Алимта (Alimta)

Содержание

Вся информация о Алимта на Аптека.ру

Алимта (Alimta)
Лилли ФрансФранция

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Формы выпуска

  • Флаконы (1) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, действующим на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.

Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT.

Полиглутаминирование – это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие этого увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

Распределение В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 9 л/м2. Связывание с белками плазмы – около 81%. Метаболизм Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

Выведение Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек. В первые 24 ч после введения 70-90% препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Особые условия

Препарат Алимта® должен назначать врач, имеющий опыт применения противоопухолевых препаратов. Миелосупрессия является дозолимитирующей токсичностью пеметрекседа. Перед каждым введением Алимты необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови. Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять 1500/мкл, тромбоцитов 100 000/мкл.

Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость редукции дозы при гематологической и негематологической токсичности 3-4 степени, таких как нейтропения, фебрильная нейтропения и инфекция с нейтропенией 3-4 степени.

Назначение дексаметазона (или его аналога) в дозе 4 мг 2 за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность дерматологических реакций. Влияние наличия выпота в серозных полостях (асцита или плеврита) на действие пеметрекседа окончательно не известно.

У пациентов с выпотом в серозных полостях, находящихся в стабильном состоянии, не было отмечено различий в концентрациях пеметрекседа в плазме, вводимого в стандартной дозе, или его клиренса по сравнению с пациентами без такового выпота. Таким образом, следует рассмотреть возможность дренирования выпота перед началом лечения пеметрекседом, однако это не является обязательным условием.

Во время терапии пеметрекседом и как минимум в течение 6-ти месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние пеметрекседа на способность к управлению транспортными средствами не изучено. Однако пеметрексед может вызывать повышенную утомляемость, в связи с чем пациенты должны соблюдать осторожность при работе, требующей повышенной концентрации внимания.

Состав

  • пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг Вспомогательные вещества: маннитол – 106.4 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% (q.s. для установления pH).

Алимта показания к применению

  • — местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого; — злокачественная мезотелиома плевры.

Алимта противопоказания

  • — миелосупрессия (абсолютное количество нейтрофилов < 1500/мкл, тромбоцитов < 100 000/мкл); — выраженная почечная недостаточность (КК < 45 мл/мин); — одновременное применение с вакциной для профилактики желтой лихорадки; — беременность; — лактация; — детский возраст (отсутствие данных по безопасности и эффективности); — повышенная чувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени; при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. инфаркте миокарда и нарушении мозгового кровообращения.

Алимта побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения: очень часто – лейкопения, нейтропения, анемия; часто – тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея; часто – повышение активности АЛТ и АСТ, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, запор, диспепсия, боли в животе; нечасто – повышение активности ГГТ, эзофагит; редко – колит, гепатит. Дерматологические реакции: очень часто – сыпь/шелушение; часто – кожный зуд, алопеция, многоформная эритема. Со стороны периферической нервной системы: часто – сенсорная или моторная невропатия. Со стороны органов чувств: часто – нарушение вкуса. Со стороны мочевыделительной системы: часто – повышение уровня сывороточного креатинина, снижение клиренса креатинина, снижение клубочковой фильтрации, почечная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – суправентрикулярная аритмия. Серьезные сердечно-сосудистые и цереброваскулярные побочные явления, включая инфаркт миокарда, стенокардию, преходящее нарушение мозгового кровообращения, наблюдались нечасто при применении пеметрекседа в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, при этом в основном у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых нарушений. Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – лихорадка, фебрильная нейтропения, повышение температуры, обезвоживание, отеки, конъюнктивит, повышенное слезотечение, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций, крапивница;

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro продемонстрировали, что пеметрексед активно секретируется посредством ОАТ3 (переносчик органических анионов человека 3 типа).

