Гипнотики: от фенобарбитала к Ивадалу

Содержание

Z – гипнотики, или высокоточные средства «разного калибра» при бессоннице

Гипнотики: от фенобарбитала к Ивадалу

В условиях современной городской жизни и повышенного умственного труда человек часто испытывает непосильные нагрузки.

А стрессы, гиподинамия, употребление таких стимуляторов, как кофе, табак, спиртное способствуют нарушению сна.

Чаще всего для симптоматической терапии инсомнических расстройств (именно так называют бессонницу) используется мягкое снотворное средство, например, растительного происхождения.

Хорошее снотворное должно быть эффективным и безопасным

Но медицинская наука не стоит на месте, и на смену таким препаратам, как, например, настойка пиона, «Корвалол» и «Фитоседан» приходят средства нового поколения, улучшающие сон.

Кроме того, они не вызывают побочных эффектов, свойственных «классическим» средствам. Эти препараты относятся к так называемым Z – гипнотикам.

Что это такое и как выбрать наиболее подходящее успокоительное или снотворное средство?

Что такое Z – гипнотические (снотворные) лекарства?

Как известно, «гипнотиками», от слова «гипноз» называют снотворные препараты.

По современным стандартам, начинать лечение инсомнических расстройств (то есть бессонницы и нарушения засыпания) нужно нелекарственными методами: изменением режима труда и отдыха, прогулками, своевременным отходом ко сну, лечением заболеваний, которые могут провоцировать бессонницу, например, тиреотоксикоза или неврастении.

В том случае, если этих мероприятий недостаточно, то назначаются седативные препараты растительного происхождения. Они приобретаются свободно, без рецептов, и почти все имеют слабое успокоительное и снотворное действие. В данном случае слабый эффект является преимуществом, так как степень расстройства сна небольшая. Кроме того, к ним отсутствует привыкание, и у этих препаратов низкая цена.

Пожалуй, наиболее эффективно воздействует «Валокордин», за счет содержания фенобарбитала. Он является единственным барбитуратом, который можно приобрести без рецепта в составе «Валокордина» («Корвалола»).

Валокордин оказывает седативное действие

В том случае, если расстройства сна становятся, выражены настолько, что мешают работать и вести нормальный образ жизни, то требуется назначение уже «настоящих» снотворных препаратов, которые нельзя приобрести без соответствующих рецептов.

К таким препаратам ранее относились барбитураты («Этаминал – натрий», «Барбамил», «Веронал»), затем они были вытеснены бензодиазепиновыми препаратами, которые очень активно использовались во всем мире в 70 – 80 годы ХХ века. В США, например, была даже «бензодиазепиновая эпидемия»: считалось, что такие препараты не только улучшают сон и приводят в гармонию с собой и окружающим миром, но и являются отличной профилактикой стресса.

Время показало, что это не так: бензодиазепиновые средства, например, нитразепам («Радедорм») или «Феназепам» погружают человека в глубокий сон, но наутро вызывают чувство разбитости. Кроме того, они расслабляют мышцы (миорелаксация), что может быть опасным при вождении автомобиля.  Также эти лекарства вызывают синдром отмены: пациент «подсаживается» на подобные препараты.

Поэтому продолжался настойчивый поиск таких средств, которые удовлетворяли весьма «капризному» перечню требований. Так, например, известно, что хорошее снотворное нового поколения должно максимально приближаться к идеалу.

Оно должно сразу же вызывать сон, прекращать свое действие не позже часа после пробуждения, сохранять дневную бодрость и работоспособность, и не вызывать привыкания и побочных эффектов.

При этом препарат не должен использоваться как успокоительное лекарство, не влиять на память и мышление.

И вот, наконец, в конце ХХ века появились такие препараты, их назвали Z – гипнотиками. Они способны очень избирательно воздействовать на структуры тормозных ГАМК-эргических (тормозных) рецепторов. По научному эти препараты называются «небензодиазепиновые агонисты бензодиазепиновых рецепторов». На мировой фармацевтический рынок представители этого семейства начали выходить в 1993 году.

Наиболее яркие представители семейства

По традиции, все Z — препараты имеют международное непатентованное название, которое в русской транскрипции начинается на букву «з». Рассмотрим характерных представителей этого класса.

Зопиклон

Современное снотворное средство небензодиазепиновой структуры

В РФ более известен под торговым названием «Имован». Это легкое и удобное снотворное средство, которое можно без особого опасения принимать 2 – 3 недели. Засыпание наступает обычно (впрочем, как и у других препаратов этого семейства) в течение 1 – 2 часов после приема.

Сон ровный и спокойный, утреннее пробуждение быстрое, дневное самочувствие хорошее. Разовая ежедневная доза – 7,5 мг. В пожилом возрасте рекомендуется снизить дозировку вдвое.

В этом случае время засыпания может удлиняться на 1 – 2 часа, но зато препарат будет меньше влиять на печень, поскольку Имован противопоказан при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Стоимость одной упаковки «Имована» (по данным 2016 года) составляет, в среднем, 250 рублей за 20 таблеток, на 3 недели приема.

Золпидем

Еще один из Z-гипнотиков — Золпидем

Второй препарат этого семейства, больше известен, как «Гипноген» или «Ивадал». Принимать это средство (так же, как и другие Z – гипнотики) нужно в течение часа непосредственно перед сном, или даже уже лежа в постели. Имеет хорошую терапевтическую широту: начальная доза – 5 мг, максимальная – 10 мг.

Имеет существенный недостаток — высокая стоимость. Так, сходное количество таблеток на 3 недели приема будет стоить уже свыше 2500 рублей, то есть в десять раз выше, чем у «Имована».

Залеплон

Этот препарат имеет красивые музыкальные торговые названия: «Анданте» или «Соната». Это средство может считаться действительно сильным снотворным, но при его длительном применении может развиться резкий синдром отмены, который будет проявляться в виде упорных инсомнических расстройствах. Поэтому этот препарат нужно принимать короткими курсами и в минимальной дозировке.

Однако, бесспорным «плюсом» является тот факт, что после приема он полностью выводится из организма в течение 1 – 2 часов, поэтому на фоне приема залеплона никогда не возникает дневной сонливости.

Его рекомендуемая доза совпадает с максимальной – 10 мг. Принимать его рекомендуется через пару часов после приема пищи, но не позже, чем за час до сна. Идеальный вариант – лечь спать через два часа после ужина и принять это лекарство на ночь.

Действующим веществом Анданте является залеплон

Стоимость препаратов залеплона составляет в среднем 460 рублей, но только за 7 таблеток.

Поэтому в пересчете на недельный курс получаем:

  • зопиклон 12,5 рублей;
  • анданте 460 рублей;
  • ивадал 850 руб.

Следует напомнить, что эти препараты продаются только по рецептам.

Может быть, это излишняя предосторожность (ведь эти препараты сравнительно безопасны), но так положено поступать по отношению ко всем снотворным препаратам.

Ведь раньше, когда барбитураты продавались без рецептов, их передозировка часто вызывала смертельный исход, и они использовались для совершения попыток суицида и различных преступлений.

Все Z-гипнотики отпускаются строго по рецепту врача

Рекомендации по применению

В заключение отметим, что при выраженных нарушениях сна эти препараты должны стать основой медикаментозного лечения, причем среднее по времени действие оказывают зопиклон и золпидем, а залеплон – препарат ультракороткого, «точечного» действия на бессонницу.

Положительными сторонами этих средств являются отсутствие нарушения дыхания во сне и минимальный риск развития сонных апноэ, а также бодрое пробуждение и хорошее самочувствие в течение дня.

Но все – таки, идеальным вариантом лечения инсомнических расстройств нужно считать модификацию образа жизни пациента, и нужно прикладывать совместные усилия, как пациенту, так и врачу, чтобы нормализовать сон физиологическими методами, оставив лекарственные препараты «в резерве».

Вы когда-нибудь испытывали бессонницу?! Конечно, вы не понаслышке знаете что это такое: частые бессонные ночи, разбитость, снижение трудоспособности, настроения, сонливость днем, ощущение постоянного нехватки сна..

  • А теперь ответьте на вопрос: вас это устраивает?
  • Разве это можно терпеть?
  • Готовы ли вы дальше так жить?
  • А сколько денег вы уже «спустили» на неэффективное лечение?

