Экорал (Equoral)

Содержание

Экорал – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Экорал (Equoral)

Чтобы поддержать работу организма после трансплантации органов, врачи назначают иммунодепрессивные препараты. Воздействие таких медикаментов направлено на торможение иммунных реакций на фоне угнетения функциональности клеток лимфоидной системы. К этой категории средств относится Экорал.

Воздействие Экорала направлено на торможение иммунных реакций на фоне угнетения функциональности клеток лимфоидной системы.

Формы выпуска и состав

Препарат относится к иммунодепрессивным препаратам. В качестве действующего вещества выступает циклоспорин. Продается в двух видах: мягких капсулах и растворе.

В качестве действующего вещества лекарства выступает циклоспорин.

Капсулы

активного компонента составляет 25, 50 и 100 мг. Есть дополнительные вещества в виде:

  • полиглицерила одеата;
  • альфа-токоферола;
  • макрогола;
  • этилового спирта.

Таблетки покрыты мягкой желатиновой оболочкой. Отличаются овальной формой, непрозрачной структурой, желтоватым или коричневым оттенком. В 1 контурной ячейке находится 10 шт. Общее количество блистеров в упаковке — 5 шт.

Раствор для приема внутрь

действующего вещества составляет 100 мг. В составе имеются и дополнительные ингредиенты в виде:

  • полиглицерила олеата;
  • этилового спирта;
  • макрогола.

Раствор для приема внутрь содержит этиловый спирт.

Раствор предназначен для внутреннего применения. Представляет собой прозрачную маслянистую жидкость с желтоватым оттенком. Лекарство находится во флаконе из затемненного стекла объемом 50 мл. В комплекте идет дозатор и инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Медикамент включен в группу иммунодепрессивных средств. Активный компонент является циклическим полипептидом, который состоит из 11 аминокислот.

Циклоспорин непосредственно сказывается на клеточном уровне. Его воздействие направлено на подавление образования и освобождения интерлейкина и лифокина. Лимфоциты блокируются в состоянии покоя.
Специфическое влияние медикамента на лимфоциты носит обратимый характер. Он не способствует угнетению гемопоэз и не воздействует на функциональность фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

После приема лекарства внутрь циклоспорин появляется в плазме крови через 1-3 часа. Его адсорбция понижается после трансплантации или при болезнях печени, а также при продолжительной диарее и рвоте.
Проходит через печень. Взаимодействует с гранулоцитами, лимфоцитами и эритроцитами. Выводится вместе с желчью и уриной через 7-12 часов.

Показания к применению Экорала

Препарат часто назначается после трансплантации органов для предупреждения их отторжения.
Еще в инструкции по применению указано, что медикамент используется:

  • при тяжелом течении ревматоидного артрита;
  • при увеите с угрозой нарушения зрительной функции;
  • при увеите Бехчета;
  • при стероидозависимой форме нефротического синдрома;
  • при отяжеленной форме псориаза;
  • при атопическом дерматите.

Может назначаться как профилактическое средство.

Противопоказания

Медикамент используется при тяжелых формах заболеваний. Но он допускается к применению не у всех пациентов.
Существует несколько ограничений в виде:

  • гиперчувствительности к действующему веществу;
  • злокачественных новообразований на кожном покрове;
  • опоясывающего лишая;
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • синдрома мальабсорбции;
  • гиперкалиемии;
  • болезней инфекционного характера;
  • артериальной гипертензии.

Ко всему этому использовать препарат не советуют для лечения патологических процессов, которые происходят в почках и не связаны с трансплантацией органа.

Способ применения и дозировка Экорала

Раствор и капсулы предназначены для внутреннего применения. Капсулы нельзя разжевывать. Они должны проглатываться целиком. Суточная дозировка разделяется на 2 приема.

Во время приёма лекарства капсулы нельзя разжевывать, они должны проглатываться целиком.

Терапия препаратом после трансплантации почки

Максимальная доза считается исходя из массы тела пациента по следующей формуле: на 1 кг веса нужно 10-15 мг циклоспорина.

