Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Содержание

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Эффекты бета-адреноблокаторов реализуются блокадой β1 и β2-адренорецепторов. Выделяют два типа β-адренорецепторов (β1- и β2- адренорецепторы), которые отличаются структурно-функциональными особенностями и распределением в тканях. β1-адренорецепторы доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, адипоцитах.

Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты. Таким образом реализуются основные эффекты β-адреноблокаторов:

  • отрицательный инотропный эффект (уменьшается сила сердечных сокращений);
  • отрицательный хронотропный эффект (уменьшается частоты сердечных сокращений);
  • отрицательный дромотропный эффект (подавляется проводимость);
  • отрицательный батмотропный эффект (уменьшается автоматизм).

Антиангинальный эффект препаратов проявляется уменьшением силы сердечных сокращений и частоты сердечных сокращений, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.

Уменьшение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецепторов в клетках юксталомерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а соответственно, уменьшением образованием ангиотензина II, что ведет к снижению артериального давления и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных лекарственных средств.

Блокада β2-адреноблокаторов способствует повышению:

  • тонуса гладких мышц бронхов;
  • сократительной активности беременной матки;
  • сокращению гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта (проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, диареей, значительно реже запорами).

Кроме того, сужение артериол и венул вызывает повышение ОПСС и может ухудшать кровоснабжение в конечностях вплоть до развития синдрома Рейно.

β-адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Они тормозят липолиз, препятствуют повышению содержания свободных жирных кислот в плазме крови, при этом увеличивается содержание ТГ, а концентрация общего ХС не меняется, содержание ХС ЛПВП снижается, ХС ЛПНП повышается, что ведет к повышению коэффициента атерогенности.

β-адреноблокаторы вызывают активацию синтеза гликогена из глюкозы в печени и подавляют гликогенолиз, что может привести к гипогликемии, особенно на фоне употребления гипогликемических лекарственных препаратов у больных сахарным диабетом. Вследствие блокады бета-адрноблокаторив поджелудочной железы и торможение физиологической секреции инсулина препараты могут вызвать гипергликемию, однако у здоровых людей они обычно не влияют на концентрацию глюкозы в крови.

По влиянию на рецепторы бета-адреноблокаторы разделяют на неселективные (влияющие на β1- и β2-адренорецепторы) и кардиоселективные (влияют на β1-адренорецепторы), кроме того, часть из них обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА).

Бета-адреноблокаторы, обладающие ВСА (пиндолол, Бопиндолол, окспренолол) в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда, практически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены.

Неселективные β-адреноблокаторыКардиоселективные β-адреноблокаторы
Без ВСАС ВСАС вазоди-латирующими свойствамиБез ВСАС ВСАС вазоди-латирующими свойствами
пропранололнадололсоталолтимололбопиндололпиндололокспренололлабетололатенололбисопрололметопрололэсмололбетаксололпрактололтолинолкарведилолнебивололцелипролол

Сосудорасширяющий эффект бета-адреноблокаторов обусловлен одним из следующих механизмов или их сочетанием:

  • выраженной ВСА по отношению к β-адреноблокаторов сосудов (например, пиндолол, целипролол);
  • сочетанием β- и α-адреноблокирующей активности (например, карведилол);
  • высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол);
  • прямым вазодилатационным эффектом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы в низких дозах в отличие от неселективных мало влияют на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки, поэтому их можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно, беременности). Они практически не вызывают сужение сосудов скелетных мышц, поэтому при их использовании реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость.

Фармакокинетика бета-адреноблокаторов

Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:

  • жирорастворимые (липофильные),
  • водорастворимые (гидрофильные),
  • жиро и водорастворимые.

Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения).

Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина).

Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.

Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками.

Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста).

Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.

Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации – печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов.

Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).

Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:

МННДоза,сут/мгВсасыва-емость,%Выводпеченью,%Выводпочками,%Акт.метаболиты
Атенолол10046-621090Нет
Бетаксолол201008515Нет
Бисопролол2080-905050?
Карведилол251001000Есть
Метопролол150-30095-1001000Нет
Надолол80-24015-250100Нет
Пиндолол7,5-22,590-1006040Нет
Пропранолол120-40095-1001000Есть
Соталол80-320?2080Нет
Талинолол100-30070-754060Нет
Тимолол15-4590-1008020Нет
Целипролол200-400?4060Есть
Эсмолол250-500 мкг/кг0100Нет

*Примечание: ? – данные не обнаружены

Показания к использованию бета-адреноблокаторов

  • стенокардия напряжения,
  • острый коронарный синдром,
  • АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
  • профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
  • профилактика повторного инфаркта миокарда,
  • профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
  • хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
  • системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
  • тиреотоксикоз,
  • эссенциальный тремор,
  • алкогольная абстиненция,
  • расслаивающая аневризма аорты,
  • гипертрофическая кардиомиопатия,
  • дигиталисная интоксикация,
  • митральный стеноз (тахисистолическая форма),
  • пролапс митрального клапана,
  • тетрада Фалло.

Побочные действия и противопоказания бета-адреноблокаторов

Основные побочные эффекты и противопоказания бета-адреноблокаторов представлены в таблице.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов, противопоказания к их использованию и состояния, требующие особой осторожности при использовании бета-адреноблокаторов:

Побочные эффекты Абсолютные противопоказанияСостояния, требующие особой осторожности
Кардиальные:

  • выраженная синусовая брадикардия,
  • остановка синусового узла,
  • полная атрио-желудочковая блокада,
  • снижение систолической функции левого желудочка.

Неврологические:

  • депрессия,
  • бессонница,
  • кошмарные сновидения.

Желудочно-кишечные:

  • тошнота,
  • рвота,
  • метеоризм,
  • запоры,
  • диарея.

Бронхострикция (у лиц с бронхиальной астмой, ХОБЛ).Слабость.Усталость.Сонливость.Сексуальная дисфункция.Увеличение риска развития инсулин-индуцированной гипогликемии.Маскировка симптомов гипогликемии.Похолодание конечностей.Синдром Рейно.Выраженная гипотензия.Гипертриглицеридемия, снижение уровня липопротеидов высокой плотности.Гепатотоксичность.

Индивидуальная гиперчувствительность.Бронхиальная астма.ХОБЛ с бронхообструкцией.Атрио-желудочковая блокада I-II ст.Брадикардия с клиническим проявлением.Синдром слабости синусового узла.Кардиальный шок.Тяжелые поражения периферических артерий.Гипотензия с клиническими проявлениями.Сахарный диабет.ХОБЛ без бронхообстукции.Поражение периферических артерий.Депрессии.Дислипидемии.Бессимптомная дисфункция синусового узла.Атрио-желудочковая блокада I ст.

Для β-адреноблокаторов характерен синдром отмены.

Взаимодействие лекарств

Сочетание бета-адреноблокаторов с другими лекарственными препаратами, проявляет отрицательный ино-и хронотропный эффект, может привести к тяжелым побочным реакциям. При сочетании β-адреноблокаторов с клонидином развивается выраженное снижение артериального давления и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных.

Сочетание назначения бета-адреноблокаторов с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами может привести к резкой брадикардии и нарушения АВ-проводимости.

Сочетание бета-адреноблокаторов с нитратами или блокаторами кальциевых каналов обоснованно, поскольку первые уменьшают потребность миокарда в кислороде, а другие, снижая тонус периферических и коронарных сосудов, обеспечивают гемодинамические разгрузки миокарда и увеличение коронарного кровотока.

Источник: https://www.eurolab.ua/encyclopedia/farmacology/48661/

Что такое бета-блокаторы? Классификация, названия препаратов и нюансы их применения

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца.

Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить.

Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность – это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы.

Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм.

Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Классификация бета-адреноблокаторов

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

  • Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
  • Бопиндолол (Сандинорм);
  • Левобунолол (Вистаген);
  • Надолол (Коргард);
  • Обунол;
  • Окспренолол (Коретал, Тразикор);
  • Пиндолол;
  • Соталол;
  • Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Важно отметить, что любой неселективный бета-адреноблокатор обладает способностью понижать артериальное давление.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Атенол;
  • Бетакард;
  • Блокиум;
  • Катенол;
  • Катенолол;
  • Гипотен;
  • Миокорд;
  • Нормитен;
  • Пренормин;
  • Телводин;
  • Тенолол;
  • Тензикор;
  • Велорин;
  • Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

  • α1 – находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
  • α2 – считаются “петлей обратной отрицательной связи” для системы регулирования работоспособности тканей организма – это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
  • β1 – расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
  • β2 – размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания – легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Обязательно следует обратить внимание на тот факт, что медикамент под названием Карведилол не относится к категории кардиоселективных лекарств.

Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы последнего поколения

На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

Препарат Карведилол 25 мг

Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

  • Бопиндолол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол;
  • Соталол.

А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

  • Атенолол;
  • Бетаксолол;
  • Бисопролол;
  • Эпанолол.

При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

На данный момент все чаще предпочтение отдается тем лекарственным средствам, которые обладают именно пролонгированным действием. Они содержат в своем составе активные компоненты, которые высвобождаются постепенно, на протяжении внушительного промежутка времени, плавно воздействуя на здоровье пациента кардиолога.

Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

Противопоказания к применению

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

  • астма;
  • симптоматическое понижение артериального давления;
  • понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
  • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Не следует самостоятельно подбирать лекарственное средство из данной категории препаратов для сердца. Важно запомнить, что это может нанести серьезный вред здоровью больного.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

  • различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
  • обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
  • у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
  • сахарный диабет;
  • преходящая хромота нижних конечностей.

по теме

Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения гипертонии и болезней сердца:

При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью.

Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат.

В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием “синдром отмены”.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/selektivnye-i-neselektivnye-beta-blokatory.html

Список бета-адреноблокаторов: селективные и неселективные типы

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Адреналин и норадреналин (катехоламины) отвечают за регуляцию основных функций жизнедеятельности организма человека. При выделении оказывают воздействие на гиперчувствительные нервные окончания – адренорецепторы, которые делятся на подвиды: альфа и бета (2 подвида).

B1-адренорецептор при выделении в большом количестве увеличивает частоту сердечных сокращений, ускорят распад гликогена, а также расширяет коронарные артерии.

B2-адренорецепторы расслабляют стенки сосудов, снижает тонус матки у женщин, ведет к ускорению процесса выделения инсулина.

Активация обоих типов катехоламинов человеческий организм мобилизует все силы для поддержки жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы представляют собой особую группу лекарственных средств, которые препятствуют воздействию катехоламинов на жизненно важные органы.

Механизм действия

Как было сказано, применение бета-адреноблокаторов ведет к снижению артериального давления и уменьшению ЧСС. У пациентов наблюдается удлинение диастолы – время отдыха сердечной мышцы, во время которого коронарные сосуды наполняются кровью.

Улучшение наполнения коронарных сосудов (кровоснабжение миокарда) является причиной снижения внутрисердечного давления.

Кровь начинает циркулировать и перераспределяться между нормальными и ишемизированными участками, а человек получает возможность проще переносить физические нагрузки.

Еще один неоспоримый плюс бета-адреноблокаторов – они обладают уникальными антиаритмическими свойствами.

Их прием ведет к подавлению действия катехоламинов и снижает скорость накопления в организме ионов кальция, которые серьезно ухудшают энергетические обменные операции в миокарде.

