Циклосерин (Cycloserine)

Содержание

Вся информация о Циклосерин на Аптека.ру

Циклосерин (Cycloserine)
ELI LILLY Валента Фармацевтика,ОАО ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОДРоссия Соединенное королевствоАнтибактериальные препараты

Противотуберкулезный антибиотик

Формы выпуска

  • 10 – упаковки безъячейковые контурные (10) – пачки картонные. 100 – банки полимерные (1) – пачки картонные. 10 – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина.

Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Особые условия

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/, для выявления признаков токсического действия на ЦНС. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Циклосерин показания к применению

  • Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).

Циклосерин противопоказания

  • Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину.

Циклосерин побочные действия

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом – увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Циклосерин в других городах

Купить Циклосерин, Циклосерин в Санкт-Петербурге, Циклосерин в Новосибирске, Циклосерин в Екатеринбурге, Циклосерин в Нижнем Новгороде, Циклосерин в Казани, Циклосерин в Челябинске, Циклосерин в Омске, Циклосерин в Самаре, Циклосерин в Ростове-на-Дону, Циклосерин в Уфе, Циклосерин в Красноярске, Циклосерин в Перми, Циклосерин в Волгограде, Циклосерин в Воронеже, Циклосерин в Краснодарском крае, Циклосерин в Саратове, Циклосерин в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 845 аптек

Семейная аптека (107) Отзывы г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека (177) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
БиЭсСи Фарм (172) Отзывы г. Москва, ул. Правды, 7/9 8(495)614-20-39ежедневно с 08:00 по 22:00
Аптека Лекарь (41) Отзывы г. Москва, ул. Беломорская, д.13, корп.1 8(499)408-31-35круглосуточно
Союзтехкоммерц (116) Отзывы г. Москва, ул. Б. Каменщики, д. 21/8 8(495)911-92-83ПН-ПТ,08:00-20:00;СБ,ВС,08:00-18:00
Аптека 24 (189) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
Дежурная аптека (81) Отзывы г. Москва, ул. Бауманская, д. 44, стр. 1 8(499)404-14-35круглосуточно
ДИМФАРМ (288) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 Авыдача заказов в будние дни 8(495)602-41-36ПН-СБ,09:00-21:00;ВС,09:00-18:00
АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ (179) Отзывы г. Москва, ул. Плеханова, 22 стр. 4 8(495)368-10-10ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (113) Отзывы г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 845 аптек

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 22 мая 2015

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 18 ноября 2016

Автор отзыва: Айжанова Ильмира

Дата отзыва: 13 января 2017

Автор отзыва: Тыщук Ольга

Дата отзыва: 13 марта 2017

Читать весь отзыв Автор отзыва: Чубарова Ирина

Дата отзыва: 29 июня 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/tsikloserin/

Что такое Циклосерин: за и против его применения

Циклосерин (Cycloserine)

Циклосерин относится к группе резервных антибиотиков. Его прием отличается медленным развитием лекарственной резистентности.

Активное вещество препарата — циклосерин. К вспомогательным элементам относят:

  • коллоидный диоксид кремния;
  • тальк;
  • стеариновую кислоту в сочетании с солью магния;
  • фосфат кальция.

Образование действующего вещества происходит в процессе жизнедеятельности определенных видов актиномицетов. Принцип бактерицидного действия препарата основан на внесении изменений в синтез пептидогликана клетки бактерии. Структурная формула лекарства выглядит следующим образом – C3H6N2O2.

Механизм действия Циклосерина

Циклосерин внедряется в клетки бактерий и уничтожает их изнутри. Он эффективно устраняет воспалительный процесс.

Наибольшую активность проявляет в отношении грамотрицательных бактерий. Используется для лечения хронической формы туберкулеза.

Эффективно воздействует даже тогда, когда другие препараты не справляются. Возможно комбинирование с противотуберкулезными медикаментами второго ряда.

Связываемость с белками плазмы маленькая. Максимальный процент концентрации активного вещества достигается через 240 минут после приема.

Препарат способен проникать в жидкости организма. Основное количество приходится на плевральную полость, остальное концентрируется в мокроте, желчи и грудном молоке. Процесс полувыведения составляет 10 часов. Выведение препарата осуществляется почками.

