Ингаляции суспензии будесонида (Пульмикорта®) и комбинации будесонида/формотерола (Симбикорта®) в лечении обострений ХОБЛ

Содержание

Пульмикорт (дозировка, ингаляции) при обструктивном бронхите

Ингаляции суспензии будесонида (Пульмикорта®) и комбинации будесонида/формотерола (Симбикорта®) в лечении обострений ХОБЛ

Пульмикорт представляет собой суспензии будесонида для ингаляции. В одноразовых ампулах представлено по 0,25 мг, 0,5 мг и 1 мг препарата, а дозировка определяется индивидуально. Количество вещества, попадающего в бронхи, зависит от типа струйного небулайзера и производительности компрессора. Пульмикорт при обструктивном бронхите назначается только для струйных небулайзеров.

Практические стандарты лечения легочных заболеваний признают использование ингаляционных кортикостероидов:

  1. Снижают частоту обострений, улучшая состояние здоровья.
  2. В сочетании с бета-2-агонистами долгосрочного воздействия работают эффективнее, чем отдельное назначение препаратов.

Глобальная инициатива по ХОБЛ (GOLD) является наиболее авторитетным источником по золотым стандартам лечения.

Опубликованный в 2005 году доклад признал, что регулярное применение ингаляционных глюкокортикостероидов не влияет на долгосрочное снижение объема форсированного выдоха (ОФВ1) у пациентов с ХОБЛ.

Зато подходит для снятия симптомов при прогностическом показателе ОФВ1 < 50%, что соответствует третьей, четвертой стадиям болезни, рецидивирующему течению.

Однако доза-реакция и долгосрочная безопасность ингаляционных глюкокортикостероидов при ХОБЛ не изучены. В клинических исследованиях применялись умеренные и высокие дозы. Результаты показали, что будесонид влияет на плотность костной ткани.

Эффективность и побочные эффекты ингаляционных глюкокортикостероидов зависит от дозы и типа препарата. Лечение рекомендовано пациентам с развитой формой ХОБЛ и при повторных обострениях.

Потому недопустимо использовать препарат при легкой обструкции бронхов.

В отношении препарата Пульмикорт клинические данные отсутствуют. Информация касается применения препарата при обострении и в экстренных случаях при госпитализации, но не в домашних условиях. Более детальная информация была получена относительно порошковой формы ингалятора (Turbuhaler), но не аэрозоля Пульмикорт.

Побочные действия препарата

Необходимо срочно обратиться за медпомощью при обнаружении аллергической реакции: крапивницы, удушья, отека слизистой рта, языка и горла.

Нужно проконсультироваться с врачом при появлении серьезных побочных эффектов:

  • слабость, чувство усталости, тошнота, рвота;
  • затрудненное дыхание или проблемы с дыханием после использования лекарства;
  • обострение респираторных симптомов;
  • боль в ухе с повышением температуры тела;
  • проблемы со зрением.

Ингаляции при кашле препаратом Пульмикорт

Каждое лекарство может содержать неактивные ингредиенты, которые способны вызвать аллергические реакции или другие проблемы.

Перед использованием лекарства нужно сообщить врачу об истории болезни: заболеваниях глаз (катаракта, глаукома), гипертонии, болезнях печени, щитовидной железы и диабете, язве желудка, остеопорозе.

Имеют значение даже инфекционные заболевания, такие как герпес и грибок, поскольку кортикостероиоды снижают местный иммунитет. Препарат с осторожностью назначается людям со склонностью к психозам, депрессии.

Долгосрочная базисная терапия будесонидом нежелательна, даже при ингаляционной форме, особенно для детей. Комаровский, как и другие врачи, рассказывает о других путях профилактики обструкции бронхов, чтобы снизить риск обострений без лекарств: увлажнение воздуха, обильное питье, активность ребенка.

Преимущества ингаляционных кортикостероиодов

Основные выгоды применения ингаляционной формы стероидных препаратов — их местное воздействие, то означает:

  • Быстрое попадание эффективного объема вещества в бронхи.
  • Сниженные дозы по сравнению с системным использованием.
  • Сокращение побочных эффектов.

Небулайзеры позволяют быстро снизить воспалительный процесс в бронхах, не затрагивая работу других систем и органов. Потому ингаляции системных препаратов, таких как дексаметазон и преднизолон, не назначаются. Вещества быстро растворяются в воде и плохо в жире, потому будут оказывать только общее воздействие, то есть, всасываться через кровь.