Применение лекарства начинается за 12 часов до хирургических манипуляций и продолжается 1-2 недели после пересадки почки.

Все это время необходимо контролировать показатели крови, артериальное давление, уровень мочевины и креатинина в урине. Дозировка снижается постепенно по 2-6 мг на 1 кг в день.

Утром или вечером

Суточную дозировку разделяют на 2 применения. Препарат принимается через каждые 12 часов утром и вечером вне зависимости от приема пищи.

Побочные действия при приеме Экорала

Во время медикаментозной терапии некоторые пациенты жалуются на проявление побочной симптоматики в виде:

  • чувства жжения в верхних и нижних конечностях;
  • повышенного роста волос на теле и лице;
  • гипертрофии десен;
  • тремора;
  • нарушения сна;
  • нарушения функционирования печени и почек;
  • рвотных позывов, анорексии, тошноты, повышения билирубина и мочевины в крови;
  • артериальной гипертензии;
  • нарушения работы пищеварительного тракта.

Часто побочные эффекты исчезают после уменьшения дозы.

Передозировка

Данные об острой передозировке отсутствуют. Хронический вид передозировки характеризуется обратимым нарушением функциональности почек. Тогда проводятся общие меры, которые подразумевают промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Стоит учитывать то, что активный компонент не выводится при помощи гемодиализа и гемоперфузии.

Особенности применения

Препарат должен назначать только врач по показаниям. Лечение сопровождается контролем состояния пациента, измерением артериального давления и исследованием крови.

Не рекомендуется за 1 час до применения медикамента употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок. Во время медикаментозной терапии стоит избегать солнечного света.

При беременности и лактации

Если беременной женщине проводилась трансплантация органов, то препарат может быть назначен. Но тогда повышается риск преждевременных родов.
Действующее вещество попадает в грудное молоко. Если кормящей женщине нужно пить лекарство, то лактация прекращается на период лечения, а ребенок переводится на искусственное вскармливание.

В детском возрасте

Абсолютным противопоказанием является возраст до 1 года. В педиатрической практике применяется редко.

В пожилом возрасте

Запрещен к применению людям старше 50 лет.

При нарушениях функции почек

Лекарство не рекомендуется принимать при нарушении работы почек. Исключением является нефротический синдром.

При нарушениях функции печени

Запрещен к использованию при тяжелой печеночной недостаточности. В остальных случаях необходимо контролировать состояние пациента во время лечения.

Влияние на концентрацию внимания

Риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы высок. Поэтому есть вероятность того, что циклоспорин скажется на концентрации внимания и скорости реакции. Поэтому во время лечения стоит соблюдать осторожность в управлении транспортным средством и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Если препарат одновременно принимать с рифампицином, барбитуратом, фенитоином, нафциллином, пробуколом, бозентаном, то концентрация циклоспорина в крови уменьшается.

Если циклоспорин сочетается с антибиотиками на основе эритромицина, кларитромицина или азитромицина, то показатель действующего компонента, наоборот, возрастает. Нифедипин повышает риск возникновения гиперплазии десен.

Если Циклоспорин сочетается с антибиотиками на основе Азитромицина, то показатель действующего компонента возрастает.

С другими препаратами

Гормональные средства усиливают токсическое влияние циклоспорина.Препараты на основе калия, диуретики, ингибиторы и антагонисты повышают риск развития гиперкалиемии.

Если капсулы или раствор запивать грейпфрутовым соком или употреблять с жирной пищей, то биодоспуность лекарственного средства повышается.

