Эсмерон (Esmeron)

Содержание

Эсмерон – релаксант периферического действия узкой направленности

Эсмерон (Esmeron)

Во время проведения хирургических вмешательств, при необходимости подключения человека к аппарату искусственной вентиляции легких и в других случаях, требующих оперативного вмешательства важно соблюдать все правила.

Мышцы пациента должны находиться в расслабленном состоянии для недопущения появления побочных эффектов.

Для расслабления скелетных мышц применяют препараты – миорелаксанты.

Лекарственный препарат «Эсмерон» относится к группе миорелаксантов со средней продолжительностью действия.

Лекарственное средство выпускается в виде раствора для внутривенного введения. Является препаратом узкой направленности, продается по рецепту врача. Имеет противопоказания, можно найти аналогичные средства.

Инструкция по применению

Инструкция вкладывается производителем в упаковку препарата. Информация, содержащаяся в ней, позволяет узнать следующее:

  • При каких случаях прием препарата необходим;
  • Список причин, при которых принимать лекарственное средство нельзя;
  • Расчет дозировки;
  • Влияние препаратов из других групп при одновременном приеме.

Фармакологическое действие

Препарат замедляет действие холинорецепторов, они реагируют на ацетилхолин. Ацетилхолин является передатчиком нервного и мышечного возбуждения в ЦНС. Не вызывает деполяризации постсинаптической мембраны.

Лекарственное средство на 30% связывается с белками крови. Выводится через почки и печень. Процессы метаболизма протекают в печени.

После инъекции мышцы находятся в расслаблении около 40 минут. При повышении дозы время действия препарата увеличивается до 110 минут. Для восстановления функций ахетилхолина требуется прием соответствующих препаратов.

Фармакодинамика Эсмерона

Лекарственная форма и компоненты, входящие в состав

Препарат производится в виде раствора для введения в вену. Раствор имеет прозрачный цвет.

Активное вещество: рокурония бромид.

В составе также есть следующие компоненты:

  • Натрия ацетат;
  • Натрия хлорид;
  • Уксусная кислота;
  • Вода.

Лекарственное средство упаковывается в картонную коробку, содержащую 10 флаконов. Объем флаконов от 5 до 10 мл. Производит компания «N.V. ORGANON», Нидерланды.

Относится к группе миорелаксирующих препаратов периферического действия.

Показания к приему

«Эсмерон» имеет узкую направленность.

Применение необходимо в следующих случаях:

  • При введении эндотрахеальной трубки при подключении пациента к аппарату искусственной вентиляции легких;
  • Для облегчения введения трубки при операциях у детей и взрослых.

Препарат назначает врач, в случае сомнений всю информацию необходимо уточнять, чтобы в дальнейшем не произошло развития побочных эффектов.

Используют Эсмерон при интубации легких

Применение, расчет дозы

Лекарственное средство вводят только внутривенно.

Начальная дозировка составляет 0,6 мг на 1 кг веса человека. Для увеличения времени воздействия препарата дозировка увеличивается до 0,9-1,2 мг. Для детей достаточно дозировки 0,6 мг. У пожилых пациентов дозировка аналогичная.

Используют растворители:

  • 5% раствор декстрозы;
  • 0.9% натрия хлорида.

Делать инъекции должен опытный врач. Скорость введения подбирается в каждом случае отдельно.

Дозировка может быть увеличена или уменьшена, в зависимости от сложности предстоящего хирургического вмешательства. Пациент на всем протяжении лечения должен находиться под контролем группы врачей, если необходимо, сдавать определенные анализы.

: “Холинергические средства: фармакология препаратов”

Совместный прием с другими препаратами

«Эсмерон» приводит к усилению действия следующих препаратов:

  • Анестетики;
  • Аминогликозиды;
  • Полимиксин;
  • Тетрациклин;
  • Ванкомицин;
  • Колистин;
  • Хинидин;
  • Тиамин;
  • Соли магния.

При совместном применении с атропином, гиосциамином увеличивается вероятность появления тахикардии. Фенилэфрин может повышать давление. Рокурония бромид при приеме с лидокаином усиливает действие последнего.

Нельзя смешивать инъекции «Эсмерона» со следующими лекарственными средствами:

  • Амоксициллин;
  • Азатиоприн;
  • Цефазолин;
  • Клоксациллин;
  • Дексаметазон;
  • Диазепам;
  • Эноксимон;
  • Фамотидин;
  • Инсулин;
  • Метогекситал;
  • Тиопентал натрия.

Суксаметоний может усиливать или уменьшать действие рокурония бромида. Габексат снижает эффективность препарата.

Побочные эффекты

Могут проявляться негативные последствия после приема лекарственного средства.

ЦНССердечнососудистая системаОрганы дыханияАллергия
Вялый параличТахикардияБронхоспазм

Может вызывать анафилактический шок. После инъекции возможно появление боли в месте укола. При появлении симптомов необходимо обращаться в лечебное учреждение. В тяжелых случаях нужно вызывать бригаду скорой помощи.

Признаки передозировки

Если появились негативные проявления, все равно следует продолжать искусственную вентиляцию легких. Затем ввести препарат, восстанавливающий действие ацетилхолина. Вентиляцию следует продолжать до тех пор, пока пациент не сможет дышать самостоятельно.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство запрещено применять в следующих случаях:Соблюдать осторожность:
  • У пациента имеется повышенная чувствительность к элементам, входящим в состав или к действующему веществу;
  • Возраст ребенка до 3 месяцев.
  • Кахексия;
  • Ожоги;
  • Пороки сердца;
  • Почечная, печеночная недостаточность;
  • Беременность;
  • Период лактации.

Беременность, кормление грудью

Недостаточно клинических исследований. Если прием все же необходим, врач должен тщательно проверить состояние здоровья беременной, оценить все возможные осложнения, направить на сдачу необходимых анализов. Только после этого возможно применять препарат.

При кормлении грудью возможность приема также определяет врач. Не известно выделяется ли рокурония бромид через молоко. Лучшим решением является отказ от применения «Эсмерона» на весь период беременности и кормления грудью.

Особые указания

Вводится препарат только в стационаре под присмотром врача

При гипокалиемии действие препарата усиливается.

Перед началом приема необходимо довести pH крови до нормальных значений, не допускать большой потери жидкости из организма.

Дозировка, превышающая значение 0,9 мг/кг может приводить к увеличению частоты сокращений сердца.

Активное вещество лекарственного средства может стать причиной появления злокачественной гипертермии.

«Эсмерон» приводит к расслаблению дыхательных мышц, искусственную вентиляцию легких необходимо продолжать до тех пор, пока пациент не сможет дышать самостоятельно, без помощи аппарата.

Врач должен тщательно контролировать состояние пациента, при любых подозрениях нужно в срочном порядке принимать необходимые меры, чтобы у человека не развились побочные эффекты.

Приготовленный раствор для инъекции годен в течение 24 часов, после этого времени использовать раствор нельзя.

Управление транспортом, механизмами

Не рекомендуется управлять автотранспортом и механизмами, так как препарат вызывает расслабление мускулатуры.

Садиться за руль можно через 24-48 часов после применения препарата, если пациент чувствует, что окончательно восстановился.

Прием у детей

Запрещено принимать лекарственное средство детям до 3 месяцев. Если ребенку необходимо введение препарата, врач должен изучить возможные осложнения.

При болезнях почек

При заболеваниях тяжелой степени запрещено проводить инъекции «Эсмерона». Средняя и легкая степень не требует изменения дозировки. Решение об изменении дозы принимает врач.

При нарушениях в работе печени

Тяжелые нарушения являются противопоказанием к приему. Проблемы средней и легкой степени не предполагают корректировки схемы лечения.

Применение у пожилых людей

Прием не желателен. Мало клинических данных. Неизвестно, как организм пожилого пациента отреагирует на введение препарата.

Срок годности, условия хранения

Лекарственное средство годен в течение 3 лет. Хранят при температуре 2-8 градусов. Нельзя допускать попадания препарата в руки ребенка. После истечения срока хранения «Эсмерон» следует утилизировать.