Передозировка препаратом — опасное для здоровья и жизни состояние. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При поступлении в организм избыточного количества Циклосерина развивается психоз, появляется головная боль и спутанность сознания, возникают судороги. Возможно впадение в коматозное состояние.

Для устранения симптомов передозировки используют сорбенты, Пиридоксин и противоэпилептические лекарства.

Важно! При хронической почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью. Во время лечения желательно осуществлять контроль над состоянием почек.

Формы выпуска

Лекарство выпускают в формате капсул и таблеток. Капсулы продаются в упаковках по 10 и 30 штук. В одном блистере содержится 10 капсул.

Одна капсула включает 250 грамм активного вещества. Таблетки выпускают по 1200, 700, 50, 40, 30 и 10 штук.

Концентрация Циклосерина в одной таблетке составляет 250 грамм.

Торговое название

В аптеках Циклосерин встречается под следующими торговыми названиями:

  • Миклосерин;
  • Сероциклин;
  • Дуплоциклин;
  • Оксамицин;
  • Тебемицин;
  • Глоксин.

Производители

Циклосерин выпускают такие страны, как: Россия, Китай, Индия, Великобритания, Швейцария и Южная Корея. Выпуск препарата осуществляют следующие компании:

  • «Фармасинтез» (Россия);
  • «Атолл» (Россия);
  • «Роутек Лтд» (Великобритания);
  • «Промед Экспортс Пвт.Лтд» (Индия);
  • «Цзиньчжоу Цзижун Амино Эсид Ко. Лтд» (Китай);
  • «Донг-А Фармасьютикал Ко. Лтд» (Южная Корея);
  • «Эли лили Восток С.А» (Швейцария).

Препарат отпускается из аптек при наличии рецепта от врача.

Фото 1. Циклосерин в капсулах, 250 мг, производитель – The Chao Center.

В каких случаях используется?

Циклосерин используют при инфекционных заболеваниях. Он применяется в рамках комплексной терапии и в качестве самостоятельного средства. В инструкции указаны следующие показания к приему:

  • инфекционные патологии выделительной системы;
  • туберкулез;
  • инфекционные болезни, вызванные желтыми бациллами.

На начальной стадии туберкулеза лекарственное средство не применяют. В этот период используются препараты с меньшей эффективностью.

Циклосерин назначают на рецидивирующей стадии заболевания в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. На этом этапе симптомы болезни становятся более выраженными.

В зоне риска находятся люди с ослабленным иммунитетом и недолеченным туберкулезом.

Циклосерин помогает при хронической форме туберкулеза. Курс терапии продолжительный. В некоторых случаях он может достигать 14 месяцев. Соблюдение назначенной схемы лечения обеспечит предотвращение появления осложнений в дальнейшем.

Внимание! Нельзя совмещать прием Циклосерина с алкоголем и кислыми фруктовыми соками. В противном случае действие препарата нейтрализуется.

Аналоги и эффективность

Циклосерин относится к группе сильнодействующих препаратов. Его эффективность в борьбе с туберкулезом доказана многолетним опытом использования в медицине.

Препарат устраняет не только симптомы заболевания, но и очаги воспаления.

Постепенно исчезает кровохарканье, нормализуется работа сердечно-сосудистой системы, уменьшается интенсивность болезненных ощущений в области грудной клетки.

Эффект от приема Циклосерина оправдывает ожидания при условии соблюдения рекомендаций фтизиатра.

Если препарат не подходит по причине индивидуальной непереносимости, его заменяют аналоговым средством. Подходящие аналоги – Майзер, Коксерин, Циклосерин-Ферейн, Коксамин.

Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается, как применяется препарат и каков его механизм действия в лечении туберкулеза.

Источник: https://no-tuberculosis.ru/lekarstva/tsikloserin/

Циклосерин (Cycloserine)

Циклосерин (Cycloserine)

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Циклосерин
  • Фармакологическая группа вещества Циклосерин
  • Характеристика вещества Циклосерин
  • Фармакология
  • Применение вещества Циклосерин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Циклосерин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Циклосерин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Характеристика вещества Циклосерин

Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH.

Фармакология

Фармакологическое действие — противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов).

Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M.

tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.

Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.

Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.

В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25–30 мкг/мл.

Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь.

Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 ч.

Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Применение вещества Циклосерин

Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Циклосерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.

Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч.введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Меры предосторожности вещества Циклосерин

В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.

