этих  исследованиях  коррекции   данной  болезни  не  проводилось.

Несмотря  на   многие    моменты   результаты  могут свидетельствовать  о   необходимости  более  тщательного  применения  диагностических  средств и  более серьёзного  отношения   к терапии   пациентов.

Инфицирование  C.difficile

Если  в желудке  присутствует  нормальная   кислотность,  происходит  подавление   патогенных  микроорганизмов. При  использовании   ИПП   повышается кислотность   желудка, а  бактерии  при  этом   чувствуют  себя  очень  неплохо. Они   прекрасно  не  только  выживают, но   и  размножаются  в такой  неблагоприятной  среде.

При   проведении  испытаний  оказалось,  что   заболеваемость   инфекциями,  вызванными  C.difficile,  у пациентов   с  длительной   терапией  ИПП  намного   выше,  чем  у пациентов,  которые  не  получали   эти  препараты.

Каждый  пациент,  принимающий  препараты ингибиторы  протонной  помпы   должен   быть  предупреждён  врачом  о  возможности  развития  клостридиальной  инфекции.

Возможность  появления  переломов

В  наш  организм   кальций   попадает в виде   соли уксусной  или  соляной  кислоты. Данные  соединения  не  растворяются  в воде и чтобы   получить  возможность  к растворению,   среда   должна   быть  кислая.  Кислая  среда   способна ионизировать  кальций.

Если  происходит   снижение  кислотности  соли  кальция   плохо   ионизируются,  отчего  достаточное  количество  кальция  не  может  всосаться   через  слизистую  в  кровь и  поступить  в кости. При  этом  часто  развивается  гиперпаратиреоз. Резорбция  костей,  то  есть  вымывания  из  них   минералов,   происходит из-за  повышения  уровня  паратгормона.

  Костная  масса,  в конце  концов,  начинает  снижаться,  что   ведёт  к   повышению  риска  переломов.

Исследования  доказали,  что  применение   омепразола у пожилых  пациенток  в  течение   недели  может   увеличить  риск  переломов  костей путём  снижения  всасывания  кальция  с 9,2 до  3,5%.  К  тому  же   увеличивается  частота  назначения  препаратов   от  остеопороза  после  длительного лечения  ИПП.

Наиболее  частыми  переломами  при  применении  ИПП   становится перелом  шейки  бедра. Особенно   эта  тенденция  заметна  у   больных с  хроническим  алкоголизмом,  болезнями  почек,  сахарным диабетом,  у  курильщиков  и  при   приёме   глюкокортикостероидных  гормонов.

Данные   факты  говорят  о  том,  что   использование   длительное  время  ИПП   считается  всего  лишь  одним  из  факторов  риска  учащения   переломов,  но  далеко  не   единственным. При  этом  не   заострялось  внимание  в исследованиях  на   возраст  и пол  пациентов,  их  двигательную  активность и  семейный  анамнез.

Из  выше  сказанного  следует,  что  при  длительном  использовании  ИПП  обязательно   стоит  проводить  денситометрию,  дабы   вовремя выявить  нарушения  в  плотности   кости. Особенно  это касается  пациенток,  находящихся  в  менопаузальном  периоде.

Гипомагниемия

Медициная   знает  несколько  описанных в литературе  примеров развития  гипомагниемии  на  фоне  приёма  ИПП.

Развитие  данного  осложнения   происходило  на   3  месяце  приём    ингибиторов  протонной  помпы или  же   спустя  год  и   более. После  завершения  терапии  уровень магния   восстанавливался   в недельный  срок.

Иногда    развивались  клинические  симптомы  гипомагниемии: судороги, тремор,  сердечно-сосудистые  нарушения.

Для   того,  чтобы  не  допустить  развития   гипомагниемии,  необходимо   проводить   периодический  контроль  уровня  магния  в крови.