β-адреноблокаторы – это группа лекарств. Классифицируются по конкретным признакам. Например, кардиоселективность или способность выбранного лекарства блокировать воздействие только β1-адренорецепторов.

Чем выше показатель селективности бета адреноблокаторов, тем безопаснее они для приема пациентами с наличием болезней дыхательных путей, сахарного диабета.

Тем не менее, понятие селективности – это абстрактный показатель, ведь при приеме препаратов в большом количестве степень показателя снижается. Есть категория лекарств с симпатомиметической активностью: они дополнительно стимулируют воздействие БАБ и могут приводить к замедлению ритма сердца и могут негативно влиять на липидный обмен в организме.

В классификации встречаются лекарства с вазодилатирующими свойствами для расширения сосудов. Контролировать процесс можно путем прямого воздействия α-блокаторов на стенки сосудов.

Показания и абсолютные противопоказания для назначения

Показания к применению бета-адреноблокаторов полностью зависят от их свойств. Неселективные блокаторы имеют ограниченный спектр назначений, в то время, как селективные лекарства могут применяться у широкого круга пациентов. Могут назначаться при:

  1. Артериальной гипертензии;
  2. Мигрени;
  3. Сердечной недостаточности;
  4. Синдроме Марфана;
  5. Мигрени;
  6. Глаукоме;
  7. Аневризме аорты;
  8. Инфаркте миокарда в любой стадии;
  9. Хронической сердечной недостаточности;
  10. Синусовой тахиаритмии.

В записях кардиологов и кардиохирургов, которые назначают соответствующее лечение своим пациентам, часто можно видеть препараты второго и третьего поколения, которые идеально подходят для лечения сосудов и сердца.

При наличии следующих заболеваний и отклонений действует абсолютный запрет (противопоказание) для применения β-адреноблокаторов:

  1. Беременность, детский возраст;
  2. Бронхиальная астма;
  3. Сердечная блокада II степени;
  4. Слабость синусового узла;
  5. Декомпенсация сердечной недостаточности.

I поколение – некардиоселективные

Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.

С внутренней симпатомиметической активностью

У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не замедляют сердечный ритм и не приводят к возможному синдрому отмены.

В список препаратов входят:

  • Картеолол;
  • Адпренолол;
  • Лабеталол;
  • Пиндолол;
  • Дилевалол;
  • Буциндолол.

Без внутренней симпатомиметической активности

  • Соталол;
  • Надолол;
  • Флестролол;
  • Непрадилол;
  • Тимолол.

II поколение – кардиоселективные

Препараты II поколения блокируют рецепторы первого типа, которые располагаются в сердце. Могут применяться пациентами, у которых имеется высокая вероятность развития побочных проявлений на фоне заболеваний легких (это связано с тем, что они не воздействуют на β-2-адреноблокаторы в легких).

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы II поколения назначаются пациентам с мерцательной аритмией сердца или синусовой тахикардией.

С внутренней симпатомиметической активностью

  • Целипролол;
  • Талинолол;
  • Ацекор;
  • Эпанолол.

Без внутренней симпатомиметической активности

  • Бетаксолол;
  • Эсмолол;
  • Бисопролол;
  • Небиволол;
  • Атенолол.

III поколение (с вазодилатирующими особенностями)

Особенностями средств, относящихся к третьему поколению, считается их особое фармакологическое воздействие: они блокируют и бета-рецепторы, и альфа-рецепторы в кровеносных сосудах. Рассмотрим более детально существующие группы.

Некардиоселективные

Способствуют расслаблению стенок кровеносных сосудов за счет одновременного влияния на бета-1 и бета-2-адреноблокаторы. К ним относят:

  • Дилевалол;
  • Амозулалол;
  • Нипрадилол;
  • Лабеталол.

Кардиоселективные

Служат для увеличения объема выделяемого оксида азота для расширения сосудов сердца и снижают вероятность закупорки сосудов (атеросклеротические бляшки). Новое поколение препаратов включает в себя:

  • Небиволол;
  • Карведилол;
  • Целипролол.