Долговременно лечиться системными кортикостероидами — опасно из-за широкого спектра побочных эффектов, а также противопоказаний. Поэтому была разработана ингаляционная форма препаратов, к которым, помимо будесонида, относятся беклометазона дипропионат, флунизолид, флютиказона пропионат, мометазона фуроат.

Согласно GOLD, уточненным в 2011 году, регулярное применение небулайзерных кортикостероиодов уменьшает симптомы, улучшает функцию легких и качество жизни пациентов с ХОЗЛ, имеющих ОФВ1 более 60 % еще до приема бронходилататора.

Применение комбинированных препаратов

За последние годы в лечение ХОБЛ применяются комбинированные средства, в которых сочетаются бета-2-агонисты длительного действия и ингаляционные кортикостероиды. К наиболее популярным сочетаниям относятся сальметерол/флютиказоном и будесонид/формотеролом.

Введение двух средств в одну ингаляцию повышает эффективность терапии, поскольку вещества попадают на слизистые бронхов одновременно и взаимодействуют друг с другом.

Клинические исследования эффективности

Исследование эффективности ингаляционных кортикостероиодов на пожилых пациентах с плохо контролируемыми симптомами ХОЗЛ показало снижение обострений в среднем на 70%.

Произошло клиническое улучшение ОФВ на 33%, несмотря на длительную историю болезни. Однако все пациенты продолжали принимать оральные кортикостероиды.

Но применение ингаляционной формы рассчитано на дополнение базовой терапии у взрослых, а не полную замену традиционных схем лечения.

Ретроспективное когортное исследование медицинских данных показало, что у взрослых старшего поколения небулайзерная терапия снижает потребность в приеме пероральных кортикостероидов сроком на 6 месяцев.

Данных о долгосрочной эффективности ингаляционных кортикостероидов при ХОБЛ — мало.

Трехлетнее плацебо-контролируемое исследование касалось влияния ингаляционного будесонида на снижение легочной функции и развития респираторные симптомов.

Пациенты без бронхиальной астмы имели жизненную емкость легких 0,7 и менее. Хотя препарат переносился хорошо, но не показал клинической эффективности у больных с легкой формой ХОБЛ.

Другое исследование подтвердило эффективность небулайзерной терапии глюкокортикоидами в улучшении функции легких и уменьшении одышки для уменьшения количества обострений.

Ингаляции у детей при обструктивном бронхите

Согласно инструкции препарат Пульмикорт обладает значительным противовоспалительным действием. Он направлен на выработку веществ, которые снимают бронхоспазм, уменьшают проявления отека и приостанавливают продукцию мокроты, которая с трудом выводится при бронхиальной обструкции. Отзывы о применении препарата — разнообразны, и зачастую касаются бронхиальной астмы.

Несмотря на быстрый эффект, который оказывает препарат при снятии обструкции, рекомендовать его может только пульмонолог при подтверждении диагноза ХОБЛ или бронхиальной астмы. У детей зачастую астма диагностируется запоздало, а обструкция, связанная с инфекционными процессами, снимается в больнице с помощью системных средств и антибиотиков, что зачастую излишне.

Автор публикации: Инна Кайлин

Помните! Самолечение может вызвать неисправимые последствия для Вашего здоровья! При первых симптомах заболевания мы рекомендуем незамедлительно обратиться к специалисту! Пожалуйста, оцените этот материал!
Загрузка… И поделитесь интересной информацией с друзьями!

Источник: https://astmania.ru/zabolevaniya/pulmikort-pri-obstruktivnom-bronhite.html

Будесонид для ингаляций: инструкция по применению. Отзывы, аналоги

Ингаляции суспензии будесонида (Пульмикорта®) и комбинации будесонида/формотерола (Симбикорта®) в лечении обострений ХОБЛ

В последние годы такой препарат как Будесонид для ингаляций используется довольно часто из-за высокого роста бронхообструктивных заболеваний.

Данная патология характерна для любого возраста и склонна к хронически-рецидивирующему течению, частым обострением, что делает тему подбора базисной терапии особо актуальной.

В статье подробно описан состав препарата, его формы выпуска, лечебное действие, показания к назначению, возможные побочные реакции и как разводить для ингаляционной терапии.

Будесонид считается эффективным синтетическим глюкокортикоидным гормоном, который предназначен для локального использования и имеет не одно торговое название.