Совместное применение с нефротоксичными препаратами (такими как аминогликозиды, “петлевые” диуретики, платиносодержащие препараты, циклоспорин) и/или веществами, выводящимися почками посредством канальцевой секреции (например, пробенецид) может привести к снижению клиренса пеметрекседа. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2. Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В12 в/м и при комбинированном применении c цисплатином. Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • Хранить в холоде (t 2 – 5)
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Алимта в других городах

Купить Алимта, Алимта в Санкт-Петербурге, Алимта в Новосибирске, Алимта в Екатеринбурге, Алимта в Нижнем Новгороде, Алимта в Казани, Алимта в Челябинске, Алимта в Омске, Алимта в Самаре, Алимта в Ростове-на-Дону, Алимта в Уфе, Алимта в Красноярске, Алимта в Перми, Алимта в Волгограде, Алимта в Воронеже, Алимта в Краснодарском крае, Алимта в Саратове, Алимта в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 845 аптек

Семейная аптека (107) Отзывы г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека (177) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
БиЭсСи Фарм (172) Отзывы г. Москва, ул. Правды, 7/9 8(495)614-20-39ежедневно с 08:00 по 22:00
Аптека Лекарь (41) Отзывы г. Москва, ул. Беломорская, д.13, корп.1 8(499)408-31-35круглосуточно
Союзтехкоммерц (116) Отзывы г. Москва, ул. Б. Каменщики, д. 21/8 8(495)911-92-83ПН-ПТ,08:00-20:00;СБ,ВС,08:00-18:00
Аптека 24 (189) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
Дежурная аптека (81) Отзывы г. Москва, ул. Бауманская, д. 44, стр. 1 8(499)404-14-35круглосуточно
ДИМФАРМ (288) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 Авыдача заказов в будние дни 8(495)602-41-36ПН-СБ,09:00-21:00;ВС,09:00-18:00
АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ (179) Отзывы г. Москва, ул. Плеханова, 22 стр. 4 8(495)368-10-10ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (113) Отзывы г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 845 аптек

Автор отзыва: Лабадина Ирина

Дата отзыва: 16 февраля 2016

Автор отзыва: па оп

Дата отзыва: 25 марта 2016

Автор отзыва: ivanova masha

Дата отзыва: 20 февраля 2017

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 7 марта 2017

Автор отзыва: urah50

Дата отзыва: 5 мая 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/alimta/

АЛИМТА

Алимта (Alimta)

– пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) (pemetrexed)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до желтоватого или желтовато-зеленого цвета.

1 фл.
пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата)100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 106.4 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% (добавляют в процессе производства для установления pH) – q.s.

Флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит.

Пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, действующим на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы.

Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование – это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие этого увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

Распределение

В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 9 л/м2. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Метаболизм

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек. В первые 24 ч после введения 70-90% препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Показания

— местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого;

— злокачественная мезотелиома плевры.

Противопоказания

— миелосупрессия (абсолютное количество нейтрофилов < 1500/мкл, тромбоцитов < 100 000/мкл);

— выраженная почечная недостаточность (КК < 45 мл/мин);

— одновременное применение с вакциной для профилактики желтой лихорадки;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст (отсутствие данных по безопасности и эффективности);

— повышенная чувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени; при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. инфаркте миокарда и нарушении мозгового кровообращения.

Дозировка

Препарат вводят в/в капельно в течение 10 мин.

Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого

Первая линия терапии. Комбинированное лечение с цисплатином: рекомендованная доза препарата Алимта – 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта в первый день каждого 21-дневного цикла.

Поддерживающая химиотерапия у больных с отсутствием прогрессирования после первой линии терапии, основанной на препаратах платины. Монотерапия: рекомендованная доза препарата Алимта – 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Вторая линия терапии. Монотерапия: рекомендованная доза препарата Алимта – 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Злокачественная мезотелиома плевры

Комбинированное лечение с цисплатином: рекомендованная доза препарата Алимта – 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта в первый день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендации перед началом применения препарата Алимта

Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 раза/сут за 1 день до начала лечения препаратом Алимта, в день введения и последующий день после введения Алимты снижает частоту и выраженность кожных реакций.

Для уменьшения токсичности препарата пациентам, получающим Алимту, следует назначить препараты фолиевой кислоты или мультивитамины, содержащие фолиевую кислоту в суточной дозе.

Фолиевую кислоту в суточной дозе (от 350 мкг до 1000 мкг, в среднем 400 мкг) следует назначать как минимум 5 дней в течение 7 дней перед первым введением Алимты, во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения Алимты.