Продолжительность действия

Все β-адреноблокаторы делятся на две основные группы: длительного и короткого действия. На продолжительность влияет биохимический состав лекарства.

Препараты длительного действия

К этой категории средств относятся следующие:

  1. Амфифильные – растворяющиеся в жирах и воде (например, Ацебутолол и Бисепролол). Выводятся из организма путем печеночного метаболизма или почечной экскреции.
  2. Гидрофильные (Атенолол) – они перерабатываются в воде, но не усваиваются в печени.
  3. Липофильные короткого действия – растворяются в жирах, хорошо усваиваются печенью, действуют короткий промежуток времени.
  4. Липофильные длительного действия.

Препараты сверхкороткого действия

Чаще всего такие бета-блокаторы ставятся в виде капельниц. Срок воздействия на организм не превышает 30 минут, после чего все биохимические вещества начинают разрушаться в крови человека.

Активно применяются у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью, поскольку не вызывают побочных эффектов. Главным представителем этой группы лекарств считается Эсмолол.

Побочные эффекты

Обратите внимание, что прием данных лекарств должен строго контролироваться лечащим врачом!

У отдельной группы людей могут появиться побочные эффекты, которые выражаются в:

  • выпадение волос;
  • нарушение ритма сердца;
  • снижение холестерина;
  • нарушение сна и депрессия;
  • ухудшение памяти;
  • сексуальная дисфункция;
  • аллергические реакции.

Применение адреноблокаторов при простатите

Бета адреноблокаторы широко применяются в урологии для лечения простатита. Входящие в состав вещества теразозин и силодозин улучшают процесс мочеиспускания у людей, испытывающих проблемы.

Назначаются при простатите или при наличии следующих проблем:

  • слабый тонус мочевого пузыря;
  • низкое давление в уретре;
  • аденома простаты;
  • расслабленное состояние мышц предстательной железы.

Положительные результаты приема адреноблокаторов в этих случаях видны уже через несколько недель. В список препаратов включены: Глансин, Омсулозин и Фокусин.

Не стоит заниматься самолечением – настоятельно советуем пройти консультацию у вашего лечащего врача, чтобы не усугубить течение болезни.

В процессе лечения настоятельно не рекомендуется применять алкоголь, который снижает эффект от воздействия адреноблокаторов на человеческий организм. Простыми словами, не делайте то, что в конечном итоге не приведет к полному выздоровлению.

Источник: https://serdce-doctor.ru/lekarstvennye-preparaty/beta-adrenoblokatory-spisok-preparatov.html

Бета-блокаторы: Механизм Действия, Список Препаратов

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Высокое артериальное давление относится к сердечно-сосудистым параметрам риска. Поэтому согласно последним рекомендациям, задачами лекарственной терапии гипертонической болезни считается не только достижение его снижения и устойчивого контроля, но и недопущение инфаркта, инсульта и летального исхода.

Сегодня подгруппа антигипертензивных препаратов состоит из лекарств, по-разному влияющих на возникновение осложнений. В неё входят: мочегонные фармацевтические лекарства, ИАПФ, бета-блокаторы, кальциевые антагонисты и блокаторы ангиотензин-рецепторов.

В России бета-адреноблокаторы принимают около трети гипертоников

Некоторые исследования указывают, что длительное лечение бета-адреноблокаторами (БАБ) вызывают негативные метаболические эффекты, чем существенно повышают риски возникновения осложнений, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Другие свидетельствуют об их высокой эффективности для недавно перенесших инфаркт на фоне сердечной недостаточности. Тем не менее БАБ продолжает уверенно занимать третье место в списке антигипертензивных лекарственных средств.

Попробуем разобраться, в каких случаях их прием будет безопасен, и, возможно, принесёт дополнительную пользу, а кому пить БАБ, пусть и последнего поколения, не рекомендуется.