Тромбоцитопения

Сведений  о  сопутствии  тромбоцитопении   терапии  ИПП   практически  нет. В  одном  случае  у пациента  со  случившимся   желудочно-кишечным  кровотечением и  получавшим  лансопразол  в дозе  60  мг дважды в день тромбоциты  снизились до 36х103/mm3 со  160х103/mm3  за  3  дня.

Когда  лансопразол   был  отменён и  вместо  него  назначен  ранитидин, тромбоциты  в  конечном   итоге   увеличились  до  215х103/mm3.  В  связи  с этим  авторы  предположили,  что   лансопразол  и  тромбоцитопения   сопутствовали  друг  другу  не  случайно и  скорее  всего   приём   ИПП спровоцировал  снижение  тромбоцитов.

Однако  не  может   быть  достоверно  и  точно   установлена  полноценная   взаимосвязь  между   этим  двумя   моментами.

Недостаток  железа

Если   железо  попадает  в наш  организм  в нужной  форме,  всасывается  оно  хорошо. Причём  зависит   всасываемость  его  также  и  от   кислотности   желудочного  сока.

В  диете   человека  негемовое  железо   составляет  около  70% от  всего  поступающего  в  организм  железа. Для  него  требуется  закисленная  среда.

Остальные  же  30%  составляет  гемовое  железо, которое   всасывается  в кровь  очень  хорошо и  без  наличия  кислой  среды.

Негемовое  железо  в основном   представлено   соединением  с  трёхвалентным   элементом.

В  кислой  среде  трёхвалентный  ион  окисляется  до  двухвалентного,  который  всасывается  слизистой   желудка  в  100  раз   быстрее  и  лучше.

При   подъёме  кислотности  желудка  выше  3 окисление   проходит  плохо и  достаточного  образования    двухвалентного  железа не  происходит, отчего   железо  перестаёт  нормально  всасываться.

Результаты  нескольких  клинических  случаев  навели  на   мысль,  что препараты ингибиторы  протонной  помпы  могут   приводить к  недостатку   железа  в организме.

Недостаток  витамина  В12

Витамин  В12 является  водорастворимым   веществом связанным   с  пищевыми  белками. Соляная  кислота  и  пепсин  высвобождают   данное  вещество  из  пищевых  белков,  что  способствует  его  связыванию  с фактором  Касла. Такой  комплекс  перемещается   к  подвздошной  кишке и кобаламин  всасывается.

В  некоторых  исследованиях всасывание  кобаламина  снижалось   при   использовании   в лечении  ИПП.  В   другой  группе   исследований  такой    закономерности  выявлено  не  было.

Однако,  если   планируется    длительная  терапия ИПП,  стоит  определить    исходный  уровень  кобаламина,  чтобы иметь  отправную  точку  в случае   его  снижения.

Рабдомиолиз

Причиной   рабдомиолиза  является   травма и   высокие  физические  нагрузки  на  мышцы. ИПП  очень  редко  могут  приводить  к  рабдомиолизу. Это  возможно,  согласно  литературным  данным,  при  наличии  в анамнезе   сопутствующих  заболеваний и  одновременного  применения  нестероидных  противовоспалительных  препаратов (НПВП).

Скорость  развития  рабдомиолиза  в разных  случаях  различна —  от  1 недели  до   десятка  лет.

Острый  интерстициальный  нефрит (ОИН)

При  использовании  ИПП  может  развиться  и ОИН,  который  проявляется:

  • слабостью и  отсутствием  аппетита;
  • недомоганием;
  • эритроцитурией;
  • повышением  креатинина.

Стоит  отметить, что   данный  побочный  эффект  купировался  достаточно   быстро  при    отмене  ИПП. Развивался   же  ОИН  от  нескольких  дней   до  1,5  лет.  Особенностью  возникновения  ОИН   является  неожиданное  его  начало. При  отмене  препарата   ОИН  может  пройти  самостоятельно  без  потребности  в назначении   специализированных  лекарственных  средств.

Препараты ингибиторы  протонной  помпы   считаются  достаточно   безопасными и  эффективными  препаратами. Риск  появления  осложнений  намного  ниже   ожидаемой  пользы.