Пациентам также необходимо однократно ввести витамин В12 в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением Алимты и затем через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения витамина В12 в той же дозе можно проводить в день введения Алимты.

Наблюдение

Для всех пациентов, получающих пеметрексед, рекомендуется проводить наблюдение перед введением каждой дозы по общему клиническому анализу крови, включая определение лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов. Для оценки функций почек и печени перед каждым введением пеметрекседа следует проводить биохимический анализ крови.

Перед началом каждого цикла химиотерапии абсолютное число нейтрофилов должно составлять ≥1500 клеток/мкл, число тромбоцитов – ≥100 000 клеток/мкл, уровень общего билирубина – ≤1.5 раза от ВГН, уровень ЩФ, АСТ, АЛТ ≤3 раз от ВГН или ≤ 5 раз от ВГН при наличии метастазов в печени.

Рекомендации по снижениюдозы препарата Алимта

Коррекцию дозы перед повторными курсами следует проводить с учетом наиболее низкого порога гематологических показателей или максимально выраженной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения.

Лечение может быть отсрочено из-за проявлений токсичности. По мере восстановления лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблицах 1-3, которые относятся к применению пеметрекседа в монотерапии или в комбинации с цисплатином.

В случае гематологической токсичности рекомендованная коррекция дозы Алимты и цисплатина представлена в таблице 1.

Режим дозирования препарата Алимта (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина
Гематологическая токсичностьКоррекция дозы
Минимальное содержание нейтрофилов

Источник: https://health.mail.ru/drug/alimta_1/

Купить Алимта 500 мг – цена, состав, доставка по Москве

Алимта (Alimta)

Алимта 500 мг – лекарственное противоопухолевое средство. Оно выпускается в виде сухого белого или желтоватого порошка, из которого приготавливается раствор. Введение препарата происходит капельно внутривенно.

Показания

Препарат имеет всего несколько показаний для лечения. Во-первых, злокачественное опухолевое образование плевры. Развитие этой патологии происходит из эпителиальных тканевых клеток, находящихся над соединительной тканью. В данном случае лечение будет проходить с использованием препаратов платины.

Во-вторых, наличие рака легкого немелкоклеточного вида. Кроме того, сюда входит опухоль легких, которая произошла из-за метастазов других органов. При этом выявление такого рака происходит в 80 – 85% случаев.

Применение и доза

Важно соблюдать правила применения лекарственного препарата Алимта, который вводится внутривенно капельным методом. При этом процедура должна проходить в течение 10 минут и более. На длительность лечения и дозировку влияет сам диагноз и стадия заболевания.

Итак, если это опухоль легкого, то терапия будет проводиться в комбинации с еще одним лекарственным средством – цисплатином. Сначала производят введение Алимпта в количестве 500 мг (раз в 21 день). Далее, спустя не меньше 30 минут, вводится второй препарат по 75 мг (раз в 21 день).

Таким образом проходит первый курс лечения, а на вторую линию терапии остается только Алимта в той же дозировке.

Говоря о злокачественном опухолевом образовании плевры, процесс введения и препараты остаются те же.

Особые рекомендации

Прежде всего, необходимо соблюдать количество дексаметазона, который назначают по 4 мг утро/вечер 3 дня. При этом сначала за 1 день до Алимты, далее в день с ней и на следующие сутки. Благодаря такому приему снижаются побочные действия, проявляемые через кожные реакции.

Для снижения токсичности необходимо принимать фолиевую кислоту или комплексные витамины, содержащие ее. Главный момент – употребление фолиевой кислоты не менее 400 мкг в день. Однако в индивидуальных случаях возможно назначение и большего количества. Прием кислоты начинается за неделю до лечебного курса и продолжается до конца терапии.

Еще один необходимый препарат во время курса терапии Алимтой – цианокобаламин. Он прописывается в дозировке 1000 мкг за неделю до курса, а далее каждый 3-ий курс.

Уменьшение дозы

Корректировка дозы проходит исключительно после 1-го курса и зависит от данных крови.

Таким образом, при высокой токсичности препарат либо полностью отменяют, либо делают отсрочку на некоторое время. Следовательно, этот момент полностью зависит от показания крови.