Как «работают» бета-блокаторы

В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.

Адренергические рецепторы регулируют АД, сокращение гладкой мускулатуры, обмен и секрецию веществ

Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.

Адренергические рецепторы β-1Адренергические рецепторы β-2
Увеличивают силу и частотность сокращений мышечных пучков миокарда.Ослабляют тонус бронхиол и стенок сосудов кровеносной системы.
Расширяют просвет сердечных кровеносных сосудов.Замедляют или останавливают сокращения беременной матки.
Увеличивают проводимость в аппарате Гиса и в атриовентрикулярном узле.Повышают секрецию инсулинового гормона в поджелудочной железе.
Способствуют быстрому преобразованию сахара в гликоген.β-3 – увеличивают скорость расщепления жиров.

Первый β-адреноблокатор придуман в 1964 г. шотландским фармацевтом Д. Блэком

Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.

Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:

  • улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
  • торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.

Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.

На заметку. При отсутствии болевых ощущений в области сердца и приступов «грудной жабы» лечение патологий сердечно-сосудистой системы с помощью β-блокаторов любого, даже нового поколения, не рекомендуется.

Какие препараты относятся к бета блокаторам

До сегодняшнего момента было создано около 100 лекарств, угнетающе воздействующих оказывающих на β-адренорецепторы. Сегодня в ходу находятся около 30 действующих веществ, являющихся основой для производства бета блокаторов.

Конкор (бисопролол) – самый популярный бета-адреноблокатор

Представляем классификацию бета блокаторов на основе списка препаратов, прошедших сертификацию и чаще всего назначающихся нашими кардиологами:

Список поколений БАБ – название, синонимы и аналогиХарактеристика, в зависимости от воздействия на адренорецепторы
Это подгруппа неселективных БАБ. Они с одинаковой силой угнетают адренергические рецепторы и альфа и бета типов. Подавление вторых обуславливает отрицательные побочные действия, ограничивающие их применение
Эта категория БАБ является селективной по отношению к рецепторам типа β-2. Она получила общее название «Кардиоселективные препараты».

Внимание! Селективные и неселективные БАБ понижают уровень АД в одинаковой степени. Но от приёма кардиоселективных разновидностей 2-го поколения возникает меньше отрицательных эффектов, поэтому их можно назначать даже при наличии сопутствующих патологий.

Эти современные лекарства обладают не только кардиоселективным воздействием. Им присущ вазодилатирующий эффект. Они умеют расслаблять сосуды кровеносной системы.  Лабеталол делает это за счёт блокировки альфа-адренергических рецепторов, Небиволол – усиливает расслабление сосудов на периферии, а Карведилол делает одновременно и то и другое.

БАБ препараты с внутренней симпатомиметической активностью, в подавляющем большинстве случаев. применяются в лекарственной терапии неосложнённой сердечной недостаточности, в том числе и во время беременности.

При этом они хоть и не вызывают спазма сосудов и сильного урежения пульса, но всё-таки им плохо удаётся купировать приступы грудной жабы, острый коронарный синдром, а также не давать после приёма должной переносимости физических нагрузок.  В список таких препаратов входят – Целипролол, Пиндолол, Окспренолол, Ацебутолол.

Совет. Начиная пить лекарство, найдите в инструкции упоминание к какому виду – липофильному (жирорастворимому) или гидрофильному (водорастворимому) относятся таблетки. От этого зависит, когда их стоит принимать, до или после принятия пищи.

Кроме этого отмечено, что лечение водорастворимыми формами не вызывает кошмарных сновидений. Однако они, увы, не пригодны для снижения АД при наличии почечной недостаточности.

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам.

Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.

Как правило одна таблетка БАБ действует 24 часа, но есть лекарство и с ультракоротким действием

В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:

  • тахикардии, стенокардиях, первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, аневризме аорты, наследственной болезни Морфана;
  • вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
  • повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
  • вегетососудистых кризах;
  • глаукоме;
  • упорных мигренях;
  • лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.