Источник: https://my-pochki.ru/lek/ekoral.html

ЭКОРАЛ

Экорал (Equoral)

    Циклоспорин применяют при трансплантации аллогенных солидных органов и костного мозга для предупреждения и лечения реакции трансплантат против хозяина (РТПХ), а также при аутоиммунных заболеваниях.Трансплантация—трансплантация солидных органов: предупреждение отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце-легкое, легкого или поджелудочной железы. Лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты;—трансплантация костного мозга: предупреждение отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга; профилактика и лечение РТПХ.Показания, не связанные с трансплантацией—эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не дает результат или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающими сетчатку);—нефротический синдром (в т.ч. стероидозависимая и стероидорезистентная формы);—тяжелые формы ревматоидного артрита;—тяжелые формы псориаза, когда требуется системная терапия;—атопический дерматит.

    Противопоказания

    —злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи;—ветряная оспа;—опоясывающий лишай (риск генерализации процесса);—выраженная недостаточность функции печени;—гиперкалиемия;—неконтролируемая артериальная гипертензия;—синдром мальабсорбции;—инфекционные заболевания в острой фазе;—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Побочные действия

    Побочные реакции циклоспорина выражены умеренно и обычно исчезают при снижении дозы препарата.После начала приема препарата внутрь в первую неделю у больных может появиться ощущение жжения кожи конечностей.При трансплантации солидых органов наиболее часто: усиленный рост волос, тремор, нарушение функции почек и печени, гипертрофия десен, нарушения со стороны пищеварительной системы (анорексия, тошнота, рвота, дозозависимое и обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени в сыворотке крови); отмечается также дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина и мочевины.При трансплантации сердца наиболее часто – артериальная гипертензия (при трансплантации почек отмечается не так часто).При трансплантации костного мозга: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковкаКапсулы непрозрачные, желтые, 12.5 х 8 мм, мягкие, овальные, желатиновые, с напечатанным сдвоенным треугольником и маркировкой “25 mg”; содержимое капсул – прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета.

    1 капс.
    циклоспорин25 мг

    Вспомогательные вещества: этанол, макроголглицерила гидроксистеарат, полиглицерил-3-олеат, полиглицерил-10-олеат, D,L-α-токоферол.Состав оболочки: желатин, глицерол 85%, сорбитола раствор, железа оксид желтый, титана диоксид, глицин.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.Капсулы непрозрачные, коричнево-желтые, 21 х 8 мм, мягкие, продолговатые, желатиновые, с напечатанным сдвоенным треугольником и маркировкой “50 mg”; содержимое капсул – прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета.

    1 капс.
    циклоспорин50 мг

    Вспомогательные вещества: этанол, макроголглицерила гидроксистеарат, полиглицерил-3-олеат, полиглицерил-10-олеат, D,L-α-токоферол.Состав оболочки: желатин, глицерол 85%, сорбитола раствор, железа оксид желтый, титана диоксид, глицин.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.Капсулы непрозрачные, коричневые, 26 х 8 мм, мягкие, продолговатые, желатиновые, с напечатанным сдвоенным треугольником и маркировкой “100 mg”; содержимое капсул – прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета.

    1 капс.
    циклоспорин100 мг

    Вспомогательные вещества: этанол, макроголглицерила гидроксистеарат, полиглицерил-3-олеат, полиглицерил-10-олеат, D,L-α-токоферол.Состав оболочки: желатин, глицерол 85%, сорбитола раствор, железа оксид коричневый, титана диоксид, глицин.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.Раствор для приема внутрь прозрачный, от желтоватого до желто-коричневого цвета, маслянистый.Вспомогательные вещества: этанол, макроголглицерола гидроксистеарат, полиглицерола-3-олеат, полиглицерола-10-олеат.50 мл – флаконы темного стекла (5) – футляры пластиковые.Клинико-фармакологическая группа: Иммунодепрессивный препаратРегистрационные №№:

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/20449/EKORAL/

Экорал

Экорал (Equoral)
Отывы о лекарствах

Капсулы, IVAX Pharmaceuticals s.r.o.

Форма выпуска и состав

Капсулы1 капс.

циклоспорин25 мг вспомогательные вещества: спирт этиловый — 39,9 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат — 73,7 мг; полиглицерил (3) олеат — 82,7 мг; полиглицерил (10) олеат — 50,0 мг; D,L-альфа-токоферол — 0,25 мг  желатиновая оболочка капсулы: желатин — 95,1 мг; глицерин 85% — 44,3 мг; раствор сорбита — 8,6 мг; железа оксид желтый — 0,1 мг; титана диоксид — 0,8 мг; глицин — 1,1 мг  Капсулы1 капс. циклоспорин50 мг вспомогательные вещества: гидроксистеарат — 147,4 мг; полиглицерил (3) олеат — 165,3 мг; полиглицерил (10) олеат — 100 мг; D,L-альфа-токоферол — 0,5 мг желатиновая оболочка капсулы: желатин — 222,2 мг; глицерин 85% — 103,8 мг; раствор сорбита — 20,2 мг; железа оксид желтый — 0,8 мг; титана диоксид — 0,5 мг; глицин — 2,5 мг  Капсулы1 капс. циклоспорин100 мг вспомогательные вещества: спирт этиловый — 159,6 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат — 294,7 мг; полиглицерил (3) олеат — 330,7 мг; полиглицерил (10) олеат — 199,9 мг; D,L-альфа-токоферол  — 1 мг желатиновая оболочка капсулы: желатин — 315,2 мг; глицерин 85% — 148,3 мг; раствор сорбита — 28,7 мг; железа оксид коричневый — 0,7 мг; титана диоксид — 3,6 мг; глицин — 3,6 мг 

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл1 мл циклоспорин100 мг вспомогательные вещества: этанол — 120 мг; макроголглицерола гидроксистеарат — 280 мг; полиглицерола (3) олеат — 310 мг; полиглицерола (10) олеат — 190 мг 

во флаконе темного стекла 50 мл; в футляре пластиковом 1 флакон.

Характеристика

Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

Фармакологические действия

На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Действующее вещество

Циклоспорин

Капсулы 25 мг: непрозрачные, желтые, 12,5×8 мм, мягкие, овальные желатиновые капсулы.
Капсулы 50 мг: непрозрачные, коричнево-желтые, 21×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

Капсулы 100 мг: непрозрачные, коричневые, 26×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: «25 mg», «50 mg», «100 mg».

Содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета. Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: «25 mg», «50 mg» и «100 mg» соответственно.

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл: прозрачная от желтоватого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.

После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).

Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами).

Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч.

Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком.

Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.

Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия,  гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей.

После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.

При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.

Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.

Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.

Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.

Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.

Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Из-за возможного взаимодействия с ферментной системой цитохрома Р450 не следует употреблять за час до приема дозы препарата грейпфрут или грейпфрутовый сок.

Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.

Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышение АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 25–50%. При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

При температуре ниже +20 °C раствор может по консистенции напоминать гель, и возможно появление осадка, который исчезает при повышении температуры до +20 °C, однако может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не влияют на эффективность и безопасность препарата, и дозирование с помощью мерного шприца остается точным.

IVAX Pharmaceuticals s.r.o.

Посмотреть все отзывы и обсуждения

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/equoral

Экорал: инструкция по применению раствора

Экорал (Equoral)

«Экорал» – селективный анти-Т-лимфоцитарный иммунодепрессант, который увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов органов желудочно-кишечной, кроветворной, мочевыделительной и сердечно-легочной систем. Препарат обычно принимают 2 раза в день и независимо от приема пищи. Наиболее распространенные побочные эффекты – почечная дисфункция, тремор, гирсутизм, артериальная гипертония и гиперплазия десны.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

  • Медицинский спирт
  • Полиглицерил олеат
  • Токоферол
  • Макрогола глицерилгидроксистеарат.

«Экорал» выпускается в виде непрозрачных, коричнево-желтых, овальных капсул по 25, 50 и 100 мг соответственно. Альтернативная форма выпуска – раствор «Экорал» 100 мг на мл для перорального приема.

Фармакологические свойства

Циклоспорин – циклический липофильный ундекапептид с выраженным иммунодепрессивным действием, состоящим в основном из блокады транскрипции интерлейкина 2 и других иммуностимулирующих цитокинов в активированных Т-клетках.