Так, при количестве нейтрофилов больше 500 клеток, а содержание тромбоцитов минимально, Алимту вводят в количестве 75% от общей дозы.

Есть случаи, когда число тромбоцитов минимальное, но отсутствует кровотечение. Тогда также как и в предыдущем случае, нужно лишь 75% от общего раствора.

И третий момент, когда минимум тромбоцитов сопровождается кровотечением, необходима доза в 50% от общей.

Любая корректировка дозы Алимты должна производиться исходя из токсического действия на организм. Например, 3-4 степень без воспаления слизистой – 75%. Такой же процент остается, если развилась диарея, при этом требуется срочная госпитализация.

Наконец, если началось воспаление слизистой (3-4 степень), доза снижается до 50%.

Противопоказания

Прежде чем приступить к терапии, нужно изучить все имеющиеся противопоказания. В первую очередь, это беременность и период вскармливания. Также, немаловажным моментом является высокая чувствительность к препарату или к его составу.

Кроме этого, не стоит прописывать Алимту детям до 18 лет. Это связано с тем, что нет информации о воздействии на детей и их организм в целом, а также о его безопасности.

Что касается взрослых с болезнями почек или сердца, нет необходимости в снижении дозировки. Однако нужна постоянная проверка этих органов, чтобы вовремя выявить осложнения.

Побочные действия

Алимта 500 мг как и любое лекарственное средство, имеет ряд побочных эффектов. Рассмотрим более подробно по системам организма.

Кровь. Частыми проявлениями при терапии бывает сильное понижение числа лейкоцитов, нейтрофилов и гемоглобина. Также возможно снижение тромбоцитов, вследствие чего появление кровотечения.

Пищеварительная система. В данном случае часто пациента сопровождает тошнота, и даже рвота. Кроме того, воспаляются слизистые, возникает запор, боль животе, анорексия.

Кожа тоже проявляет побочные действия – появляются высыпания, зуд и шелушение.

Нервная система. Основное проявление – это воспалительный процесс нервных окончаний, в ходе которого появляется болевой синдром и потеря чувствительности.

Что касается сердечно-сосудистой системы, возможны инфаркты, нарушение кровообращения в мозге, стенокардия.

Наконец, есть общие эффекты: высокая утомляемость и температура, аллергия. Также может быть отек, конъюнктивит и слезоточивость.

Клинические исследования выявили 1% случаев, когда у больных развился воспалительный процесс, который даже приводил к летальному исходу.

Передозировка

Если произошла передозировка препаратом, появляются следующие симптомы: воспаляются слизистых, расстройство желудка, анемия. Следовательно, необходимо постоянно следить за общим анализом крови. Избавиться от передозировки нужно с помощью принятия фолината кальция или фолиевой кислоты.

Отпуск из аптеки и условия хранения

Лекарственное средство Алимта 500 мг можно приобрести в аптеке только по рецепту врача. Далее необходимо соблюдать температурный режим хранения препарата 15 °С – 25 °С. При это лекарство годно в течение 2-х лет.

Если раствор уже приготовили, то хранить его можно не более суток (24 часа) при температуре 2-8 °С или 15-25 °С.

Более того, важно проводить терапию данным препаратом под строгим вниманием лечащего врача.

Читайте статью в нашем блоге

Источник: https://ledafarm.ru/product/alimta-500-mg/

АЛИМТА™ (ALIMTA) 500 мг

Алимта (Alimta)

ELI LILLY VOSTOK, S.A. (Швейцария) Представительство:

ЭЛАЙ ЛИЛЛИ ВОСТОК С.А.

Код ATX:

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Антиметаболиты (L01B) > Аналоги фолиевой кислоты (L01BA) > Pemetrexed (L01BA04)

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003686 от 20.07.

2011 — Действующее Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде однородного порошка белого или белого с желтоватым или желтовато-зеленым оттенком цвета. 1 фл.

пеметрекседа динатрия гептагидрат 713 мг, что соответствует содержанию пеметрекседа 500 мг Вспомогательные вещества: маннитол, азот, хлористоводородная кислота (10% раствор) и/или натрия гидроксид (10% раствор), вода д/и.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 50 мл (1) — поддоны (1) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АЛИМТА™ 500 мг основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является многоцелевым антифолатом, ингибирующим тимидилат-синтетазу (TC), дигидрофолат-редуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.

Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолил-полиглутамат-синтетазы.
Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ.

Полиглутамация — это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутаматных метаболитов увеличен T1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении препарата Алимта™ и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

Распределение
В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 16.1 л. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Метаболизм
Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

Выведение
В первые 24 ч после введения 70-90% выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания к применению

— в комбинации с цисплатином для первой линии терапии пациентов с местно-распространенным или метастатическим несквамозным (неплоскоклеточным), немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ); — для поддерживающей терапии у больных с местно-распространенным или метастатическим несквамозным (неплоскоклеточным), немелкоклеточным раком легкого без прогрессирования заболевания после четырех циклов первой линии химиотерапии на основе препаратов платины; — в виде монотерапии для терапии второй линии у пациентов с местно-распространенным или метастатическим, немелкоклеточным раком легкого, за исключением случаев с доминирующей гистологией сквамозных клеток; — в комбинации с цисплатином для лечения злокачественной мезотелиомы плевры (ЗМП) у больных, ранее не получавших химиотерапию, с неоперабельной опухолью или при наличии противопоказаний к хирургической операции.

Препарат Алимта™ не предназначен для терапии пациентов с плоскоклеточным немелкоклеточным раком легкого.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в капельно в течение 10 мин.

Комбинированное лечение с цисплатином

Рекомендованная доза препарата Алимта™ – 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендованная доза цисплатина составляет 75 мг/м2 в/в капельно на протяжении 2 ч (см.

инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта™ в первый день каждого 21-дневного цикла.

Пациенты должны получать адекватную противорвотную терапию и соответствующую гидратацию до и/или после введения цисплатина.

Монотерапия

Рекомендованная доза препарата Алимта™ – 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендации перед началом применения препарата Алимта™ Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 раза/сут за 1 день до начала лечения препаратом Алимта™, в день введения и последующий день после введения препарата Алимта™ снижает частоту и выраженность кожных реакций.

Для уменьшения токсичности пациентам, получающим препарат Алимта™, должен быть назначен ежедневный прием низкодозированных препаратов фолиевой кислоты или мультивитаминов, содержащих фолиевую кислоту.

Не менее 5 суточных доз фолиевой кислоты (от 350 мкг до 1000 мкг, в среднем 400 мкг) должно быть принято в течение 7-дневного периода, предшествующего введению первой дозы препарата Алимта™, и такое дозирование должно продолжаться в течение всего курса лечения и в течение 21 дней после последнего введения препарата Алимта™.

Необходимо также однократно ввести витамин В12 в дозе 1000 мкг в/м в течение недели, предшествующей первому введению препарата Алимта™, и каждые 3 цикла впоследствии. Последующие введения витамина В12 в той же дозе могут проводиться в день введения препарата Алимта™.

Мониторирование

Перед введением каждой дозы препарата необходимо проведение полного анализа крови пациентам, получающим Алимту, включая дифференцирование лейкоцитов и определение количества тромбоцитов. Перед началом каждого цикла химиотерапии необходимо проведение биохимического анализа крови для оценки функции почек и печени.

Перед началом любого цикла химиотерапии, абсолютное число нейтрофилов должно составлять ≥1500 клеток/мкл и тромбоцитов ≥100 000 клеток/мкл. КК должен составлять ≥45 мл/мин. Общий билирубин не должен превышать ВГН более чем в 1.5 раза. Уровни ЩФ, АСТ и АЛТ не должны превышать ВГН более чем в 3 раза.

ЩФ, АСТ и АЛТ≤5 раз ВГН является приемлемым в случае наличия опухоли печени.

Рекомендации по снижению дозы препарата Алимта™ Коррекцию дозы перед повторными курсами следует проводить с учетом наиболее низкого порога гематологических показателей или на максимально выраженной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения.

Лечение может быть отсрочено с целью восстановления от проявлений токсичности. По мере восстановления лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблицах 1-3, которые относятся к применению препарата Алимта™ в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином.

Таблица 1 Режим дозирования препарата Алимта™ (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина. Гематологическая токсичность.