Приём Карведилол может привести к стабилизации атеросклеротических бляшек

К сведению. Ещё совсем недавно стоимость некоторых новых бета блокаторов была заоблачной. Сегодня существует много синонимов, аналогов и дженеретиков, которые по своей эффективности не уступают раскрученным запатентованным БАБ-препаратам, а их цена вполне доступна даже малоимущим пенсионерам.

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

  • бронхиальной астмы;
  • обструкции лёгких хронического течения;
  • диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Побочные эффекты

Довольно часто бета-блокаторы вызывают зуд кожных покровов и обострения заболеваний кожи

У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.

Чаще остальных среди них встречаются:

  • развитие общей слабости;
  • снижение работоспособности;
  • повышенная утомляемость;
  • сухой кашель, приступы удушья;
  • похолодание кистей и стоп;
  • расстройства стула;
  • медикаментозно спровоцированный псориаз;
  • нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.

Важно. Многие мужчины категорически отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за побочного эффекта, возможного при приёме лекарств первого поколения – полной или частичной импотенция (эректильной дисфункции). Обратите внимание, препараты нового, 2 и 3 поколения, помогают взять под контроль АД и при этом позволяют сохранить потенцию.

Синдром отмены

При подборе корректной дозы и разновидности бета-блокатора врач учитывает какая патология будет лечиться. Существуют БАБ-лекарства, которые можно (нужно) пить от 2 до 4 раз в сутки. Однако в терапии АГ в основном применяются пролонгированные формы, которые пьют 1 раз (утром) в 24 часа.

Тем не менее не стоит удивляться больным, страдающим от стенокардии. Им и пролонгированную форму бета-адреноблокатора придётся пить дважды – и утром, и вечером. Для них также существует и предостережение о соблюдении постепенного отказа от лечения бета-блокаторами, поскольку их внезапная отмена способна вызывать существенное утяжеление течения болезни.

Для этого необходимо соблюдать баланс. Еженедельно по чуть-чуть снижая дозу бета-блокатора, начинают принимать другой, снижающий давление и ЧСС препарат, также постепенно увеличивая его дозировку.

И в заключение этой статьи предлагаем просмотреть видео, в котором речь идёт о лекарствах, запрещённых к одновременному приёму с препаратами БАБ.



Частые вопросы врачу

Приближается юбилей у супруга. Недавно ему назначили Карведилол. Можно ли ему пить алкогольные напитки?

Пить или не пить алкоголь – выбор всегда остаётся за пациентом. Все напитки, содержащие этаноловый спирт, многократно нивелируют действие бета-блокаторных препаратов.

Плюс ко всему, спустя время, у каждого оно индивидуально, и зависит от многих показателей, слегка пониженное алкогольным возлиянием артериальное давление, резко поднимается, вызывая приступ гипертонии или стенокардии. Сочетание бета-блокатора и алкоголя может закончиться фибрилляцией желудочков.

Случаются также парадоксальные случаи, когда БАБ не снижает, а наоборот усиливает действие препарата – давление резко падает, сердце замедляет свою работу. Зафиксированы даже случаи летального исхода.

Чем можно заменить бета-блокаторы?

Исходя из принципов механизма действия, заменить бета-блокаторы можно только ими же, и перейти с одной разновидности лекарства на другую. Однако не у всех больных с проблемами в сердечно-сосудистой системе получается добиться желаемого результата, а у некоторых возникают сильные побочные эффекты, мешающие нормальному образу жизни.

Таким людям, для снижения и контроля АД, врач подберёт диуретик и/или ИАПФ, а для борьбы с тахикардией – какой-нибудь из антагонистов кальциевых каналов.

Источник: https://Cardio-help.ru/aptechka/beta-blokatory-450

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть