Инеджи (Inegy)

Содержание

ИНЕДЖИ

Инеджи (Inegy)
– симвастатин (simvastatin)
– эзетимиб (ezetimibe)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой “315”.

1 таб.
эзетимиб10 мг
симвастатин80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910 6 cps, кроскармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, бутилгидроксианизол, пропилгаллат, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное гиполипидемическое средство, которое снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Эзетимиб

Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин

После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина – конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора.

Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Фармакокинетика

Эзетимиб

После приема внутрь быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Cmax эзетемиба в плазме крови после приема внутрь достигается через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, т.к. он нерастворим ни в одном из водных растворителей используемых для инъекций.

Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь, в частности в форме таблеток 10 мг.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88-92% соответственно.

Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы), с последующим выделением с желчью.

Минимальный окислительный метаболизм (реакция Iфазы) наблюдался на всех этапах трансформации эзетимиба.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. T1/2 составляет примерно 22 часа.

После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба от общего уровня радиоактивных продуктов. Примерно 73% и 11% соответственно принятых радиоактивных продуктов выводится через кишечник и почками в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.

Симвастатин

Биодоступность Р-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. Помимо Р-гидроксикислоты в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита.

Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации активных и общих метаболитов симвастатина.

Симвастатин и P-гидроксикислота связываются с белками плазмы крови на 95%.

Фармакокинетические исследования показали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема повторных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1.3-2.4 ч после приема.

Является неактивным лактоном, который быстро гидролизуется in vivo в соответствующую Р-гидроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Гидролиз в основном происходит в печени; скорость гидролиза в плазме крови очень низкая.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень. Захват симвастатина печенью определяется скоростью печеночного кровотока. Основной метаболизм происходит в печени, метаболиты препарата выводятся с желчью.

Поэтому количество активного вещества в системном кровотоке очень незначительное.

В течение 96 ч после приема внутрь радиоактивного симвастатина, 13% радиоактивных продуктов было выведено почками, и 60% – через кишечник. После в/в введения метаболита Р-гидроксикислоты только 0.3% выводилось почками в виде метаболитов.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия: гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП); гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например, ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии).

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью); беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; сопутствующее лечение сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (интраконаолом, кетоконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы и препаратами, содержащими кобицистат); сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом.

С осторожностью

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин), злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, болезненных ощущения в мышцах или изменении тонуса скелетных мышц неясной этиологии, заболеваниях желчного пузыря.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, холелитиаз, холецистит, желтуха, гепатит; тошнота; панкреатит; в отдельных случаях – печеночная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, мышечные спазмы, боль в шее, боль в конечностях.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь и крапивница.

Лабораторные данные: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ и/или АСТ), повышение активности КФК, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, увелечение МНО, протеинурия.

Прочие: повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При применении в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 например, с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном, возрастает риск развития миопатии/рабдомиолиза.

При одновременном применении данной комбинации и фенофибрата или гемфиброзила концентрация эзетимиба в плазме крови увеличивается в 1.5 и 1.7 раза соответственно; однако такое увеличение не является клинически значимым.

При одновременном применении с циклоспорином, даназолом или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), с амиодароном или верапамилом, фузидиновой кислотой возрастает риск развития миопатии/рабдомиолиза.

У пациентов, получающих дилтиазем и данную комбинацию в дозе 10/80 мг, риск развития миопатии возрастает незначительно. Клинические исследования показали, что риск миопатии одинаков у пациентов, принимающих симвастатин в дозе 40 мг, с сопутствующей терапией дилтиаземом или без нее.

При комбинированном применении с колестирамином среднее значение AUC суммарного эзетимиба (эзетимиба и эзетимиба глюкуронида) уменьшалось приблизительно на 55%. При комбинированном применении с колестирамином нарастающее снижение ЛПНП может стать менее выраженным.

При одновременном приеме с антацидами незначительно снижается уровень абсорбции эзетимиба, при этом его биодоступность не меняется.

Грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, ингибирующих изофермент CYP3A4, и может повышать в плазме крови уровень веществ, метаболизирующихся данным изоферментом.

Эффект употребления сока в небольших количествах (250 мл в день) минимален (активность, ингибирующая ГМГ-КоА редуктазу, возрастает в плазме крови на 13%, как показывает значение AUC) и не имеет клинической значимости.

Однако употребление большого количества сока (более 1 л в день) во время приема симвастатина значительно увеличивает в плазме крови уровень активности, ингибирующей ГМГ-КоА редуктазу. Поэтому следует избегать употребления большого количества грейпфрутового сока и одновременного приема лекарственного средства.

Особые указания

При необходимости назначения пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) в дозе более 10/10 мг/сут должен применяться с осторожностью.

Применять с осторожностью у пациентов, принимающих алкоголь в больших количествах, и/или имевших заболевания печени в анамнезе. Острые заболевания печени или необъяснимо устойчивый высокий уровень активности ферментов печени являются противопоказаниями к приему данной комбинации.

За несколько дней до проведения больших оперативных вмешательств и в раннем послеоперационном периоде прием рекомендуется временно прекратить.

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию , проявляющуюся мышечными болями, слабостью, утомлением, а также повышением уровня КФК более чем в 10 раз относительно ВГН.

Иногда миопатия принимает форму рабдомиолиза и может сопровождаться миоглобинурией, острой почечной недостаточностью, в редких случаях с летальным исходом.

Риск миопатии увеличивается за счет повышения в плазме крови ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы.

Все пациенты, которые получают терапию данной комбинацией, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу, должны быть предупреждены о возможности возникновения моипатии и проинформированы о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения любых необъяснимых мышечных болей, болезненности в мышцах и мышечной слабости.

Большинство случаев рабдомиолиза на фоне лечения симвастатином сочеталось с отягощенным анамнезом, включая почечную недостаточность, преимущественно диабетического генеза. Пациентам с отягощенным анамнезом требуется тщательное наблюдения во время лечения.

В начале приема или увеличения дозы может потребоваться периодический контроль уровня КФК, однако эта мера не гарантирует предотвращение развития миопатии.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение противопоказано в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе или стойком повышении активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов не требуется коррекции дозы.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/inegy/

Инеджи (Симвастатин + Эзитимиб): инструкция по применению, цена и отзывы

Инеджи (Inegy)

Инеджи – это комбинированный препарат против холестерина. Уникальность медикамента в том, что в его составе есть зразу два действующих вещества: симвастатин и эзетимиб. Далее представлена краткая инструкция по применению Инеджи, средняя цена, а также отзывы врачей и пациентов.

Состав и лекарственная форма

Медикамент Инеджи выпускается в виде таблеток. В аптеках отпускаются упаковки по 30 и 60 таблеток. Для покупки этого препарата врач должен выписать вам рецепт. Инеджи состоит из двух основных компонентов. Первое действующее вещество – симвастатин, а второе – эзетимиб. Препарат содержит 10 мг эзетимиба. А вот дозировка симвастатина может отличаться – 10, 20, 40, 80 мг.

Симвастатин относится к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Тем самым угнетая образование мевалоната, который участвует в синтезе эндогенного холестерина. Эзетимиб является избирательным ингибитором абсорбции холестерола. Он противодействует всасыванию холестерина стенками тонкого кишечника и его накоплению в клетках печени.

Показания к применению

Основные показания к назначению Инеджи:

  • Профилактика прогрессирования сердечных болезней при наличии отягощенного анамнеза.
  • Диагностированная ишемическая болезнь сердца.
  • Перенесенный инфаркт или инсульт.
  • Прогредиентная гиперлипидемия. В случае если коррекция образа жизни и питания не дает эффективного результата.
  • Наследственная гиперлипидемия, обусловленная генетической мутацией.

Только после проведения полного обследования и сбора детального анамнеза врач назначает гиполипидемические препараты. Так как они обладают широким спектром побочных эффектов. Также необходимо учитывать фармакологическое взаимодействие с другими лекарствами, которые пациент уже принимает.

Противопоказания

Медикамент состоит сразу из двух действующих веществ. Необходимо учитывать влияние на организм каждого из них. Это касается как аллергических реакций, так и взаимодействия с другими лекарственными группами. Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • Аллергия на отдельные вещества в составе лекарства.
  • Острые и хронические болезни печени.
  • Повышенный уровень трансаминаз в крови.
  • Грудное вскармливание, период беременности.
  • Дети и подростки, не достигшие 18 лет.
  • Генетически обусловленный дефицит лактазы, нарушения абсорбции глюкозы и галактозы.

Побочные эффекты

К часто встречающимся побочным действиям относятся мышечные боли, повышение уровня печеночных показателей. Инеджи может вызывать головокружение, головная и суставная боль, бессонницу. Некоторые люди жалуются на сухость во рту, боль в области живота, нарушения памяти, депрессивные эпизоды.

В исключительных случаях может наблюдаться интерстициальное заболевание легких, эректильная дисфункция, резкая потеря веса, рефлюксная болезнь. При возникновении тяжелых побочных эффектов незамедлительно обратитесь к вашему лечащему врачу. В случае непереносимости, доктор подберет вам аналоговый препарат.

Инструкция по применению

Производитель рекомендует комбинировать терапию Инеджи с правильным питанием и физическими упражнениями. Употреблять таблетки можно отдельно от еды. Не измельчайте таблетку, а запивайте водой целиком.

При легкой форме гиперлипидемии назначается минимальная доза 10/20 мг один раз в день.

Самая высокая дозировка 10/80 мг показана только пациентам с прогрессирующей атеросклеротической болезнью и очень высокими цифрами холестерина.

Для каждого случая врач подбирает индивидуальную дозировку медикамента. При необходимости доза увеличивается, если через месяц нет эффективного снижения уровня холестерина.

Наличие в анамнезе ишемической болезни сердца – прямая индикация к назначению средней дозы 10/40 мг в день. Таблетку необходимо принимать вечером, за пару часов до сна.

Именно ночью фармакологическое действие совпадает с метаболическими процессами в организме.

Использование во время беременности не рекомендуется. Лекарство также не выписывают детям, так как нет экспериментальных данных воздействия препарата на детский организм.

Взаимодействие с другими препаратами

Необходимо с осторожностью относиться к комбинациям с другими гиполипидемическими лекарствами. При одновременном применении нескольких статинов может возникать разрушение мышечных волокон.

Запрещено примать с фибратами и циклоспорином. Имеется риск возникновения миопатий. Известны случаи возникновения рабдомиолиза, разрушения мышц, из-за одновременного употребления Флуконазола и Инеджи. Препарат Гемфиброзил повышает концентрацию симвастатина почти в два раза. Поэтому комбинация с этим препаратом не рекомендуется.

Амиодарон в комбинации с высокими дозами симвастатина/ эзетимиба провоцирует заболевания мышц. Предельно допустимая доза при сочетании с Амиодароном 10/20 мг в день. Большинство препаратов из группы блокаторов кальциевых каналов не рекомендованы для совместного применения с Инеджи. Слишком высок риск разрушения мышечных волокон.

Рифампицин, который применяется при лечении туберкулеза, может подавлять действие симвастатина. Не пейте во время терапии грейпфрутовый сок, так как он подавляет цитохром Р450 3А4. В связи с этим блокируется фармакологическое действие препарата.

Цена препарата

Медикамент довольно дорогой. Цена в аптеках Украины составляет в среднем 2100 грн за упаковку из 30 таблеток. В России это лекарство стоит чуть дешевле – от 1800 до 2800 руб. Цена зависит от количества таблеток и фармакологической дозы каждого из компонентов.

Зачастую требуется предзаказ. Не в каждой аптеке медикамент есть в наличии. Перед покупкой уточняйте по телефону или на сайте. При покупке не забывайте предъявить фармацевту рецепт от врача.

Аналоги Инеджи

Этот фармпрепарат является довольно дорогим. Не каждый может позволить себе его купить. Самое простое решение – приобретать симвастатин и эзетимиб как отдельные лекарства в необходимой дозировке.

Существуют и другие антиатерогенные лекарства с разным механизмом действия. Например, аналоговый медикамент Омакор состоит из эфиров Омега-3 ненасыщенных жирных кислот.

Он снижает уровень общего холестерина и триглицериды в сыворотке крови.

При минимально повышенном холестерине можно использовать тыквенное и чесночное масло, рыбий жир в капсулах.

А вот разрекламированная биологически активная добавка Энерджи может использоваться только как витаминное дополнение как основному рациону питания.

Как самостоятельные таблетки от холестерина Энерджи употреблять не рекомендуется. Так как антиатерогенное действие этой добавки научно не доказано.

Подборка отзывов о препарате Инеджи с медицинских сайтов

Главное преимущество Инеджи – сочетание сразу двух химических компонентов против холестерина. Список противопоказаний и побочных эффектов довольно обширный. Поэтому только ваш лечащий врач после тщательного обследования сможет определить, подходит ли вам этот медикамент.

Источник: https://holestein.ru/preparaty/inegy

Инеджи (inegy) инструкция, отзывы, цена, описание

Инеджи (Inegy)

MERCK SHARP & DOHME, B.V. (Нидерланды)

АТХ: C10BA02 (Симвастатин и эзетемиб)

Гиполипидемический препарат

МКБ: E78.0 Чистая гиперхолестеринемия E78.2 Смешанная гиперлипидемия

Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина. Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.

Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

ЭзетимибМеханизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина.

Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

СимвастатинПосле приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина – конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора. Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается. Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Показания

ЭзетимибВсасываниеПосле приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Cmax эзетемиба в плазме крови после приема препарата внутрь достигается ч…

посмотреть полностью

Противопоказания

— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;— умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);— беременность;

— период лакта… посмотреть полностью

До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения. Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, вечером, независимо от приема пищи.

Доза зависит от начально… посмотреть полностью

Сообщалось о нескольких случаях передозировки симвастатином без клинически значимых последствий для пациентов; максимальная принятая доза составила 3.6 г.
В клинических исследованиях у 15 здоровых пациентов, принимавших эзетимиб в дозе 50 мг/су… посмотреть полностью При применении Инеджи, особенно в высоких дозах, в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 например, с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном, возрастает риск развития … посмотреть полностью Безопасность препарата Инеджи изучена в клинических исследованиях с участием более 3800 пациентов и в ходе постмаркетингового наблюдения в разных странах. В целом Инеджи хорошо переносится пациентами.
Побочные эффекты при приеме Инеджи сопостав… посмотреть полностью Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости назначения Инеджи пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) препарат в дозе более 10/10 мг/сут должен применяться с осторожностью.
Инеджи должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих алко… посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, противопоказан при нарушениях функции печени, противопоказан при нарушениях функции почек ЭзетимибВсасываниеПосле приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Cmax эзетемиба в плазме крови после приема препарата внутрь достигается ч… посмотреть полностью

Препарат отпускается по рецепту. Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 2 года. Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой “311”.1 таб.эзетимиб10 мгсимвастатин10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоз… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «инеджи (inegy)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /инеджи (inegy)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/11/inegy_1810

ИНЕДЖИ, INEGY – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ИНЕДЖИ в аптеке на RusMedServ.com

Инеджи (Inegy)

Фирма-производитель: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Нидерланды)

таб. 10 мг+10 мг: 7, 10, 14 или 100 шт. Рег. №: ЛСР-008640/08

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой “311”.

1 таб.
эзетимиб10 мг
симвастатин10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910 6 cps, кроскармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, бутилгидроксианизол, пропилгаллат, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

100 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.

Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

Эзетимиб

Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин

После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина – конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора.

Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия: гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП);

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например, ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии).

Режим дозирования

До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения.

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, вечером, независимо от приема пищи.

Доза зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта и может варьировать от 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в сут. Обычно рекомендуется начальная доза – 10/20 мг (10 мг эзетимиба + 20 мг симвастатина) в сут.

В целях постепенного снижения уровня ЛПНП может быть рекомендована доза препарата 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина).

Для значительного снижения ЛПНП (более чем на 55%), пациентам может быть рекомендована начальная доза 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) в сут.

Через 2 недели после начала лечения, а также на протяжении всего курса лечения, следует контролировать уровень липидов, и при необходимости корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия)

Инеджи рекомендуется принимать ежедневно в дозе 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) или 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в вечернее время.

Терапию всегда следует проводить на фоне гипохолестеринемической диеты.

Для дальнейшего снижения уровней ТГ и не-ЛПВП и повышения ЛПВП у пациентов со смешанной дислипидемией лечение препаратом Инеджи может быть дополнено назначением фенофибрата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Инеджи рекомендуется принимать в дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 раз/сут в вечернее время. Препарат следует применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, ЛПНП-аферезом). При отсутствии возможности проведения дополнительного лечения Инеджи можно назначать в качестве монотерапии.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) препарат в дозе более 10/10 мг/сут следует применять с осторожностью.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

Инеджи следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Для пациентов, получающих никотиновую кислоту в дозе более 1 г/сут, циклоспорин или даназол, максимальная доза Инеджи составляет 10/10 мг/сут.

Для пациентов, получающих амиодарон или верапамил, максимальная доза Инеджи составляет 10/20 мг/сут.

Побочное действие

Безопасность препарата Инеджи изучена в клинических исследованиях с участием более 3800 пациентов и в ходе постмаркетингового наблюдения в разных странах. В целом Инеджи хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты при приеме Инеджи сопоставимы с побочными эффектами, о которых сообщалось ранее при приеме эзетимиба и/или симвастатина.

По данным плацебо контролируемых исследований и в период постмаркентингового наблюдения у пациентов при приеме Инеджи были отмечены следующие характерные побочные эффекты с частотой >1/100 и 1/10 000,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/inedzhi.html

Инеджи (inegy)

Инеджи (Inegy)

Эзетимиб + симвастатин. Таблетки (10 мг + Ю мг; 10 мг + 20 мг; 10 мг + 40 мг; 10 мг + 80 мг).

Фармакологическое действие

Комбинированный гиполипидемический препарат. Содержит эзетимиб и симвастатин — два гиполипидемических компонента, дополняющих друг друга своим механизмом действия.

Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза.

Препарат уменьшает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Инеджи снижает повышенный уровень общего холестерина, ЛПИП, аполипопротеинов В (АроВ), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень ЛПВП путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

Эзетимиб.
Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54 по сравнению с плацебо.

Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С- Хс и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин.
После приема внутрь в виде неактивного лактона симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина — конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни Л ПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора.

Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижается.

Фармакокинетика

Эзетимиб. После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Сmах эзетемиба в плазме крови после приема препарата внутрь достигается через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, т. к.

он нерастворим ни в одном из водных растворителей, используемых для инъекций. Прием пищи не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь, в частности в форме таблеток 10 мг.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99,7% и 92% соответственно.

Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выделением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался на всех этапах трансформации эзетимиба.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, основные производные препарата, составляют 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 ч. Выводится через кишечник и почками (73% и 11% соответственно).

Симвастатин. Биодоступность Р-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5 от дозы. Помимо Р-гидроксикислоты в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита. Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации активных и общих метаболитов симвастатина. Распределение. Эзетимиб, симвастатин и Р-гидроксикислота связываются с белками плазмы крови на 95%.

Симвастатин не накапливается в тканях после приема повторных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1,3-2,4 ч после приема препарата. Гидролиз в основном происходит в печени; скорость гидролиза в плазме крови очень низкая.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень. Захват симвастатина печенью определяется скоростью печеночного кровотока. Основной метаболизм происходит в печени, метаболиты препарата выводятся с желчью.

Симвастатин выводится почками (13%), и через кишечник (60%).

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП), гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии) для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП.

Применение

До начала терапии препаратом пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения. Препарат назначают внутрь 1 р/сут, вечером, независимо от приема пищи.

Доза зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта и может варьироваться от 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в сутки.

Побочное действие

Боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, боли в животе, холелитиаз, холецистит, желтуха, гепатит, тошнота, панкреатит, печеночная недостаточность, повышение печеночных трансаминаз в сыворотке (АЛТ и/или ACT в 3 раза и более), тромбоцитопения, анемия, миалгия, артралгия, миопатия/рабдомиолиз, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения.
Аллергические реакции : редко — кожная сыпь и крапивница; очень редко — анафилактические реакции и ангионевротический отек.

Заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии, умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью); беременность, период лактации (грудного вскармливания), возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки симвастатином без клинически значимых последствий для пациентов; максимальная принятая доза составила 3,6 г. Лечение: антидотов к эзетимибу и симвастатину не имеется. В случае передозировки препарата рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

При применении препарата, особенно в высоких дозах, в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, например с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном, возрастает риск развития миопатии/рабдомиолиза. При необходимости, проведения терапии итраконазолом, эритромицином,кларитромицином или телитромицином прием инеджи следует прекратить.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают риск развития миопатии, т. к. препятствуют выведению симвастатина.