В рекомендованных терапевтических дозах вещество оказывает антиаллергическое, иммуносупрессивное и противовоспалительное действие в бронхиальном дереве дыхательной системы.

Фармакологическая группа препарата представлена местными глюкокортикоидами. Практически четверть дозы, введенной в легкие, достигает мелких бронхов.

В меньшем количестве вещество проглатывается и поступает в просвет пищеварительной трубки, всасывается в системный кровоток, после чего в клетках печени трансформируется в неактивные метаболиты и выводится с помощью почек.

Все лечебные эффекты будесонида заключаются в прямом воздействии на воспалительные агенты. Кроме того, вещество имеет уникальную способность — связывание с жирными кислотами внутри любой клетки.

Это приводит к тому, что через некоторое время будесонид выходит из них и снова оказывает пролонгированный противовоспалительный эффект.

Основные эффекты препарата:

1

противоаллергический — уменьшение высвобождения БАВ (гистамин, простагландины) посредством блокирования арахидоновой кислоты;

2

противовоспалительный — уменьшение воспалительного отека в бронхах, купирование скопления нейтрофилов и синтеза цитокинов, снижение высвобождения медиаторов воспаления;

3

иммунодепрессивный — угнетение деятельности иммунологического звена организма, которое чрезмерно активируется при бронхообструктивных состояниях;

4

бронходилятаторный — увеличение числа бета-адренергических рецепторов, восстановление ответной реакции бронхов на введение селективных бронхолитиков, снижение продукции мокроты.

Таким образом, медикамент эффективно купирует спазм бронхов, предотвращает развитие последующих обострений.

Будесонид форма выпуска

Поскольку Будесонид — это не только действующий компонент и не запатентованное международное название препаратов, выделяют несколько лекарственных форм медикамента:

1

Будесонид-Натив — кроме действующего компонента содержит макрогол, воду, янтарную кислоту, припиленгликоль, нипагин. Выпускается в виде бесцветного или неярко желтого раствора для ингаляций. Не используется у детей, чей возраст меньше 16 лет.

2

Будесонид Изихайлер — специальный порошок для ингаляций, состав которого представлен 200 мкг местного кортикостероида и моногидратом лактозы. Не применяется для детей.

3

Пульмикорт — дозированная суспензия для лечения хронических обструктивных заболеваний. Выпускается во флаконах для приготовления раствора или сразу в аэрозольных ингаляторах. Одна доза может содержать 500 или 250 мкг активного компонента.

4

Будесонид Стери-Неб — еще одна суспензия, которая заключена в небольшие полиэтиленовые ампулы и имеет белый цвет. В состав входит вода, лимонная кислота, хлорид натрия, полисорбат, цитрат натрия. В 1 мл суспензии может быть 0,5 или 0,25 гормона.

Следовательно, лекарственный препарат производится фарм-компаниями в виде суспензии, порошка и готового раствора.
Источник: nasmorkam.net

Показания к применению. От чего помогает?

Будесонид для ингаляций инструкция по применению содержит подробную информацию не только о составе и фармакодинамике препарата, но и о тех заболеваниях, при которых он регулярно назначается.

Показаниями к применению служат:

  • хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизематозное поражение легких) — патологии респираторного тракта, для которых характерно хроническое воспаление, сужение просвета бронхов, нарушение
  • внешних функций легких;
  • бронхиальная астма, начиная с легкой персистирующей стадии — хроническое поражение легких, в основе которого лежит гиперреактивность бронхов, аллергическое воспаление и обратимая бронхообструкция. Заболевание нередко приводит к инвалидности;
  • стенозирующий ларинготрахеобронхит — чаще всего острая патология, которая протекает со спазмом и отеком гортани, обструкцией, частым кашлем и одышкой.

Данный лекарственный препарат следует использовать строго по назначению. Благодаря наличию различных форм можно подобрать наиболее подходящую для каждого пациента.

Будесонид рецепт на латинском

Для того, чтобы пациент мог без труда приобрести препарат в аптеке, врач должен выписать рецепт, по правилам — на латинском языке.

Как может и должен выглядеть рецепт на латыни для приобретения Будесонида:

Rp.: Aeros. Budesonidi 250d (1d-0,00025)

D.t.d. N 1

    1. Дважды в день (утром и вечером перед сном) выполнять по две ингаляции.

При использовании медикаментов с коммерческими названиями, будесонид рецепт латинском может иметь несколько другой вид:

Rp.: Sus. «Pulmicorti» 2,0 ml (500mg-1ml)

D.t.d. № 1

  1. 0,5 ml суспензии развести в 1,5 ml 0,9% раствора натрия хлорид, совершать ингаляции в течение 7-10 минут через компрессорный небулайзер дважды в день на протяжении 3-4 недель.

Врачебное назначение зависит от возраста пациента, характера и длительности его патологии, а также от ожидаемого лечебного эффекта. Задача врача состоит в том, чтобы провизор выдал необходимое средство, в нужной форме и дозировке, а пациент четко понял как его использовать.

Сколько стоит будесонид: цена в аптеке

Форма выпускаУпаковкаПроизводительЦена
Будесонид-Натив р-р для ингаляций 250 мкг/мл, 2 мл флаконы 10 шт.Натива, Россия320 руб.
Будесонид Изихейлер порошок для ингаляций 200 мкг/доза, 200 дозОрион Корпорейшн, Финляндия1012 руб.
Буденит Стери-Неб суспензия д/ингаляций 0,25 мг/мл 1 доза 2 мл ампулы 20 шт.Айвэкс Фармасьютикалс, Израиль1020 руб.

Противопоказания

Не рекомендуется применять лекарственное средство при наличии индивидуальной непереносимости из-за возрастающего риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций в виде анафилактического шока, острой крапивницы и ангионевротического отека.

Некоторые виды медикамента (Натив, Изихайлер) запрещены к использованию в детском и подростковом возрасте.

Возможные побочные эффекты

Если бессистемно использовать Будесонид раствор для ингаляций, в том случае, когда была назначена доза свыше рекомендуемой повышается риск развития побочных реакций со стороны различных систем организма.

К ним относят:

  • отек Квинке, зудящие дерматиты, анафилактическую реакцию, крапивницу, спонтанный бронхоспазм;
  • повышенную возбудимость, нервозность, депрессивное состояние, тошноту;
  • развитие катаракты и глаукомы, частый кашель, охриплость голоса, кандидозную инфекцию ротовой полости, сухость во рту, раздражение слизистых;
  • синячковую сыпь на коже, остеопороз.

Описанные выше реакции встречаются не часто, при системном воздействии активного вещества. Для того, чтобы их избежать после каждой ингаляции рекомендуется тщательно полоскать полость рта.

Крайне редко системные реакции возможны в виде задержки роста у детей, развитии транзиторной надпочечниковой недостаточности.

Способ применения и дозировка взрослым

Лекарство используется только для ингаляционных процедур через компрессорный ингалятор — небулайзер. Оптимальная терапевтическая доза для взрослых колеблется от 1-го до 2 мг в сутки. При необходимости, врач может ее увеличить и распределить на несколько приемов (как правило, на два).

Следует помнить, что в одном мл раствора может находиться 0,25 или 0,5 мг действующего вещества. Нужное количество препарата при помощи шприца добавляется в специальный контейнер в небулайзере, после чего разбавляется 1,0-2,0 мл хлорида натрия. Разведенный раствор важно использовать в течение 20 минут.

Одна процедура должна длиться 5-10 минут в норме, после чего для профилактики возникновения кандидоза необходимо прополоскать полость рта обычной водой. С целью предотвращения раздражения и покраснения кожи от маски, рекомендуется ополоснуть лицо. Не стоит забывать и о чистке небулайзера.

Будесонид для ингаляций для детей

Чаще всего детям назначают Пульмикорт, который разрешен с 6-месячного возраста. Как разводить будесонид для ингаляций с физраствором: от 1-го до 4 мл медикамента вместе с 1-2 мл физраствора добавить в небулайзер.

Детям с 6 месяцев назначают 0,25-0,5 мг (1-2 мл за сутки). Максимально допустимая дозировка ребенку — 2 мг в сутки.

Инструкция говорит о том, что, если доза не более 1 мг, ее можно вводить за один раз.

Будесонид-Натив для ингаляций: инструкция по применению

Доза Будесонид Натив для ингаляций подбирается врачом индивидуально. Начальная дозировка у взрослых может составлять от 1 до 2 мг в день. С целью поддерживающего лечения она может быть увеличена до 4 мг.

Средний курс лечения длится от 10 до 14 дней. Способ применения — ингаляционный через компрессорный небулайзер (дышать один или два раза в день).

Инструкция к препарату содержит сведения о том, что он запрещен для детей в возрасте до 16 лет.

Будесонид: аналоги для ингаляций

В некоторых случаях (при наличии противопоказаний, развитии аллергических реакций) необходима замена препарата на другой с аналогичной направленностью.

Чаще всего используют:

1

Фликсотид — ингаляционный гормон на основе флутиказона. Выпускается в виде суспензии, порошка. Применяется у взрослых и детей с одного года жизни дважды в день в рекомендуемых дозах (от 100 до 500 мкг в сутки).

2

Формотерол — селективный адреномиметик, который показан для быстрого купирования бронхоспазма. Выпускается в виде аэрозолей, не запрещен в детском возрасте.

3

Беротек — агонист бета-адренергических рецепторов, направленный на предотвращение спазма и отеках в бронхиальном дереве. Является препаратом экстренной помощи при развитии приступа бронхиальной астмы.

4

Буденофальк, Будостер — местные глюкокортикоидные гормоны различного производства.

Ввиду наличия значительного количества аналогов, можно легко найти достойную замену лекарству.

Будесонид при беременности. Можно ли?

Согласно официальным данным, дети тех женщин, которые во время беременности принимали этот препарат, не имели признаков тератогенного или эмбриотоксического действия на их организм. Однако это не доказывает полную безопасность медикамента.

При назначении лекарства врач должен учитывать возможные риски для беременной и ее малыша, а также использовать лишь минимально допустимые дозы.

Доказано, что действующее вещество проникает в материнское молоко, следовательно, при кормлении оно попадет и в организм ребенка. В данном случае должны назначаться минимальные дозы, которые будут безопасны для новорожденного.

Передозировка

Признаков острой передозировки препаратом зарегистрировано не было. В случае длительного применения медикамента в чрезмерно высоких дозах не исключается возможность возникновения системного глюкокортикостероидного эффекта (надпочечниковая недостаточность, стрии, остеопороз).

Взаимодействие с другими лекарствами

Биодоступность и эффективность лекарственного средства значительно повышается после предварительного поступления в организм человека селективного бета-адреномиметика. Он расширяет бронхи, уменьшает отек, улучшает проходимость дыхательных путей для ингаляционного гормона.

Такие препараты как фенобарбитал, рифампицин уменьшают лечебный эффект гормонального средства.

Одновременный прием противогрибкового медикамента — кетоконазола практически в 5-6 раз повышает концентрацию действующего вещества в периферической крови.
[ads-pc-1][ads-mob-1]

Вопросы к доктору

Среди взрослых пациентов, а также родителей детей можно встретить обилие вопрос касательно направленности, применения и безопасности местного гормона для лечения бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легочной системы.

Наиболее частые вопросы, которые волнуют пациентов:

Пульмикорт или Будесонид: что лучше?

Дать однозначный ответ на вопрос нельзя, поскольку состав обоих препаратов представлен абсолютно идентичным действующим компонентов, отличие заключается в лекарственной форме (Пульмикорт — это суспензия для ингаляций) и стране-производители. Что лучше подойдет можно проверить только после использования.

Будесонид — это гормон или нет?

Однозначно, да. Стоит отметить, что это местный гормональный препарат, предназначенный только для ингаляционных процедур. При соблюдении всех правил применения вещество не попадает в системный кровоток и не вызывает тяжелых нежелательных реакций (в отличие т пероральных гормонов).

Могут ли ингаляции Будесонида снизить иммунитет?

Нет, не могут. Медикамент действует только местно, влияет на локальное иммунное звено. Если не превышать назначенную дозу, после процедур всегда полоскать полость рта, то защитные силы организма не пострадают. Иммунодепрессивный эффект свойственен системным глюкокортикоидам.

Поделитесь с друзьями

Источник: https://nasmorkam.net/budesonid-dlya-ingalyacij-instrukciya-po-primeneniyu-otzyvy-analogi/

Симбикорт турбухалер

Ингаляции суспензии будесонида (Пульмикорта®) и комбинации будесонида/формотерола (Симбикорта®) в лечении обострений ХОБЛ

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Действующие вещества

– будесонид (budesonide)
– формотерола фумарата дигидрат (formoterol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для ингаляций дозированный в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

1 доза (доставленная)
будесонид микронизированный80 мкг
формотерола фумарата дигидрат4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 810 мкг.

60 доз – ингаляторы пластиковые “турбухалер” (1) – пачки картонные.
120 доз – ингаляторы пластиковые “турбухалер” (1) – пачки картонные.

Порошок для ингаляций в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

1 доза (доставленная)
будесонид микронизированный160 мкг
формотерола фумарата дигидрат4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 730 мкг.

60 доз – ингаляторы пластиковые “турбухалер” (1) – пачки картонные.
120 доз – ингаляторы пластиковые “турбухалер” (1) – пачки картонные.

Порошок для ингаляций в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

1 доза (доставленная)
будесонид микронизированный320 мкг
формотерола фумарата дигидрат9 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 491 мкг.

60 доз – ингаляторы пластиковые “турбухалер” (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы.

Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – селективный агонист β2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт Турбухалер: будесонид+формотерол

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии

При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов применяли бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема препарата Симбикорт Турбухалер наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Фармакокинетика

Всасывание

Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами.

Это различие не влияет на клиническую безопасность. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют.

Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин.

Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность – около 61% от доставленной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы будесонида составляет примерно 90%, формотерола – 50%.

Vd будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола – 4 л/кг.

Метаболизм

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью.

Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4.

Глюкокортикоидная активность основных метаболитов – 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Формотерол метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном, в виде инактивированных конъюгатов.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве – в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия). Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

— ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, 1/1000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/symbicort_turbuhaler/

Симбикорт

Ингаляции суспензии будесонида (Пульмикорта®) и комбинации будесонида/формотерола (Симбикорта®) в лечении обострений ХОБЛ

Будесонид + Формотерол* (Budesonide + Formoterol*)

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности

АТХ

R03BX Ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей другие

Фармакологическая группа

  • Глюкокортикостероид местный + бета2-адреномиметик селективный [Бета-адреномиметики в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • J45 Астма

Состав

Порошок для ингаляций дозированный1 доза
активное вещество:
будесонид (микронизированный)80 мкг
формотерола фумарата дигидрат4,5 мкг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 810 мкг
Порошок для ингаляций дозированный1 доза
активное вещество:
будесонид (микронизированный)160 мкг
формотерола фумарата дигидрат4,5 мкг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 730 мкг
Порошок для ингаляций дозированный1 доза
активное вещество:
будесонид (микронизированный)320 мкг
формотерола фумарата дигидрат9 мкг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 491 мкг

Описание лекарственной формы

Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля. Крышка белого цвета. В окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» — для ингалятора на 60 доз или 120 доз соответственно. Мундштук может вращаться.

Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоастматическое, глюкокортикоидное.

Фармакодинамика

Симбикорт® Турбухалер® содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид

Будесонид — ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол

Формотерол — селективный агонист ?2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1–3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт® Турбухалер®: будесонид + формотерол

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность Симбикорта® Турбухалера® в качестве поддерживающей терапии. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие Симбикорта® Турбухалера® на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался ?2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии в комбинации с ?2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 нед (2 ингаляции по 80+4,5 мкг/ингаляция 2 раза в день). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида Турбухалера®.

Клиническая эффективность Симбикорта® Турбухалера® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов.

 В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом®Турбухалером® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 мес, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта® или будесонида в качестве поддерживающей терапии и ?2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечались эффективный контроль симптомов заболевания, легочной функции и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта® Турбухалера® купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (объем форсированного выдоха за первую минуту (ОФВ1) =36% до начала терапии Симбикортом®) на фоне приема Симбикорта® Турбухалера® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений — 1,4 по сравнению с 1,8–1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта® и формотерола по влиянию на ОФВ1.

Фармакокинетика

Всасывание. Симбикорт® Турбухалер® биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола.

Несмотря на это было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта® Турбухалера® по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность.

Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта® Турбухалера®. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, AUC несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина Cmax в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 32–44% от доставленной дозы.

Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови через 10 мин после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение и метаболизм. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Vd для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов).

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов — 6-?-гидроксибудесонида и 16-?-гидроксипреднизолона — не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); T1/2 препарата составляет в среднем 17 ч.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин).

Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания препарата Симбикорт® Турбухалер®

бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и ?2-адреностимуляторов короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и ?2-адреностимуляторами длительного действия) в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ОФВ

Источник: http://pediatrino.ru/spisok-lekarstv/simbikort/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.