Результатом является снижение потенциала отторжения при аллогенных трансплантациях органов и тканей.

Введение циклоспорина в клиническую практику 80-х годов внесло значительный вклад в развитие всех областей трансплантационной медицины и улучшило выживаемость пациентов на протяжении одного года от около 45% до 80%.

Циклоспорин стал основным профилактическим иммунодепрессантом в трансплантации органов мочевыделительной, кроветворной, сердечной-легочной систем. Его безопасность и эффективность были протестированы в сочетании с кортикостероидами и азатиоприном.

Лекарственное средство быстро, но не полностью абсорбируется после перорального введения в двенадцатиперстной кишке. Абсолютная биодоступность колеблется от 10 до 89%. Молоко и яблочный или апельсиновый сок не влияют на его биодоступность; она значительно снижается при диарейных заболеваниях.

В общей сложности 90-98% циклоспорина связывается с липопротеинами или белками плазмы. Высокие концентрации медикаментозного средства достигаются в печени, почках, поджелудочной железе и особенно в липидной ткани. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость.

Максимальные концентрации циклоспорина в плазме достигаются через 80-190 минут в случае перорального введения обычных дозированных форм. Лекарственное средство выделяется в грудном молоке, поэтому не рекомендуется при лактации. «Экорал» преодолевает плацентарный барьер.

Показания к применению

Циклоспорин используется в сочетании с другими иммуносупрессивными препаратами (иммунологическими) для предупреждения отторжения трансплантата почек, сердца, легких, печени, костного мозга или поджелудочной железы.

«Экорал» можно использовать для лечения тяжелых форм заднего увеита (хориоретинита), если обычные методы лечения не действуют, и существует риск слепоты.

Препарат по-прежнему (2018 год) используется для терапии тяжелых аутоиммунных заболеваний – псориаз или ревматоидный артрит.

При атопическом дерматите иммунная система также слишком активна, поэтому это заболевание можно лечить циклоспорином.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость препарата: 1003 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, схема лечения и доза «Экорала» зависит от основного заболевания. Ниже указан пример применения «Экорала» в дозе 25 мг при болезнях различной этиологии. Перед трансплантацией органов (за полдня) необходимо принять 17-20 капсул лекарства в виде разовой дозы. Затем терапия продолжается в течение 8 – 16 дней.

При тяжелых формах псориаза ежедневно нужно принимать 6-10 капсул медикамента, разделенных на два приема (утром и вечером). Суточную дозу можно увеличить после консультации с врачом.

При нефротическом синдроме рекомендуется ежесуточное применение 7-14 капсул циклоспорина, согласно официальной инструкции по использованию. Начальная доза не должна превышать 7 капсул во избежание ухудшения почечной функции.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

«Экорал» следует использовать осторожно у людей с гиперурикемией (повышенная концентрация мочевой кислоты в крови) и при почечной дисфункции. Циклоспорин повреждает почку, которая выделяет мочевую кислоту, что может привести к подагре.

Из-за отрицательных эффектов на почки и печени, анализ крови должен выполняться еженедельно или ежемесячно.

При необходимости дозировку лекарственного средства можно соответствующим образом изменить, что уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов.

Если у человека имеется острое или хроническое инфекционное заболевание, лечение циклоспорином следует прекратить. Иммуносупрессия ослабленной иммунной системы может привести к фатальным последствиям – сепсису.

При псориазе циклоспорин не должен использоваться у детей и подростков в возрасте до 18 лет. По другим показаниям, препарат нельзя назначать детям в первый год жизни.

Если требуется фототерапия, медикаментозный препарат нельзя принимать, потому что риск рака кожи увеличивается примерно в 10 раз.

«Экорал» также противопоказано принимать при декомпенсированных заболеваниях печени, повышенной чувствительности к компонентам препарата и гиперкалиемии.

Циклоспорин следует использовать во время беременности только после тщательного взвешивания преимуществ и рисков.

Согласно крупным рандомизированным исследованиям, активное вещество не оказывает тератогенных эффектов. Однако есть вероятность осложнений во время беременности – преждевременных родов и преэкламспии.

Кормящие матери не должны принимать препарат, поскольку он проникает в грудное молоко.

Желудочно-кишечные расстройства – тошнота или рвота – уменьшаются во время курса лечения, а затем исчезают вообще. Наблюдается повышенная восприимчивость к инфекциям; поскольку иммунная система ослаблена препаратом, этот побочный эффект является нормальным, поскольку он основан на фактическом воздействии вещества. У женщин лекарство может привести к увеличению волос на теле (гирсутизм).

Основные побочные эффекты:

  • Почечная дисфункция
  • Артериальная гипертония
  • Рвотные позывы
  • Спазмы в животе
  • Понос
  • Изжога
  • Тремор
  • Нарушения чувствительности конечностей
  • Цефалгия
  • Судороги ног
  • Миалгия
  • Гипомагниемия
  • Гиперлипидемия
  • Гиперкалиемия
  • Доброкачественная пролиферация десны
  • Гирсутизм
  • Повышенная восприимчивость к патогенным микроорганизмам.

Важно! Из-за возможного повреждения почек и печени, а также риска повышения артериального давления и развития других побочных реакций рекомендуется регулярно проводить тонометрию и анализы крови до и во время терапии циклоспорином.

Нифедипин увеличивает риск пролиферации тканей десны и поэтому не должен использоваться в комбинации. Вакцинация может вызвать проблемы при сопутствующей терапии циклоспорином, поскольку она либо не работает должным образом, либо увеличивает риск развития инфекционного заболевания. Запрещено употреблять грейпфрутовый сок, поскольку он увеличивает концентрацию препарата в крови.

Аналоги

Основные аналоги «Экорала»: «Консупрен» и «Сандиммун».

Консупрен

Производитель – Галена (Чешская Республика)

Цена – от 800 рублей

Описание – заменитель «Экорала» с аналогичным механизмом действия, который выпускается в виде капсул для перорального употребления

Плюсы – более дешевая альтернатива «Экоралу»

Минусы – вызывает аналогичные серьезные побочные эффекты при пероральном применении: расстройства гастроэнтерального тракта и повышенную восприимчивость к инвазиям различной этиологии

Сандиммун

Производитель – Новартис АГ (Швейцария)

Цена – от 1200 до 5000 рублей

Описание – исходный продукт для приготовления раствора для внутривенного капельного введения пациентам с высоким развития отторжения трансплантата

Плюсы – оказывает более быстрое и выраженное иммуносупрессивное действие, чем пероральная форма циклоспорина

Минусы – вызывает слабость, головную боль, судороги, аменорею и гиперплазию десен

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Экорал»
Скачать инструкцию «Экорал»
97 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/immunitet/jekoral-instrukcija-po-primeneniju/

ЭКОРАЛ, капсулы

Экорал (Equoral)

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— злокачественные новообразованияи предраковые заболевания кожи;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 1 года;

— детский возраст (для лечения псориаза и ревматоидного артрита);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

С осторожностью

— гиперкалиемия;

— гиперурикемия;

— заболевания печени;

— болезнь Бехчета с неврологическими проявлениями;

— черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга, эпилепсия;

— вирусные заболевания, в т.ч. ветряная оспа (существующая в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), опоясывающий лишай (из-за риска генерализации процесса);

— артериальная гипертензия;

— алкоголизм;

— пациенты пожилого возраста;

— пациенты детского возраста.

Псориаз

  • Задать вопрос дерматологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Дозировка

Трансплантация

Взрослым, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции.

Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема.

Терапевтический диапазон концентраций циклоспорина в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.

При трансплантации почек при применении циклоспорина в дозах менее 3-4 мг/кг и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.

Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме ГКС рекомендуется доза менее 5 мг/кг.

При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом.

Дозу циклоспорина подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется в/в введение циклоспорина в дозе 2.5-5 мг/кг/сут). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием в дозе 12.

5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.

При проведении терапии острой реакции “трансплантат против хозяина” начальная доза циклоспорина составляет 12.5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.

Если при приеме циклоспорина при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции “трансплантат против хозяина” наблюдаются преходящие жалобы со стороны ЖКТ, можно 1/3 рекомендованной суточной дозы вводить однократно в/в (в соответствующей лекарственной форме).

Длительность применения циклоспорина при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции “трансплантат против хозяина”) устанавливается индивидуально.

Другие заболевания

При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг/сут в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг/кг/сут либо другой аналогичный ГКС.

В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.

Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.

Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.

При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/сут в 2 приема. При повторном проведении лечения циклопорин следует применять в минимальной эффективной дозе.

Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг/кг/сут через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.

Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.

При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг/кг, детям – не более 6 мг/кг, в 2 приема.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей – более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.

При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.

Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.

Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.

При тяжелом ревматоидном артрите в первые 6 недель терапии рекомендуемая суточная доза циклоспорина составляет 2.5 мг/кг в 2 приема. Если препарат плохо переносится, дозу можно уменьшить.

Далее дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания и переносимости; препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Не следует превышать суточную дозу 4 мг/кг.

В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг/сут.

Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами ГКС и/или НПВС.

При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения препарат следует отменить.

При тяжелых формах атопического дерматита для снятия острых симптомов заболевания препарат применяют в суточной дозе 2.5 мг/кг в 2 приема. Если через 2 недели лечения не наблюдается существенного улучшения, необходимо увеличить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг/сут.

В единичных наиболее тяжелых случаях требуется применение циклоспорина в начальной дозе 5 мг/кг. При улучшении суточную дозу следует постепенно уменьшить.

Если через 6 недель лечения не наблюдается существенного улучшения или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, препарат необходимо отменить.

Как правило, для исчезновения клинических симптомов заболевания достаточно терапии в течение 6-8 недель.

Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, парестезии, гиперестезия, эпилептический синдром, заторможенность, дезориентация, возбуждение, нарушение сна, нарушение сознания, зрительные расстройства; редко – отек дисков зрительных нервов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, нефропатия, интерстициальный фиброз, гематурия.

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко – гипергликемия.

Со стороны эндокринной системы: гипертрихоз, обратимые дисменорея и аменорея.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко – тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, респираторный дистресс-синдром; приливы крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях – шок. Возникновение аллергических реакций может быть связано с наличием в составе некоторых лекарственных форм полиоксиэтилированного касторового масла.

Прочие: утомляемость, отечный синдром, увеличение массы тела, жжение в кистях рук и ступнях ног.

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Лекарственное взаимодействие

Препараты калия или калийсберегающие диуретики – повышение риска развития гиперкалиемии.

Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, колхицин, ципрофлоксацин, мелфалан – повышение нефротоксичности циклоспорина.

НПВС – риск возникновения побочных эффектов со стороны почек. У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиз.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме – эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные.

Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме – барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).

Преднизолон, метилпреднизолон – отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Глибенкламид – возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.

Диуретики – повышается риск развития нарушений функции почек.

Доксорубицин – увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности.

Метотрексат – увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии.

Мелфалан (при в/в введении в высоких дозах) – возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.

Тенипозид – уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T1/2, повышение токсичности.

Варфарин – уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.

Эналаприл – возможно развитие острой почечной недостаточности.

Нифедипин – усиление гиперплазии десен.

Цизаприд – увеличение его Cmax циклоспорина в плазме крови и скорости всасывания.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные – возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных.

Имипинема в комбинации с циластатином – возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).

Другие иммунодепрессанты – повышение риска развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Беременность и лактация

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные у пациентов после трансплантации, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

  • Атопический дерматит
  • Бородавки
  • Витилиго
  • Выпадение волос

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом). У пациентов с нарушением функции почек не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_ekoral_kapsuly

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.