Следует избегать одновременного приема препарата с другими ЛС, содержащими сильные ингибиторы CYP3A4, если только ожидаемая польза комбинированной терапии не превышает существующий риск.

При одновременном применении инеджи и фенофибрата или гемфиброзила концентрация эзетимиба в плазме крови увеличивается в 1,5 и 1,7 раза соответственно, однако такое увеличение не является клинически значимым.

Безопасность и эффективность инеджи в комбинации с фибратами (за исключением фенофибрата) недостаточно изучены.

Предполагается, что фибраты могут увеличивать выделение холестерина в желчь, что, в свою очередь, может привести к ЖКБ.

При одновременном применении препарата инеджи, особенно в высоких дозах, с циклоспорином, даназолом или никотиновой кислотой (более 1 г/сут) возрастает риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Инеджи в сочетании с никотиновой кислотой (более 1 г/сут) следует назначать с осторожностью, т. к. никотиновая кислота в качестве монотерапии может вызывать миопатию. Для пациентов, принимающих циклоспорин или даназол в дозе более 1 г/сут, доза инеджи не должна превышать 10/10 мг/сут.

Следует оценить потенциальную пользу и возможный риск при необходимости назначения инеджи пациентам, получающим циклоспорин или даназол. При назначении инеджи в сочетании с циклоспорином необходим постоянный контроль концентрации циклоспорина в крови.

При одновременном применении инеджи, особенно в высоких дозах, с амиодароном или верапамилом возрастает риск развития миопатии/рабдомиолиза. Имеются данные о развитии миопатии у 6 пациентов, принимавших участие в соответствующих клинических исследованиях и получавших симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил, доза инеджи не должна превышать 10/20 мг/сут.

Следует избегать сочетанного применения инеджи в дозах, превышающих 10/20 мг/сут, с амиодароном или верапамилом, если только преимущества сочетанной терапии не превышают потенциального риска миопатии.

У пациентов, получающих фузидовую кислоту одновременно с инеджи, может повышаться риск развития миопатии, поэтому таким пациентам необходим клинический контроль. У пациентов, получающих дилтиазем и инеджи в дозе 10/80 мг, риск развития миопатии возрастает незначительно.

Клинические исследования показали, что риск миопатии одинаков у пациентов, принимающих симвастатин в дозе 40 мг с сопутствующей терапией дилтиаземом или без нее.

Доклинические исследования показали, что эзетимиб не индуцирует изофермент CYP3A4.

Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между эзетимибом и другими препаратами, являющимися субстратами метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9, и ЗА4 или N-ацетилтрансфераз.

Симвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, но не обладает СУРЗА4-ингибирующей активностью, поэтому его влияние на плазменную концентрацию других препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, маловероятно.

При комбинированном применении с колестирамином среднее значение AUC суммарного эзетимиба (эзетимиба и эзетимиба глюкуронида) уменьшалось приблизительно на 55%. При комбинированном применении инеджи и колестирамина нарастающее снижение ЛПНП может стать менее выраженным.

Симвастатин умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов, удлиняя протромбиновое время; пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время) до первого приема инеджи.

Последующие измерения должны быть регулярными до достижения стабильных показателей MHO, затем измерения проводят с обычной периодичностью, рекомендованной для контроля при лечении кумариновыми антикоагулянтами.

При отмене препарата и изменении дозы инеджи проводят внеочередное определение параметров свертываемости крови.

У пациентов, не принимающих антикоагулянты, терапия симвастатином не вызывала кровотечений или изменений параметров свертываемости крови. При-одновременном приеме инеджи и антацидов незначительно снижается уровень абсорбции эзетимиба, при этом его биодоступность не меняется.

Грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, ингибирующих изофермент CYP3A4, и может повышать в плазме крови уровень веществ, метаболизирующихся данным изоферментом.

Употребление большого количества сока (более 1 л в день) во время приема симвастатина значительно увеличивает в плазме крови уровень активности, ингибирующей ГМГ-КоА-редуктазу.

Поэтому следует избегать употребления большого количества грейпфрутового сока.

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/inedzhi-inegy

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.