Торговые названия

Название
Циклосерин
Кансамин
D-циклосерин
Майзер
Коксерин
Циклорин
Циклосерин-Ферейн®

Источник: http://pediatrino.ru/spisok-lekarstv/tsikloserin-cycloserine/

Циклосерин: инструкция по применению при туберкулезе, цена

Циклосерин (Cycloserine)

Если у взрослого или ребенка диагностируют туберкулез, то начинается его лечение. Оно обычно основывается на применении специальных препаратов.

Такая терапия является целесообразной на начальном этапе заболевания, когда не возникли осложнения. К одним из таких противотуберкулезных средств относится циклосерин.

Ниже можно ознакомиться с инструкцией по применению данного препарата и понять, что он собой представляет.

Что это такое?

Под циклосерином подразумевается противомикробный препарат широкого спектра действия (антибиотик). Он подавляет или снижает синтез клеточных стенок МКБ. С помощью данного средства эффективно лечат туберкулез.

В состав лекарства входит:

  • Циклосерин (выступает в виде активного вещества);
  • кукурузный крахмал;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат натрия;
  • лактоза.

Свойства

Циклосерин при туберкулезе оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Препарат способен:

  • нарушить синтез в клеточной стенке;
  • подавить ферменты, которые отвечают за синтез.

Самое ценное свойство Циклосерина — это то, что он задерживает рост микобактерий.

Стойкий положительный терапевтический эффект наблюдается после длительного регулярного приема. Обычно через полгода.

Форма выпуска

Выпускают Циклосерин в капсулах или в таблетированной форме. Внутри порошок белого цвета. Дозировка – 250 мг действующего вещества. На 1-ом стрипе может быть 4 или 10 таблеток/ капсул. В одной пачке – 5 или 10 стрипов. Также может выпускаться в полимерной банке. В ней количество бывает 100, 50 или 30.

Показания к применению при туберкулезе

К показаниям относят туберкулез почек и легких. Лекарство назначается в комплексном лечении или при хронической патологии, когда иные препараты уже не являются эффективными. Целесообразно применение средства при атипичных микобактериальных инфекциях и инфекциях мочевыделительной системы.

Противопоказания к применению

Не выписывается при:

  • серьезных патологиях, связанных с нервными нарушениями;
  • индивидуальной непереносимости основного компонента;
  • эпилепсии;
  • алкоголизме;
  • наличии хронической депрессии, психозов;
  • тяжелой форме почечной недостаточности;
  • недавних хирургических вмешательствах (менее недели);
  • вынашивании ребенка или во время кормления грудью.

Осторожно выписывают Циклосерин, если:

  • пациентом выступает ребенок;
  • есть какие-либо проблемы с почками.

Как правильно принимать при туберкулезе?

Циклосерин выписывается для приема внутрь. Обычно до еды. Если имеется сильное раздражение желудочно-кишечного тракта, то после приема пищи.

Детям

Ребенку изначально назначается дозировка не более 20-ти и не менее 10-ти мг на один кг массы. Это суточная доза. Постепенно идет увеличение дозировки, не более 750-ти мг за 24 часа.

Увеличение до такой цифры имеет место при неэффективности лечения в меньших дозах или тогда, когда присутствует острая фаза заболевания.

В любом случае корректирует лечение только специалист, наблюдая динамику.

Взрослым

Независимо от пола Циклосерин выписывается от 500 и до 750-ти мг на 24 часа. Выпить это следует за три или два раза. Также дозировка может высчитываться согласно массе тела: на 1 кг – 12.5 мг препарата.

  1. Пить нужно по 250 мг. Через двенадцать часов повторить. Такая схема продолжается первые дни.
  2. После дозировку фтизиатр может увеличить. Больной лечится по схеме: 250 мг через 7-8 часов.

Максимально в сутки разрешено принимать не более 1 г. за один прием не больше 250-ти мг. В процессе корректировки доз врач должен вести контроль уровня Циклосерина в крови.

Если пациенту уже достиг 60-летнего рубежа, то ему целесообразно принимать Циклосерин по 250 мг дважды в день. Такой же курс будет и у людей, у которых вес меньше чем 50 кг.

Имейте в виду! Лечение может корректироваться в зависимости от того, какая концентрация препарата в крови и какой эффект наблюдается в процессе приема.