Цена

Стоимость в разных аптечных сетях в среднем одинаковая. Незначительные колебания возможны, зависят от аптек и объема препарата.

Продажа из аптек

Лекарственное средство продается в аптеках по рецепту.

Стоимость в России

Средняя цена составляет 1450-1650 рублей.

Цена в Украине

Стоимость препарата от 965 до 1200 гривен.

Аналогичные препараты

Если «Эсмерон» не определенным причинам не подходит человеку, можно найти аналоги.

Перед заменой оригинала аналогом нужно проконсультироваться с врачом, именно он принимает окончательное решение о возможности замены оригинального лекарственного средства.

  • «Рокуроний Каби». 1900-2000 рублей (790-830 гривен);
  • «Риделат-С». 1950 рублей (812 гривен в среднем);
  • «Круарон». Средняя цена 5100 рублей (2100 гривен);
  • «Тракриум». От 380 до 950 рублей (155-395 гривен).

Отзывы о препарате

Сравнение действия Эсмерона с другими миорелаксантами

Основные отзывы оставляют врачи, так как область применения очень узкая, в основном препарат используется при хирургических вмешательствах. «Эсмерон» эффективен при длительных операциях, достаточно быстро расслабляет мышцы. Из недостатков отмечают высокую цену препарата.

Если был опыт использования «Эсмерона», пожалуйста, опишите свои ощущения, советуете или нет лекарственное средство. Люди, которым предстоит операция или подключение к аппарату искусственной вентиляции легких, прочитав отзыв о препарате, смогут сделать для себя определенные выводы.

Заключение

Лекарственный препарат «Эсмерон» быстро расслабляет скелетные мышцы, в некоторых случаях является обязательным при хирургическом вмешательстве.

Перед приемом необходимо знать несколько моментов:

  • Эсмерон – миорелаксант узкой направленности.
  • Выпускается в форме раствора для внутривенного введения.
  • Активное вещество – рокурония бромид.
  • Назначать препарат может только врач. Он же определяет точную дозировку.
  • Если лекарственное средство не подходит пациенту, совместно с лечащим врачом нужно найти аналогичные препараты.
  • «Эсмерон» требует соблюдения особых условий хранения: температура окружающего воздуха не должна превышать 2-8 градусов.
  • Нельзя допускать попадания раствора для инъекций в руки ребенка.
  • При определенных заболеваниях применение препарата может привести к ухудшению здоровья.
  • Пожилым людям и детям до 3 месяцев применять «Эсмерон» нельзя.

Источник: //SpinaTitana.com/preparaty/miorelaksanty/esmeron-instruktsiya.html

Эсмерон (esmeron) инструкция, отзывы, цена, описание

Эсмерон (Esmeron)

N.V. ORGANON (Нидерланды)

АТХ: M03AC09 (Rocuronium bromide)

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа

МКБ: Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия.Механизм действияЭсмерон (рокурония бромид) – быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов.

Он блокирует н-холинорецепторы скелетной мышцы и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы типа неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида и пиридостигмина бромида.

Фармакодинамические эффектыED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной реакции мышцы большого пальца руки в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0,25; 0,35 и 0,40 мг/кг, соответственно).

Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) при дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% от контрольного уровня) составляет 50 минут.

Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25% до 75% от контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах 0,3-0,45 мг/кг рокурония бромида (1-1.5 × ED90) начало действия наступает позже и продолжительность действия короче.

При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность составляет 110 минут.

Интубация трахеи при проведении плановой анестезииВ течение 60 секунд после внутривенного введения 0,6 мг/кг рокурония бромида (2 × ED90 при внутривенной общей анестезии) практически у всех больных достигаются адекватные условия для интубации, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные.

Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, развивается в течение 2 минут. После введения 0,45 мг/кг рокурония бромида, приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция анестезииПри быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 93% и 96% пациентов, соответственно, после введения 1,0 мг/кг рокурония бромида. Из них, у 70% больных они оцениваются как отличные.

Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа, после чего нервно-мышечная проводимость может быть восстановлена.

После введения дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 81% и 75% пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом/тиопенталом натрия, соответственно.

Особые группы пациентовСреднее время начала действия у младенцев и детей при интубационной дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида немного короче, чем у взрослых. Продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче у детей по сравнению с младенцами и взрослыми.

Продолжительность действия поддерживающих доз (0,15 мг/кг) рокурония бромида может быть несколько больше у больных старческого возраста и у больных с заболеванием печени и/или почек (примерно 20 минут) при использовании анестезии энфлураном и изофлураном, чем у больных без нарушения функций экскреторных органов при внутривенной анестезии (приблизительно 13 минут).

При многократном введении поддерживающих доз на рекомендованном уровне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался. Отделение интенсивной терапииПосле непрерывной инфузии рокурония бромида в отделении интенсивной терапии время восстановления train-of-four (TOF) – отношения (соотношение величин четвертого и первого ответов мышцы на четырехразрядную (TOF) стимуляцию) до 0,7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между повторным появлением Т2 (второго ответа мышцы) в ответ на TOF стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до 0,7 приблизительно составляет 1,5 (1-5) часа у больных без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у больных с полиорганной недостаточностью. Сердечно-сосудистая хирургияУ больных, которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемыми во время развития максимального блока после введения 0,6-0,9 мг/кг препарата Эсмерон, являются слабое и клинически не выраженное увеличение ЧСС – до 9% и увеличение среднего АД – до 16% от контрольных уровней. Восстановление нервно-мышечной проводимости

Введение ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) при повторном появлении Т2 или при первых признаках клинического восстановления приводит к восстановлению нервно-мышечной проводимости после блока, вызванного действием препарата Эсмерон.

Показания

После внутривенного введения однократной болюсной дозы рокурония бромида изменение его концентрации в плазме крови проходит три экспоненциальные фазы. У здоровых взрослых людей средний T1/2 (95% доверительный интервал) составляет 73 (66-80) минуты…

посмотреть полностью

Противопоказания

— повышенная чувствительность к рокуронию или к бромид-иону или к любому вспомогательному веществу;— детский возраст до 1 месяца (в связи с недостаточностью данных);

— беременность, за исключением кесарева сечения (в связи с недостаточность… посмотреть полностью

Эсмерон вводится внутривенно как в виде болюсной инъекции, так и в виде непрерывной инфузии (см. “Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами”).
Как и в случае использования других миорелаксантов, Эсмерон должен вводиться … посмотреть полностью В случае передозировки и развития пролонгированного нервно-мышечного блока пациенту необходимо продолжать вспомогательную искусственную вентиляцию легких и введение ссдативных препаратов. Когда начнется спонтанное восстановление нервно-мышечной пр… посмотреть полностью Показано, что ниже перечисленные лекарственные препараты влияют на силу и/или длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.Влияние других лекарственных препаратов на Эсмерон Усиление эффекта

Галогенезированные летучие анестетик… посмотреть полностью

Наиболее часто возникающие побочные лекарственные реакции включают: боль в месте инъекции, изменение основных показателей состояния организма (тахикардия, гипотензия) и увеличение продолжительности нервно-мышечного блока. Наиболее часто сообщаемым… посмотреть полностью Беременность
В отношении рокурония бромида отсутствуют клинические данные о действии препарата во время беременности (за исключением кесарева сечения). Назначение препарата Эсмерон у беременных женщин в связи с недостаточностью данных клиническ… посмотреть полностью С осторожностью: печеночная недостаточность. С осторожностью: почечная недостаточность. Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца (в связи с недостаточностью данных).
Эсмерон не рекомендуется применять для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в отделении интенсивной терапии у детей из-за отсутствия данных по б… посмотреть полностью Эсмерон не рекомендуется применять для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в отделении интенсивной терапии у пациентов пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата у этих групп пациентов. Поскольку препарат Эсмерон не содержит консерванта, раствор необходимо использовать сразу после вскрытия флакона.
После разведения инфузионными жидкостями препарат остается химически и физически стабильным в течение 72 часов при температуре 30°… посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, c осторожностью применяется для детей, c осторожностью приме… посмотреть полностью После внутривенного введения однократной болюсной дозы рокурония бромида изменение его концентрации в плазме крови проходит три экспоненциальные фазы. У здоровых взрослых людей средний T1/2 (95% доверительный интервал) составляет 73 (66-80) минуты… посмотреть полностью Для стационаров. Список А. хранить при температуре 2-8°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-коричневого цвета.1 мл1 фл.рокурония бромид10 мг100 мгВспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода д/и.

10 мл – флак… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «эсмерон (esmeron)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /эсмерон (esmeron)

Уважаемые врачи!

Источник: //www.provizor-online.ru/2014/12/esmeron_5487/

ЭСМЕРОН®, раствор

Эсмерон (Esmeron)

— для облегчения интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и быстрой последовательной индукции анестезии и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств различного характера у взрослых;

— для облегчения интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств различного характера у детей с 1 месяца;

— для облегчения интубации трахеи при проведении искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии у взрослых (кроме детей и пациентов пожилого возраста).

См. Применение у детей

См. Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Состорожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушениях функции печени

Состорожностью: печеночная недостаточность.

Применение у пожилых пациентов

Эсмерон® не рекомендуется применять для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в отделении интенсивной терапии у пациентов пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата у этих групп пациентов.

Особые указания

Поскольку препарат Эсмерон ®не содержит консерванта, раствор необходимо использовать сразу после вскрытия флакона.

После разведения инфузионными жидкостями препарат остается химически и физически стабильным в течение 72 часов при температуре 30°С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат должен применяться немедленно.

Если препарат не применяется немедленно, то пациент/врач ответственны за время и условия хранения до применения, которые обычно не должны превышать 24 часа при температуре от 2 до 8°С, кроме случая, когда разведение проводится в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Если Эсмерон® вводится через единую инфузионную систему с другими лекарственными препаратами, необходимо тщательно промывать систему (0,9% раствором NaCl) между введением препарата Эсмерон® и препаратами, имеющими с ним несовместимость, а также, если совместимость не установлена.

Поскольку Эсмерон® вызывает паралич дыхательных мышц, больным, получающим этот препарат, абсолютно необходимо проводить искусственную вентиляцию легких вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания. Как и при использовании других миорелаксантов, важно предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно в случае использования препарата в составе методики быстрой последовательной индукции анестезии.

Как и при применении других миорелаксантов, были отмечены случаи развития остаточного блока и после использования препарата Эсмерон®. Для того, чтобы предупредить осложнения, возникающие в результате развития остаточного блока, рекомендуется проводить экстубацию трахеи только после того, как нервно-мышечная проводимость восстановится в достаточной степени.

Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызывать развитие остаточного блока после экстубации в послеоперационном периоде (например, лекарственное взаимодействие или состояние больного).

Необходимо рассмотреть возможность введения препаратов, восстанавливающих нервно-мышечную проводимость, особенно в тех случаях, при которых возникновение остаточного блока наиболее вероятно.

После введения миорелаксантов могут развиваться анафилактические реакции. Поэтому всегда следует предпринимать необходимые меры предосторожности, целью которых является лечение таких реакций.

Меры предосторожности должны быть предприняты особенно при наличии анафилактических реакций на миорелаксанты в анамнезе, поскольку известны случаи перекрестной аллергической реактивности на миорелаксанты.

После длительного введения миорелаксантов пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии, может отмечаться развитие пролонгированного нервно-мышечного блока и/или мышечной слабости.

Для предотвращения возможной пролонгации нервно-мышечного блока и/или передозировки необходимо, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также, чтобы больные получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакцией больного, причем введение должно осуществляться опытным врачом, знакомым с действием миорелаксантов или под его наблюдением, а также при использовании соответствующей техники нервно-мышечного мониторинга.

После продолжительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с терапией глюкокортикостероидами в отделении интенсивной терапии возможно развитие миопатии.

Поэтому больным, получающим и миорелаксанты, и глюкокортикостероиды, период введения миорелаксанта должен быть по возможности максимально ограничен.

Если для интубации применяется суксаметоний, то введение препарата Эсмерон® следует отложить до клинического восстановления нервно-мышечной проводимости после блока, вызванного суксаметонием.

Следующие факторы могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику препарата Эсмерон®:

Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность

Поскольку рокурония бромид выводится с мочой и желчью, то его следует с осторожностью использовать у больных с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью. У этих групп больных наблюдалась пролонгация действия рокурония бромида при дозах 0,6 мг/кг.

Увеличение времени циркуляции

Состояния, связанные с увеличением времени циркуляции препарата в крови, такие, как сердечно-сосудистые заболевания, старческий возраст и отечность, приводящая к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднему началу действия препарата. Продолжительность действия может быть также увеличена из-за сниженного клиренса плазмы.

Заболевания нервно-мышечной системы

Как и другие миорелаксанты, Эсмерон® следует с крайней осторожностью применять у больных с заболеваниями нервно-мышечной системы или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты может быть в этих случаях существенно изменена.

Выраженность и направление этих изменений могут быть различными.

У больных с тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы препарата Эсмерон® могут вызывать выраженный нервно-мышечный блок, поэтому дозу препарата Эсмерон® следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией больного.

Гипотермия

При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект препарата Эсмерон® на нервно-мышечную систему усиливается, а длительность действия увеличивается.

Ожирение

Как и другим миорелаксантам, препарату Эсмерон® может быть свойственно увеличение продолжительности действия и времени спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости при использовании у больных, страдающих ожирением (когда доза рассчитывается исходя из фактической массы тела).

Ожоги

У пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующий миорелаксантам. Следует проводить подбор эффективной дозы методом титрования.

Состояния, которые могут усиливать эффект препарата Эсмерон®

Гипокалемия (например, после тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим, тяжелые нарушения баланса электролитов, изменения рН крови или дегидратация должны быть, по возможности, скорректированы.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку препарат Эсмерон® применяют в качестве вспомогательного средства при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности, рекомендуемые после проведения общей анестезии для амбулаторных пациентов. Не рекомендуется управлять потенциально опасными механизмами или водить автомобиль в течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости, вызванной препаратом Эсмерон®.

Источник: //xn--h1aaagosgik5a.xn--90ais/primenenie/esmeron

ЭСМЕРОН, раствор

Эсмерон (Esmeron)

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры.

Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина.

Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.

6 мг/кг (2 х ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, – в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) – 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) – 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика: у пациентов 18-64 лет при анестезии на фоне опиоидов/динитроген оксида в дозе 0.45 мг/кг – 3 мин, при дозе 0.6 мг/кг – 1.8 мин, 0.9 мг/кг – 1.4 мин, 1.2 мг/кг – 1 мин; для пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг – 3.7 мин, 0.9 мг/кг – 2.5 мин, 1.2 мг/кг – 1.3 мин.

У детей в возрасте 3 месяцев на фоне галотановой анестезии при дозе 0.6 мг/кг максимальный эффект развивается через 0.8 мин, при дозе 0.8 мг/кг – через 0.7 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг – через 1 мин, 0.8 мг/кг – 0.5 мин. Продолжительность действия зависит от дозы и возраста: у пациентов 18-64 лет при дозе 0.45 мг/кг – 22 мин, 0.6 мг/кг – 31 мин, 0.

9 мг/кг – 58 мин, 1.2 мг/кг – 67 мин; у пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг – 46 мин, 0.9 мг/кг – 62 мин, 1.2 мг/кг – 94 мин. У детей 3 мес продолжительность действия при дозе 0.6 мг/кг – 41 мин, 0.8 мг/кг – 40 мин; у детей 1-12 лет при дозе 0.6 мг/кг – 26 мин, 0.8 мг/кг – 30 мин.

При дозах, превышающих З х ED90, условия интубации существенно не улучшаются; длительность действия, однако, увеличивается. Дозы, превышающие 4 х ED90, не изучались. Длительность эффекта поддерживающих доз 0.

15 мг/кг при использовании энфлурановой и изофлурановой анестезии у больных старческого возраста и у больных с заболеваниями печени и/или почек может быть несколько больше (примерно 20 мин), чем у больных без нарушений функции печени и/или почек (примерно 13 мин).

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы – 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе – 1-2 мин, в медленной фазе – 14-18 мин. Vd- 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности – 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки – 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес – 0.3 л/кг, 1-3 лет – 0.26 л/кг, 3-8 лет – 0.21 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита – 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата.

При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T1/2 – 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени – 2.4 ч, при печеночной недостаточности – 4.3 ч, с почечным трансплантатом – 2.4 ч; на фоне галотана T1/2 у детей 3-12 мес – 1.3 ч, 1-3 лет – 1.1 ч, 3-8 лет – 0.8 ч.

Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.

Показания

Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.

Дозировка

Только в/в.

При интубации, а также для поддержания миорелаксации на протяжении 30 мин (анестезия опиоидами и динитроген оксидом) или более продолжительной (на фоне галотана, изофлурана или энфлурана), в начальной дозе – 0.6 мг/кг. Для уменьшения продолжительности миорелаксации (22 мин – на фоне опиоидов/динитроген оксида и 12-15 мин – на фоне галотана, изофлурана или энфлурана) – 0.45 мг/кг.

Для достижения максимального миорелаксирующего эффекта и большей продолжительности действия применяют дозы – 0.9 мг/кг и 1.

2 мг/кг на фоне опиоидов/динитроген оксида; продолжительность эффекта при этом составляет 58 и 67 мин соответственно. Поддерживающие дозы (вводят при восстановлении мышечной сократимости до 25% от контрольного уровня) – 0.1, 0.

15 и 0.2 мг/кг обеспечивают увеличение продолжительности эффекта на 12, 17 и 24 мин соответственно.

При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0.01-0.012 мг/кг/мин; в отдельных случаях для достижения необходимой миорелаксации допускается болюсное введение.

Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% от контроля, доза в среднем – 4-16 мкг/кг/мин.

У больных с избыточной массой тела или ожирением рекомендуется вести расчет, исходя из дозы на 1 кг мышечной массы.

Если масса тела на 30% и более превышает “идеальную” массу тела, дозу следует уменьшить, пересчитав на “идеальную”.

Применение в педиатрической практике: начальная доза 0.6 мг/кг на фоне общей анестезии галотаном обеспечивает достаточную миорелаксацию на протяжении 41 мин у детей от 3 до 12 мес и 27 мин – у детей 1-12 лет.

Поддерживающие дозы, обеспечивающие миорелаксацию в течение дополнительных 7-10 мин, – болюсно 0.075-0.125 мг/кг или в виде непрерывной инфузии со скоростью 0.

012 мг/кг/мин при восстановлении 10% мышечной активности (скорость ведения корректируют в зависимости от реакции пациента). У детей до 3 мес дозы не установлены.

У пациентов старше 65 лет для получения релаксации в течение 46, 62 или 94 мин применяют дозы 0.6, 0.9 или 1.2 мг/кг соответственно, на фоне опиоидов/динитроген оксида. Поддерживающие дозы – 0.1-0.15 мг/кг.

В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингер-лактата или стерильную воду для инъекций. Раствор пригоден в течение 24 ч после приготовления; неиспользованный раствор утилизируют.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – снижение или повышение АД; редко – аритмия (в т.ч. тахикардия).

Со стороны пищеварительной системы: редко – икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Лекарственное взаимодействие

Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

Особые указания

C осторожностью применять при нарушение КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в “малом” круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.

При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.

Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в младенческом возрасте (до 3 мес). У детей старше 3 мес применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять в пожилом возрасте.

Источник: //chemiday.com/lekarstva_esmeron_rastvor

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.