Каждый  врач  должен  иметь  представление о  профиле   безопасности  ИПП.

Также,  если   длительного  приёма  ИПП  не   избежать,  врач  обязан  периодически  контролировать  состояние и  наблюдать  за  изменениями  в организме  пациента,  при  этом  вовремя  реагируя  на  них.

  • Анастасия
  • Распечатать

Источник: https://sovdok.ru/?p=3906

Ингибиторы протонной помпы: препараты и их особенности

Ингибиторы протонной помпы в хирургической практике

Для лечения различных кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта необходимо не менее 18 ч в сутки поддерживать постоянный показатель рН желудочного сока. Так, для успешного избавления от рефлюкс-эзофагита, он должно быть свыше 4, для заживания язв желудка и двенадцатиперстной кишки – 3. При эрадикации Н.

pylori (бактерий, способствующих развитию гастрита, язвенной болезни и других патологий желудка) необходимо, чтобы рН желудочного сока был свыше 5. Добиваются длительного поддержания необходимой кислотности применением ингибиторов протонной помпы (ИПП).

Они наиболее эффективны среди всех лекарств, оказывающих антисекреторное действие.

Какие препараты относятся к ИПП

Ингибиторы протонной помпы — группа лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока.

В состав желудочного сока входит соляная кислота. Она вырабатывается в самом желудке. В начале париетальные клетки секретируют ионы хлора и калия.

Затем с помощью фермента Н+/К+-АТФ-азы ионы калия заменяются протонами водорода. Сложный процесс транспортировки водорода и создания соляной кислоты называется протонной помпой.

Чтобы механизм секреции кислоты не начался, применяют специальные антисекреторные препараты.

Ингибиторы протонной помпы (ингибиторы Н+/К+-АТФ-азы) создают ковалентную связь с ферментом, транспортирующим водород, в итоге блокируется секреция соляной кислоты. Обладают таким действием производные бензимидазола:

  • Омепразол (Омез, Опразол, Гастрозол, Ультоп);
  • Пантопразол (Зованта, Пангастро, Панзол, Пантекс);
  • Лансопразол (Ланзап, Нормицид, Ланцерол);
  • Рабепразол (Париет, Барол, Разол);
  • Эзомепразол (Эзомеалокс, Нексиум, Эсозол);
  • Декслансопразол (Дексилант).

Самым первым ИПП, который применяли в клинических целях, был Омепразол. Его синтезировали в 1979 г в Швеции. И в 1988 г новая группа препаратов – ингибиторов протонной помпы – была признана наиболее эффективной для лечения кислотозависимых состояний.

Стали создаваться другие препараты, ингибирующие Н+/К+-АТФ-азу. В 1991 году во Франции был создан  Лансопразол, в 1994 г – Пантопразол (Германия), в 1996 г – Рабепразол (Великобритания).

Сейчас в клинической практике используют синтезированный в 2001 г в Швеции изомер Омепразола – Эзомепразол. Этот препарат считается самым эффективным, его биодоступность выше, он на более длительное время уменьшает секрецию соляной кислоты.

Для чего назначают ИПП

Повышенная кислотность желудочного сока или попадание его в пищевод (при рефлюксе) нарушает защиту слизистой оболочки. В итоге образуются язвы, которые опасны такими осложнениями, как прободение, кровотечение, а эти состояния могут привести к летальному исходу. В лучшем случае поражённая часть органа будет резецирована.

Чтобы уменьшить секрецию соляной кислоты, применяют ИПП. Их назначают при таких кислотозависимых состояниях:

ИПП не только уменьшают секрецию соляной кислоты, они подавляют выработку пепсиногена, уменьшают количество желудочного сока. Омепразол и его аналоги подавляют рост Н. pylori, усиливают действие некоторых антибиотиков. Поэтому ИПП назначают в комплексе с другими лекарствами при эрадикации хеликобактерий.