Инструкция по применению

Все вышеприведенные дозировки указаны и в самой инструкции по применению Циклосерина. Согласно ей, следует учесть, что лечить препаратом детей младше 5-ти лет не рекомендуется. В некоторых случаях бывают исключения, которые оговариваются с врачом.

Переход от меньшей дозировки к большей, может осуществляться уже через неделю. В некоторых случаях (с разрешения врача), это уже допустимо на шестой день после начала приема препарата.

Во время приема Циклосерина, нужно быть предельно осторожными, а именно:

  1. По возможности отказаться от вождения транспортного средства, так как реакция у человека замедляется, присутствует некая растерянность, вследствие чего возможно ДТП.
  2. Нельзя находиться под открытыми солнечными лучами, перегреваться, принимать горячие ванны или душ. Во время пребывания на улице в летний период надевать на голову панаму.
  3. Человек ограждается от переживаний, нервных стрессов.
  4. Если после приема препарата появляются какие-либо иные симптомы, нужна немедленная консультация фтизиатра.
  5. Все время следить за гематологическими показателями, функцией почек, состоянием печени и контролировать уровень лекарства в крови.
  6. Прежде чем назначить Циклосерин, врач должен провести исследование, которое покажет, есть ли чувствительность имеющихся МБК к препарату.
  7. Усилить контроль за состоянием пациента, если это пожилой человек, ребенок или больной, у которого имеются какие-либо отклонения в функционировании почек, нервной системе и др.
  8. В крови должна быть соответствующая концентрация препарата, а именно не менее 30 мг/л.
  9. В профилактических целях, чтобы предупредить побочные явления, могут быть назначены:
  • психотропные средства, в виде диазепама, феназепама;
  • ноотропные, в виде пирацетама, пиридоксина, глутаминовой кислоты;
  • фолиевая кислота;
  • витамин В12.

В обязательном порядке, следует прислушиваться к рекомендациям лечащего врача.

Побочные эффекты

Если пить препарат несмотря на противопоказания и в больших дозировках, то нередки негативные проявления. Отголоски дают о себе знать со стороны различных систем: сердечно-сосудистой, кровеносной, нервной, пищеварительной. Также имеются аллергические реакции. Наблюдаются побочные действия в виде:

  • головных болей и головокружений;
  • нервных срывов, раздражений, неадекватного поведения;
  • судорог;
  • агрессии;
  • парезов;
  • спутанности сознания и дизартрии;
  • нарушений ориентации;
  • потери памяти;
  • внезапной беспричинной плаксивости;
  • сыпи на кожных покровах и зуда;
  • приступов тошноты и рвоты;
  • комы;
  • расстройства стула;
  • обострения ХСН;
  • анемии (мегалобластной и сидеробластной);
  • сонливости;
  • тремора;
  • обострения сердечной недостаточности;
  • изжоги.

Если говорить о лабораторных показателях и иных наблюдениях, то наблюдается повышенная активность аминотрансфераз (печеночных), присутствует недостаток фолиевой кислоты и цианокобаламина.

В некоторых случаях человек может даже пытаться покончить жизнь самоубийством.

Если присутствуют какие-либо проявления, стоит немедленно обратиться к лечащему врачу. Он осмотрит больного, проведет ряд анализов и определится с дальнейшей тактикой лечения. В некоторых случаях достаточно будет всего лишь снизить дозировку. В крайнем случае (если ситуация безвыходная), препарат отменяется и назначается другой.

Если признаки интоксикации на лицо, которые связаны с передозировкой, целесообразно выписать Пиридоксин, рекомендуется пропить активированный уголь, чтобы вывести из организма все токсины.

Хранение

Хранить препарат Циклосерин нужно при температурном режиме не более 25 градусов по Цельсию, в том месте, куда не попадет ребенок. Обязательно там должно быть сухо, исключено попадание прямых солнечных лучей. Место должно быть защищено от света.

От даты изготовления допускается хранение на протяжении двух лет. После истечения срока годности лекарство следует утилизировать, так как оно становится непригодным к использованию.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Сейчас все чаще приходится сталкиваться с фальшивыми лекарственными препаратами. Они не только не дадут ожидаемый терапевтический эффект, но и приведут к иным нежелательным последствиям, вплоть до летального исхода.

На заметку! Сейчас 45% препаратов, которые продают в интернет-аптеках фальшивые.  К ним также относится и Циклосерин.

Чтобы не купить некачественный продукт, придерживайтесь таких правил:

  1. Не приобретайте лекарство по интернету. Особенно, если его продают неизвестные фирмы или частное лицо.
  2. Исключите покупку Циклосерина в аптеке, где цена намного ниже, чем в иных конкурирующих фирм. Значительный ценовой уклон должен заставить насторожиться.
  3. Не покупайте там, где вам выдают препарат без рецепта.
  4. Не сертифицированные продукты – потенциально опасны.

Качественное лекарство должно иметь хорошие сроки годности. Если дата изготовления заштрихована, заклеена ценником или вытерта – не покупайте данное средство. Такие манипуляции могут делать специально, чтобы сбыть простроченный препарат.

Всегда смотрите на упаковку и инструкцию. Информация и там, и там должна совпадать. Проверьте производителя, серию выпуска. Если вам предлагают лекарственное средство без упаковки, то не берите его.

Обращайте внимание на оттенок упаковки, иногда даже она выдает его непригодность. Если имеется видимая желтизна – продукт не пригоден.

Аналоги

К аналогам Циклосерина относят препараты в виде Коксерина, Коксамина, Майзера, Циклосерин-Ферейна.

Вывод

Циклосерин – лекарственное средство, которое выписывают при туберкулезе в любой возрастной категории. Только соблюдение назначенной дозировки даст возможность получить ожидаемый результат. Инструкция по применению должна быть прочитана до того, как препарат начал употребляться. В ней указаны все противопоказания, показания и иная полезная информация.

Источник: https://tuberkulez-info.ru/lechenie/preparaty/tsikloserin.html

Циклосерин :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Циклосерин (Cycloserine)

 Русское название: Циклосерин.
 Английское название: Cycloserine.

 J04AB01 Циклосерин.

 •Другие антибиотики.

 (Данные взяты из действующего вещества Cycloserine).  • A15-A19 Туберкулез.

 • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.

 1 капсула содержит циклосерина 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 100 шт.

 Фармакологическое действие — противомикробное.
 Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.

 Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь.

Проходит плацентарный барьер и ГЭБ (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%).

Выделяется, в основном, почками (66% — обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10% — за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

 Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.

 Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

 Во время беременности — только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

 Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000–1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).

 Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

 Внутрь. Взрослым 500–750 мг/сут в 2–3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

 Симптомы. Головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).
 Лечение.

Прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200 – 300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и тд;) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

 Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.

 Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и тд; противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с тд; химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.

 В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

 1,5 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Cycloserine.

 Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные эффекты Cycloserine.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Тремор. Дизартрия. Головокружение. Судороги. Сонливость. Полубессознательное состояние. Спутанность мыслей. Нарушение ориентации. Сопровождающееся потерей памяти. Психоз с суицидальными попытками. Изменение характера. Повышенная раздражительность. Агрессивность. Парез. Гиперрефлексия. Парестезия. Приступы клонических судорог. Кома.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
 Прочие. Увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).  Belco Pharma, Dong-A Pharmaceutical Co., Eli Lilly Vostok S.A., HiMedia Laboratories Pvt. Ltd, Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt., M.J.Biopharm, Rowtech Ltd, Shasun Chemicals & Drugs, Vianex Plant B, Атолл ООО, Биоком ЗАО, Виренд Интернэйшнл ООО, Озон ООО, Розлекс Фарм ООО, ФармКонцепт ООО 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=17026

Циклосерин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Циклосерин (Cycloserine)
Циклосерин* (Cycloserine*)Другие антибиотики 06.051 (Противотуберкулезный препарат)
06.032 (Антибиотик)

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л – Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде.

Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приема – 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.

Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Дозировка

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ – после еды), взрослым – по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза – 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг – по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей – 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса.

Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Применение при беременности и лактации

Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);

— атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);

— инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— органические заболевания ЦНС;

— эпилепсия;

— эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);

— нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);

— хроническая сердечная недостаточнсть;

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);

— алкоголизм.

С осторожностью применять в детском возрасте.

Особые указания

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут.

В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий.

В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• капс. 250 мг: 100 шт. ЛС-001790 (2031-05-10 – 0000-00-00)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/cikloserin.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.