Минимальное содержание нейтрофилов < 500 клеток/мкл и минимальное содержание тромбоцитов 50 000 клеток/мкл 75% от предыдущей дозы (Алимты и цисплатина) Минимальное содержание тромбоцитов < 50 000 клеток/мкл без кровотечения независимо от минимального содержания нейтрофилов 75% от предыдущей дозы (Алимты и цисплатина) Минимальное содержание тромбоцитов < 50 000 клеток/мкл с кровотечениемa независимо от минимального содержания нейтрофилов 50% от предыдущей дозы (Алимты и цисплатина) a Эти критерии соответствуют определению времени кровотечения ≥ 2 степени в соответствии с Общепринятыми Критериями Токсичности Национального Института Изучения Рака, версия 2.0 (CTC v2.0; NCI 1998).

При развитии негематологической токсичности (исключая нейротоксичность) ≥3 степени лечение необходимо отложить до восстановления показателей, соответствующих уровню перед началом лечения. Далее терапию следует продолжать в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице 2.

Таблица 2 Режим дозирования препарата Алимта™ (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина. Негематологическая токсичностьa,b.

Доза Алимты (мг/м2) Доза цисплатина (мг/м2) Любая токсичность 3 или 4 степени за исключением воспаления слизистой оболочки 75% от предыдущей дозы 75% от предыдущей дозы Диарея, требующая госпитализации (независимо от степени) или диарея 3 или 4 степени 75% от предыдущей дозы 75% от предыдущей дозы Воспаление слизистой оболочки 3 или 4 степени 50% от предыдущей дозы 100% от предыдущей дозы a CTC v2.0; NCI 1998 b исключая нейротоксичность

В случае нейротоксичности рекомендованная коррекция дозы препарата Алимта™ и цисплатина представлена в таблице 3. При нейротоксичности 3 или 4 степени лечение необходимо отменить.

Таблица 3

Режим дозирования препарата Алимта™ (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина. Нейротоксичность. Степень нейротоксичностиa Доза Алимты (мг/м2) Доза цисплатина (мг/м2) 0-1 100% от предыдущей дозы 100% от предыдущей дозы 2 100% от предыдущей дозы 50% от предыдущей дозы a CTC v2.

0; NCI 1998 Лечение препаратом Алимта™ следует отменить, если у пациента отмечается гематологическая и негематологическая токсичность 3 или 4 степени после двух снижений дозы или немедленно отменить при наличии нейротоксичности 3 или 4 степени. Пациентам с нарушением функции почек с КК1.5 раза выше ВГН и/или трансаминаз >3.0 раза выше ВГН (метастазы в печень отсутствуют) или >5.

0 раз выше ВГН (наличие метастазов в печени). По данным клинических исследований, у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отмечается повышенного риска развития нежелательных явлений по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Снижения дозы, за исключением рекомендованных для всех пациентов, не требуется.

Нет соответствующих данных по использованию Алимты в педиатрической популяции при злокачественной мезотелиоме плевры и немелкоклеточном раке легкого. Меры предосторожности при приготовлении раствора и введении препарата Следует проявлять осторожность при обращении и подготовке инфузионных растворов препарата Алимта™. Рекомендовано использование перчаток.

При контакте раствора Алимты с кожей следует немедленно тщательно промыть кожу с мылом и водой. При контакте раствора Алимты со слизистыми оболочками следует тщательно промыть их водой.

Алимта™ не является веществом, вызывающим образование нарывов. Специфического антидота при экстравазации Алимты не существует. В случае экстравазации раствора препарата Алимта™ необходимо следовать локальным процедурам по терапии экстравазации, как в случае с другими, не вызывающими образование нарывов, средствами.

Правила приготовления раствора для в/в инфузии

Необходимо использовать асептическую технику при восстановлении и дальнейшем разведении препарата Алимта™ для проведения в/в инфузии. В качестве растворителя используется только 0.9 % раствор натрия хлорида. Препарат Алимта™ физически несовместим с растворителями, содержащими кальций, в т.ч.

с раствором Рингера лактата для инъекций (USP) и раствором Рингера для инъекций (USP), и, следовательно, они не должны быть использованы. Совместное введение Алимты с другими препаратами и растворителями не изучено, и поэтому не рекомендуется.