Правильно — пора с этим кончать! Согласны? Именно поэтому мы решили опубликовать эксклюзивное интервью с Еленой Малышевой, в котором она раскрыла секрет избавления от бессонницы.

Читать интервью далее >>

Источник: http://SonoLogia.ru/lechenie/snotvornye-sredstva-ne-vyzyvayushchie-privykaniya.html

Заключение

Гипнотики: от фенобарбитала к Ивадалу

Курпатов А. В. – Средство от бессонницы

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12

13

Крепкий сон – одно из величайших благ.

П. И. Чайковский

Настоящие гипнотики

Что же такое «настоящие гипнотики» или, проще говоря, – снотворные? Попробую ответить на этот непростой вопрос. В нашем мозгу есть множество рецепторов, предназначенных для самых разных целей.

Когда на эти рецепторы действуют определенные химические вещества (вещества, к которым эти рецепторы восприимчивы), то мозг производит какие-то запрограммированные действия.

Например, есть в нашем мозгу рецепторы, воздействуя на которые определенными веществами, мы Можем добиться учащения дыхания или усиления слюноотделения; другие, в свою очередь, отвечают за работу сердца, за мышечное напряжение, за выделение соляной кислоты в желудке, и т.д., и т.п.

Так вот, есть в нашем мозгу и такие рецепторы, которые, условно говоря, ответственны за сон. Разумеется, в действительности все несколько сложнее, но ограничимся подобной формулировкой.

Бензодиазепины, о которых у нас уже шла речь, воздействуют на целый ряд рецепторов, а именно на те, которые обеспечивают снижение чувства тревоги, вызывают расслабление мышц, препятствуют возникновению судорог и, что самое важное, способствуют возникновению сна. Вот почему классические бензодиазепины (феназепам, тазепам, нозепам и др.

), используемые для «лечения» сна, вызывают массу побочных эффектов (или, точнее говоря, массу эффектов, не связанных напрямую с процессом засыпания и сна). Когда учёные во всем этом разобрались, они стали думать о том, как бы создать такой препарат, который бы действовал только на рецепторы, отвечающие за сон. Как известно, кто ищет – тот всегда найдет, в общем, нашли.

Так появились первые настоящие гипнотики, а именно зопиклон.

Не важно, как жестоко вы погоняете вашу лошадь, как пришпориваете вы ее бока, неважно как быстро она бежит; если вы мчитесь по кругу, вы не уйдете от той точки, в которой начали движение.

Суфийское высказывание Далее встал вопрос о длительности действия найденных веществ с избирательным снотворным эффектом. Хороший гипнотик – это такое снотворное, которое не только действует на те рецепторы, на которые нужно в этом случае действовать, но и действует недолго, я бы даже сказал – коротко.

Если снотворное действует, например, в течение 24 часов после его приема, то, конечно, пользоваться им было бы невозможно. Гипнотик должен усыплять, а дальше сон должен идти сам, без дополнительных внешних понуканий.

Причем к моменту пробуждения человека в его крови не должно оставаться и толики гипнотика, в противном случае он будет ощущать сонливость, слабо соображать, и вообще хорошего в этом мало. Проблема первого настоящего гипнотика – зопиклона («Имована» и др.) состояла и состоит именно в этом: он действует слишком долго, можно даже сказать, непозволительно долго.

Человек просыпается, а глаза его слипаются, ему надо работать, а ему хочется спать. В общем, желаемый избирательный эффект достигнут, а продолжительность действия препарата оказалась больше нужной.

Дальше стали думать о гипнотике, который был бы таким же качественным (а может быть, и лучше), но только с меньшей продолжительностью действия, чтобы, просыпаясь, человек чувствовал, что жизнь хороша и жить хорошо.

И поиски господ ученых завершились ошеломляющим успехом, тогда-то на рынке и появился препарат золпидем (на российском рынке он называется «Ивадал»). Здесь была достигнута оптимальная формула: гипнотик чистый, т.е. без побочных эффектов, а действие его коротко (что-то в районе двух часов, а сон, им обеспеченный, продолжается семь часов).

То есть человек, принимающий «Ивадал», быстро и без проблем засыпает, а пробуждаясь по будильнику, чувствует себя «огурцом».

Впервые «Ивадал» был применен во Франции в 1988 году, а к настоящему времени доступен в 130 странах мира и является безусловным лидером в США и в Европе.

Производители «Ивадала» гордятся и тем, какие серьезные испытания он прошел (более сотни серьезных исследований с участием более семидесяти тысяч добровольцев), и тем, что за десять лет своего существования он обеспечил людей пятью миллиардами ночей с качественным сном.

Но, к сожалению, все это не значит, что зловредный демон под названием бессонница к настоящему времени побежден окончательно и бесповоротно. «Ивадал» применяют для лечения и кратковременной, и хронической бессонницы (т.е.

и эпизодически, «по необходимости», и длительно), но если человек не научится спать без снотворных, то проблема бессонницы решена не будет. А для этого одного снотворного недостаточно, нужна еще и гигиена сна, и некоторая сноровка в использовании психотерапевтических способов коррекции нарушений сна.

Если бы вам удалось надавать под зад человеку, виноватому в большинстве ваших неприятностей, вы бы неделю не смогли сидеть.

Альфред Ньюмен

Лекарственная зависимость

Вопрос лекарственной зависимости беспокоит, наверное, всех, кто собирается начать прием психотропных препаратов.

Впрочем, тут обычно звучат даже два вопроса: «А дураком я не стану?» и «А мне не придется эти таблетки всю жизнь глотать?» Но, по большому счету, это, конечно, один вопрос.

Я не буду рассказывать сейчас о всех группах психотропных препаратов, хотя в целом можно сказать следующее: новые, современные лекарственные средства отличаются от своих старших собратьев (появившихся до 70-х годов прошлого века), как правило, не столько своей большей эффективностью, сколько по этим двум позициям – они не делают людей дураками и не требуют пожизненного приема (хотя, разумеется, есть и такие психические заболевания, которые не могут лечиться иначе, как пожизненным приемом соответствующих лекарств).

Из упомянутых предшественников современных снотворных фенобарбитал, входящий в состав «Корвалола» и других подобных микстур, действительно может сделать людей «дураками», а пристрастие к феназепаму и ряду других бензодиазепиновых средств, в свою очередь, чревато зависимостью и, соответственно, необходимостью принимать эти лекарственные средства чаще, чем это нужно и можно. Если же что и составляет проблему – это так называемая «рикошетная бессонница», т.е. бессонница, вызванная резким прекращением приема снотворных лекарств.

К счастью, большинство современных снотворных не имеют этого недостатка, однако привычка засыпать естественным образом утрачивается у человека очень быстро.

Его организм словно бы ждет, чтобы его буквально пнули лекарством: «Давай спи!» С другой стороны, засыпать с хорошим снотворным столь легко и приятно, что у человека может сформироваться психологическая зависимость от этого снотворного. И это, как вы понимаете, не есть хорошо.

Я не чувствую себя обязанным верить, что Бог, одаривший нас смыслом, рассудком и интеллектом, считает, что мы не должны ими пользоваться.

Галилео Галилей Вот почему нужно быть весьма умеренным в тех случаях, когда врач назначает вам снотворное, и не упускать не малейшей возможности нормализовать сон естественными средствами и психотерапевтической работой.

Снотворное действительно в ряде случаев, способно помочь нам переломить ситуацию с бессонницей, но это вовсе не означает, что можно всецело положиться на подобного «доброго дядю» и полностью самоустраниться от решения этой, подчеркиваю, вашей проблемы.

Впрочем, даже в случае возникновения рикошетной бессонницы вы не получите той же бессонницы, которую нажили себе до того момента, как начали принимать снотворное. Современный гипнотик уже нормализовал структуру сна, дал вашему организму роздых, а возникшая в случае его резкой отмены бессонница носит скорее ситуативный, нежели болезненный характер.

Так что, по большому счету, бояться нечего, но и не нужно упрощать проблему: бессонница – это недуг, с которым мы должны бороться не посредством каких-то наемников, не чужими руками, а последовательно, всемерно и с открытым забралом.

Бояться ее нам нечего, но и привечать ее – это преступление, преступление против самих себя, а это, дорогие мои, самое последнее дело!

В народе говорят: «Не так страшен черт, как его малюют!» Это утверждение в полной мере относится и к бессоннице. Бессонница – вещь неприятная, это правда, но отнюдь не катастрофа.

Помните, что бояться ее нельзя ни в коем случае, поскольку до тех пор пока вы испытываете страх или тревогу (особенно по поводу возможной бессонницы), заснуть практически невозможно. Таким образом, боясь бессонницы, вы делаете свою бессонницу.

Поэтому если она и заявила о себе, то нам не следует терять присутствия духа. Отнеситесь к этим тяготам и невзгодам стоически и сделайте то, что от вас зависит, – начиная от естественных способов нормализации сна и заканчивая приемом современных снотворных.

Далее дело за природой, которая, если ей не мешать, а лишь в меру сил способствовать, поверьте мне, сама разберется с этой проблемой.

Помните, что охранять свой сон нужно не из страха перед его потерей (подобная политика заведомо обречена на провал), а с сознанием того, что вы, рано или поздно, выйдете из этой борьбы победителем. Паникуя перед бессонницей, мы, по сути дела, усиливаем возникающие у нас нарушения сна.

Пытаясь решить эту проблему окольным, более простым, как кажется на первый взгляд, путем, мы ставим подножку своему сну. Так что ни применение каких-либо препаратов без консультации врача, ни, тем более, алкоголь не должны рассматриваться нами как дружественные силы в борьбе с бессонницей.

Кроме того, всегда нужно помнить, что причины ночных трудностей чаще всего кроются в проблемах дня. Неврозы и депрессии истощают наш мозг, приводят к сбоям в его работе, и появление в таких случаях бессонницы – вещь закономерная.

Но без толку бороться с проявлениями проблемы, глядеть нужно, что называется, в корень. Разумеется, в одной этой книге рецептов на все случаи нет и быть не может.

Здесь мы занимались сугубо вопросами бессонницы, другие книги серии «Карманный психотерапевт», посвящены, в частности, неврозам, депрессиям и прочему психическому безобразию.

Качество нашей жизни – вещь и серьезная, и важная. Если мы не заботимся о себе, если мы относимся к своей жизни спустя рукава, если, наконец, мы не берём на себя ответственность за собственное душевное расположение, то нам вряд ли имеет смысл рассчитывать на то, что принято называть счастьем.

Возможно, вы спросите меня: что принято называть счастьем?. Люди называют себя счастливыми, когда у них хорошее настроение, когда они оптимистично смотрят в будущее и знают, что не будут пасовать перед лицом возможных трудностей.

Счастье – это сплошная психология, которой всем нам следовало бы заняться.

Удачи!

Источник: http://medbookaide.ru/books/fold1002/book1305/p13.php

Фенобарбитал – что это?

Гипнотики: от фенобарбитала к Ивадалу

Краткое содержание:

Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие.

Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.

Происхождение и история препарата

Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

Воздействие фенобарбитала на организм

Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна.

Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов.

Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.

Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

Противопоказания

Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:

  • Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
  • Выраженная анемия;
  • Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
  • Почечная или печёночная недостаточно;
  • Хронический алкоголизм;
  • Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
  • Беременность и кормление грудь;
  • Диабет;
  • Суицидальные наклонности или депрессия;
  • Острая или постоянная боль.

Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям

Как возникает зависимость

Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

Требуется лечение от фенобарбитала?Узнайте методы, сроки и стоимость на консультации

Признаки употребления фенобарбитала

Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:

  1. усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
  2. отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
  3. робость и трудность в принятии решений;
  4. неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
  5. отстранённое внимание.

Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.

Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.

У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Источник: https://reshenie-web.ru/entsiklopediya-narkotikov/snotvornye/fenobarbital.html

Является ли Фенобарбитал наркотиком, вызывает ли средство зависимость и как ее лечить

Гипнотики: от фенобарбитала к Ивадалу

Пройдите анонимный тест «Употребляет ли ваш близкий наркотики» в конце статьи

Фенобарбитал – это наркотик барбитурового ряда (снотворно-седативное лекарственное средство, вызывающее привыкание). Он оказывает угнетающее действие на ЦНС – с этой целью врачи используют препарат в лечении эпилепсии и нервных расстройств.

Наркоманы пьют таблетки, стремясь добиться быстрого расслабления и улучшения настроения.

Всего за пару недель регулярного употребления развивается психологическая и физическая зависимость, при отсутствии дозы возникает ломка, от длительного приема появляются проблемы со здоровьем.

История создания и производство

Фенобарбитал (он же люминал или фен) является синтезированной формой барбитуровой кислоты. Его изобрел немецкий химик Hermann Emil Fischer в 1904 году.

Было выяснено, что средство позволяет уменьшать нейронную активность человека, поэтому помогает выводить пациентов с психическими расстройствами из состояния повышенной агрессии.

В 1912 году была открыта антиконвульсантная способность лекарства, что позволило использовать его против эпилептических припадков.

До 1940 года Фенобарбитал применялся не только в качестве средства для психических и невропатических больных. В уменьшенной дозировке таблетки разрешалось пить в качестве обычного снотворного. Но были выявлены опасные побочные эффекты – при длительном приеме препарат вызывал сильную зависимость и провоцировал нейровегетативные расстройства.  

Фенобарбитал сегодня официально признан наркотическим веществом. Он полностью запрещен на территориях США, ОАЭ и Литвы. В России средство еще используется в медицинских целях, но выдается пациентам только по рецепту. Врачи выписывают его строго по показаниям:

  • эпилепсия,
  • хорея,
  • спастические параличи,
  • судорожные реакции (в том числе при тяжелой зависимости от алкоголя).

Распространение препарата без разрешения карается по закону.

Нелегальное распространение препарата карается по закону. Употребление Фенобарбитала без медицинских показаний является основанием для постановки на наркологический учет.

Признаки и симптомы употребления

При потреблении 0,2–0,5 граммов Фенобарбитала наблюдается седативный эффект. Препарат из желудка всасывается в кровь. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наступает через 1–2 часа. С кровью лекарство попадает в ткани головного мозга и вызывает торможение в таламусе. Возникает успокаивающий эффект, который можно определить по следующим симптомам:

  • мышцы расслабляются;
  • замедляется реакция;
  • проходит тревожность;
  • нарушаются речь и координация;
  • возникает сонливость.

Под Фенобарбиталом человек может проспать до 12 часов. Стадия быстрого сна укорочена, сновидений нет. После пробуждения пациент еще пару часов чувствует небольшой прилив энергии и хорошее настроение, потом действие препарата прекращается.

Немного отличается механизм действия лекарства при использовании более 0,5 г в сутки. Распознать превышение дозировки можно по определенным признакам. Внешний вид у наркомана, употребившего Фенобарбитал, изменяется: зрачки расширяются, глаза неестественно блестят, человек становится перевозбужденным, не может сидеть на месте, руки трясутся.

Под действием Фенобарбитала у наркомана расширяются зрачки.

Наркозависимый под повышенной дозой Фенобарбитала чувствует «эйфорию» (подъем настроения, активности), в этом наркотик похож на другое психотропное вещество – амфетамин. Признаки наркотического опьянения длятся 2–3 часа, потом резко наступает сильное желание спать. Сон под «феном» будет глубоким, без сновидений, продлится больше 5 часов.

Препарат выпускается в форме таблеток. Для более быстрого «кайфа» наркоманы размалывают их в порошок, растворяют и вводят в вену (концентрация активных веществ в крови повышается в два раза). Для усиления эффекта Фенобарбитал принимают вместе с алкоголем и другими наркотиками (в основном опиатами).

Действие лекарства на организм

Употребление Фенобарбитала свыше 7 суток вызывает привыкание. Сначала у человека возникает стойкое ощущение, что без препарата не получится отдохнуть и успокоиться (это признаки психологической зависимости). Без новой дозы у наркомана повышаются раздражительность, обидчивость, вспыльчивость. Бессонница может мучить по 2–3 суток, а если и удается уснуть, то будут мучить кошмары.

Спустя 10–12 дней ежедневного употребления препарата со снотворным действием развивается физическая наркомания. У зависимого человека спустя 15–20 часов после последней дозы появляются симптомы “ломки”: нервозность, тошнота, ломота, судороги, мигрени.