ИПП используют для диагностики кислотозависмых состояний. Применяют омепразоловый тест. Регрессия симптомов болезни (изжоги) проявляется на 3–5 день после приёма 40 мг омепразола. Если этого не происходит, причиной являются другие патологии.

Особенности применения ИПП

Все ИПП – пролекарства. Они действуют не сразу. Сначала под воздействием кислоты они переходят в активную форму – сульфенамид. А уже это вещество блокирует фермент, участвующий в синтезе соляной кислоты. Чтобы лекарство подействовало, следует учитывать особенности ИПП:

  1. Чтобы ингибиторы протонной помпы активировались, нужна кислая среда (рН желудочного сока должен быть не выше 4). Поэтому их бесполезно применять в комплексе с другими антисекреторными препаратами.
  2. Принимать лекарство надо натощак, за полчаса до завтрака. Пьют его 1 раз в день. Препарат на длительное время ингибирует выработку соляной кислоты в желудке.
  3. Все ИПП являются слабыми щелочами. Под влиянием соляной кислоты активная форма бензимидазола превращается в сульфенамид, образующий с Н+/К+-АТФ-азой необратимую связь. Чтобы протонный насос снова начал работать, необходимо обновление молекулы этого фермента. Происходит это на протяжении 30–48 часов. Поэтому ИПП на длительное время устанавливают определённый рН желудочного сока. Уровень кислотности зависит от дозы препарата.
  4. ИПП влияют на всасывание некоторых препаратов. Они ускоряют абсорбцию дигоксина, антибиотиков, относящихся к группе макролидов; замедляют всасывание ампициллина, атазанавира, кетоконазола, препаратов железа.
  5. После отмены ИПП секреция соляной кислоты восстанавливается через 3–5 дней.

Все ИПП в короткие сроки устраняют такой неприятный симптом, как изжогу. Но не следует при появлении этого признака сразу же бежать в аптеку и покупать Омепразол или его современные аналоги.

Обязательно надо пройти полную диагностику и исключить наличие злокачественного образования. ИПП маскируют симптоматику этого опасного заболевания, затрудняют раннюю диагностику.

А ещё у ингибиторов протонной помпы есть противопоказания к применению, и они могут вызвать побочные эффекты.

Побочное действие ИПП

Один из наиболее эффективных и безопасных препаратов этой группы — рабепразол.

Перед тем как назначить ИПП, врач определяет соотношение польза-вред. Эти препараты не рекомендуют беременным, кормящим, детям до 14 лет. Они категорически противопоказаны при гиперчувствительности к производным бензимидазола.

Приём ИПП иногда вызывает побочные эффекты:

  • боль в животе;
  • понос;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • сыпь, зуд;
  • головная боль, головокружение;
  • сонливость;
  • боль в суставах, мышцах;
  • слабость.

Так как ИПП уменьшают всасывание солей железа, из-за длительного приёма лекарств может возникнуть железодефицитная анемия.

Большинство побочных эффектов кратковременные и прекращаются после окончания терапевтического курса. Иногда при длительном применении ИПП возникает:

Поэтому перед приёмом препаратов консультация врача обязательна.

Вывод

ИПП эффективно и быстро устраняют изжогу, способствуют скорому рубцеванию язв и даже угнетают рост бактерий, вызывающих гастрит. У них меньше побочных эффектов, и они действуют дольше других антисекреторных препаратов. Но самостоятельно лечиться ими не следует.

При появлении симптомов кислотозависимых состояний (боль под грудиной, изжога, кровотечение из пищевода, желудка) надо пройти диагностику, чтобы выявить причину появления этих признаков. А какие именно нужны исследования, порекомендует гастроэнтеролог. После обследования врач определит целесообразность приёма ингибиторов протонной помпы.

В программе «Жить здорово!» с Еленой Малышевой об ИПП:

Загрузка…

Источник: https://myfamilydoctor.ru/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty-i-ix-osobennosti/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.