Флаконы 500 мг 1) Содержимое флакона 500 мг растворяют в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида (без консервантов) до концентрации 25 мг/мл. Флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата.

Полученный раствор должен быть прозрачным, допустимо изменение цвета раствора от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтого цвета. рН восcтановленного раствора находится в пределах 6.6 и 7.8. Необходимо дополнительное разведение.

2) Соответствующий объем полученного раствора препарата Алимта™ следует довести до 100 мл 0.9% раствором натрия хлорида. Перед введением раствор препарата необходимо осмотреть на наличие твердых частиц и изменение цвета.

Т.к. Алимта™ и рекомендуемый растворитель не содержат антимикробных консервантов, полученный раствор для введения необходимо использовать в течение 24 ч после разведения при хранении при температуре от 2° до 8°C. Неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций, встречавшихся чаще, чем в единичных случаях: очень часто (≥10%), часто (≥1%,

Источник: https://36i6.info/alimta-alimta-500-mg/

Алимта препарат, инструкция и описание лекарства alimta Украина

Алимта (Alimta)
Произношение

Общее имя: pemetrexed (pem e TREX ed)
Именамарок:Алимта

Что такое Алимта?

Алимта (пеметрексед) – это лекарство от рака, которое препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.

Алимта используется для лечения немелкоклеточного рака легкого после того, как другие противораковые препараты были опробованы без успешного лечения.

Алимта также используется с другим препаратом, называемым цисплатином для лечения мезотелиомы, формой рака легких, связанной с воздействием асбеста.

Алимта также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Не используйте Алимту, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку.

Прежде чем вы получите Алимту, сообщите своему врачу, что у вас заболевание почек или печени, подавление костного мозга, слабая иммунная система или избыточная жидкость в пространстве вокруг вашего легкого, печени или других внутренних органов.

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно NSAID (нестероидный противовоспалительный препарат), такой как ибупрофен (Advil, Motrin), напроксен (Aleve, Naprosyn, Naprelan, Treximet), целекоксиб (Celebrex), диклофенак (Arthrotec , Камбья, Катафлам, Вольтарен, Флектор Патч, Пенсильвания, Соларезе), индометацин (индоцин), мелоксикам (Mobic) и другие.

Слайд-шоу Ингибиторы иммунной контрольной точки: усиление борьбы с раком

Чтобы предотвратить определенные побочные эффекты Алимты, вам необходимо принимать добавки фолиевой кислоты и получать инъекции витамина B12 (начиная с 7 дней до первой дозы Alimta). Принимайте только количество фолиевой кислоты, которое назначил ваш врач.

Алимта может снизить кровяные клетки, которые помогают организму бороться с инфекциями и помогают сгущать кровь. Ваша кровь должна быть проверена часто.

Лечение рака может задерживаться на основании результатов этих тестов. Избегайте находиться рядом с больными людьми или иметь инфекции. Избегайте действий, которые могут увеличить риск кровотечения.

Немедленно сообщите врачу, если у вас появились признаки инфекции.

Позвоните своему врачу сразу, если у вас есть серьезный побочный эффект при использовании Алимты, такой как лихорадка, симптомы гриппа, боль в горле, язвы на шее, бледная кожа, легкие кровоподтеки или кровотечения, постоянная рвота или диарея, повышенная жажда, мочеиспускание менее обычного, стучать Сердцебиение, отек или быстрое увеличение веса.

До получения Алимты

Вы не должны получать Алимту, если у вас аллергия на пеметрексед.

Чтобы убедиться, что Алимта безопасна для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Заболевания почек (особенно если вы принимаете ибупрофен (Advil, Motrin) или другие нестероидные противовоспалительные препараты или НПВП);

  • болезнь печени;

  • Слабая иммунная система; или

  • Избыток жидкости в пространстве вокруг вашего легкого, печени или других внутренних органов, включая плевральный выпот (жидкость вокруг легких) или асцит (жидкость вокруг печени).

Не используйте Алимту, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективный контроль над рождаемостью, чтобы избежать беременности во время лечения с помощью Алимты. Следуйте инструкциям своего врача о том, как долго предотвратить беременность после окончания лечения.