Постепенно у наркомана формируется толерантность организма. После приема обычной дозы Фенобарбитала прежнего эффекта не возникает, это побуждает к употреблению большего количества лекарства. Возникает угроза передозировки, которую можно определить по симптомам:

  • Появляются головокружение, тошнота, рвота.
  • Происходит резкое нарушение сердечно-сосудистой деятельности, наступает гипорефлексия.
  • Повреждаются нервные ткани головного мозга. Человек поочередно впадает в состояния оглушения, сопора (субкомы) и комы.
  • Если не оказать реанимационную помощь, наступает шоковая реакция с остановкой дыхания и критическим замедлением ритма сердца.

При передозировке необходима срочная реанимация, иначе наркоману грозит остановка сердца.

Если человека с передозировкой Фенобарбитала удастся откачать, то его состояние не нормализуется сразу. Из-за гипоксического эффекта развиваются патологии внутренних органов (но больше всего страдает центральная нервная система):

  • Происходит расстройства восприятия (формируются парестезии, светобоязнь, гиперчувствительность к боли).
  • Возникает депрессия (в том числе с суицидальными тенденциями).
  • Нарушаются функции сердечно-сосудистой системы: появляется предрасположенность к коллапсам, миокардиодистрофии, инсультам.
  • Спазматические припадки приобретают хронический характер, не устраняются противосудорожными средствами.

Опасны повышенные дозы Фенобарбитала и тем, что вызывают общее угнетение мыслительных процессов, развивается характерная барбитуровая деменция. Такой вред для организма от длительного употребления большого количества наркотика является необратимым, поэтому лечение зависимости от седативного средства должно начинаться как можно раньше.

Лечение зависимости

Самостоятельно лечить зависимость от Фенобарбитала не получится, так как требуется квалифицированная помощь специалистов по наркологии. Врачами проводится заместительная терапия в стационарных условиях:

  • Наркоманам первые 3 дня назначают по 1000 мг пентобарбитала (делят на 4 приема). Если есть противопоказания, то врач подбирает другое средство из той же группы.
  • Затем дозировка снижается до 200 мг (принимается 2–3 дня), а потом до 100 мг (пьется 1–2 дня).

После полной отмены лекарств-заместителей пациент находится 48 часов под наблюдением врача. В случае сильной ломки заместительная терапия продлевается на пару суток с минимальными дозами.

Абстиненция после прекращения приема Фенобарбитала длится долго – от 4 до 9 недель. Для устранения симптомов могут даваться транквилизаторы, средства, снижающие артериальное давление и устраняющие спазмы.

Пациенту назначают форсированный диурез и внутривенные инъекции растворов, в которых содержится натрия гидрокарбонат. Для улучшения самочувствия человеку дают рибофлавин, аскорбиновую кислоту, кокарбоксилазу.

Для улучшения самочувствия человеку дают рибофлавин, аскорбиновую кислоту, кокарбоксилазу.

После наступления физического облегчения пациенту надо вернуть душевную стабильность. Для этого в течение нескольких месяцев проводятся сеансы с психотерапевтом.

Рекомендуется также психологическая работа с семьей.

Специалист объяснит, какое общение представляет опасность и грозит рецидивами, даст советы, как помочь зависимому человеку адаптироваться и побороть искушение снова принимать наркотическое средство.

Источник: https://narcoff.com/narkomaniya/veshchestva/fenobarbital-narkotik

ФЕНОБАРБИТАЛ

Гипнотики: от фенобарбитала к Ивадалу

Снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки1 таб.
фенобарбитал50 мг

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1000) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов.

Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку.

Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие).

Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2-4 сут.

Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

— хорея;

— спастический паралич;

— нарушения сна;

— возбуждение;

— тревога;

— страх.

Противопоказания

— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

— лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);

— гиперкинезы;

— миастения;

— выраженная анемия;

— порфирии;

— сахарный диабет;

— гипофункция надпочечников;

— гипертиреоз;

— депрессия;

— бронхообструктивные заболевания;

— активный алкоголизм;

— беременность;

— период лактации;

— в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Дозировка

Внутрь.

Для взрослых:

нарушениясна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.

в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.

в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома “отмены” (головные боли, “кошмарные” сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).

Хранить препарат в прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/fenobarbital/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.