Неизвестно, переходит ли пеметрексед в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете пеметрексед.

Как дается Алимта?

Алимту вводят в вену через IV. Поставщик медицинских услуг даст вам эту инъекцию.

Алимту обычно дают каждые 3 недели. Ваш врач определит, сколько циклов лечения вы должны получить.

Чтобы предотвратить определенные побочные эффекты Алимты, вам необходимо принимать добавки фолиевой кислоты и получать инъекции витамина B12 (начиная с 7 дней до первой дозы Alimta). Принимайте только количество фолиевой кислоты, которое назначил ваш врач.

Ваш врач может также назначить стероидные препараты для снижения определенных побочных эффектов Алимты. Следуйте инструкциям своего врача очень осторожно.

Алимта может снизить кровяные клетки, которые помогают организму бороться с инфекциями и помогают сгущать кровь. Ваша кровь должна быть проверена часто.

Лечение рака может задерживаться на основании результатов этих тестов.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Обратитесь к врачу за инструкциями, если вы пропустите встречу для своей инъекции Алимты.

Читайте так же про препарат Офорта.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать?

Избегайте находиться рядом с больными людьми или иметь инфекции. Немедленно сообщите врачу, если у вас появились признаки инфекции.

Избегайте действий, которые могут увеличить риск кровотечения или травмы. Используйте дополнительную осторожность, чтобы предотвратить кровотечение во время бритья или чистки зубов.

Не принимайте «живую» вакцину при использовании Алимты и избегайте контакта с кем-либо, кто недавно получил живую вакцину. Существует вероятность того, что вирус может быть передан вам.

Живые вакцины включают кори, эпидемический паротит, краснуху (MMR), ротавирус, брюшной тиф, желтую лихорадку, ветряную оспу (ветрянка), опоясывающий лишай (опоясывающий лишай) и вакцины против назального гриппа (гриппа).

Это лекарство может проходить в жидкости организма (моча, фекалии, рвота). В течение как минимум 48 часов после получения дозы избегайте контакта жидкостей вашего тела с руками или другими поверхностями.

Ухаживающие должны носить резиновые перчатки при очистке жидкостей организма пациента, обращении с загрязненным мусором или бельем или смене подгузников. Мойте руки до и после удаления перчаток.

Вымойте загрязненную одежду и постельное белье отдельно от другой прачечной.

Читайте так же про препарат Ultresa.

Побочные эффекты Алимты

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Алимту: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Сильная постоянная рвота или диарея;

  • Подавление костного мозга – лихорадка, опухшие десны, болезненные язвы на шее, симптомы простуды или гриппа, боль в горле, бледная кожа, легкие кровоподтеки или кровотечения, язвы на коже, красная или розовая моча, быстрый сердечный ритм, ощущение легкого или короткого дыхания ,

  • Проблемы с почками – припухлость, быстрое увеличение веса, малое или отсутствие мочеиспускания;

  • Признаки обезвоживания – ощущение очень жаждущего или жаркого, неспособного к мочеиспусканию, тяжелой потливости, горячей и сухой кожи; или

  • Сильная реакция на кожу – лихорадка, боль в горле, отек в вашем лице или языке, жжение в ваших глазах, боль в коже, а затем красная или фиолетовая сыпь на коже, которая распространяется (особенно в лицо или верхняя часть тела) и вызывает вздутие и шелушение.

Общие побочные эффекты Alimta могут включать:

  • Усталость, потеря аппетита, потеря веса;

  • Расстройство желудка, тошнота, рвота, диарея;

  • Легкая сыпь; или

  • выпадение волос.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие лекарства повлияют на Алимту?

Алимта может нанести вред почкам.

Этот эффект увеличивается, когда вы также используете некоторые другие лекарства, в том числе: противовирусные препараты, химиотерапию, инъекционные антибиотики, лекарства для лечения кишечника, лекарства для предотвращения отторжения трансплантата органов, инъекционные препараты для лечения остеопороза и некоторые лекарства от боли или артрита (включая аспирин, тиленол, , И Алеве).

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с пеметрекседом, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию об Alimta.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/alimta

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.